2. PI3K/Akt/mTOR Stem Cell/Wnt Autophagy
  3. Organoid GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy
  4. Laduviglusib monohydrochloride

Laduviglusib monohydrochloride  (Synonyms: CHIR-99021 monohydrochloride; CT99021 monohydrochloride)

目录号: HY-10182A 纯度: 99.93%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Laduviglusib (CHIR-99021) monohydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib monohydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib monohydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib monohydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib monohydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Laduviglusib monohydrochloride Chemical Structure

Laduviglusib monohydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1797989-42-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥880
In-stock
2 mg ￥600
In-stock
5 mg ￥800
In-stock
10 mg ￥1100
In-stock
50 mg ￥2800
In-stock
100 mg ￥5500
In-stock
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WB
RT-PCR
IF

    Laduviglusib monohydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Biochem Biophys Res Commun. 2020 Apr 2;524(2):280-287.  [Abstract]

    Western blot analysis of Tcf7l1 protein levels in mESCs pre-treated with D4476 or DMAT and then treated with CHIR or PD03 for 24 h.

    Laduviglusib monohydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Biochem Biophys Res Commun. 2020 Apr 2;524(2):280-287.  [Abstract]

    Western blot analysis of Tcf7l1 protein levels in mESCs pre-treated with the indicative different small molecules for 1 h and then treated with CHIR for 24 h.

    Laduviglusib monohydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Chemosphere. 2018 Oct 23;216:372-378.  [Abstract]

    AhR mediates EOM-inhibited cardiac differentiation by downregulating β-catenin expression in P19 cells. mRNA expression changes of β-catenin by Q-PCR. The concentrations of CH (CH223191, AhR antagonist) and CHIR (CHIR99021, Wnt activator) are 0.25 and 0.5 μM respectively.

    Laduviglusib monohydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Chemosphere. 2018 Oct 23;216:372-378.  [Abstract]

    AhR mediates EOM-inhibited cardiac differentiation by downregulating β-catenin expression in P19 cells. Percentage of cTnT positive cells at differentiation day 14. The concentrations of CH (CH223191, AhR antagonist) and CHIR (CHIR99021, Wnt activator) are 0.25 and 0.5 μM respectively.

    Laduviglusib monohydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Chemosphere. 2018 Oct 23;216:372-378.  [Abstract]

    AhR mediates EOM-inhibited cardiac differentiation by downregulating β-catenin expression in P19 cells. Percentage of cTnT positive cells at differentiation day 14. The concentrations of CH (CH223191, AhR antagonist) and CHIR (CHIR99021, Wnt activator) are 0.25 and 0.5 μM respectively.

    Laduviglusib monohydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Toxicology. 2016 May 20;355-356:31-38.  [Abstract]

    Western analysis of β-catenin protein level in zebrafish embryos exposed to EOM in the presence or absence of CH/CHIR (n = 3). Different letters indicate significant differences. Moreover, both CH and CHIR attenuate the EOM-induced changes in the protein level of b-catenin and in EROD activity.

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    GSK-3 GSK-3α GSK-3β

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Laduviglusib (CHIR-99021) monohydrochloride is a potent and selective GSK-3α/β inhibitor with IC50s of 10 nM and 6.7 nM. Laduviglusib monohydrochloride shows >500-fold selectivity for GSK-3 over CDC2, ERK2 and other protein kinases. Laduviglusib monohydrochloride is also a potent Wnt/β-catenin signaling pathway activator. Laduviglusib monohydrochloride enhances mouse and human embryonic stem cells self-renewal. Laduviglusib monohydrochloride induces autophagy[1][2][3].

    IC50 & Target[1] [1] [1]

    GSK-3β

    6.7 nM (IC50)

    GSK-3α

    10 nM (IC50)

    cdc2

    8800 nM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    Laduviglusib monohydrochloride 抑制人 GSK-3β，Ki 值为 9.8 nM[1]。Laduviglusib monohydrochloride 是一种有机小分子，通过竞争 ATP 结合位点来抑制 GSK3α 和 GSK3β。体外激酶测定表明，Laduviglusib monohydrochloride 特异性抑制 GSK3β (IC50=~5 nM) 和 GSK3α (IC50=~10 nM)，对其他激酶几乎没有影响[4]。在 Laduviglusib monohydrochloride 存在下，ES-D3 细胞的活力在 2.5 μM 时降低 24.7%，在 5 μM 时降低 56.3%，在 7.5 μM 时降低 61.9%，在 10 μM 时降低 69.2%，其 IC50 为 4.9 μM[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Laduviglusib monohydrochloride 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    在 ZDF 大鼠中，单次口服剂量 Laduviglusib monohydrochloride (16 mg/kg 或 48 mg/kg) 单盐酸盐可迅速降低血浆葡萄糖，给药后 3-4 小时最大降低近 150 mg/dl[1]。在照射前 4 小时给予 Laduviglusib monohydrochloride (2 mg/kg) monohydrochloride 一次，可显著提高 14.5 Gy 腹部照射 (ABI) 后的存活率。Laduviglusib monohydrochloride monohydrochloride 处理显著阻断隐窝凋亡和 p-H2AX+ 细胞的积累，并改善隐窝再生和绒毛高度。Laduviglusib monohydrochloride monohydrochloride 处理通过阻断细胞凋亡增加 Lgr5+ 细胞存活率，并早在 4 小时就有效阻止 Olfm4、Lgr5 和 CD44 的减少[5]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    501.80

    Formula

    C22H19Cl3N8
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 60 mg/mL (119.57 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : 7.14 mg/mL (14.23 mM; 超声助溶)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.9928 mL 9.9641 mL 19.9283 mL
    5 mM 0.3986 mL 1.9928 mL 3.9857 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 3 mg/mL (5.98 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 3 mg/mL (5.98 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： PBS

      Solubility: 5 mg/mL (9.96 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.93%

    COA (288 KB) HNMR (162 KB) LCMS (136 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [3]

    The viability of the mouse ES cells is determined after exposure to different concentrations of GSK3 inhibitors for three days using the MTT assay. The decrease of MTT activity is a reliable metabolism-based test for quantifying cell viability; this decrease correlates with the loss of cell viability. 2,000 cells are seeded overnight on gelatine-coated 96-well plates in LIF-containing ES cell medium. On the next day the medium is changed to medium devoid of LIF and with reduced serum and supplemented with 0.1-1 μM BIO, or 1-10 μM SB-216763, CHIR-99021 or CHIR-98014. Basal medium without GSK3 inhibitors or DMSO is used as control. All tested conditions are analyzed in triplicates[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1][4]

    Rats[1]
    Primary hepatocytes from male Sprague Dawley rats that weighed <140 g are prepared and used 1-3 h after isolation. Aliquots of 1×106cells in 1 mL of DMEM/F12 medium plus 0.2% BSA and CHIR-99021(orally at 16 or 48 mg/kg) or controls are incubated in 12-well plates on a low-speed shaker for 30 min at 37°C in a CO2-enriched atmosphere, collected by centrifugation and lysed by freeze/thaw in buffer A plus 0.01% NP40; the GS assay is again performed.
    Mice[4]
    Mice 6-10 weeks old are used. The PUMA+/+ and PUMA-/- littermates on C57BL/6 background (F10) and Lgr5-EGFP (Lgr5-EGFP-IRES-creERT2) mice are subjected to whole body irradiation (TBI), or abdominal irradiation (ABI). Mice are injected intraperitoneally (i.p.) with 2 mg/kg of CHIR99021 4 h before radiation or 1 mg/kg of SB415286 28 h and 4 h before radiation. Mice are sacrificed to collect small intestines for histology analysis and western blotting. All mice are injected i.p. with 100 mg/kg of BrdU before sacrifice.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Laduviglusib monohydrochloride 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    H2O / DMSO 1 mM 1.9928 mL 9.9641 mL 19.9283 mL 49.8206 mL
    5 mM 0.3986 mL 1.9928 mL 3.9857 mL 9.9641 mL
    10 mM 0.1993 mL 0.9964 mL 1.9928 mL 4.9821 mL
    DMSO 15 mM 0.1329 mL 0.6643 mL 1.3286 mL 3.3214 mL
    20 mM 0.0996 mL 0.4982 mL 0.9964 mL 2.4910 mL
    25 mM 0.0797 mL 0.3986 mL 0.7971 mL 1.9928 mL
    30 mM 0.0664 mL 0.3321 mL 0.6643 mL 1.6607 mL
    40 mM 0.0498 mL 0.2491 mL 0.4982 mL 1.2455 mL
    50 mM 0.0399 mL 0.1993 mL 0.3986 mL 0.9964 mL
    60 mM 0.0332 mL 0.1661 mL 0.3321 mL 0.8303 mL
    80 mM 0.0249 mL 0.1246 mL 0.2491 mL 0.6228 mL
    100 mM 0.0199 mL 0.0996 mL 0.1993 mL 0.4982 mL

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Laduviglusib monohydrochloride1797989-42-4CHIR-99021 monohydrochlorideCT99021 monohydrochlorideOrganoidGSK-3Wntβ-cateninAutophagyGlycogen synthase kinase-3Glycogen synthase kinase 3Beta cateninInhibitorinhibitorinhibit

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