2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. CDK
  4. Roniciclib

Roniciclib  (Synonyms: BAY 1000394)

目录号: HY-13914 纯度: 98.09%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Roniciclib 是具有口服活性的，细胞周期蛋白 (CDK) 的广泛性抑制剂，其对 CDK1，CDK2，CDK3，CDK4，CDK7 和 CDK9 的 IC50 值为 5-25 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Roniciclib Chemical Structure

Roniciclib Chemical Structure

CAS No. : 1223498-69-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3850
In-stock
1 mg ￥1591
In-stock
5 mg ￥3500
In-stock
10 mg ￥5500
In-stock
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Roniciclib 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Roniciclib is an orally bioavailable pan-cyclin dependent kinase (CDK) inhibitor, with IC50s of 5-25 nM for CDK1, CDK2, CDK3, CDK4, CDK7 and CDK9.

IC50 & Target[1]

Cdk1/cyclin B

7 nM (IC50)

CDK2/cyclinE

9 nM (IC50)

CDK4/cyclin D

11 nM (IC50)

CDK9/cyclinT1

5 nM (IC50)

CDK7/Cyclin H/MAT1

25 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Roniciclib (BAY 1000394) 抑制细胞周期 CDKs CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclinD 的激酶活性，IC50 值分别为 7、9 和 11 nM。转录 CDKs CDK9/cyclin T1 和 CDK7/cyclin H/MAT1 在相似的范围 (5 和 25 nM) 内受到抑制[1]。
Roniciclib 有效抑制各种人类和小鼠肿瘤细胞系的增殖，具有非常平衡的特性 (对人类肿瘤细胞的平均 IC50：16 nM)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Roniciclib 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

肿瘤生长以剂量依赖性方式受到强烈抑制，较低剂量时的 T/C 值为 0.19，较高剂量时为 0.02 (肿瘤消退)。此外，Roniciclib 强烈抑制在处理开始前 (接种后第 8 天) 已长至约 50mm大小的 HeLa-MaTu 肿瘤的生长2 。用 1.5 和 1 mg/kg 剂量的 Roniciclib 处理可使肿瘤生长缓慢至 T/C 值分别为 0.15 和 0.62。在顺铂中加入 Roniciclib 可产生强烈的肿瘤生长抑制，T/C 值为 0.01 (1.0 mg/kg Roniciclib) 和-0.02 (1.5 mg/kg Roniciclib)[1]。
Roniciclib 在小鼠、大鼠和犬体内的血液清除率较低 (分别为 0.51、0.78 和 0.50 Lh-1kg-1)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

430.44

Formula

C18H21F3N4O3S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 250 mg/mL (580.80 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3232 mL 11.6160 mL 23.2320 mL
5 mM 0.4646 mL 2.3232 mL 4.6464 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.83 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.83 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Animal Administration
[1]

Mice[1]
Athymic mice bearing established HeLa-MaTu xenograft tumors of approx. 25 mm2 in size are treated orally with Roniciclib (BAY 1000394) at doses of 0.5, 1.0, 1.5, and 2.0 mg/kg once daily for 21 days. Treatment is well tolerated as no body weight loss below the initial body weight is observed. Additional groups of mice are treated on a cyclic intermittent dosing schedule at doses of 1.5, 2.0, and 2.5 mg/kg twice daily for 2 days followed by 5 days without treatment (2 on/5 off). In total, 3 treatment cycles are completed[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Roniciclib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3232 mL 11.6160 mL 23.2320 mL 58.0801 mL
5 mM 0.4646 mL 2.3232 mL 4.6464 mL 11.6160 mL
10 mM 0.2323 mL 1.1616 mL 2.3232 mL 5.8080 mL
15 mM 0.1549 mL 0.7744 mL 1.5488 mL 3.8720 mL
20 mM 0.1162 mL 0.5808 mL 1.1616 mL 2.9040 mL
25 mM 0.0929 mL 0.4646 mL 0.9293 mL 2.3232 mL
30 mM 0.0774 mL 0.3872 mL 0.7744 mL 1.9360 mL
40 mM 0.0581 mL 0.2904 mL 0.5808 mL 1.4520 mL
50 mM 0.0465 mL 0.2323 mL 0.4646 mL 1.1616 mL
60 mM 0.0387 mL 0.1936 mL 0.3872 mL 0.9680 mL
80 mM 0.0290 mL 0.1452 mL 0.2904 mL 0.7260 mL
100 mM 0.0232 mL 0.1162 mL 0.2323 mL 0.5808 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Roniciclib1223498-69-8BAY 1000394BAY1000394BAY-1000394CDKCyclin dependent kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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