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CDK7 inhibitor

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By Targets:	Akt (1) Apoptosis (15) ATM/ATR (2) Autophagy (1) Casein Kinase (2) CDK (70) ERK (1) GSK-3 (1) HDAC (1) HIV (2) HSV (2) Molecular Glues (2) PKC (2) STAT (2)
By Research Areas:	Cancer (66) Infection (2) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (2)

抑制剂 & 激动剂

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-123955

Casein Kinase inhibitor A86	Casein Kinase CDK Apoptosis	Cancer
Casein Kinase inhibitor A86 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A86 还抑制 CDK7 (TFIIH) 和 CDK9 (P-TEFb)。Casein Kinase inhibitor A86 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗白血病活性。

HY-151878

CDK7-IN-20	CDK GSK-3	Metabolic Disease
CDK7-IN-20 是一种有效的、选择性的、不可逆的 *CDK7* (CDK) 抑制剂，IC₅₀ 值为 4 nM。CDK7-IN-20 对 CDK7 的选择性超过 CDK1、CDK2、CDK3、CDK5、CDK6、CDK9 和 CDK12 的 206 倍以上。CDK7-IN-20 具有用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 研究的潜力。

HY-18969

LDC3140	CDK	Cancer
LDC3140 是一种选择性 *CDK7* 抑制剂 (IC₅₀<5 nM)，通过抑制 *CDK7* 的活性，影响细胞周期的调控，导致细胞周期停滞，进而抑制肿瘤细胞的增殖。LDC3140 可用于癌症治疗领域的研究。

HY-153950

CDK7-IN-22	CDK	Cancer
CDK7-IN-22 (compound 101) 是一种具有抗肿瘤活性的 *CDK7* 抑制剂。CDK7-IN-22 显示出对 CDK7 的选择性。

HY-145655

CDK7-IN-11	CDK	Cancer
CDK7-IN-11 是一种 CDK7 抑制剂，具有口服活性。CDK7-IN-11 表现出高 CDK7 抑制活性，IC₅₀ 值为 4.2 nM。CDK7-IN-11 可有效用于 CDK7 相关疾病的研究。

HY-158170

CDK7-IN-28	CDK	Cancer
CDK7-IN-28 (CDK7-1276) 是一种有效的 *CDK7* 抑制剂 (IC₅₀<5 nM)。 CDK7-IN-28 通过阻滞细胞周期和抑制 DNA 复制来实现对 MDA-MB-468 细胞系抗增殖作用。

HY-136711

CDK7-IN-2 hydrochloride hydrate	CDK	Cancer
CDK7-IN-2 hydrochloride hydrate (Example 6) 是有效的选择性 *CDK7* 抑制剂。CDK7-IN-2 具有有效的抗癌活性。

HY-144175

CDK7-IN-12	CDK	Cancer
CDK7-IN-12 是一种有效的 *CDK7* 抑制剂。CDK7-IN-12 在转录调控和细胞周期调控中起关键作用。CDK7-IN-12在体外和体内有效抑制恶性肿瘤的增殖。CDK7-IN-12 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021249417A1，化合物 43)。

HY-139986

CDK7-IN-5	CDK	Cancer
CDK7-IN-5 是一种 *CDK7* 抑制剂，IC₅₀ 值 <100 nM。CDK7-IN-5 具有抗癌作用。(WO2015154022A1 (Compound 104))。

HY-145424

CDK7-IN-10	CDK	Others
CDK7-IN-10 是一种 *CDK7* 抑制剂，IC₅₀ 小于 100 nM，来自专利 WO2021016388A1，化合物 I-1。CDK7-IN-10 可用于抑制激酶的活性。CDK7-IN-10具有抑制细胞生长和诱导细胞凋亡的潜力。

HY-153278

CDK7-IN-21	CDK	Cancer
CDK7-IN-21 (compound A22) 是一种有效的 *CDK7* 抑制剂。

HY-147597

CDK7-IN-13	CDK	Cancer
CDK7-IN-13 是一种有效的 *CDK7* 抑制剂。CDK7-IN-13 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-13 具有研究多种癌症的潜力，尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A，化合物 1)。

HY-147600

CDK7-IN-15	CDK	Cancer
CDK7-IN-15 是一种有效的 *CDK7* 抑制剂。CDK7-IN-15 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-15 具有研究多种癌症的潜力，尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A，化合物 8)。

HY-147602

CDK7-IN-17	CDK	Cancer
CDK7-IN-17 是一种有效的 *CDK7* 抑制剂。CDK7-IN-17 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-17 具有研究多种癌症的潜力，尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A，化合物 11)。

HY-147603

CDK7-IN-18	CDK	Cancer
CDK7-IN-18 是一种有效的 *CDK7* 抑制剂。CDK7-IN-18 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-18 具有研究多种癌症的潜力，尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A，化合物 15)。

HY-147598

CDK7-IN-14	CDK	Cancer
CDK7-IN-14 是一种有效的 *CDK7* 抑制剂。CDK7-IN-14 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-14 具有研究多种癌症的潜力，尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A，化合物 3)。

HY-143586

CDK7-IN-8	CDK	Cancer
CDK7-IN-8 是一种有效的 *CDK7* 抑制剂，IC₅₀ 为 54.29 nM。CDK7-IN-8 对一些癌细胞和体内肿瘤模型有抑制作用。

HY-163721

CDK7-IN-29	CDK	Cancer
CDK7-IN-29 (compound 20) 是 CDK7 的抑制剂，IC₅₀ 值为 1.4 nM。CDK7-IN-29 具有口服活性和良好的药代动力学 (PK) 特性。

HY-163856

CDK7-IN-30	Apoptosis CDK	Cancer
CDK7-IN-30 (Compound 22) 是 *CDK7* 抑制剂 (IC₅₀ = 7.21 nM)，能有效抑制 RNA聚合酶 II 和 CDK2 的磷酸化。CDK7-IN-30 能诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性，可以用于癌症的研究。

HY-46568

CDK7/12-IN-1	CDK	Cancer
CDK7/12-IN-1 是一种选择性 CDK7/12 抑制剂，对 CDK7 和 CDK 12 的 IC₅₀ 分别为 3 和 277 nM。抑制 CDK7 和 CDK12 是抑制肿瘤生长的有效策略。

HY-139342

CDK7-IN-4	CDK	Cancer
CDK7-IN-4 (compound I) 是一种有效的 *CDK7* (细胞周期蛋白依赖激酶 7) 抑制剂。CDK7-IN-4 显示出抗癌活性。CDK7-IN-4 以剂量依赖性的方式抑制结肠、乳腺、肺、卵巢和胃等多种组织学肿瘤细胞系的体外生长。

HY-169344

CDK7-IN-31	CDK	Cancer
CDK7-IN-31 (compound 13) 是一种有效且具有口服活性的细胞周期蛋白依赖性激酶 7 (*cyclin-dependent kinase 7 (CDK7)) 抑制剂，其 Kd 值为 0.18 nM。CDK7*-IN-31 显示出抗癌活性。

HY-145408

CDK7/9-IN-1	CDK	Cancer
CDK7/9-IN-1 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 7/9 (CDK7/9) 抑制剂。CDK7/9-IN-1 选择性抑制 CDK7。CDK7/9-IN-1 在非预孵育和预孵育 3 小时后抑制 CDK7，IC₅₀ 分别为 0.0656 μM 和 0.00574 μM。 CDK7/9-IN-1 在预孵育 3 小时后抑制 CDK9，IC₅₀ 为 2.14 μM。 CDK7/9-IN-1可用于癌症研究。

HY-145394

CDK7-IN-6	CDK	Cancer
CDK7-IN-6 是一种有效的选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 (*CDK7) 抑制剂 (IC₅₀≤100 nM)，来自专利 WO2019197549 A1，compound 210。CDK7- IN-6 对 CDK7* 的选择性比 CDK1、CDK2 和 CDK5 高 200 倍以上。CDK7-IN-6 可用于癌症研究。

HY-162416

CDK7-IN-27	CDK	Cancer
CDK7-IN-27 (Compound 37) 是细胞周期蛋白依赖激酶 7 (*CDK7) 的选择性抑制剂，K_i* 为 3 nM。CDK7-IN-27 在 G0/G1 期阻滞细胞周期。

HY-143587

CDK7-IN-2	CDK	Cancer
CDK7-IN-2 是一种有效的 *CDK7* 抑制剂。CDK7 与细胞周期和转录活性的时间控制有关。CDK7 通过 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Rbpl 亚基的磷酸化参与转录起始过程。CDK7 具有研究癌症疾病的潜力，特别是侵袭性和难以研究的癌症 (摘自专利 WO2019099298A1，化合物 1)。

HY-156705

CDK7-IN-25	CDK	Cancer
CDK7-IN-25 (CY-16-1) 是一种 CDK-7 抑制剂 (IC₅₀<1nM)，可用于癌症的研究。

HY-145402

CDK7-IN-7	CDK	Cancer
CDK7-IN-7 是一种有效的 *CDK7* 抑制剂，IC₅₀ 为 <50 nM. 详细信息可参考专利 CN112661745A, compound T-01。

HY-147601

CDK7-IN-16	CDK	Cancer
CDK7-IN-16 (compound 9) 是一种有效的 CDK 7 抑制剂，IC₅₀ 范围为 1 ~ 10 nM。CDK7-IN-16 可用于抗癌研究，尤其是转录异常的癌症。

HY-157210

CDK7-IN-26	CDK	Cancer
CDK7-IN-26 (compound 36) 是口服有效的 *CDK7* 抑制剂 (IC₅₀: 7.4 nM)。CDK7-IN-26 在体内有效抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系来源的异种移植 (CDX) 肿瘤的生长，体外抑制 MDA-MB-453 细胞的 IC₅₀ 为 0.15 μM。

HY-116871

YKL-1-116	CDK	Cancer
YKL-1-116 是一种 *Cdk7* 的选择性共价抑制剂。YKL-1-116 不靶向 Cdk9、Cdk12 或 Cdk13。YKL-1-116 对 Cdk7^WT 和 Cdk7^as 都比 THZ1 (HY-80013) 更有效，尽管 Cdk7^as 也相对耐药。

HY-156444

HDAC1/CDK7-IN-1	HDAC CDK Apoptosis	Cancer
HDAC1/CDK7-IN-1 (compound 8e) 是一种 *CDK7* 和 HDAC1 双重抑制剂，IC₅₀ 分别为 893 nM 和 248 nM。HDAC1/CDK7-IN-1 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、A549 和 HCT-116 癌细胞的生长。HDAC1/CDK7-IN-1 诱导 HCT-116 细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)，并阻碍 HCT-116 细胞的迁移。

HY-13266A

BS-181 hydrochloride 4 篇文献验证	CDK	Cancer
BS-181 hydrochloride 是一种高度选择性的 *CDK7* 抑制剂，IC₅₀ 值为 21 nM，对 CDK7 的选择性是对 CDK1，2，4，5，6 和 9 的 40 多倍。

HY-128867

bio-THZ1 1 篇文献验证	CDK	Cancer
bio-THZ1 是THZ1 的生物素结构，与CDK7 不可逆的结合。THZ1 是有效，选择性的共价 *CDK7* 抑制剂，IC₅₀ 为 3.2 nM。

HY-101257A

CDK7-IN-1	CDK	Cancer
CDK7-IN-1，是YKL-5-124 的类似物，是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 7 (*cdk7) 抑制剂，IC₅₀* 值小于 100 nM，来自专利 WO 2016105528 A2 化合物实例 215。

HY-101257

YKL-5-124 5 篇以上引用文献	CDK	Cancer
YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 *CDK7* 共价抑制剂，对 *CDK7* 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC₅₀ 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 *CDK7* 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。

HY-101257B

YKL-5-124 TFA 5 篇以上引用文献	CDK	Cancer
YKL-5-124 TFA 是一种有效的、选择性不可逆 *CDK7* 共价抑制剂，对 *CDK7* 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC₅₀ 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 TFA 对 *CDK7* 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。

HY-12280

THZ2 2 篇文献验证	CDK	Cancer
THZ2 是有效，选择性的 *CDK7* 抑制剂，IC₅₀ 值为 13.9 nM。

HY-145389

SZ-015268	CDK	Cancer
SZ-015268 是一种 *CDK7* 抑制剂，IC₅₀ 为 23.56 nM。 SZ-015268具有极其显着的抗肿瘤优势。 SZ-015268 抑制 HCC70、OVCAR-3、HCT116 和 HCC1806 细胞增殖，IC₅₀ 分别为 33、80.56、12.53 和 61.55 nM。

HY-155787

SHR5428	CDK	Cancer
SHR5428 是一种口服有效，选择性非共价 *CDK7* 抑制剂，具有高效的 CDK7 酶活性 (IC₅₀=2.3 nM)。SHR5428 抑制 MDA-MB-468 细胞上的三阴性乳腺癌细胞活性 (IC₅₀=6.6 nM)。

HY-138293

SY-5609 1 篇文献验证 CDK7-IN-3	CDK Apoptosis	Cancer
SY-5609 (CDK7-IN-3) 是一种口服有效的，高选择性，非共价的 *CDK7* 抑制剂，K_D 为 0.065 nM。SY-5609 对 CDK2 (K_i=2600 nM)，CDK9 (K_i=960 nM)，CDK12 (K_i=870 nM) 具有较弱的抑制作用。SY-5609 诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。

HY-80013B

(E/Z)-THZ1 dihydrochloride	CDK	Cancer
(E/Z)-THZ1 dihydrochloride 是 CDK7 的选择性抑制剂，其 IC₅₀ 为 3.2 nM。(E/Z)-THZ1 dihydrochloride 具有抗增殖作用。

HY-139011

IV-361	CDK	Cancer
IV-361 是一种口服有效，选择性的 *CDK7* 抑制剂 (K_i≤50 nM)。IV-361 具有抗肿瘤作用 (US20190256531A1)。

HY-12293

LY2857785 4 篇文献验证	CDK Apoptosis	Cancer
LY2857785 是一种I型可逆的 ATP 竞争性的 CDK9，CDK8 和 *CDK7* 抑制剂，IC₅₀ 分别为 11 nM，16 nM 和 246 nM。

HY-80013

THZ1 最多引用文献 80 篇文献验证	CDK	Cancer
THZ1 是有效，选择性的共价 *CDK7* 抑制剂，IC₅₀ 为 3.2 nM。THZ1 还抑制相关的激酶 CDK12 和 CDK13，并下调 MYC 表达。

HY-80013A

THZ1 Hydrochloride 最多引用文献 80 篇文献验证	CDK	Cancer
THZ1 Hydrochloride 是有效，选择性的共价 *CDK7* 抑制剂，IC₅₀ 为 3.2 nM。THZ1 Hydrochloride 还抑制相关的激酶 CDK12 和 CDK13，并下调 MYC 表达。

HY-13914

Roniciclib BAY 1000394	CDK	Cancer
Roniciclib 是具有口服活性的，细胞周期蛋白 (CDK) 的广泛性抑制剂，其对 CDK1，CDK2，CDK3，CDK4，CDK7 和 CDK9 的 IC₅₀ 值为 5-25 nM。

HY-117203A

CDK12-IN-E9 1 篇文献验证	CDK	Cancer
CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价 CDK12 抑制剂和非共价 CDK9 抑制剂，同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱，IC₅₀ > 1 μM。

HY-10008

SNS-032 5 篇以上引用文献 BMS-387032	CDK Apoptosis	Cancer
SNS-032 (BMS-387032) 是一种有效的，选择性的 CDK2/7/9 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。SNS-032 具有抗肿瘤的功效。

HY-128587

Mevociclib 4 篇文献验证 SY-1365	CDK	Cancer
Mevociclib (SY-1365) 是一种高效、首创、选择性的 *CDK7* 抑制剂，其 K_i 值为 17.4 nM。Mevociclib 在实体肿瘤细胞系中具有抗增殖和凋亡活性。Mevociclib 具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用。