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5-HT releasers

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By Targets:	5-HT Receptor (21) Dopamine Receptor (3) Dopamine Transporter (2) Fluorescent Dye (1) GABA Receptor (1) Histamine Receptor (2) Opioid Receptor (1) Phosphodiesterase (PDE) (1) Potassium Channel (2) Serotonin Transporter (3) Syk (4)
By Research Areas:	Cardiovascular Disease (2) Inflammation/Immunology (5) Metabolic Disease (4) Neurological Disease (21)

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Targets Recommended: 5-HT Receptor

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-W681014

5-Fluoro-α-methyltryptamine hydrochloride	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
5-Fluoro-α-methyltryptamine hydrochloride 可能会导致细胞内 5-HT 水平增加，随后增加 5-HT 的释放。5-Fluoro-α-methyltryptamine hydrochloride对多巴胺 DA、5-羟色胺 5HT、NE 和 5-HT2A 受体的 EC₅₀ 值分别为37 nM、14 nM、78 nM和8.47 nM。

HY-P3839

Nocistatin	Opioid Receptor	Neurological Disease
Nocistatin 是一种神经肽，是孤儿类阿片受体的内源性配体。 Nocistatin 还是神经肽伤害感受肽或孤啡肽 FQ (Noc/OFQ) 的功能性拮抗剂。Nocistatin 通过 G_i/o 蛋白介导途径抑制 5-HT 释放。Nocistatin 阻断 Nociceptin 诱导的异常性疼痛和痛觉过敏。

HY-124086

BHQ-O-5HT	Others	Neurological Disease
BHQ-O-5HT 是一种 BHQ 基团保护的光激活笼式 5-HT。BHQ-O-5HT 在暴露于 365 或 740 nm 光时，分别通过 1 或 2 光子激发释放 5-HT。BHQ-O-5HT 可以在空间和时间上进行操控，以用于探索 5-HT 在调节情绪、食欲、记忆、学习和其他认知功能中的作用。

HY-118010

Norfenfluramine (±)-Norfenfluramine	Serotonin Transporter	Neurological Disease
去甲氟苯丙胺 Norfenfluramine ((±)-Norfenfluramine) 是 Fenfluramine 的主要的代谢物，可透过血脑屏障。 Norfenfluramine 可以与 5-HT 转运蛋白相互作用，从神经元中释放 5-HT。Norfenfluramine 在体内表现出抗癫痫作用。

HY-14835

Burapitant SSR240600	Others	Others
Burapitant (SSR240600) 是一种具有调节胆碱能传递的化合物，在大鼠纹状体边缘/前额叶区域，可调节乙酰胆碱释放，其作用受5-HT?和5-HT?受体的交互影响。

HY-W728110

5-MeO-pyr-T 5-Methoxy pyrrolidinyltryptamine	5-HT Receptor	Neurological Disease
5-MeO-pyr-T (5-Methoxy pyrrolidinyltryptamine) 是一种 5-HT1AR 激动剂，对 5-HT1AR 和 5-HT2AR 的 Ki 分别为 0.577 和 373 μM。5-MeO-pyr-T 可抑制 5-HT 的吸收并引发 5-HT 的释放。5-MeO-pyr-T 可诱导运动减退。

HY-169467

5-Chloro-α-methyltryptamine	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
5-Chloro-α-methyltryptamine (Compound 7b) 是一种有效的和选择性的双重 DA/5-HT 释放剂和 5-HT_2a 激动剂。5-Chloro-α-methyltryptamine 对 DA 和 5-HT 释放的 EC₅₀ 分别为 54.3 nM 和 16.2 nM。5-Chloro-α-methyltryptamine 可用于神经递质方面的研究。

HY-19846

VRX-03011 PRX-03140 potassium salt	Others	Others
VRX-03011 (PRX-03140 (potassium salt)) 是一种具有增强记忆和调节乙酰胆碱释放的化合物，是一种5-HT?激动剂，可增强记忆，调节海马乙酰胆碱流出，还可调节APP代谢，无胃肠道副作用。

HY-D2335

SERTlight	Fluorescent Dye	Neurological Disease
SERTlight 是荧光剂，可以特异性地标记作为血清素转运体 (SERT) 荧光底物的血清素能神经元细胞体、树突和轴突投射。SERTlight 在光学、药理学和操作上与各种基因编码传感器正交，从而实现多重成像。SERTlight 使得可以使用 GRAB_5HT 传感器标记远端 5HT 轴突投射并同时对内源性 5HT 的释放进行成像，为研究血清素能系统提供了新的多功能分子工具。

HY-162511

IP2015	Dopamine Transporter Serotonin Transporter	Others
IP2015 是一种单胺再摄取抑制剂，抑制包括多巴胺、血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素的再摄取。IP2015 可增加中枢神经多巴胺和外周一氧化氮 (NO) 的释放，引起 NO 介导的勃起组织松弛，从而在大鼠模型中诱发勃起。

HY-112390A

Syk Inhibitor II 2 篇文献验证	Syk 5-HT Receptor	Inflammation/Immunology
Syk Inhibitor II 是一种有效的，高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂，IC₅₀ 为 41 nM。Syk Inhibitor II 抑制 RBL 细胞释放 5-HT，IC₅₀ 为 460 nM。Syk Inhibitor II 对其他激酶的作用较小，并具有抗过敏作用。

HY-P1422

Spadin 1 篇文献验证	Potassium Channel 5-HT Receptor	Neurological Disease
Spadin 是一种从血液中释放的前肽衍生的天然肽，是一种有效的 TREK-1 通道阻滞剂，其 IC₅₀ 值为 10 nM。Spadin 增强小鼠中缝背核 5-HT 神经传递，诱导海马 CREB 激活和神经发生。Spadin 可用于抗抑郁研究。

HY-112390

Syk Inhibitor II dihydrochloride	5-HT Receptor Syk	Inflammation/Immunology
Syk Inhibitor II dihydrochloride 是一种有效的，高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂，IC₅₀ 为 41 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride 抑制 RBL 细胞释放 5-HT，IC₅₀ 为 460 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride 对其他激酶的作用较小，并具有抗过敏作用。

HY-112390C

Syk Inhibitor II hydrochloride	5-HT Receptor Syk	Inflammation/Immunology
Syk Inhibitor II hydrochloride 是一种有效的，高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂，IC₅₀ 为 41 nM。Syk Inhibitor II hydrochloride 抑制 RBL 细胞释放 5-HT，IC₅₀ 为 460 nM。Syk Inhibitor II hydrochloride 对其他激酶的作用较小，并具有抗过敏作用。

HY-19026

Siguazodan SKF 94836	Phosphodiesterase (PDE)	Cardiovascular Disease
Siguazodan (SKF 94836) 是一种有效的，选择性的，口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE-III) 抑制剂，IC₅₀ 为 117 nM。Siguazodan 可增加完整血小板中 cAMP 的积累，EC₅₀ 为 18.88 μM。Siguazodan 还抑制苯肾上腺素诱导的 5-HT 释放，IC₅₀ 值为 4.2 μM。

HY-P1422A

Spadin TFA 1 篇文献验证	Potassium Channel 5-HT Receptor	Neurological Disease
Spadin TFA 是一种从血液中释放的前肽衍生的天然肽，是一种有效的 TREK-1 通道阻滞剂，其 IC₅₀ 值为 10 nM。Spadin TFA 增强小鼠中缝背核 5-HT 神经传递，诱导海马 CREB 激活和神经发生。Spadin TFA 可用于抗抑郁研究。

HY-112390B

Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate	Syk 5-HT Receptor	Inflammation/Immunology
Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 是一种有效的，高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂，IC₅₀ 为 41 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 抑制 RBL 细胞释放 5-HT，IC₅₀ 为 460 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 对其他激酶的作用较小，并具有抗过敏作用。

HY-W061043

DOV-216,303	Serotonin Transporter Dopamine Transporter	Neurological Disease
DOV-216,303 是一种抗抑郁化合物。 DOV-216,303 抑制去甲肾上腺素 (NE)、血清素 (5-HT) 和多巴胺 (DA) 的再摄取，对 hSERT、hNET 和 hDAT 的 IC₅₀ 值为 14 nM、20 nM 和 78 nM。 DOV-216,303 增加嗅球切除 (OBX) 大鼠前额皮质的单胺释放。

HY-129101

(-)-Eseroline fumarate Eseroline fumarate	5-HT Receptor	Neurological Disease
(-)-Eseroline fumarate 是一种 AChE 抑制剂 Physostigmine (HY-N6608) 的代谢产物。(-)-Eseroline fumarate 引起癌细胞的乳酸脱氢酶 (LDH) 泄漏。(-)-Eseroline fumarate 还诱导神经元细胞释放腺嘌呤核苷酸和5-羟色胺 (5-HT)，从而诱导细胞死亡。(-)-Eseroline fumarate 抑制小鼠输精管和豚鼠回肠的电诱发抽搐。

HY-111136

BL-1020 mesylate	GABA Receptor 5-HT Receptor Dopamine Receptor Histamine Receptor	Neurological Disease
BL-1020 mesylate 是 BL-1020 的甲磺酸盐形式。BL-1020 mesylate 是一种抗精神病剂。BL-1020 mesylate 是多巴胺受体 dopamine receptor 和血清素受体 (5-HT receptor) 的抑制剂，对 D2L、D2S 和 5-HT2A 受体的 Ki 分别为 0.066、0.062 和 0.21 nM。BL-1020 mesylate 是 GABA_A 受体 (GABA_A receptor) 的激动剂，可增强 GABA 释放，Ki 为 3.74 μM。BL-1020 mesylate 对组胺受体 (histamine receptor) 具有高亲和力 (Ki 为 0.47 nM)。BL-1020 mesylate 可降低 Amphetamine 诱导的多动症，并降低肌肉僵硬和镇静作用。BL-1020 mesylate 可穿透血脑屏障。

HY-19742A

Lecozotan hydrochloride SRA-333 hydrochloride	5-HT Receptor	Neurological Disease
Lecozotan (SRA-333) hydrochloride 是一种具有口服活性的，选择性 5-HT_1A 拮抗剂，对克隆人 5-HT_1A 受体的 K_i 为 4.5 nM。Lecozotan hydrochloride 可增强海马体中谷氨酸和乙酰胆碱的刺激释放，并具有增强认知的特性。Lecozotan hydrochloride 具有用于轻度至中度阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。

HY-133858

25N-NBOMe hydrochloride	5-HT Receptor	Neurological Disease
25N-NBOMe hydrochloride 是一种 2C-N 衍生物，是 5-HT2A 和 5-HT2C 受体激动剂，K_i 分别为 0.144 nM 和 1.06 nM。25N-NBOMe hydrochloride 在诱导重组多巴胺、血清素和去甲肾上腺素转运体释放预载神经递质方面几乎没有效果。

HY-19283

DU125530	5-HT Receptor	Neurological Disease
DU125530 是一种有效的选择性 5-HT1A 受体拮抗剂，对 5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、5-HT3 的 K_i 值分别为 0.7、890、1200、240、750、1100 nM。DU125530 具有抗抑郁作用。

HY-14149A

Cisapride monohydrate R 51619 monohydrate; (±)-Cisaprid monohydrate	5-HT Receptor	Neurological Disease Metabolic Disease
西沙比利一水合物 Cisapride monohydrate 是一种口服有效的 5-HT₄ 受体激动剂和 hERG 抑制剂。Cisapride monohydrate 是一种促动力剂，促进或恢复整个胃肠道的运动。Cisapride monohydrate 通过肠肌间神经丛中节后神经末梢释放乙酰胆碱的间接机制刺激胃肠道运动活动。

HY-13409

SB 242084 4 篇文献验证	5-HT Receptor	Neurological Disease Metabolic Disease
SB 242084 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pK_i=9.0) 的 5-HT_2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 还可通过 5-HT_2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。

HY-13409A

SB 242084 dihydrochloride 4 篇文献验证	5-HT Receptor	Neurological Disease Metabolic Disease
SB 242084 dihydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pK_i=9.0) 的 5-HT_2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 dihydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 dihydrochloride 还可通过 5-HT_2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 dihydrochloride 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。

HY-101225

8 Hydroxy PIPAT oxalate	5-HT Receptor Histamine Receptor	Inflammation/Immunology
8 Hydroxy PIPAT oxalate 是一种选择性 5-HT1A 受体激动剂，可促进肠道肥大细胞释放组胺。8 Hydroxy PIPAT oxalate 可激活血清素信号通路，导致豚鼠和人类肠道制剂中的肥大细胞脱颗粒。8 Hydroxy PIPAT oxalate 可增强组胺的自发释放，这可能有助于调节胃肠功能。8 Hydroxy PIPAT oxalate 对于理解和抑制肠易激综合征等功能性胃肠道疾病具有潜在意义。

HY-101377A

R(+)-8-OH-DPAT hydrobromide (R)-8-Hydroxy-2-dipropylaminotetralin hydrobromide	5-HT Receptor	Neurological Disease
R(+)-8-OH-DPAT ((R)-8-Hydroxy-2-dipropylaminotetralin) hydrobromide 是一种有效的 5-HT_1A 激动剂。R(+)-8-OH-DPAT hydrobromide 可增强 SUL (HY-B1059) 诱导的内侧前额叶皮质 (mPFC) 中的多巴胺 (DA) 释放。

HY-13409B

SB 242084 monohydrochloride	5-HT Receptor	Neurological Disease Metabolic Disease
SB 242084 monohydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pK_i=9.0) 的 5-HT_2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 monohydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 monohydrochloride 还可通过 5-HT_2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。

HY-116680

LY53857	5-HT Receptor	Cardiovascular Disease Neurological Disease
LY53857 是一种对血管收缩和血清素介导的 5-HT₂ 受体的强效拮抗剂。LY53857 以阻断对血清素的压迫反应和阻断中枢血清素受体的剂量并未降低自发性高血压大鼠 (SHR) 的平均动脉血压。此外，LY53857 能够促进大鼠输精管和豚鼠回肠神经中神经递质的释放。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-D2335

SERTlight	Dyes
SERTlight 是荧光剂，可以特异性地标记作为血清素转运体 (SERT) 荧光底物的血清素能神经元细胞体、树突和轴突投射。SERTlight 在光学、药理学和操作上与各种基因编码传感器正交，从而实现多重成像。SERTlight 使得可以使用 GRAB_5HT 传感器标记远端 5HT 轴突投射并同时对内源性 5HT 的释放进行成像，为研究血清素能系统提供了新的多功能分子工具。

SERTlight

Dyes

SERTlight 是荧光剂，可以特异性地标记作为血清素转运体 (SERT) 荧光底物的血清素能神经元细胞体、树突和轴突投射。SERTlight 在光学、药理学和操作上与各种基因编码传感器正交，从而实现多重成像。SERTlight 使得可以使用 GRAB_5HT 传感器标记远端 5HT 轴突投射并同时对内源性 5HT 的释放进行成像，为研究血清素能系统提供了新的多功能分子工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P1422

Spadin 1 篇文献验证	Potassium Channel 5-HT Receptor	Neurological Disease
Spadin 是一种从血液中释放的前肽衍生的天然肽，是一种有效的 TREK-1 通道阻滞剂，其 IC₅₀ 值为 10 nM。Spadin 增强小鼠中缝背核 5-HT 神经传递，诱导海马 CREB 激活和神经发生。Spadin 可用于抗抑郁研究。

HY-P1422A

Spadin TFA 1 篇文献验证	Potassium Channel 5-HT Receptor	Neurological Disease
Spadin TFA 是一种从血液中释放的前肽衍生的天然肽，是一种有效的 TREK-1 通道阻滞剂，其 IC₅₀ 值为 10 nM。Spadin TFA 增强小鼠中缝背核 5-HT 神经传递，诱导海马 CREB 激活和神经发生。Spadin TFA 可用于抗抑郁研究。

HY-P3839

Nocistatin	Opioid Receptor	Neurological Disease
Nocistatin 是一种神经肽，是孤儿类阿片受体的内源性配体。 Nocistatin 还是神经肽伤害感受肽或孤啡肽 FQ (Noc/OFQ) 的功能性拮抗剂。Nocistatin 通过 G_i/o 蛋白介导途径抑制 5-HT 释放。Nocistatin 阻断 Nociceptin 诱导的异常性疼痛和痛觉过敏。

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