2. Metabolic Enzyme/Protease Neuronal Signaling Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Phosphodiesterase (PDE) Calcium Channel
  4. Drotaverine hydrochloride

Drotaverine hydrochloride 

目录号: HY-108974 纯度: 99.65%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Drotaverine hydrochloride 是一种 磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂，也是一种 L 型电压依赖钙通道 (L-VDCC) 的阻滞剂，可阻断 3', 5'-环腺苷单磷酸的降解，抑制气管收缩，阻断妊娠子宫平滑肌 Ca2+ 通道的特性。Drotaverine (hydrochloride) 在体外可抑制人类肿瘤细胞系和非恶性小鼠成纤维细胞增殖。Drotaverine (hydrochloride) 在体内有抗痉挛，促进结肠扩张，改善大鼠阿尔兹海默症的作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Drotaverine hydrochloride Chemical Structure

Drotaverine hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 985-12-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
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10 mM * 1 mL in DMSO ￥660
In-stock
5 mg ￥600
In-stock
10 mg ￥900
In-stock
50 mg ￥3200
In-stock
100 mg ￥5500
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Drotaverine hydrochloride 相关抗体

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N-type calcium channel L-type calcium channel P/Q-type calcium channel T-type calcium channel Calcium Channel

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Drotaverine hydrochloride is a type 4 cyclic nucleotide phosphodiesterase (PDE4) inhibitor and an L-type voltage-dependent calcium channel (L-VDCC) blocker, blocks the degradation of 3',5'-cyclic adenosine monophosphate. Drotaverine (hydrochloride) exhibits in vivo antispasmodic efficacy without anticholinergic effects.

IC50 & Target

L-type calcium channel

 

PDE4

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Caco-2 IC50
6.07 μM
Compound: DROTAVERINE
Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging
Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging
10.21203/rs.3.rs-23951/v1
Caco-2 CC50
9 μM
Compound: DROTAVERINE
Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay
Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay
10.21203/rs.3.rs-23951/v1
体外研究
(In Vitro)

Drotaverine hydrochloride 对预收缩豚鼠气管的松弛作用表现出浓度依赖性和介质依赖性，对组胺、甲胆碱、氯化钾作为收缩剂的 ED50 为 4.7×10-5，4.3×10-5，2.2×10-5 mol/L[1]。
Drotaverine hydrochloride 在抑制豚鼠气管收缩方面，对组胺、甲胆碱、氯化钾作为收缩剂的 ED50 为 8.5×10-5，9.3×10-5，7.4×10-5 mol/L[1]。
Drotaverine hydrochloride 对 KCl 诱导的收缩具有更高的选择性[1]。
Drotaverine hydrochloride 抑制尼群地平和地尔硫卓特异性结合，IC50 值分别为 5. 6 和 2.6 μM[2]。
Drotaverine hydrochloride 对妊娠大鼠子宫膜尼群地平和地尔硫卓解离速率常数 (k-1(min-1)) 为 0.055 和 0.062，半衰期 (t1/2 (min)) 为 5.55 和 4.9，显著提高了解离常数[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Drotaverine hydrochloride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Drotaverine (10-80 mg/kg，i.p.，单次剂量) hydrochloride 改善认知障碍，并表现出调节大脑神经递质的水平[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: STZ-induced AD white mice [3]
Dosage: 10, 20, 40, 80 mg/kg; single dose
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.)
Result: Increased physical activity in a dose-dependent manner, with more time spent in the open arms, increased in the number of crossings and time spent in the north quadrant.
Increased in brain antioxidant levels (SOD, CAT, GSH), a reduction in nitrite levels, and significant increased in serotonin, dopamine, and norepinephrine levels.
分子量

433.97

Formula

C24H32ClNO4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (230.43 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (144.02 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3043 mL 11.5215 mL 23.0431 mL
5 mM 0.4609 mL 2.3043 mL 4.6086 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献

Drotaverine hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 2.3043 mL 11.5215 mL 23.0431 mL 57.6077 mL
5 mM 0.4609 mL 2.3043 mL 4.6086 mL 11.5215 mL
10 mM 0.2304 mL 1.1522 mL 2.3043 mL 5.7608 mL
15 mM 0.1536 mL 0.7681 mL 1.5362 mL 3.8405 mL
20 mM 0.1152 mL 0.5761 mL 1.1522 mL 2.8804 mL
25 mM 0.0922 mL 0.4609 mL 0.9217 mL 2.3043 mL
30 mM 0.0768 mL 0.3841 mL 0.7681 mL 1.9203 mL
40 mM 0.0576 mL 0.2880 mL 0.5761 mL 1.4402 mL
50 mM 0.0461 mL 0.2304 mL 0.4609 mL 1.1522 mL
60 mM 0.0384 mL 0.1920 mL 0.3841 mL 0.9601 mL
80 mM 0.0288 mL 0.1440 mL 0.2880 mL 0.7201 mL
100 mM 0.0230 mL 0.1152 mL 0.2304 mL 0.5761 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Drotaverine985-12-6Phosphodiesterase (PDE)Calcium ChannelCa2+ channelsCa channelsPregnant uterine smooth muscleTracheal contractionSmooth muscle relaxantInhibitorinhibitorinhibit

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