2. PI3K/Akt/mTOR
  3. Akt
  4. Akt1/Akt2-IN-1

Akt1/Akt2-IN-1 (Compound 17) 是一种有效的变构抑制剂，抑制 Akt1 (IC50=3.5 nM) 和 Akt2 (IC50=42 nM)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Akt1/Akt2-IN-1 Chemical Structure

Akt1/Akt2-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 893422-47-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3324
In-stock
1 mg ￥1590
In-stock
5 mg ￥2800
In-stock
10 mg ￥4200
In-stock
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Akt1/Akt2-IN-1 相关抗体

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Akt Akt1 Akt2 Akt3

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

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生物活性

Akt1/Akt2-IN-1 (Compound 17) is an allosteric inhibitor of Akt1 (IC50=3.5 nM) and Akt2 (IC50=42 nM), with potent and balanced activity[1].

IC50 & Target[1]

Akt1

3.5 nM (IC50)

Akt2

42 nM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
5610 nM
Compound: 1
Inhibition of human ERG expressed in HEK cells by competitive radioligand binding assay
Inhibition of human ERG expressed in HEK cells by competitive radioligand binding assay
[PMID: 19097777]
体外研究
(In Vitro)

与变构抑制模式一致，Akt1/Akt2-IN-1（化合物17）对Akt的抑制依赖于PH结构域，并且对Akt1/2的选择性高于Akt3（IC50=1900 nM），同时对AGC激酶家族的其他成员具有高度选择性（对PKA、PKC、SGK的选择性超过50 μM）。Akt1/Akt2-IN-1在hERG结合试验中表现出中等活性（IC50=5610 nM），并且是人类P-糖蛋白的底物[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Akt1/Akt2-IN-1 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Akt1/Akt2-IN-1（化合物17）在提供高水平Akt1和Akt2体内抑制的暴露水平下具有良好耐受性。Akt1/Akt2-IN-1作为单一疗法使用时，已被证明能够抑制A2780肿瘤在体内的生长。Akt1/Akt2-IN-1对小鼠肺部的Akt1和Akt2具有强效的体内抑制活性，并在肿瘤异种移植模型中显示出疗效。Akt1/Akt2-IN-1在大鼠中表现出良好的药代动力学特性，清除率低至4.6 mL/min/kg，半衰期为3.8小时。由于Akt1/Akt2-IN-1改进了细胞效力、物理性质以及啮齿动物的药代动力学特性，因此对其耐受性和Akt抑制作用进行了小鼠评估。 采用急性给药方案（在0、3和8小时时间点腹腔注射50 mg/kg），Akt1/Akt2-IN-1在小鼠中给药后显示出了良好的耐受性，并在小鼠肺部观察到了高水平的Akt抑制[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

539.63

Formula

C33H29N7O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 35 mg/mL (64.86 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8531 mL 9.2656 mL 18.5312 mL
5 mM 0.3706 mL 1.8531 mL 3.7062 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

Akt1/Akt2-IN-1 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8531 mL 9.2656 mL 18.5312 mL 46.3280 mL
5 mM 0.3706 mL 1.8531 mL 3.7062 mL 9.2656 mL
10 mM 0.1853 mL 0.9266 mL 1.8531 mL 4.6328 mL
15 mM 0.1235 mL 0.6177 mL 1.2354 mL 3.0885 mL
20 mM 0.0927 mL 0.4633 mL 0.9266 mL 2.3164 mL
25 mM 0.0741 mL 0.3706 mL 0.7412 mL 1.8531 mL
30 mM 0.0618 mL 0.3089 mL 0.6177 mL 1.5443 mL
40 mM 0.0463 mL 0.2316 mL 0.4633 mL 1.1582 mL
50 mM 0.0371 mL 0.1853 mL 0.3706 mL 0.9266 mL
60 mM 0.0309 mL 0.1544 mL 0.3089 mL 0.7721 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Akt1/Akt2-IN-1893422-47-4AktPKBProtein kinase BInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
Akt1/Akt2-IN-1
目录号：
HY-50862
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