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Antileukemic activity

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By Targets:	Apoptosis (15) Arginase (4) Bacterial (1) Bcr-Abl (1) BCRP (1) BMI1 (1) Casein Kinase (2) CDK (2) CMV (1) CRM1 (2) Cytochrome P450 (1) DNA Methyltransferase (2) DNA/RNA Synthesis (4) Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) (1) Flavivirus (1) FLT3 (2) HDAC (3) Histone Demethylase (1) Histone Methyltransferase (4) Microtubule/Tubulin (1) Nucleoside Antimetabolite/Analog (2) PI3K (1) Src (1) Topoisomerase (1)
By Research Areas:	Cancer (38) Infection (3) Inflammation/Immunology (4) Metabolic Disease (6)

By Targets:

Apoptosis (15)

Arginase (4)

Bacterial (1)

Bcr-Abl (1)

BCRP (1)

BMI1 (1)

Casein Kinase (2)

CDK (2)

CMV (1)

CRM1 (2)

Cytochrome P450 (1)

DNA Methyltransferase (2)

DNA/RNA Synthesis (4)

Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) (1)

Flavivirus (1)

FLT3 (2)

HDAC (3)

Histone Demethylase (1)

Histone Methyltransferase (4)

Microtubule/Tubulin (1)

Nucleoside Antimetabolite/Analog (2)

PI3K (1)

Src (1)

Topoisomerase (1)

By Research Areas:

Cancer (38)

Infection (3)

Inflammation/Immunology (4)

Metabolic Disease (6)

抑制剂 & 激动剂

天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-117996

KPT-251	CRM1 Apoptosis	Cancer
KPT-251 是一种具有口服活性的染色体区域维持1蛋白 (CRM1) 抑制剂。 KPT-251 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗白血病活性。

HY-N3171A

(+)-Nortrachelogenin Wikstromol	Apoptosis PI3K	Cancer
(+)-Nortrachelogenin (Wikstromol) 是来自 wikstroemia indica 的一个药理学配体，具有抗白血病的生物活性。

HY-135190

(-)-Cedrene 2 篇文献验证 α-cedrene	Bacterial	Infection Metabolic Disease Cancer
α-柏木烯 (-)-Cedrene (α-cedrene) 是雪松油中的一种倍半萜烯，具有抗白血病、抗菌和抗肥胖作用。

HY-111008

Trimidox VF-233	DNA/RNA Synthesis	Cancer
Trimidox (VF-233) 是一种核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase) 抑制剂，具有抗白血病活性。Trimidox 抑制人早幼粒细胞白血病 HL-60 细胞的生长，IC₅₀ 为 35 μM。

HY-111008A

Trimidox hydrochloride VF-233 hydrochloride	DNA/RNA Synthesis	Cancer
Trimidox hydrochloride (VF-233) 是一种核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase) 抑制剂，具有抗白血病活性。Trimidox hydrochloride抑制人早幼粒细胞白血病 HL-60 细胞的生长，IC₅₀ 为 35 μM。

HY-117237

Hisphen MD 1	Others	Cancer
Hisphen 是一种化学诱变剂，可以影响谷物蛋白质含量。Hisphen 还具有抗白血病活性。

HY-135771

Avarone (+)-Avarone	Others	Cancer
Avarone ((+)-Avarone) 是一种可从 Dysidea avara 中分离得到的倍半萜醌。Avarone 具有细胞毒性。Avarone 具有抗白血病活性。

HY-109117

Iadademstat ORY-1001	Histone Demethylase	Cancer
Iadademstat (ORY-1001) 是一种高效、具有口服活性的、选择性的 LSD1 (KDM1A) 抑制剂，具有抗白血病活性。Iadademstat 可用于复发或难治性急性髓系白血病研究。

HY-N7549

Dehydrobruceantin	Others	Cancer
Dehydrobruceantin 具有潜在的抗白血病活性。

HY-133900

Deoxyharringtonine	Others	Cancer
Deoxyharringtonine 是一种从 Cephalotaxus genus 中分离得到的具有显着抗白血病活性的生物碱。

HY-N0838

Cephalotaxine (-)-Cephalotaxine; ZINC19795976	Flavivirus	Infection Cancer
三尖杉碱 Cephalotaxlen ((-)-Cephalotaxine) 是一种生物碱，能从三尖杉中分离得到，具有抗白血病和抗病毒活性。Cephalotaxlen 具有抗 Zika 病毒的活性。

HY-U00095

Hepsulfam NCI 329680; ZINC01574758	Others	Cancer
Hepsulfam (NCI 329680; ZINC01574758) 是抗癌试剂，具有优异的抗白血病活性，在不同肿瘤中的中位 IC₅₀ 值为0.91 μg/mL。

HY-123523

Enocitabine	Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA/RNA Synthesis CMV	Infection Cancer
依诺他滨 Enocitabine 是一种核苷类似物，是一种有效的 DNA 复制抑制剂和 DNA链终止剂。Enocitabine 抑制人巨细胞病毒的复制，具有抗白血病和抗病毒活性。

HY-118144

PD166326	BCRP Src	Cancer
PD166326 是一种吡啶并嘧啶型受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 Src 和 Abl 的 IC₅₀ 值分别为 6 nM 和 8 nM。PD166326 具有抗白血病活性。

HY-N8402

Germacrone 4,5-epoxide	Others	Cancer
Germacrone 4,5-epoxide 是一种倍半萜烯，可以从姜黄 viridiflora 中分离出来。Germacrone 4,5-epoxide 具有优异的抗白血病活性。

HY-123718

6-Benzylthioinosine	Others	Others
6-Benzylthioinosine 是一种具有抗白血病活性的化合物，与二甲双胍联合使用可增加对急性髓系白血病细胞的细胞毒性，通过多种机制调节细胞代谢和信号通路。

HY-106689

Dihydro-5-azacytidine DHAC; NSC 264880	Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA Methyltransferase	Cancer
Dihydro-5-azacytidine (DHAC) 是一种核苷类似物，可掺入 DNA 并抑制 DNA 甲基化 (DNA methylation)。Dihydro-5-azacytidine 具有抗肿瘤活性。

HY-119827

Moflomycin F 860191	Others	Cancer
Moflomycin (F 860191) 是一种具有较强抗白血病活性的化合物，具有低致突变性。Moflomycin 在体外对白血病细胞系 HL60 具有抗增殖作用 (IC₅₀=2.9 nM)。

HY-149334

ZLD115	Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO)	Metabolic Disease
ZLD115 (compound 44) 是一种 FB23 衍生的脂肪量和肥胖相关蛋白 (FTO) 抑制剂。ZLD115 是一种抗白血病药物，对白血病细胞系具有抗增殖活性。

HY-115754

S-(N-PhenethylthiocarbaMoyl)-L-cysteine PEITC-Cys	DNA/RNA Synthesis Cytochrome P450	Cancer
S-(N-PhenethylthiocarbaMoyl)-L-cysteine (PEITC-Cys) 是一种抗癌物质 (anticarcinogenic)，具有抗白血病活性。S-(N-PhenethylthiocarbaMoyl)-L-cysteine 抑制 HL60 细胞的 DNA 合成。S-(N-PhenethylthiocarbaMoyl)-L-cysteine 是 P450 抑制剂。

HY-119361

(Rac)-Deox B 7,4 (Rac)-Deoxysappanone B 7,4' dimethyl ether	Microtubule/Tubulin	Cancer
(Rac)-Deox B 7,4 一种同型异黄酮化合物，通过在秋水仙碱位点附近的结合抑制微管聚合，促进可逆的 G2 阻滞。(Rac)-Deox B 7,4具有抗白血病活性。

HY-112885A

nor-NOHA acetate Nω-Hydroxy-nor-L-arginine acetate	Arginase Apoptosis	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
nor-NOHA acetate (Nω-Hydroxy-nor-L-arginine acetate) 是一种特异性、可逆的 arginase 抑制剂，在缺氧条件下，可诱导 ARG2 表达细胞的凋亡。具有抗白血病的作用，同时在内皮功能障碍、免疫抑制及代谢中有效。

HY-141430

AS-85	Histone Methyltransferase	Cancer
AS-85 是一种有效的 ASH1L 抑制剂 (IC₅₀=0.6 µM) 具有抗白血病活性。AS-85 与 ASH1L SET 域结合，K_d 值为 0.78 µM。

HY-P2970

Stem bromelain	Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
茎型菠萝蛋白酶茎型菠萝蛋白酶 (EC 3.4.22.32) 是从菠萝 (Ananas comosus) 茎中分离出来的半胱氨酸蛋白酶。茎型菠萝蛋白酶是一种主要的菠萝蛋白酶，具有多种纤溶、抗水肿、抗血栓和抗炎活性。茎型菠萝蛋白酶还具有体内抗肿瘤和抗白血病活性，以及抗转移作用。

HY-123954

BTX-A51 Casein Kinase inhibitor A51	Casein Kinase CDK Apoptosis	Cancer
BTX-A51 (Casein Kinase inhibitor A51) 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。BTX-A51 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗白血病活性。

HY-112885C

nor-NOHA dihydrochloride 2 篇文献验证 Nω-Hydroxy-nor-L-arginine dihydrochloride	Apoptosis Arginase	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
壬-甲基葡糖酰胺-羟基-去甲-L-精氨酸二盐酸盐 nor-NOHA dihydrochloride 是一种选择性的，可逆的 arginase 抑制剂。nor-NOHA dihydrochloride 在缺氧条件诱导 ARG2 表达细胞的 apoptosis。nor-NOHA dihydrochloride 有抗白血病的活性。nor-NOHA dihydrochloride 可用于研究内皮功能障碍、免疫抑制及代谢。

HY-151897

HDAC-IN-49	HDAC	Cancer
HDAC-IN-49 是一种有效的非选择性 HDAC (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC4 和 HDAC6 的 IC₅₀ 分别为 13 nM、14 nM、21 nM、1880 nM 和 10 nM 。HDAC-IN-49 表现出显着的抗白血病活性，但对健康细胞具有低细胞毒性。

HY-112885

nor-NOHA Nω-Hydroxy-nor-L-arginine	Apoptosis Arginase	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
nor-NOHA 是一种选择性的，可逆的 arginase 抑制剂。nor-NOHA 在缺氧条件诱导 ARG2 表达细胞的凋亡 (apoptosis)。nor-NOHA 有抗白血病的活性。nor-NOHA 可用于研究内皮功能障碍、免疫抑制及代谢。

HY-15003

ATH686	FLT3 Apoptosis	Cancer
ATH686 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂。ATH686 靶向突变 FLT3 蛋白激酶活性，并通过诱导凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞周期来抑制具有 FLT3 突变的细胞的增殖。ATH686 具有抗白血病作用。

HY-112885B

nor-NOHA monoacetate 2 篇文献验证 Nω-Hydroxy-nor-L-arginine monoacetate	Arginase	Metabolic Disease
nor-NOHA monoacetate 是一种选择性的，可逆的 arginase 抑制剂。nor-NOHA monoacetate 在缺氧条件诱导 ARG2 表达细胞的凋亡 (apoptosis)。nor-NOHA monoacetate 有抗白血病的活性。nor-NOHA monoacetate 可用于研究内皮功能障碍、免疫抑制及代谢。

HY-141429

AS-99 free base	Histone Methyltransferase Apoptosis	Cancer
AS-99 是首创的、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC₅₀= 0.79 µM, K_d= 0.89 µM)，具有抗白血病活性。AS-99 在体内阻断细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化，下调 MLL 融合靶基因，减轻白血病。

HY-141429C

AS-99	Histone Methyltransferase Apoptosis	Cancer
AS-99 是首创的、有效的、选择性 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC₅₀= 0.79 µM，K_d= 0.89 µM)，并具有抗白血病活性。AS-99 阻断细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞分化，下调 MLL 融合靶基因，减少体内白血病负担。

HY-162658

Leuxinostat	HDAC Apoptosis	Cancer
Leuxinostat 是 HDAC 的抑制剂，对 hHDAC6 的 IC₅₀ 为 30 nM。Leuxinostat 可抑制细胞 THP1、K562、U937 和 MEK1 的增殖，诱导白血病细胞 NB4 和 MOLT-4 的细胞凋亡 (apoptosis)。Leuxinostat 可抑制造血干细胞的扩增，并在斑马鱼模型中表现出抗白血病活性。

HY-141429A

AS-99 TFA	Histone Methyltransferase Apoptosis	Cancer
AS-99 TFA 是首创的、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC₅₀= 0.79 µM, K_d= 0.89 µM)，具有抗白血病活性。AS-99 TFA 在体内阻断细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化，下调 MLL 融合靶基因，减轻白血病。

HY-163803

CM-444	HDAC DNA Methyltransferase	Cancer
CM-444 是 HDAC (IC₅₀ 为 6 nM-0.6 μM) 和 DNA 甲基转移酶 (DNMT, IC₅₀ 为 1.8-2.3 μM) 的抑制剂。CM-444 是急性髓系白血病细胞分化的诱导剂。CM-444 表现出抗白血病活性并提高小鼠模型中的存活率。

HY-112041

Unesbulin 3 篇文献验证 PTC596	BMI1 Apoptosis	Cancer
Unesbulin (PTC596) 是一种口服有效和选择性的 B 细胞特异性莫洛尼氏鼠白血病病毒整合位点 1 (BMI-1) 抑制剂。Unesbulin 在急性髓细胞白血病 (AML) 细胞中可下调 MCL-1 并诱导不依赖 p53 的线粒体凋亡。Unesbulin 具有抗白血病作用。

HY-123955

Casein Kinase inhibitor A86	Casein Kinase CDK Apoptosis	Cancer
Casein Kinase inhibitor A86 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A86 还抑制 CDK7 (TFIIH) 和 CDK9 (P-TEFb)。Casein Kinase inhibitor A86 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗白血病活性。

HY-143278

FLT3-IN-13	Topoisomerase FLT3 Apoptosis	Cancer
FLT3-IN-13 (compound 20) 是一种有效的抗白血病topoisomerase II 和 FLT3 双重抑制剂，IC₅₀ 分别为 2.26 μM 和 2.26 μM。FLT3-IN-13 将细胞周期阻滞在 G2/M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。FLT3-IN-13具有抗细胞毒性活性，尤其是对白血病。

HY-100423

Eltanexor 1 篇文献验证 KPT-8602	CRM1	Cancer
Eltanexor (KPT-8602) 是第二代高特异性的，具有口服活性的 exportin-1 (XPO1) 抑制剂，具有较强的抗白血病活性。Eltanexor (KPT-8602) 通过直接靶向 XPO1 抑制 XPO1 依赖的核输出 (EC₅₀=60.9 nM)。Eltanexor (KPT-8602) 诱导白血病细胞株的 Caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。

HY-157327

AKE-72	Bcr-Abl	Cancer
AKE-72 (compound 5) 是一种有效的 Pan-BCR-ABL 抑制剂。AKE-72 抑制 BCR-ABL^WT，BCR-ABL^T315，BCR-ABL^E255K，BCR-ABL^F3171，BCR-ABL^H396P 和 BCR-ABL^Q252H，其 IC₅₀ 分别为 < 0.5、9、8.98、3.12、< 1.0 和 3.88 nM。AKE-72 对 K-562 细胞系具有抗白血病活性。

HY-112654A

GCN2iB acetate	Others	Cancer
GCN2iB acetate是一种GCN2抑制剂，具有提升Gcn2活性和促进Atf4表达的作用。GCN2iB可以激活缺乏功能性调节区域的Gcn2突变体或某些激酶区域替代突变体。GCN2iB在低浓度下增加Gcn2磷酸化的eIF2，从而增强细胞对营养压力的应答。GCN2iB可能对低基础水平的天冬氨酸合成酶表达的癌细胞的抑制具有潜在益处，能够增强其对抗白血病化合物L-天冬氨酸酶的敏感性。

(+)-Nortrachelogenin Wikstromol	Structural Classification Natural Products Classification of Application Fields Thymelaeaceae Source classification Phenols Polyphenols Plants Disease Research Fields Wikstroemia indica Cancer	Apoptosis PI3K
(+)-Nortrachelogenin (Wikstromol) 是来自 wikstroemia indica 的一个药理学配体，具有抗白血病的生物活性。

(-)-Cedrene 2 篇文献验证 α-cedrene	Infection Structural Classification Cedrus deodara (Roxburgh) G. Don Classification of Application Fields Pinaceae Terpenoids Sesquiterpenes Source classification Metabolic Disease Plants Disease Research Fields	Bacterial
α-柏木烯 (-)-Cedrene (α-cedrene) 是雪松油中的一种倍半萜烯，具有抗白血病、抗菌和抗肥胖作用。

Cephalotaxine (-)-Cephalotaxine; ZINC19795976	Structural Classification Pyrrole Alkaloids Classification of Application Fields Source classification Plants Cephalotaxaceae Cephalotaxus fortunei Hooker Infection Alkaloids Taxaceae Disease Research Fields Taxus chinensis (Pilger) Rehd. Cancer	Flavivirus
三尖杉碱 Cephalotaxlen ((-)-Cephalotaxine) 是一种生物碱，能从三尖杉中分离得到，具有抗白血病和抗病毒活性。Cephalotaxlen 具有抗 Zika 病毒的活性。

Stem bromelain	Ananas comosus(L.) Merr. Structural Classification Natural Products Classification of Application Fields Bromeliaceae Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields Cancer	Apoptosis
茎型菠萝蛋白酶茎型菠萝蛋白酶 (EC 3.4.22.32) 是从菠萝 (Ananas comosus) 茎中分离出来的半胱氨酸蛋白酶。茎型菠萝蛋白酶是一种主要的菠萝蛋白酶，具有多种纤溶、抗水肿、抗血栓和抗炎活性。茎型菠萝蛋白酶还具有体内抗肿瘤和抗白血病活性，以及抗转移作用。