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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-149495

    PROTACs CDK Cancer
    CP-07 是一种有效的选择性的 PROTACCDK9 降解剂 (DC50: 43 nM)。CP-07 通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 抑制 22RV1 细胞增殖 (IC50: 62 nM) 和集落形成。CP-07 抑制 22RV1 异种移植肿瘤生长。CP-07 可用于前列腺癌研究。
    CP-07
  • HY-170329

    PROTACs Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    PROTAC AR Degrader-8 (Compound NP18) 是雄激素受体 (AR) 的 PROTAC 降解剂,可在 22Rv1 细胞和 LNCaP 细胞中降解 AR-FLDC50 为 0.018 μM 和 0.14 μM,在 22Rv1 细胞中降解 AR-V7DC50 为 0.026 μM。PROTAC AR Degrader-8 可抑制癌细胞 22Rv1 和 LNCaP 的增殖,IC50 分别为 0.038 μM 和 1.11 μM。 PROTAC AR Degrader-8 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 22Rv1 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC AR Degrader-8 在小鼠和斑马鱼模型中表现出抗癌活性。(Pink: ligand for target protein AR ligand-33 (HY-170330); Black: linker (HY-W007731); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-14658))
    PROTAC AR Degrader-8
  • HY-163510

    Androgen Receptor Cancer
    AR/AR-V7-IN-1 (Compound 20i) 是一种 AR/ARV7 抑制剂 (IC50 = 172.85 nM)。AR/AR-V7-IN-1 有效抑制 LNCaP 和 22RV1 细胞系中的细胞生长,IC50 值分别为 4.87 和 2.07 μM。AR/AR-V7-IN-1 在 22RV1 异种移植研究中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。AR/AR-V7-IN-1 可用于前列腺癌的研究。
    AR/AR-V7-IN-1
  • HY-143235

    Epigenetic Reader Domain Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc Cancer
    BRD4 Inhibitor-15 (compound 13) 是一种有效的 BRD4 抑制剂,IC50 为 18 nM。 BRD4 Inhibitor-15 通过调节 Bcl-2/Bax 蛋白,激活 caspase-3 信号通路,诱导 22RV1 细胞凋亡 (apoptosis)。 BRD4 Inhibitor-15 下调 22RV1 细胞中 c-Myc 水平。 BRD4 Inhibitor-15 可用于前列腺癌研究。
    BRD4 Inhibitor-15
  • HY-169078

    Histone Methyltransferase Cancer
    ML234 是一种针对 EZH2/LSD1 的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 0.09 和 0.12 μM。ML234 对前列腺癌细胞系 LNCAP,PC3 和 22RV1 表现出优异的抗增殖能力。ML234 在 22RV1 异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。ML234 有望用于前列腺癌抗癌试剂的研究。
    ML234
  • HY-149914

    Androgen Receptor Cancer
    WCA-814 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂-Hsp90 抑制剂缀合物。WCA-814 诱导全长 AR 和 AR-V7 的降解。WCA-814 对前列腺癌细胞具有细胞毒作用 (IC50: 对 LNCaP、22Rv1 细胞分别为 171.2 nM, 26.5 nM)。
    WCA-814
  • HY-150268

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BET-IN-16 (Comp I) is a BET inhibitor. BET-IN-16 shows anticancer activity. BET-IN-16 inhibits prostate cancer cell growth, with IC50 values of 0.043 and 0.034 μM against LNCaP and 22Rv1 cells, respectively.
    BET-IN-16
  • HY-163281

    Fluorescent Dye Cancer
    FSY-OSO2F 通过调节 L-Tyr,ASC 和 ASC2 转运蛋白而被 MCF-7 细胞摄取。FSY-OSO2F 在用 18F 标记后,可用作 PET 示踪剂,并且在 MCF-7 和 22Rv1 皮下肿瘤中表现出良好摄取率和良好的对比度。
    FSY-OSO2F
  • HY-P10625

    Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    SHLP-6 是一种线粒体衍生肽,由 16S 核糖体 RNA (MT-RNR2) 基因编码的生物活性微蛋白。SHLP6 增加了胰岛素瘤细胞 NIT1 和人前列腺癌细胞 22Rv1 细胞的凋亡 (apoptosis)。SHLP6 可用于糖尿病和癌症的研究。
    SHLP-6
  • HY-142772

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    Y08284 是一种高效、选择性、口服活性 CBP bromodomain 抑制剂,IC50 为 4.21 nM。Y08284 抑制前列腺癌细胞系 LNCaP、C4-2B 和 22Rv1 的增殖。抗肿瘤活性。
    Y08284
  • HY-126076A

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    VPC-80051 是一种 hnRNP A1 剪接活性抑制剂。VPC-80051 可直接与 hnRNP A1 RBD 相互作用,并降低 22Rv1 CRPC 细胞系中的 AR-V7 信使水平。VPC-80051 可用于前列腺癌的研究。
    VPC-80051
  • HY-121588

    Adrenergic Receptor Cancer
    IMTPPE 是一种 C4-2 前列腺癌细胞中雄激素受体(AR)的抑制剂,可抑制其转录活性和蛋白质水平。IMTPPE 抑制了 AR 阳性的前列腺癌细胞增殖,但对 AR 阴性的前列腺癌细胞无影响。IMTPPE 还抑制了 Enzalutamide 耐药的 22Rv1异种移植肿瘤的生长。
    IMTPPE
  • HY-P10781

    Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) PSMA Cancer
    PSMA-D5 对 PSMA 有结合亲和力,Ki 为 0.21 nM,在进行放射性标记后可用于 PSMA 示踪。PSMA-D5 ([68Ga] 标记) 含有 DOTA 螯合剂,允许 177Lu 和 225Ac 等治疗性放射性核素方便地标记。PSMA-D5 ([68Ga] 标记) 显示出卓越的药代动力学特性,在 22Rv1 肿瘤中表现出显著的肿瘤摄取率。PSMA-D5 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    PSMA-D5
  • HY-158432

    Histone Demethylase PROTACs Cancer
    GT-653 是赖氨酸特异性脱甲基酶 5B (KDM5B) 的 PROTAC 降解剂。GT-653 泛素蛋白酶依赖地降解 KDM5B (10 μM 时降解率为 68.35%),上调 H3K4me3 水平,并激活前列腺癌细胞 22RV1 中的 I 型干扰素信号通路。(Pink: KDM5B ligand (HY-158433); Black: Linker (HY-W004896); Blue: E3 ligase ligand (HY-103596))
    GT-653
  • HY-158113

    Histone Acetyltransferase PROTACs Cancer
    CBPD-409 是一种口服有效的 CBP/p300 降解剂,DC50 为 0.2–0.4 nM。CBPD-409 在 AR+ 前列腺癌细胞系 VCaP、LNCaP 和 22Rv1 中表现出抗增殖作用,IC50 为 1.2–2.0 nM。CBPD-409 具有抗肿瘤活性 (Red: CBP inhibitor GNE049 (HY-108435); Blue: CRBN/cullin 4A Thalidomide (HY-14658); Black: Linker)。
    CBPD-409
  • HY-117136

    HDAC Caspase Bcl-2 Family Cancer
    AN-7 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,在体外和体内诱导组蛋白过度乙酰化和分化,抑制人前列腺 22Rv1 癌细胞的增殖。AN-7 能够增加促凋亡蛋白 Bax 的表达,降低抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达,并通过激活 caspase-3 来促进细胞凋亡 (apoptosis),可用于前列腺癌的研究。
    AN-7
  • HY-170820

    Molecular Glues Cancer
    XYD049 (compound 7d) 是一种靶向 GSPT1 的 CRBN 型分子胶 (DC50=19 nM),可用于 MYC 驱动的去势抵抗性前列腺癌(CRPC)的研究。XYD049 可有效抑制 22Rv1 细胞生长 (IC50=7 nM),并具有体内抗肿瘤效力。XYD049 通过下调 22Rv1 细胞中 CRPC 相关的癌基因,包括 AR、AR- v7、PSA 和 c-Myc。XYD049 由分子胶 linker (black part) NH2-C5-NH-Boc (HY-W004710),CRBN 型 E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547),靶蛋白配体 (red part) GSPT1 ligand-1 (HY-170821) 组成,其中 E3 连接酶配体+liner 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 158 (HY-170822)。
    XYD049
  • HY-133045

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解,DC50 值为 0.2-1 nM。
    VHL Ligand 8
  • HY-133020

    PROTACs Androgen Receptor Cancer
    ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor, AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解, DC50 值为 0.2-1 nM。
    ARD-266
  • HY-P10622

    Apoptosis Reactive Oxygen Species Metabolic Disease Cancer
    SHLP-3 是一种线粒体衍生肽,由 16S 核糖体 RNA (MT-RNR2) 基因编码。SHLP-3 在胰岛素瘤细胞 NIT-1β 和人前列腺癌细胞 22Rv1 细胞中增加细胞活力,减少细胞凋亡 (apoptosis),通过增加线粒体耗氧率 (OCR)、细胞 ATP 和降低产生 ROS 的能力来增加线粒体功能,发挥细胞保护作用。SHLP-3 可用于糖尿病和癌症的研究。
    SHLP-3
  • HY-161769

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    HL435 是一种异双功能分子,通过与 JQ1 连接来降解 BRD4,在 MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞中的 DC50 分别为 11.9 nM 和 21.9 nM。HL435 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、22Rv1 和 A549 的增殖,阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HL435 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 (HY-78695); Black: linker (HY-W004640); blue: ligand for E3 ligase HL389 (HY-161770))
    HL435
  • HY-164373

    Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    SC428 是雄性激素受体 (AR) 的抑制剂,靶向 AR N-端结构域。SC428 有效地降低了 AR- V7、 ARv567es 以及全长 AR (AR- FL) 及其 LBD 突变体的转激活。SC428 显著抑制雄激素刺激的 AR -FL核易位、染色质结合和 AR 调节的基因转录。SC428 在体外抑制肿瘤细胞的增殖。SC428 在移植 22Rv1 的小鼠体内通过诱导凋亡抑制肿瘤细胞生长。
    SC428
  • HY-145479

    PROTACs Androgen Receptor Cancer
    PROTAC AR-V7 degrader-1 (Compound 6) 是一种口服有效的选择性 AR-V7 降解剂,DC50 为 0.32 µM,作用机制是通过将 VHL E3 连接酶募集到雄激素受体 DNA 结合域 (AR DBD)。PROTAC AR-V7 degrader-1 对表达 AR-V7 的 22Rv1 细胞系具有活性,EC50 为 0.88 µM。
    PROTAC AR-V7 degrader-1
  • HY-163938

    PROTACs Cancer
    PROTAC erf3a Degrader-1 (Compound C63) 是一种具有口服活性的 PROTAC erf3a 降解剂。PROTAC erf3a Degrader-1 可抑制癌细胞 (如 22Rv1) 的增殖。PROTAC erf3a Degrader-1 可用于前列腺癌、卵巢癌、肝癌、宫颈癌、白血病、乳腺癌等癌症的研究。 (红色: erf3a 配体 (HY-13778);黑色: 连接子 (HY-163960);蓝色: CRBN 配体 (HY-41547))。
    PROTAC erf3a Degrader-1
  • HY-133044

    PROTAC Linkers Cancer
    Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker),属于 alkyl/ether 类。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 有效诱导雄激素受体 (AR) 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解,DC50 值为 0.2-1 nM。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH
  • HY-163938A

    PROTACs Cancer
    PROTAC erf3a Degrader-2 (Compound C59) 是一种具有口服活性的 PROTAC erf3a 降解剂,可抑制 SRD5A3 和 GSPT1(eRF3a) 的表达水平。PROTAC erf3a Degrader-2 可抑制癌细胞 (如 22Rv1) 的增殖。PROTAC erf3a Degrader-2 可用于前列腺癌、卵巢癌、肝癌、宫颈癌、白血病、乳腺癌等癌症的研究。 (红色: erf3a 配体 (HY-13778);黑色: 连接子 (HY-163960);蓝色: E3 连接酶配体 (HY-W763812))。
    PROTAC erf3a Degrader-2
  • HY-160777

    Galeterone 3β-imidazole

    Molecular Glues Androgen Receptor MNK Cancer
    VNPP433-3β 是一种分子胶降解剂,可靶向降解雄激素受体 (AR) 及其剪接变体 (AR-Vs) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。VNPP433-3β 抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖,GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。VNPP433-3β 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征,并抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。
    VNPP433-3β
  • HY-121522

    Histone Demethylase Cancer
    SD-70 是去甲基酶 JMJD2C 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。SD-70 抑制癌细胞 CWR22Rv1 (10 μM,9% 细胞存活率), PC3 (2 μM,14% 细胞存活率) 和 DU145 (2 μM,26% 细胞存活率) 的增殖。
    SD-70
  • HY-160260

    Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Cancer
    EP300/CBP-IN-1 (compound 172) 是一种有效的 EP300/CBP 抑制剂,对 CBP BRD 和 EP300 BRD 的 IC50 值分别为 2.3 nM 和 2.1 nM。EP300/CBP-IN-1 对前列腺癌 CWR22RV1 细胞的增殖具有抑制作用。
    EP300/CBP-IN-1
  • HY-163611

    ROR Cancer
    XY039 (compound 13e) 是一种 RORγ 反向激动剂,其 IC50 值为 0.55 μM。XY039 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis),在体内外均显示出抗增殖活性。
    XY039
  • HY-163612

    ROR Apoptosis Cancer
    XY077 (compound 14a) 是一种 RORγ 反向激动剂,其 IC50 值为 0.004 μM。XY077 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis),在体内外均显示出抗增殖活性。
    XY077
  • HY-146573

    Aldose Reductase 17β-HSD Cancer
    AKR1C3-IN-6 (Compound 1) 是一种有效的、选择性的 AKR1C3 抑制剂,对 AKR1C3 和 AKR1C2IC50 分别为 0.31 μM 和 73.23 μM。AKR1C3-IN-6 具有抗肿瘤活性。
    AKR1C3-IN-6
  • HY-146574

    Aldose Reductase 17β-HSD Cancer
    AKR1C3-IN-7 (Compound 13) 是一种有效的、选择性的 AKR1C3 抑制剂,IC50 为 0.19 μM。AKR1C3-IN-7 具有抗肿瘤活性。
    AKR1C3-IN-7
  • HY-146575

    Aldose Reductase 17β-HSD Cancer
    AKR1C3-IN-8 (Compound 5) 是一种有效的、选择性的 AKR1C3 抑制剂,IC50 为 0.069 μM。AKR1C3-IN-8 具有抗肿瘤活性。
    AKR1C3-IN-8
  • HY-153918

    Androgen Receptor Cancer
    (R)-SKBG-1 是 RNA 结合蛋白 NONO 抑制剂。(R)-SKBG-1 抑制雄激素受体表达,对 AR-FL mRNA 和 AR-V7 mRNA 的 IC50
    (R)-SKBG-1
  • HY-162412

    PROTACs Adrenergic Receptor Apoptosis Cancer
    PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) 是 ARAR-V7 的双 PROTAC 降解剂,其 DC50 值分别为 2.67 和 2.64 μM。PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) 可诱导凋亡 (Red: AR拮抗剂; Blue: E3 连接酶配体; Black: linker)。
    PROTAC AR/AR-V7 degrader-1
  • HY-158433

    Ligands for Target Protein for PROTAC Histone Demethylase Cancer
    KDM5B ligand 2 是靶蛋白 KDM5B 的配体。KDM5B ligand 2 可用于合成 KDM5B PROTAC 降解剂 GT-653 (HY-158432)。
    KDM5B ligand 2
  • HY-164005

    Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Cancer
    CBP/EP300 bromodomain receptor-IN-1 (Compound 10) 是 CBP/EP300 溴结构域受体的抑制剂,可有效结合具有溴结构域的蛋白,结合效率为纳摩尔级别。
    CBP/EP300 bromodomain receptor-IN-1
  • HY-103245

    Androgen Receptor Cancer
    Cl-4AS-1 是一种有效的类固醇雄激素受体 (AR) 激动剂 (IC50 为 12 nM),也是 5α- 还原酶 I 型和 II 型的抑制剂 (IC50 分别为 6 和 10 nM)。
    Cl-4AS-1
  • HY-149297

    PSMA Cancer
    PSMA-IN-1 (compound 23) 是 PSMA 的抑制剂,其 Ki 值为 2.49 nM。PSMA-IN-1 在 PSMA+ 荷瘤模型中以高选择性和特异性抑制肿瘤生长。PSMA-IN-1 也是一种用作肿瘤示踪的 NIR (λEX: 620 nm; λEM: 670 nm) 染料。PSMA-IN-1 可用于研究前列腺癌。
    PSMA-IN-1
  • HY-155571

    MDM-2/p53 IAP Cancer
    MDM2/XIAP-IN-3 (化合物 3e) 是一种 MDM2/XIAP 双重抑制剂。MDM2/XIAP-IN-3 可降低 MDM2XIAP 蛋白水平并增加 p53 表达,从而抑制癌细胞生长并导致细胞死亡。
    MDM2/XIAP-IN-3
  • HY-163192

    ROR Cancer
    W6134 是高效和选择性的 RORγ 共价抑制剂,其 IC50 为 0.21 μM。W6134 在抑制细胞增殖和集落形成以及诱导 apoptosis 方面具有较好的活性。W6134 可用于肿瘤的研究。
    W6134
  • HY-162764

    Androgen Receptor Cancer
    Androgen receptor degrader-5 (compound 14k) 表现出良好的特性,包括优异的雄激素受体 (androgen receptor) 降解活性和抗增殖活性。
    Androgen receptor degrader-5
  • HY-112659

    MicroRNA Neurological Disease Cancer
    Lin28-let-7 antagonist 1 (compound 1632) 是一种有效的 Lin28/pre-let-7 相互作用的拮抗剂。Lin28-let-7 antagonist 1 抑制 Lin28A 与 pre-let-7a-2 的结合,其 IC50 为 8 μM。Lin28-let-7 antagonist 1 抑制人类癌细胞的增殖。
    Lin28-let-7 antagonist 1
  • HY-P99762

    MGD009

    CD3 Cancer
    Obrindatamab 是一种人源化抗 B7-H3/CD3 双特异性抗体。Obrindatamab 结合 B7-H3 和 CD3,从而介导针对表达 B7-H3 的癌细胞的重定向细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 活性。Obrindatamab 可用于癌症研究。
    Obrindatamab
  • HY-170330

    Ligands for Target Protein for PROTAC Androgen Receptor Cancer
    AR ligand-33 是雄激素受体 (androgen receptor) 的配体,可以作为靶蛋白配体用于合成 PROTAC AR Degrader-8 (HY-170329)。
    AR ligand-33
  • HY-142743

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    Y08175 是一种有效的 CBP Bromodomain 抑制剂。在 AlphaScreen 试验和HTRF试验中,Y08175 对 CBP 的 IC50 分别为 37 和 178.15 nM。Y08175 可用于前列腺癌的研究。
    Y08175
  • HY-149927

    Drug Derivative Cancer
    Antitumor agent-91 是一种环磷酸酯衍生物,具有抗癌活性和抗增殖活性。Antitumor agent-91 在人类去势抵抗性前列腺癌和胰腺癌中有潜在应用。
    Antitumor agent-91
  • HY-161369

    PROTACs Histone Acetyltransferase Cancer
    CBPD-268 是一种有效的具有口服活性的 CBP/p300 PROTAC 降解剂,DC50 值为 ≤ 0.03 nM。CBPD-268 诱导 CBP/p300 降解并抑制细胞生长。CBPD-268 显示出抗肿瘤活性。CBPD-268 具有研究 AR 阳性前列腺癌的潜力 (Structure Note: Red, Androgen receptor degrader (HY-W248665A); Blue, CBP/p300 ligand (HY-161483); Black, Linker)。
    CBPD-268
  • HY-163609

    PROTACs Aldose Reductase Cancer
    PROTAC AKR1C3 degrader-1 (compound 5) 是一种有效的 AKR1C3 PROTAC 降解剂。PROTAC AKR1C3 degrader-1 可降低 AKR1C3、AKR1C1/2 和 ARv7 的蛋白表达。PROTAC AKR1C3 degrader-1 具有用于前列腺癌研究的潜力 (蓝色:泛素 E3 连接酶 cereblon 配体 (HY-A0003),黑色:连接子 (HY-163647); 粉色:AKR1C3 抑制剂 (HY-163610))。
    PROTAC AKR1C3 degrader-1

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