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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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抗体抑制剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N0020
    Echinacoside
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    		 Wnt Reactive Oxygen Species Neurological Disease
    松果菊苷 Echinacoside 是从 Cistanche deserticola 中分离得到的一种苯乙醇类化合物，有效抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。Echinacoside 通过激活 Trk 受体及其下游信号通路而起到神经保护作用。Echinacoside 还具有显著的抗骨质疏松活性。
    Echinacoside
  • HY-P99494
    Carotuximab

    TRC105; DE-122

    		 TGF-beta/Smad Cancer
    卡妥昔单抗 Carotuximab (TRC105) 是一种 IgG1 单克隆抗体，可阻断内皮糖蛋白 (CD105) 及其下游 Smad 信号通路。Carotuximab 具有免疫调节和抗肿瘤作用。
    Carotuximab
  • HY-P99895
    Rulonilimab

    		PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    洛奈利单抗 Rulonilimab 是一种针对 PD-1 的人源 IgG1 单克隆抗体，可以靶向、结合并抑制 PD-1 及其下游信号通路，具有潜在的免疫检查点抑制和抗肿瘤活性。
    Rulonilimab
  • HY-108473
    CU-CPT 4a
    1 篇文献验证

    TLR3-IN-1

    		 Toll-like Receptor (TLR) Cancer
    CU-CPT 4a (TLR3-IN-1) 是一种有效、高选择性的 TLR3 信号抑制剂。CU-CPT 4a 抑制由 TLR3/dsRNA 复合物介导的下游信号通路的表达，包括 TNF-α 和 IL-1β。
    CU-CPT 4a
  • HY-129390
    Orelabrutinib
    1 篇文献验证

    ICP-022

    		 Btk Cancer
    奥布替尼 Orelabrutinib (ICP-022) 是一种强效、口服活性、不可逆的 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Orelabrutinib 可阻止 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号通路的激活和 BTK 介导的下游生存通路的激活，抑制过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。
    Orelabrutinib
  • HY-164428
    AE 51310

    		PKC Cancer
    AE 51310 是一种 OPN4 抑制剂。AE 51310 可抑制 PKC 和下游 BRAF/MEK/ERKs 信号通路的激活。AE 51310 可用于癌症研究，例如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
    AE 51310
  • HY-117885
    PF-5177624

    		PDK-1 Cancer
    PF-5177624 是一种特异性强效的 PDK1 抑制剂，PDK1 是 PI3K/AKT 信号通路中的关键酶，在乳腺癌中经常失调。PDK1 在 T308 和其他底物处磷酸化 AKT，激活对肿瘤进展很重要的下游信号通路。PF-5177624 阻断 IGF-1 刺激的 PDK1 活性和下游 AKT 和 p70S6K 磷酸化，减少乳腺癌细胞的细胞增殖和转化。
    PF-5177624
  • HY-N0020R
    Echinacoside (Standard)

    		Wnt Reactive Oxygen Species Neurological Disease
    松果菊苷 (Standard) Echinacoside (Standard) 是 Echinacoside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Echinacoside 是从 Cistanche deserticola 中分离得到的一种苯乙醇类化合物，有效抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。Echinacoside 通过激活 Trk 受体及其下游信号通路而起到神经保护作用。Echinacoside 还具有显著的抗骨质疏松活性。
    Echinacoside (Standard)
  • HY-141434
    5-OxoETE methyl ester

    		Hydroxycarboxylic Acid Receptor (HCAR) Inflammation/Immunology Cancer
    5-OxoETE methyl ester 是氧代二十烷酸受体 (oxoeicosanoid receptor 1，OXER1)的激动剂。5-OxoETE methyl ester 与 OXER1 结合，并激活下游信号通路 β-arrestin 募集 (β-arrestin recruitment)，EC50 为 1.54 µM。
    5-OxoETE methyl ester
  • HY-164528
    SJ26

    		Wnt G-quadruplex Cancer
    SJ26 是一种 Wnt1 抑制剂，具有抗癌活性。SJ26 以 G-quadruplex 结构依赖的方式抑制 WNT1 和 WNT1 介导的下游信号通路的表达，来抑制癌细胞的迁移活性。
    SJ26
  • HY-N15252
    Eutypenes I

    		VEGFR ERK Akt Cardiovascular Disease
    Eutypenes I (Compound 9) 抑制 VEGF-A 的分泌，抑制 VEGFR 的激活及其下游的 Erk/Akt 信号通路。Eutypenes I 抑制细胞 HMEC-1 的迁移，并在 Sprague-Dawley 大鼠模型中表现出抗血管生成活性。
    Eutypenes I
  • HY-N0253
    Hederacoside C

    Kalopanaxsaponin B

    		 Bacterial p38 MAPK NF-κB Apoptosis Infection Inflammation/Immunology
    常春藤苷C Hederacoside C (Kalopanaxsaponin B) 是一种可从常春藤叶子中主得到的成分。Hederacoside C 通过抑制 MAPK/NF-κB 及其下游信号通路的激活介导炎症反应。Hederacoside C 具有抗炎和抗菌 (antibacterial) 活性。
    Hederacoside C
  • HY-147566
    ATR-IN-14

    		ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-14 (化合物 1) 是一种有效的 ATR 激酶抑制剂。ATR-IN-14 抑制 ATR 信号通路下游 CHKI 蛋白磷酸化，25 nM 时抑制率为 98.03%。ATR-IN-14 在 LoVo 细胞中表现出良好的抗癌活性，IC50 为 64 nM。
    ATR-IN-14
  • HY-P10793
    Cyclic(YCDGFYACYMDV)

    		EGFR Apoptosis Cancer
    Cyclic(YCDGFYACYMDV) 是一种 HER2 信号传导抑制剂，具有抗癌活性。Cyclic(YCDGFYACYMDV) 在水溶液中自组装成纳米颗粒，通过与癌细胞上的 HER2 靶向结合转化为纳米原纤维，来破坏 HER2 二聚化和随后的下游信号事件，从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis)。这种对 HER2 乳腺癌的抑制作用在小鼠异种移植模型中被证明有效。
    Cyclic(YCDGFYACYMDV)
  • HY-112801
    F-1

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Cancer
    F-1 是一种有效的 ALK 和 ROS1 的双重抑制剂，抑制 ALK 的磷酸化及下游通路，对 ALKWT，ROS1WT，ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 值分别为 2.1 nM，2.3 nM，1.3 nM 和 3.9 nM。
    F-1
  • HY-P99618
    Fidasimtamab

    IBI-315; BH2950

    		 EGFR PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    Fidasimtamab (IBI-315; BH2950) 是一种重组人 IgG1 双特异性抗体，可同时靶向、结合并抑制 HER2 和 PD-1 及其下游信号通路，并将表达 PD-1 的 T 细胞与表达 HER2 的肿瘤细胞连接起来。Fidasimtamab 具有潜在的免疫抑制和抗肿瘤活性。
    Fidasimtamab
  • HY-119082A
    VU0029767

    		Others Others
    VU0029767 是一种M1毒蕈碱受体的变构增强剂，具有调节M1受体活性的活性。VU0029767可通过增加激动剂亲和力来增强M1受体活性，但在不同的实验条件下，如对突变M1受体的作用以及对下游信号通路的影响等方面，与其他化合物表现出不同的特性。
    VU0029767
  • HY-121683
    (E)-2-Hexadecenal

    trans-2-Hexadecenal

    		 Mixed Lineage Kinase Apoptosis JNK Microtubule/Tubulin Cancer
    (E)-2-Hexadecenal (trans-2-Hexadecenal) 是一种 MLK3 激活剂，可在人类和小鼠细胞中引起细胞骨架重组，导致细胞圆形化、脱离并最终诱导凋亡 (Apoptosis)。(E)-2-Hexadecenal 通过激活 MLK3 信号通路，磷酸化 MKK4/7 和 JNK，进而激活 JNK 下游靶标，如 c-Jun 磷酸化、细胞色素 c 释放、Bax 激活、Bid 裂解及 Bim 向线粒体转位。(E)-2-Hexadecenal 在鞘脂信号通路研究领域具有应用价值。
    (E)-2-Hexadecenal
  • HY-N0253R
    Hederacoside C (Standard)

    		Bacterial p38 MAPK NF-κB Apoptosis Infection Inflammation/Immunology
    常春藤苷C (Standard) Hederacoside C (Standard) 是 Hederacoside C 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hederacoside C (Kalopanaxsaponin B) 是一种可从常春藤叶子中主得到的成分。Hederacoside C 通过抑制 MAPK/NF-κB 及其下游信号通路的激活介导炎症反应。Hederacoside C 具有抗炎和抗菌 (antibacterial) 活性。
    Hederacoside C (Standard)
  • HY-P9931
    Guselkumab

    CNTO 1959

    		 Interleukin Related Inflammation/Immunology
    古塞库单抗 Guselkumab 是一种重组人 IgG1 单克隆抗体，针对 IL-23p19 亚基。Guselkumab 与人和食蟹猴 IL-23 的结合值 Kd 分别为 3.3 pM 和 1.9 pM。Guselkumab 抑制 IL-23 信号通路下游细胞因子的产生，可用于银屑病关节炎的研究。
    Guselkumab
  • HY-13645
    Henatinib

    		VEGFR c-Kit PDGFR Cancer
    Henatinib 是一种口服有效的小分子多激酶抑制剂，具有广泛的抗肿瘤活性。Henatinib 抑制 VEGFR-2、c-kit、PDGFR 的活性，IC50 值分别为 0.6 nM、3.3 nM 和 41.5 nM。Henatinib 显著抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中的 VEGFR-2 磷酸化及其下游信号通路。
    Henatinib
  • HY-162382
    KTC1101

    		PI3K Akt mTOR Cancer
    KTC1101 是一种口服活性的泛 PI3K 抑制剂。KTC1101 可抑制 PI3K 信号通路，并减少下游 AKT 和 mTOR 磷酸化，降低 Ki67 的表达量。KTC1101 的抗肿瘤活性有双重作用机制，即直接抑制肿瘤细胞生长和动态增强免疫反应。
    KTC1101
  • HY-119082
    (E/Z)-VU0029767

    		Others Others
    (E/Z)-VU0029767 是一种M1毒蕈碱受体的变构增强剂，具有调节M1受体活性的活性。(E/Z)-VU0029767可通过增加激动剂亲和力来增强M1受体活性，但在不同的实验条件下，如对突变M1受体的作用以及对下游信号通路的影响等方面，与其他化合物表现出不同的特性。
    (E/Z)-VU0029767
  • HY-155062
    IR-251

    		Mitochondrial Metabolism Reactive Oxygen Species β-catenin Fluorescent Dye PPAR Cancer
    IR-251 是一种线粒体靶向近红外荧光探针。IR-251 通过 OATP 靶向线粒体，导致肿瘤细胞线粒体损伤。IR-251 IR-251 通过抑制 PPARγ 诱导 ROS 过量产生，进而抑制 β-catenin 信号通路以及与细胞周期和转移相关的下游蛋白分子。IR-251抑制肿瘤增殖和转移。
    IR-251
  • HY-148877
    AT-533

    		HSP HSV HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase VEGFR NF-κB ERK Akt FAK Infection Inflammation/Immunology Cancer
    AT-533 是一种有效的 Hsp90 和 HSV 抑制剂。AT-533 通过阻断 HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533 还抑制下游通路的激活，包括 Akt/mTOR/p70S6K, Erk1/2 和 FAK。AT-533 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的管形成、细胞迁移和侵袭。
    AT-533
  • HY-156618
    Irpagratinib

    ABSK011

    		 FGFR Cancer
    Irpagratinib (ABSK011) 是一种口服活性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，靶向 FGFR4 (IC50<10 nM)。Irpagratinib 抑制 FGFR4 的自磷酸化并阻断从 FGFR4 到下游途径激活的信号转导。Irpagratinib 在小鼠、大鼠和狗的 PK 研究中显示出高暴露量，在皮下异种移植肿瘤模型中也显示出抗肿瘤活性。
    Irpagratinib
  • HY-144761
    TOPK-p38/JNK-IN-1

    		JNK Cancer
    TOPK-p38/JNK-IN-1 (Compound B12) 是具有口服活性的 TOPK-p38/JNK 抑制剂，具有抗炎活性，对NO产生的 IC50 为2.14 µM。TOPK-p38/JNK-IN-1 抑制下游相关蛋白磷酸化，避免 TOPK 的降解。
    TOPK-p38/JNK-IN-1
  • HY-123942
    Diprovocim
    5 篇文献验证

    		 Toll-like Receptor (TLR) TNF Receptor p38 MAPK NF-κB Inflammation/Immunology Cancer
    Diprovocim 是一种有效的 TLR1/TLR2 激动剂。Diprovocim 在人 THP-1 细胞中引发完全激动剂活性 (EC50=110 pM)。Diprovocim 刺激小鼠巨噬细胞释放 TNF-α (EC50=1.3 nM)。Diprovocim 激活下游 MAPK 和 NF-κB 信号通路。Diprovocim 在小鼠中显示出很强的佐剂活性，尤其是促进细胞免疫反应。
    Diprovocim
  • HY-162936
    SILA-123

    		FLT3 Apoptosis Cancer
    SILA-123 是一种 FLT3 抑制剂 (FLT3-WT: IC50=2.1 nM; FLT3-ITD: IC50=1.0 nM)。SILA-123 通过抑制 FLT3 磷酸化和下游信号通路，通过在 G0/G1 期阻止细胞周期进展导致细胞凋亡 (apoptosis)。SILA-123 可用于急性髓系白血病的研究。
    SILA-123
  • HY-143434
    FLT3/D835Y-IN-1

    		FLT3 Cancer
    FLT3/D835Y-IN-1 (化合物13a) 是一种口服有效且选择性的 FLT3 和FLT3/D835Y 抑制剂，其 IC50 值分别为 0.26 nM 和 0.18 nM。FLT3/D835Y-IN-1 还能阻断肿瘤生长，具有抗癌作用，可以用于研究急性髓系白血病。
    FLT3/D835Y-IN-1
  • HY-P10379
    palm-PrRP31

    		Neuropeptide FF Receptor Others Neurological Disease
    palm-PrRP31 是 GPR10 (EC50=72 pM) 和 NPFF-R2 有效的双重激动剂。palm-PrRP31 通过与 GPR10 和 NPFF-R2 受体结合激活下游信号通路，导致食欲下降和能量消耗增加。palm-PrRP3 可用于研究其在神经系统中的作用机制，从而阐明调节食欲和能量消耗的复杂生物过程。
    palm-PrRP31
  • HY-161849
    LSD1-IN-31

    		Histone Demethylase Metabolic Disease
    LSD1-IN-31 (compound 11e) 可直接与 LSD1/CoREST 复合物结合，降低 LSD1 去甲基化酶活性。LSD1-IN-31 抑制 LSD1 去甲基化活性并影响其下游 IκB/NF-κB 信号通路。LSD1-IN-31 可在体外和体内抑制破骨细胞骨质流失。LSD1-IN-31 可用于骨质疏松研究。
    LSD1-IN-31
  • HY-157793
    SMU-L11

    		Toll-like Receptor (TLR) NF-κB MAPKAPK2 (MK2) Inflammation/Immunology Cancer
    SMU-L11 是一种特异性 TLR7 激动剂 (EC50=0.024 μM)，可招募 MyD88 接头蛋白并激活下游 NF-κB 和 MAPK 信号通路。SMU-L11 在小鼠模型中，显著增强免疫细胞活化并增强 CD4+ T 和 CD8+ T 细胞增殖，从而直接杀死肿瘤细胞并抑制肿瘤生长。SMU-L11 可用于癌症的研究，也有研究免疫系统疾病的潜力。
    SMU-L11
  • HY-139996
    Pomalidomide-C5-Dovitinib

    		PROTACs Apoptosis FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR c-Fms Cancer
    Pomalidomide-C5-Dovitinib (compound 2) 是一种含有 Pomalidomide、Dovitinib 并与 CRBN 相连的 PROTAC。Pomalidomide-C5-Dovitinib 对 FLT3-ITD+ AML 细胞具有增强的抗增殖作用。Pomalidomide-C5-Dovitinib 以泛素-蛋白酶体依赖性方式诱导 FLT3-ITD 和 KIT 蛋白降解，并完全阻断其下游信号通路。Pomalidomide-C5-Dovitinib具有研究FLT3-ITD+ 急性髓系白血病的潜力。
    Pomalidomide-C5-Dovitinib
  • HY-110333
    BMS-599626 dihydrochloride

    		EGFR Cancer
    BMS-599626 dihydrochloride 是一种小分子 pan-HER (human epidermal growth factor receptor，人表皮生长因子受体) 激酶抑制剂。BMS-599626 dihydrochloride 主要针对 HER 家族中的 HER1 (IC50=20 nmol/L) 和 HER2 (IC50=30 nmol/L) 激酶活性进行抑制。BMS-599626 通过与 HER1 和 HER2 的 ATP 结合位点竞争来抑制它们的激酶活性，且能阻断 HER1 和 HER2 形成异源二聚体来抑制下游信号通路。BMS-599626 dihydrochloride 可用于对多种 HER1 或 HER2 过表达肿瘤模型的抗肿瘤效果研究。
    BMS-599626 dihydrochloride
  • HY-164411
    KRC-00715

    		c-Met/HGFR Cancer
    KRC-00715 是口服有效的 c-Met 的抑制剂 (IC50为 9.0 nM)，具有高度选择性。KRC-00715 在胃癌细胞中通过诱导 G1/S 阻滞来特异性抑制 c-Met 高表达细胞系的生长，降低了下游信号包括 Akt 和 Erk 以及 c-Met 活性。KRC-00715 在胃癌细胞系 Hs746 中的细胞毒性 IC50 为 39 nM，且只抑制高表达 c-Met 细胞系的增殖。KRC-00715 减小 Hs746T 异种移植小鼠模型的肿瘤大小。
    KRC-00715
  • HY-W806047
    BRD4 Inhibitor-37

    		Others Cancer
    BRD4 Inhibitor-37是一种具有抗癌活性的化合物，具有对BRD4的抑制活性。BRD4 Inhibitor-37在结合实验中的IC50约为0.05-0.1 μM，并在基于细胞的实验中显示出GI50为0.1-0.3 μM。BRD4 Inhibitor-37对BRD4下游蛋白c-Myc的影响得到验证，显示出对该信号传导通路的干预能力。BRD4 Inhibitor-37在五种不同的溴结构域蛋白中表现出选择性，增强了其作为BET蛋白抑制剂的潜力。
    BRD4 Inhibitor-37

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