1. JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt Apoptosis
  2. STAT Apoptosis
  3. HJC0416 hydrochloride

HJC0416 hydrochloride 

目录号: HY-12352A 纯度: 98.68%
COA 产品使用指南

HJC0416 hydrochloride 是一种有效的口服活性 STAT3 抑制剂,具有比 Stattic (HY-13818) 更强的抗癌活性。HJC0416 hydrochloride 是一种很有前途的抗乳腺癌试剂。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

HJC0416 hydrochloride Chemical Structure

HJC0416 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 2415263-08-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥1300
In-stock
10 mg ¥2100
In-stock
25 mg ¥4500
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

HJC0416 hydrochloride is a potent and orally active STAT3 inhibitor with an enhanced anticancer profile than Stattic (HY-13818). HJC0416 hydrochloride is a promising anti-cancer agent for breast cancer study[1].

IC50 & Target[1]

STAT3

 

体外研究
(In Vitro)

HJC0416 hydrochloride inhibits the proliferation of both ER-positive, and ER-negative (triple negative) breast cancer cells with IC50?values of 1.76 μM and 1.97 μM, respectively. However, it displays a marked antiproliferative effect against pancreatic cancer cell line AsPC1 and Panc-1 with IC50?values of 40 nM and 1.88 μM, respectively[1].
HJC0416 hydrochloride (1-10 μM; 48 hours) inhibits cell growth and induced apoptosis accompanying cellular morphological changes in MDA-MB-231 breast cancer cells[1].
HJC0416 hydrochloride (5 μM; 24 hours) decreases the STAT3 promoter activity by approximately 51%, while stattic (HY-13818) only decreases the STAT3 promoter activity by 39% in MDA-MB-231 cells after transient transfecting with pSTAT3-Luc vector[1].
HJC0416 hydrochloride (1-10 μM; 12 hours) has a comparable potency in downregulating STAT3 protein production and phosphorylation at Tyr-705 site when compares with Stattic (HY-13818). Additionally, it also induces cleaved caspase-3 and downregulated cyclin D1 levels in MDA-MB-231 cells[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: MDA-MB-231 breast cancer cells
Concentration: 1-10 µM
Incubation Time: 48 hours
Result: Induced cell apoptosis in cancer cells.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: MDA-MB-231 breast cancer cells
Concentration: 1 µM; 5 µM; 10 µM
Incubation Time: 12 hours
Result: Decreased p-STAT3 phosphorylation expression and cyclin D1 level.
体内研究
(In Vivo)

HJC0416 hydrochloride (intraperitoneal?injection; 10 mg/kg; 7 days) shows a 67% decrease of tumor volume as compared to the control mice. Similarly, HJC0416 hydrochloride (oral administration; 100 mg/kg; 14 days) also significantly reduces tumor volume at a dose of 100 mg/kg by 46%. The i.p. route appeared to have a better reduction of tumor volume. It is also noteworthy that HJC0416 does not show significant signs of toxicity at a dose of 100 mg/kg[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Mice with MDA-MB-231 cells[1]
Dosage: 10 mg/kg (i.p.); 100 mg/kg (oral)
Administration: Intraperitoneal injection, 7 days; oral administration, 14 days
Result: Exhibited antitumor effects in the MDA-MB-231 triple-negative breast cancer murine xenograft model.
分子量

429.32

Formula

C18H18Cl2N2O4S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (232.93 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3293 mL 11.6463 mL 23.2926 mL
5 mM 0.4659 mL 2.3293 mL 4.6585 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3293 mL 11.6463 mL 23.2926 mL 58.2316 mL
5 mM 0.4659 mL 2.3293 mL 4.6585 mL 11.6463 mL
10 mM 0.2329 mL 1.1646 mL 2.3293 mL 5.8232 mL
15 mM 0.1553 mL 0.7764 mL 1.5528 mL 3.8821 mL
20 mM 0.1165 mL 0.5823 mL 1.1646 mL 2.9116 mL
25 mM 0.0932 mL 0.4659 mL 0.9317 mL 2.3293 mL
30 mM 0.0776 mL 0.3882 mL 0.7764 mL 1.9411 mL
40 mM 0.0582 mL 0.2912 mL 0.5823 mL 1.4558 mL
50 mM 0.0466 mL 0.2329 mL 0.4659 mL 1.1646 mL
60 mM 0.0388 mL 0.1941 mL 0.3882 mL 0.9705 mL
80 mM 0.0291 mL 0.1456 mL 0.2912 mL 0.7279 mL
100 mM 0.0233 mL 0.1165 mL 0.2329 mL 0.5823 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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