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E3 Ubiquitin Ligase Ligands and Linkers for PROTACs

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	E1/E2/E3 Enzyme (3) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (52) Ligands for E3 Ligase (17) Ligands for Target Protein for PROTAC (3) PROTAC Linkers (9) PROTACs (49) Target Protein Ligand-Linker Conjugates (1) 17β-HSD (1) Akt (1) Aldose Reductase (1) Androgen Receptor (1) Apoptosis (9) Autophagy (3) Bcl-2 Family (1) BCL6 (1) Btk (4) CDK (4) EGFR (2) Epigenetic Reader Domain (7) Ferroptosis (1) FKBP (1) FLT3 (1) Glutathione Peroxidase (1) Histone Acetyltransferase (1) Histone Demethylase (1) IRAK (1) MDM-2/p53 (4) Mixed Lineage Kinase (2) Phosphatase (1) Ras (1) ROS Kinase (1) Sirtuin (1) STAT (1) STING (1) Tau Protein (1) YAP (2) α-synuclein (1)
By Research Areas:	Cancer (128) Inflammation/Immunology (3) Neurological Disease (1)
Click Chemistry:	叠氮化物 (6) 炔烃 (1) PROTAC合成 (2)

131

抑制剂 & 激动剂

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Targets Recommended: Ligands for E3 Ligase E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates E1/E2/E3 Enzyme Ligands for Target Protein for PROTAC PROTAC Linkers PROTACs PROTAC-Linker Conjugates for PAC Target Protein Ligand-Linker Conjugates Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) Drug-Linker Conjugates for ADC

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-129653

E3 ligase Ligand 18	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 18 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 18 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。

HY-43961

E3 ligase Ligand 8 3 篇文献验证	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 8 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 8 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。

HY-168316

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 146	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 146 是 PROTAC 的 E3 泛素连接酶配体和连接子，可用于合成 BCPyr (HY-142621)。

HY-169969

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 139	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 139 是 PROTAC KB03-SLF 的 E3 泛素连接酶配体和连接子，用于癌症领域研究。

HY-168304

(R)-Thalidomide-pyrrolidine-C-piperidine-Ph-NH2	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(R)-Thalidomide-pyrrolidine-C-piperidine-Ph-NH2 是 PROTAC (R)-NX-2127(HY-153220A) 的 E3 泛素连接酶配体和连接子，可用于癌症研究。

HY-168690

6-Aminocaproic acid-(S,R,S)-AHPC-Me	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
6-Aminocaproic acid-(S,R,S)-AHPC-Me 是 PROTAC 的 E3 泛素连接酶配体和连接子，可用于合成 PVD-06 (HY-149760)，并用于肿瘤领域研究。

HY-128811

E3 ligase Ligand 14	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 14 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 14 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。

HY-128807

E3 ligase Ligand 10	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 10 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 10 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。

HY-128810

E3 ligase Ligand 13	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 13 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 13 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。

HY-157589

E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 31	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 31 是 E3 泛素连接酶配体-Linker 的偶联物，可用于合成完整 PROTACs 分子

HY-162188

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 15	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 15 是 E3 泛素连接酶配体-Linker 的偶联物，可用于合成完整 PROTACs 分子

HY-162201

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 48	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 48 是 E3 泛素连接酶配体-Linker 的偶联物，可用于合成完整 PROTACs 分子

HY-128806

E3 ligase Ligand 9	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 9 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 9 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 或 SNIPER。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。

HY-W454906

tDHU, acid	Ligands for E3 Ligase Autophagy Apoptosis	Cancer
tDHU, acid 是一种二氢嘧啶类 cereblon 配体，包含 E3 连接酶配体和苯甲酸连接子。tDHU, acid 可作为 E3 泛素连接酶配体-Linker 偶联物，用于 PROTACs 的开发。

HY-159733

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 120	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 120 是 PROTAC PRMT3 degrader 1 (HY-159728) 的 E3 泛素连接酶配体和连接子的偶联物。

HY-142621

BCPyr	PROTACs Btk	Cancer
BCPyr 是一种 PROTAC 类 BTK 降解剂（DC₅₀ = 800 nM）。BCPyr 由 PROTAC 靶蛋白配体 (red part) BTK ligand 11 (HY-168314)、E3 泛素酶配体 (blue part) E3 ligase Ligand 20 (HY-135997) 和 PROTAC linker (black part) (5-(Bromomethyl)pyrazin-2-yl)methanol (HY-168315) 组成。其中 E3 泛素酶配体+linker 可组成 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 146 (HY-168316)。

HY-W382038

E3 ligase Ligand 32	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 32 (First product in Example 52) 是 E3 ubiquitin ligase 的配体。E3 ligase Ligand 32 可通过接头与蛋白质配体连接形成 PROTAC，并可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-29 (HY-162743)。

HY-W1003189

E3 ligase Ligand 42	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 42 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 42 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，可用于合成 PROTAC AR Degrader-6 (HY-156751)。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。

HY-125906

VHL Ligand-Linker Conjugates 15 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 56	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
VHL Ligand-Linker Conjugates 15 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。VHL Ligand-Linker Conjugates 15 可用于合成 PROTAC。

HY-157228

ACBI3	PROTACs Others	Cancer
ACBI3 (compound 7) 是一种靶向 KRAS 的 PROTAC。ACBI3 由 PROTAC 靶蛋白配体 pan-KRAS degrader 1 (HY-162960) (red part）、E3 连接酶配体 E3 ligase Ligand 43 (HY-401613) (blue part）和 PROTAC Linker 1-Bromo-4-(ethynyloxy)butane (HY-169992) （black part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 143 (HY-169995)。

HY-160221

PROTAC AR Degrader-7	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
PROTAC AR Degrader-7 (compound 99) 是一种靶向雄激素受体的PROTAC，IC₅₀值为3 nM。PROTAC AR Degrader-7由PROTAC靶蛋白配体AR ligand-32 (HY-170303) (red part)、E3连接酶配体E3 ligase Ligand 44 (HY-170304) (blue part) 和N-Boc-piperazine (HY-30105) (black part) 组成，其中E3泛素连接酶配体+Linker的结合物为E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 145 (HY-170305)。

HY-132288

Pom-8PEG	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Pom-8PEG，一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含一个用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体和一个 8 单元 PEG 连接子。Pom-8PEG 可用于合成 PROTAC，如 IDO1 PROTAC 降解剂。

HY-159651

PTOTAC HSD17B13 degrader 1	PROTACs 17β-HSD	Cancer
PTOTAC HSD17B13 degrader 1 (compound 1) 是一种靶向 17β-HSD 13 (HSD17B13) 的 PROTAC。PTOTAC HSD17B13 degrader 1 由 PROTAC 靶蛋白配体 HSD17B13 degrader 2 (HY-159662)（red part）、PROTAC Linker tert-Butyl 5-bromoisoindoline-2-carboxylate (HY-W003696)（black part）和 E3 泛素连接酶配体 E3 ligase Ligand 31 (HY-159660)（blue part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 114 (HY-159661)。

HY-128820

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 1 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 41	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 1 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 IAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 1 可用于合成 SNIPER。

HY-128816

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 2 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 37	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 2 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 2 可用于合成 SNIPER。

HY-128819

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 3 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 40	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 3 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 3 可用于合成 SNIPER。

HY-128818

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 5 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 39	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 5 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 5 可用于合成 SNIPER。

HY-128813A

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 15 hydrochloride E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 34 hydrochloride	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 15 hydrochloride 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 15 hydrochloride 可用于合成 SNIPER。

HY-128812

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 33	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 可用于合成 SNIPER。

HY-128817

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 12 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 38	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 12 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 12 可用于合成 SNIPER。

HY-128815

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 14 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 36	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 14 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 14 可用于合成 SNIPER。

HY-128812A

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 Hydrochloride E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 33 Hydrochloride	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 Hydrochloride 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 Hydrochloride 可用于合成 SNIPER。

HY-128813

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 15 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 34	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 15 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 15 可用于合成 SNIPER。

HY-128821

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 4 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 42	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 4 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 4 可用于合成 SNIPER。

HY-128814

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 6 hydrochloride E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 35 hydrochloride	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 6 hydrochloride 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 6 hydrochloride 可用于合成 SNIPER。

HY-128823

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 7 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 44	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 7 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 7 可用于合成 SNIPER。

HY-128825

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 8 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 46	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 8 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 8 可用于合成 SNIPER。

HY-128824

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 9 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 45	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 9 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 9 可用于合成 SNIPER。

HY-128826

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 10 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 47	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 10 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 10 可用于合成 SNIPER。

HY-128822

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 13 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 43	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 13 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 13 可用于合成 SNIPER。

HY-128816A

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 2 Hydrochloride E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 37 Hydrochloride	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 2 Hydrochloride 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 2 Hydrochloride 可用于合成 SNIPER。

HY-W797383

Phthalimidinoglutarimide-6-piperazine	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Phthalimidinoglutarimide-6-piperazine 是 E3 泛素连接酶配体-Linker 的偶联物，可用于合成完整 PROTACs 分子

HY-161185

Thalidomide-piperidine-O-azetidine-boc	Ligands for E3 Ligase	Cancer
Thalidomide-piperidine-O-azetidine-boc 是 E3 泛素连接酶配体-Linker 的偶联物，可用于合成完整 PROTACs 分子

HY-131189

N-Boc-SBP-0636457-OH	Ligands for E3 Ligase	Cancer
N-Boc-SBP-0636457-OH 是 E3 泛素连接酶的配体，用于 IAP E3 连接酶的募集以降解 Bcl-xL。N-Boc-SBP-0636457-OH 可通过 linker 与 Bcl-xL 配体连接形成 PROTAC Bcl-xL degrader-1 (HY-131188)。

HY-163219

VHL Ligand 8-PEG2-O-piperidine-Boc	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
VHL Ligand 8-PEG2-O-piperidine-Boc 是 E3 泛素连接酶配体-Linker 的偶联物，可用于合成完整 PROTACs 分子

HY-163218

PROTAC PTK6 ligand-1-(2S,4R)-O-CH2-O-hygric acid	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
PROTAC PTK6 ligand-1-(2S,4R)-O-CH2-O-hygric acid 是 E3 泛素连接酶配体-Linker 的偶联物，可用于合成完整 PROTACs 分子

HY-169072

PROTAC MLKL Degrader-2	PROTACs Mixed Lineage Kinase	Cancer
PROTAC MLKL Degrader-2 (compound MP-1) 是一种靶向 MLKL (Mixed Lineage Kinase) 的 PROTAC。PROTAC MLKL Degrader-2 由 PROTAC 靶蛋白配体 PROTAC MLKL Degrader-2 (HY-169072)（red part）、E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658)（blue part）和 PROTAC Linker N-Methylpiperazine (HY-78871)（black part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Thalidomide-N-methylpiperazine (HY-169074)。

HY-133144

Lenalidomide-OH	Ligands for E3 Ligase	Cancer
Lenalidomide-OH 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-OH 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC，如 PROTAC BTK 降解剂 SJF620 (HY-133137)。

HY-163214

(S)-PROTAC PTK6 ligand-1-(2S,4R)-O-CH2-O-hygric acid	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S)-PROTAC PTK6 ligand-1-(2S,4R)-O-CH2-O-hygric acid 是 E3 泛素连接酶配体-Linker 的偶联物，可用于合成完整 PROTACs 分子

HY-123937

THAL-SNS-032 4 篇文献验证	PROTACs CDK	Cancer
THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK 降解剂，由 CDK 配体 SNS-032，Cereblon E3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物和一个 linker 组成 PROTAC 连接体。

Cat. No.	Product Name

HY-L128

E3泛素连接酶配体库

54 compounds

蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。

虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶，但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计，包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。

MCE 精心收集了54种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-69220

7-Octynoic acid		炔烃 PROTAC合成
7-Octynoic acid (compound 42) 是一种 PROTAC linker。7-Octynoic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。7-Octynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-108374

4-Azidobutylamine		叠氮化物 PROTAC合成
4-Azidobutylamine 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。4-Azidobutylamine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。4-Azidobutylamine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-159608

PROTAC Cbl-b-IN-1		叠氮化物
PROTAC Cbl-b-IN-1 (compound 64) 是一种靶向 Cbl-b 的 PROTAC。PROTAC Cbl-b-IN-1 由 PROTAC 靶蛋白配体 Cbl-b-IN-21 (HY-159615)、PROTAC Linker Cbz-Pip-2C-Pip-C-Pip (HY-159617) 和 E3 泛素连接酶配体 (3S)Lenalidomide-5-Br (HY-W797329) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 (3S)Lenalidomide-5-Pip-C-Pip-2C-Pip (HY-159618)。

HY-157510

Thalidomide-O-C3-azide		叠氮化物
Thalidomide-O-C3-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C3-azide 含有叠氮基，可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C3-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (*E3 Ligase* Ligand-Linker Conjugates*)，用于 PROTACs* 的合成。

HY-157511

Thalidomide-O-C5-azide		叠氮化物
Thalidomide-O-C5-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C5-azide 含有叠氮基，可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C5-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (*E3 Ligase* Ligand-Linker Conjugates*)，用于 PROTACs* 的合成。

HY-157515

Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide		叠氮化物
Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 含有叠氮基，可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (*E3 Ligase* Ligand-Linker Conjugates)，用于 PROTACs** 。

HY-159147

SIAIS039		叠氮化物
SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1) 特异性的 PROTAC，在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC₅₀ 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡，并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。

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