Rotigotine (Synonyms: 罗替戈汀; N-0923; (-)-N 0437)

目录号: HY-75502 纯度: 99.99% ee.: 99.98%: FAQs
Data Sheet SDS COA 产品使用指南

摩尔计算器

Rotigotine 是一种有效的多巴胺受体激动剂 (dopamine receptor)，其 K_i 值为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。Rotigotine 是 5-HT1A receptor 的部分激动剂和 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂。Rotigotine 可用于帕金森病（PD）研究。

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Rotigotine Chemical Structure

CAS No. : 99755-59-6

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可免费申领三个不同产品的试用装。

3. 试用装只面向终端客户。

规格	价格	是否有货
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)		Apply now
10 mM * 1 mL in DMSO	￥858	In-stock
5 mg	￥487	In-stock
10 mg	￥780	In-stock
50 mg	￥2800	In-stock
100 mg	￥3950	In-stock
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•Clin Chem. 2019 Dec;65(12):1522-1531. [Abstract]

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5-HT₁ Receptor 5-HT₂ Receptor 5-HT₃ Receptor 5-HT₄ Receptor 5-HT₅ Receptor 5-HT₆ Receptor 5-HT₇ Receptor 5-HT Receptor

生物活性
纯度 & 产品资料
参考文献

生物活性

Rotigotine is a potent dopamine receptor agonist with K_i values of 0.71 nM, 4-15 nM, and 83 nM for the dopamine D3 receptor and D2, D5, D4 receptors and dopamine D1 receptor. Rotigotine a partial agonist of the 5-HT1A receptor, and an antagonist of the α2B-adrenergic receptor. Rotigotine can be used for parkinson's disease (PD) research^[1]^[2]^[3]^[4].

IC₅₀ & Target^[1]^[4]

D₃ Receptor

0.71 nM (Ki)

D₂ Receptor

4-15 nM (Ki)

D₅ Receptor

4-15 nM (Ki)

D₄ Receptor

4-15 nM (Ki)

D₁ Receptor

83 nM (Ki)

5-HT_1A Receptor

30 nM (Ki)

5-HT₇ Receptor

86 nM (Ki)

细胞效力
(Cellular Effect)

Cell Line	Type	Value	Description	References
CHO	EC₅₀	0.7 nM Compound: Rotigotine	Agonist activity at human dopamine D2 receptor expressed in CHO cells assessed as increase of forskolin-induced cAMP production after 20 mins Agonist activity at human dopamine D2 receptor expressed in CHO cells assessed as increase of forskolin-induced cAMP production after 20 mins	[PMID: 24296012]
CHO	EC₅₀	28 nM Compound: Rotigotine	Agonist activity at human recombinant dopamine D1 receptor expressed in CHO cells assessed as cAMP production after 20 mins Agonist activity at human recombinant dopamine D1 receptor expressed in CHO cells assessed as cAMP production after 20 mins	[PMID: 24296012]
HEK-293T	EC₅₀	3.2 nM Compound: Rotigotine	Agonist activity at human D2S receptor expressed in HEK293T cell membranes coexpressing Galphao1 assessed as induction of nucleotide exchange preincubated for 30 mins followed by addition of [35S]GTPgammaS measured after 30 mins by [35S]GTPgammaS binding Agonist activity at human D2S receptor expressed in HEK293T cell membranes coexpressing Galphao1 assessed as induction of nucleotide exchange preincubated for 30 mins followed by addition of [35S]GTPgammaS measured after 30 mins by [35S]GTPgammaS binding	[PMID: 28489379]
HEK-293T	EC₅₀	4.1 nM Compound: Rotigotine	Partial agonist activity at human D2SR expressed in HEK293T cells co-expressing (EA)beta-arrestin2 assessed as induction of beta-arrestin2 recruitment after 5 hrs by chemiluminescence assay Partial agonist activity at human D2SR expressed in HEK293T cells co-expressing (EA)beta-arrestin2 assessed as induction of beta-arrestin2 recruitment after 5 hrs by chemiluminescence assay	[PMID: 28489379]
HEK-293T	EC₅₀	4.4 nM Compound: Rotigotine	Partial agonist activity at human D2SR expressed in HEK293T cells co-expressing (EA)beta-arrestin2 and GRK2 assessed as induction of beta-arrestin2 recruitment after 5 hrs by chemiluminescence assay Partial agonist activity at human D2SR expressed in HEK293T cells co-expressing (EA)beta-arrestin2 and GRK2 assessed as induction of beta-arrestin2 recruitment after 5 hrs by chemiluminescence assay	[PMID: 28489379]

体外研究
(In Vitro)

Rotigotine (0.01-10 µM) slightly protects dopaminergic neurons against MPP⁺ toxicity dopamine, protects dopaminergic neurons against rotenone-induced cell death and significantly inhibits ROS production by rotenone^[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Rotigotine (0.1-5 mg/kg; i.h.; for 14 days; male Sprague–Dawley rats) has antidepressant effect^[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Sprague–Dawley rats^[3]
Dosage:	0.1, 0.5, 1, and 5 mg/kg
Administration:	Subcutaneous injection; for 14 days.
Result:	Had antidepressant effect at a dose of 1 mg/kg or less.

Clinical Trial

分子量

315.47

Formula

C₁₉H₂₅NOS

CAS 号

99755-59-6

性状

固体

颜色

Off-white to pink

中文名称

罗替戈汀

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	2 years
	-20°C	1 year

溶解性数据

细胞实验：

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (158.49 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1699 mL	15.8494 mL	31.6987 mL
5 mM	0.6340 mL	3.1699 mL	6.3397 mL
10 mM	0.3170 mL	1.5849 mL	3.1699 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物实验：

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.92 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案二

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.92 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案三

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.92 mM); 悬浊液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：

DMSO +

Tween-80 +

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括：DMSO，，均可在 MCE 网站选购。，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。

连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热（超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.99% ee.: 99.98%

选择批次：

Data Sheet (628 KB) SDS (393 KB)

COA (286 KB) RP-HPLC (348 KB) NP-HPLC (300 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. Wood M, et, al. Rotigotine is a potent agonist at dopamine D1 receptors as well as at dopamine D2 and D3 receptors. Br J Pharmacol. 2015 Feb;172(4):1124-35. [Content Brief]

[2]. Radad K, et, al. Neuroprotective effect of rotigotine against complex I inhibitors, MPP⁺ and rotenone, in primary mesencephalic cell culture. Folia Neuropathol. 2014;52(2):179-86. [Content Brief]

[3]. Bertaina-Anglade V, et, al. Antidepressant properties of rotigotine in experimental models of depression. Eur J Pharmacol. 2006 Oct 24;548(1-3):106-14. [Content Brief]

[4]. Scheller D, et, al. The in vitro receptor profile of rotigotine: a new agent for the treatment of Parkinson's disease. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2009 Jan;379(1):73-86. [Content Brief]

Rotigotine 相关分类

Neurological Disease Endocrinology

完整储备液配制表

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

DMSO	1 mM	3.1699 mL	15.8494 mL	31.6987 mL	79.2468 mL
	5 mM	0.6340 mL	3.1699 mL	6.3397 mL	15.8494 mL
	10 mM	0.3170 mL	1.5849 mL	3.1699 mL	7.9247 mL
	15 mM	0.2113 mL	1.0566 mL	2.1132 mL	5.2831 mL
	20 mM	0.1585 mL	0.7925 mL	1.5849 mL	3.9623 mL
	25 mM	0.1268 mL	0.6340 mL	1.2679 mL	3.1699 mL
	30 mM	0.1057 mL	0.5283 mL	1.0566 mL	2.6416 mL
	40 mM	0.0792 mL	0.3962 mL	0.7925 mL	1.9812 mL
	50 mM	0.0634 mL	0.3170 mL	0.6340 mL	1.5849 mL
	60 mM	0.0528 mL	0.2642 mL	0.5283 mL	1.3208 mL
	80 mM	0.0396 mL	0.1981 mL	0.3962 mL	0.9906 mL
	100 mM	0.0317 mL	0.1585 mL	0.3170 mL	0.7925 mL

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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