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AsPC-1

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By Targets:	5-HT Receptor (2) Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) (1) Apoptosis (7) Arp2/3 Complex (1) Bcl-2 Family (1) c-Met/HGFR (2) Calcium Channel (2) Caspase (3) Cyclophilin (2) Dopamine Receptor (1) ERK (1) Ferroptosis (1) Fluorescent Dye (2) GLUT (1) Glutathione Peroxidase (1) IAP (1) Mixed Lineage Kinase (1) Molecular Glues (2) NEKs (1) Orexin Receptor (OX Receptor) (2) p38 MAPK (1) PARP (1) PDGFR (2) PROTACs (2) RAR/RXR (1) Ras (16) Reactive Oxygen Species (1) RIP kinase (1) STAT (1) Toll-like Receptor (TLR) (3)
By Research Areas:	Cancer (38) Endocrinology (2) Infection (1) Inflammation/Immunology (1) Neurological Disease (3)
Click Chemistry:	炔烃 (3)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-157029S

KRASG12D-IN-1	Ras	Cancer
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRAS^G12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。

HY-157031S

KRASG12D-IN-2	Ras	Cancer
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRAS^G12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。

HY-10805

Almorexant 4 篇文献验证 ACT 078573	Orexin Receptor (OX Receptor) Calcium Channel Caspase Apoptosis	Neurological Disease Endocrinology Cancer
阿莫伦特 Almorexant (ACT 078573) 是一种口服有效且竞争性的双 orexin receptor 拮抗剂，K_d 分别为 1.3 nM (OX1) 和 0.17 nM (OX2)。Almorexant 可逆地阻断食欲素-A 和食欲素-B 多肽信号。Almorexant 完全阻断细胞内 Ca²⁺ 信号通路。Almorexant 刺激 AsPC-1 细胞 caspase-3 活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-10805A

Almorexant hydrochloride 4 篇文献验证 ACT 078573 hydrochloride	Orexin Receptor (OX Receptor) Calcium Channel Caspase Apoptosis	Neurological Disease Endocrinology Cancer
Almorexant (ACT 078573) hydrochloride 是一种口服有效且竞争性的双 orexin receptor 拮抗剂，K_d 分别为 1.3 nM (OX1) 和 0.17 nM (OX2)。Almorexant hydrochloride 可逆地阻断食欲素-A 和食欲素-B 多肽信号。Almorexant hydrochloride 完全阻断细胞内 Ca²⁺ 信号通路。Almorexant hydrochloride 刺激 AsPC-1 细胞 caspase-3 活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-158726

Complex 3	Fluorescent Dye	Cancer
Complex 3 是一种荧光二硫代氨基甲酸盐-铜复合物，具有抗癌活性，定位于线粒体。Complex 3 的激发/发射最大值分别为 455-495/535 nm。Complex 3 抑制 BxPC-3、AsPC-1、PANC-1 和 WI38 胰腺癌细胞的生长，IC₅₀ 值分别为 0.74、0.41、0.62 和 2.06 µM。Complex 3 在 AsPC-1 细胞中诱导脂质过氧化和线粒体破裂和收缩。Complex 3 还可诱导 AsPC-1 细胞线粒体凋亡和细胞因子-细胞因子受体相互作用功能障碍。Complex 3 在 AsPC-1 小鼠异种移植模型中减少肿瘤体积和肿瘤内凋亡。

HY-164350

KRAS inhibitor-27	Ras ERK p38 MAPK	Cancer
KRAS inhibitor-27 (Compound 15h) 是 KRAS 的抑制剂。KRAS inhibitor-27 抑制 KRAS G12D/G12V 突变细胞 AsPC-1、SW620 和 KRAS 野生型细胞 HT-29，IC₅₀ 分别为 378、0.6 和 3230 nM。KRAS inhibitor-27 抑制 ERK 磷酸化（在细胞 AsPC-1 和 SW620 中的 IC₅₀ 分别为 0.6 nM 和 1 nM），降低 DUSP4 的表达，从而抑制 MAPK 信号通路。

HY-162440

pan-KRAS-IN-7	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-7 (Compound 25) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.35 和 0.51 nM。

HY-162441

pan-KRAS-IN-8	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-8 (Compound 38) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.07 和 0.18 nM。

HY-162442

pan-KRAS-IN-9	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-8 (Compound 52) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.24 和 0.30 nM。

HY-162443

pan-KRAS-IN-10	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-10 (Compound 58) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.7 和 0.24 nM。

HY-162445

KRASG12D-IN-3	Ras	Cancer
KRASG12D-IN-3 (compound Z1084) 是一种具有口服活性 KRAS^G12D 抑制剂，可抑制 AGS 和 AsPC-1 细胞的生长，IC₅₀ 值分别为 0.38 nM 和 1.23 nM。

HY-149511

MET/PDGFRA-IN-2	c-Met/HGFR Apoptosis PDGFR	Cancer
MET/PDGFRA-IN-2 (compound 8h) 是一种 MET 和 PDGFRA 蛋白抑制剂。MET/PDGFRA-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MET/PDGFRA-IN-2 抑制 MET 阳性细胞的增殖 (对 AsPc-1, EBC-1, MKN-45, Mia-Paca-2, HT-29, K562 细胞的 IC₅₀s: 9.7, 6.1, 12.0, 11.5, 8.6, 34.4 μM)。

HY-149510

MET/PDGFRA-IN-1	c-Met/HGFR Apoptosis PDGFR	Cancer
MET/PDGFRA-IN-1 (compound 8c) 是一种 MET 和 PDGFRA 蛋白抑制剂 (对 MET 的IC₅₀: 36 μM)。MET/PDGFRA-IN-1 抑制 MET 磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MET/PDGFRA-IN-1 抑制 MET 阳性细胞的增殖 (对 AsPc-1, EBC-1, MKN-45, Mia-Paca-2, HT-29, K562 细胞的 IC₅₀s: 15.3、19.0、22.0、25.6、21.0、31.5 μM)。

HY-149393

RIPK3-IN-3	Mixed Lineage Kinase RIP kinase	Cancer
RIPK3-IN-3 (compound 20) 是 RIP 激酶 (RIP kinase) RIPK3 的选择性抑制剂 (IC₅₀=10 nM)。RIPK3 介导 Mixed Lineage Kinase (MLKL) 磷酸化并引起坏死性凋亡，RIPK3-IN-3 则抑制 p-MLKL 寡聚化从而抑制坏死性凋亡。RIPK3-IN-3 还下调 CXCL5 分泌，抑制 AsPC-1 细胞迁移和侵袭。

HY-173044

5-HT1AR/5-HT6R ligand-1	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
5-HT1AR/5-HT6R ligand-1 (Compound PP13) 是 5-HT 受体 (5-HT receptor) 的配体，对 5-HT1AR、5-HT6R 和 5-HT7R 表现出良好的亲和力（K_i 分别为 19、69 和 198 nM），从而在 HEK293 细胞中抑制 cAMP 产生，EC₅₀ 分别为 1535、488 和 53 nM。 5-HT1AR/5-HT6R ligand-1 对多种癌细胞表现出抗增殖活性（1321N1、U87MG、MCF7 和 AsPC-1 的 IC₅₀ 分别为 9.6、13.6、19.3 和 14.6 μM）。5-HT1AR/5-HT6R ligand-1 还表现出对多巴胺受体 D2R 的拮抗活性，K_i 为 1903 nM。

HY-148439

RMC-6236 1 篇文献验证 RAS-IN-2	Ras	Cancer
RMC-6236 (Compound A122) 是一种有效的 RAS(ON)^MULTI 抑制剂。RMC-6236 可用于肺腺癌研究。

HY-163488

pan-KRAS-IN-14	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-14 (compound 20) 是 Pan-KRAS 抑制剂 (IC₅₀ =2.3 nM)。

HY-161176

PROTAC KRAS G12D degrader 1	PROTACs	Cancer
PROTAC KRAS G12D degrader 1 是一种有效、快速、选择性的 PROTAC KRAS^G12D 降解剂，DC⁵⁰ 为 38.06 nM。PROTAC KRAS G12D degrader 1 显示出显着的抗肿瘤功效。

HY-162536

Pan-RAS-IN-5	Molecular Glues Cyclophilin Ras	Cancer
Pan-RAS-IN-5 (compound 7A) 是一种分子胶 (molecular glues)，可以与亲环蛋白 A (CYPA) 和 RAS (ON) 蛋白形成三元复合物。三元复合物的形成可以阻断 RAS 下游 RAF 的结合，具有抗肿瘤作用。

HY-158409

Pan-RAS-IN-2	Molecular Glues Ras Cyclophilin	Cancer
Pan-RAS-IN-2 (compound 6A) 是一种靶向 RAS 分子胶 (molecular glues)，Pan-RAS-IN-2 对 RAS 突变细胞系的细胞增殖具有显著的抑制活性。Pan-RAS-IN-2 可以与亲环蛋白 A (CYPA) 和 RAS (ON) 蛋白形成三元复合物，三元复合物的形成可以阻断 RAS 下游 RAF 的结合，具有抗肿瘤作用。

HY-N11572

Anticancer agent 96	Others	Cancer
Anticancer agent 96 (Compound 4) 是一种抗癌剂，对人癌细胞具有细胞毒性。

HY-162444

KRAS G12D inhibitor 22	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 22 (compound 6) 是一种 KRAS 突变抑制剂。KRAS G12D inhibitor 22 抗肿瘤活性高 (IC₅₀<100 nM)，选择性好，毒性低。KRAS G12D inhibitor 22 可用于乳腺癌研究。

HY-14653

Amsilarotene TAC-101; Am 555S	RAR/RXR Apoptosis	Cancer
Amsilarotene (TAC-101; Am 555S) 是一种具有口服活性的合成类视黄醇，对视黄酸受体 α (RAR-α) 具有选择性亲和力，对 RAR-α 和 RAR-β 的 K_i 值为 2.4 nM 和 400 nM。Amsilarotene 诱导人胃癌、肝细胞癌和卵巢癌细胞的凋亡 (apoptotic)。Amsilarotene 可用于癌症研究。

HY-137046

Nek2-IN-4	NEKs	Cancer
Nek2-IN-4 是一种有效的 NEK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 15 nM。Nek2-IN-4 抑制细胞增殖。Nek2-IN-4 具有胰腺癌研究的潜力。

HY-158008

(R)-G12Di-7	Ras	Cancer
(R)-G12Di-7 是 KRAS-G12D 的共价配体，可选择性地标记 K-Ras-G12D·GDP 和 K-Ras-G12D·GppNHp。(R)-G12Di-7 对 G12D 突变癌细胞具有抑制活性。

HY-170313

GLUT-1-IN-4	GLUT Apoptosis Reactive Oxygen Species	Cancer
GLUT-1-IN-4 (Compound 13) 是 p53 蛋白依赖性的 GLUT-1 葡萄糖转运蛋白 (GLUT-1 glucose transporter) 抑制剂。GLUT-1-IN-4 以亚微摩尔水平的 IC₅₀ 抑制多种癌细胞的增殖。GLUT-1-IN-4 可阻滞细胞周期、刺激氧化应激并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-173043

5-HT6R antagonist 6	5-HT Receptor	Cancer
5-HT6R antagonist 6 (Compound PP15) 对 5-HT₆R 具有较高的亲和力和选择性，K_i 为 42 nM。5-HT6R antagonist 6 对肿瘤细胞的抗增殖活性较弱，对正常细胞的毒性较低。5-HT6R antagonist 6 可用于肿瘤的研究。

HY-162439

pan-KRAS-IN-6	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-6 (compound 12) 是一种有效的泛 KRAS 抑制剂，IC₅₀ 分别为 9.79 nM (Kras G12D)，6.03 nM (Kras G12V)。

HY-151286

Antitumor agent-73	STAT	Cancer
Antitumor agent-73 是 Diosgenin (HY-N0177) 的衍生物，能够抑制 STAT3 信号通路，外源激活 Pdia3/ERp57。Antitumor agent-73 对多种癌细胞具有强抗肿瘤活性，且是 Diosgenin 的 7.9 -341.7 倍。

HY-161630

TLR8 agonist 8	Toll-like Receptor (TLR)	Cancer
TLR8 agonist 8 (Compound II-72) 是 Toll 样受体 8 (TLR8) 的激动剂，EC₅₀ 为 0.25-1 μM。TLR8 agonist 8 在人和鼠血浆中稳定，诱导细胞因子 TNFα 的分泌，EC₅₀ <1 μM。TLR8 agonist 8 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 89%。

HY-161631

TLR8 agonist 9	Toll-like Receptor (TLR)	Cancer
TLR8 agonist 9 (Compound II-77) 是 Toll 样受体 8 (TLR8) 的激动剂，EC₅₀ 为 0.25-1 μM。TLR8 agonist 9 在人和鼠血浆中稳定，诱导细胞因子 TNFα 的分泌，EC₅₀ <1 μM。TLR8 agonist 9 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 97%。

HY-161629

TLR8 agonist 7	Toll-like Receptor (TLR)	Cancer
TLR8 agonist 7 是 Toll 样受体 8 (TLR8) 的激动剂，EC₅₀ <250 nM。TLR8 agonist 7 在人和鼠血浆中稳定，诱导细胞因子 TNFα 的分泌，EC₅₀ <1 μM。TLR8 agonist 7 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 98%。

HY-148685

KM04416 1 篇文献验证	Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)	Cancer
KM04416 是一种异噻唑酮衍生物，是一种有效的3-磷酸甘油脱氢酶 (GPD2) 抑制剂。KM04416 显着抑制 PNT1A 细胞增殖。

HY-158076

S2/IAPinh	IAP	Cancer
S2/IAPinh 由凋亡蛋白抑制剂 (IAPinh) 的抑制剂和 sigma 2 SW43 的配体组成的偶联物。S2/IAPinh 通过降解细胞凋亡蛋白抑制剂 (clAP-1) 表现出抗增殖和凋亡诱导活性。

HY-157762

GPX4-IN-9	Glutathione Peroxidase Ferroptosis	Cancer
GPX4-IN-9 (Compound A16) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂，在体外和体内条件下均能特异性靶向 GPX4，诱导铁死亡。GPX4-IN-9 对胰腺癌细胞具有细胞毒性，可以用于癌症的研究。

HY-148098

Pan KRas-IN-1 1 篇文献验证	Ras	Cancer
Pan KRas-IN-1 是一种泛 KRas 抑制剂，能够用于对 KRas G12C 抑制剂产生的癌症耐药性的研究。

HY-162704

JMV7048	PROTACs	Cancer
JMV7048 是一种有效的靶向 PXR (Pregnane X 受体) 的 PROTAC 降解剂，DC₅₀ 为 379 nM。JMV7048 通过招募 E3 CRBN 泛素连接酶和 26S 蛋白酶体来诱导 PXR 蛋白的多泛素化和降解。JMV7048 通过减少结肠癌干细胞中 PXR 蛋白表达，显著提高了结肠癌干细胞对化疗的敏感性，从而显著延缓了体内癌症复发。JMV7048 由 PXR 激动剂 JMV6944 (HY-162738)，linker (HY-162736) 和 Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 组成 (Red: JMV6944; Blue: Thalidomide 5-fluoride ligand; Black: linker)。

HY-114657A

Benproperine phosphate	Arp2/3 Complex	Inflammation/Immunology Cancer
磷酸苯丙哌林 Benproperine phosphate 是一种具有口服活性的，有效的肌动蛋白相关蛋白 2/3 复合亚基 2 (ARPC2) 抑制剂。Benproperine phosphate 通过削弱 Arp2/3 功能来减弱肌动蛋白的聚合反应速率。Benproperine phosphate 有潜力用于止咳，并可以抑制癌细胞迁移和肿瘤转移。

HY-13594

Chlorin e6 最多引用文献 7 篇文献验证 Ce6	Bcl-2 Family Caspase PARP Apoptosis Fluorescent Dye	Infection Cancer
Chlorin e6 是一种光敏剂，在波长 402 和 662 nm 处有较强的吸收峰，在 668 nm 处表现出强烈的荧光。Chlorin e6 具有抗菌功效和抗癌活性。Chlorin e6 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡，可用于癌症的研究。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-158726

Complex 3	Fluorescent Dyes/Probes
Complex 3 是一种荧光二硫代氨基甲酸盐-铜复合物，具有抗癌活性，定位于线粒体。Complex 3 的激发/发射最大值分别为 455-495/535 nm。Complex 3 抑制 BxPC-3、AsPC-1、PANC-1 和 WI38 胰腺癌细胞的生长，IC₅₀ 值分别为 0.74、0.41、0.62 和 2.06 µM。Complex 3 在 AsPC-1 细胞中诱导脂质过氧化和线粒体破裂和收缩。Complex 3 还可诱导 AsPC-1 细胞线粒体凋亡和细胞因子-细胞因子受体相互作用功能障碍。Complex 3 在 AsPC-1 小鼠异种移植模型中减少肿瘤体积和肿瘤内凋亡。

Complex 3

Fluorescent Dyes/Probes

Complex 3 是一种荧光二硫代氨基甲酸盐-铜复合物，具有抗癌活性，定位于线粒体。Complex 3 的激发/发射最大值分别为 455-495/535 nm。Complex 3 抑制 BxPC-3、AsPC-1、PANC-1 和 WI38 胰腺癌细胞的生长，IC₅₀ 值分别为 0.74、0.41、0.62 和 2.06 µM。Complex 3 在 AsPC-1 细胞中诱导脂质过氧化和线粒体破裂和收缩。Complex 3 还可诱导 AsPC-1 细胞线粒体凋亡和细胞因子-细胞因子受体相互作用功能障碍。Complex 3 在 AsPC-1 小鼠异种移植模型中减少肿瘤体积和肿瘤内凋亡。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N11572

Anticancer agent 96	Structural Classification Terpenoids Pterocarpus macrocarpus Kurz Sesquiterpenes Source classification Plants Compositae	Others
Anticancer agent 96 (Compound 4) 是一种抗癌剂，对人癌细胞具有细胞毒性。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-157029S

KRASG12D-IN-1
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRAS^G12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。

HY-157031S

KRASG12D-IN-2
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRAS^G12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-157029S

KRASG12D-IN-1		炔烃
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRAS^G12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。

HY-157031S

KRASG12D-IN-2		炔烃
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRAS^G12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。