1. GPCR/G Protein
  2. Vasopressin Receptor
  3. Terlipressin

Terlipressin  (Synonyms: 特利加压素)

目录号: HY-12554
产品使用指南

Terlipressin 是一种具有管活性的加压素类似物,也是一种高度选择性的加压素 V1 受体激动剂,可减少内脏血流量和门脉压力并控制急性静脉曲张破裂出血。Terlipressin 具有抗炎和抗氧化作用,可用于肝肾综合征和耐去甲肾上腺素的败血性休克的研究。

该游离形式化合物不稳定,推荐具有相同生物学活性的稳定盐形式 Terlipressin diacetate

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Terlipressin Chemical Structure

Terlipressin Chemical Structure

CAS No. : 14636-12-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 是否有货
50 mg   询价  
100 mg   询价  
250 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Terlipressin:

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Terlipressin is a vasopressin analogue with potent vasoactive properties. Terlipressin is a highly selective vasopressin V1 receptor agonist that reduces the splanchnic blood flow and portal pressure and controls acute variceal bleeding. Terlipressin exerts anti-inflammatory and anti-oxidative effects. Terlipressin has the potential for hepatorenal syndrome and norepinephrine-resistant septic shock research[1][2][3][4][5].

IC50 & Target

Vasopressin V1 receptor[1]

体外研究
(In Vitro)

Terlipressin (25 nM; 24-72 hours; IEC-6 cells) treatment significantly improves cell viability, proliferation and apoptosis in IEC-6 cells[1].
Terlipressin inhibits the secretion of TNF-α and 15-F2t-isoprostane from IEC-6 cells following oxygen and glucose deprivation/re-oxygenation (OGD/R). Terlipressin administration following OGD attenuates OGD/R-induced cell damage via the PI3K signaling pathway[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: IEC-6 cells induced by oxygen and glucose deprivation/re-oxygenation (OGD/R)
Concentration: 25 nM
Incubation Time: 24 hours, 48 hours, 72 hours
Result: Significantly increased the proliferation of IEC-6 cells.
体内研究
(In Vivo)

Using a mouse nonlethal hepatic ischemia-reperfusion (IR) model, Terlipressin administration significantly ameliorates IR-induced liver apoptosis, necrosis and inflammation[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

1227.37

Formula

C52H74N16O15S2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

Sequence

Gly-Gly-Gly-Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-Lys-Gly-NH2 (Disulfide bridge: Cys4-Cys9)

Sequence Shortening

GGGCYFQNCPKG-NH2 (Disulfide bridge: Cys4-Cys9)

中文名称

特利加压素

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (81.48 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.8148 mL 4.0738 mL 8.1475 mL
5 mM 0.1630 mL 0.8148 mL 1.6295 mL
查看完整储备液配制表
  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.04 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.04 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.8148 mL 4.0738 mL 8.1475 mL 20.3688 mL
5 mM 0.1630 mL 0.8148 mL 1.6295 mL 4.0738 mL
10 mM 0.0815 mL 0.4074 mL 0.8148 mL 2.0369 mL
15 mM 0.0543 mL 0.2716 mL 0.5432 mL 1.3579 mL
20 mM 0.0407 mL 0.2037 mL 0.4074 mL 1.0184 mL
25 mM 0.0326 mL 0.1630 mL 0.3259 mL 0.8148 mL
30 mM 0.0272 mL 0.1358 mL 0.2716 mL 0.6790 mL
40 mM 0.0204 mL 0.1018 mL 0.2037 mL 0.5092 mL
50 mM 0.0163 mL 0.0815 mL 0.1630 mL 0.4074 mL
60 mM 0.0136 mL 0.0679 mL 0.1358 mL 0.3395 mL
80 mM 0.0102 mL 0.0509 mL 0.1018 mL 0.2546 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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