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G1 and S-phases

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-113638

    GS-456332

    Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Apoptosis Cancer
    CVT-11127 是一种有效的 SCD 抑制剂。CVT-11127 诱导细胞凋亡 apoposis 并将细胞周期阻滞在 G1/S 期。 CVT-11127具有肺癌研究潜力。
    CVT-11127
  • HY-125098
    Illudin S
    1 篇文献验证

    DNA Alkylator/Crosslinker Apoptosis Infection Cancer
    隐陡头菌素S Illudin S 是一种细胞毒性隐陡头菌素,是天然的倍半萜烯,具有高效的抗肿瘤和抗病毒活性。Illudin S 具有遗传毒性。Illudin S 在人类白血病细胞中阻断细胞循环的 G1/S 时相。
    Illudin S
  • HY-118672

    HDAC MMP HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    HNHA 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC)抑制剂。HNHA 通过 p21 诱导在 G1/S 期阻滞细胞周期。HNHA 可抑制肿瘤生长和抑制肿瘤新生血管形成。HNHA 可能是一种有效的抗乳腺癌剂。
    HNHA
  • HY-151978

    Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Apoptosis Cancer
    ZC0109 是 IDO1 和硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1) 的双抑制剂,IC50 分别为 50 nM 和 3.0 μM。ZC0109 诱导活性氧 (ROS) 积累,使细胞周期阻滞于 G1/S 期,导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    ZC0109
  • HY-N1196

    NF-κB Inflammation/Immunology
    Suberosin 可从Plumbago zeylanica 分离得到,具有抗炎和抗血凝的活性。Suberosin 可通过调节NF-ATNF-κB,抑制PHA-诱导的 PBMC细胞增殖并捕获细胞周期G1过渡到 S期。
    Suberosin
  • HY-155552

    Molecular Glues Apoptosis Cancer
    GSPT1 degrader-1 (compound 9q) 是一种通过泛素蛋白酶体系统进行 G1 至 S 相变 1 (GSPT1) 的有效降解剂和分子胶 (Molecular Glues)。GSPT1 degrader-1 还会诱导细胞 G0/G1 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
    GSPT1 degrader-1
  • HY-13768C

    SKF 104864A hydrochloride hydrate; NSC 609669 hydrochloride hydrate

    Topoisomerase Apoptosis Autophagy Cancer
    Topotecan hydrochloride hydrate 是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂。Topotecan hydrochloride hydrate 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期,促进凋亡 (apoptosis)。Topotecan hydrochloride hydrate 具有抗癌活性。
    Topotecan hydrochloride hydrate
  • HY-152135

    Apoptosis Cancer
    TJ08 是一种 1,2,5-三取代苯并咪唑衍生物,可有效诱导 G1/S 期阻滞并促进多种癌细胞凋亡。TJ08 是一种抗癌剂。
    TJ08
  • HY-13768

    SKF 104864A; NSC 609669

    Topoisomerase Autophagy Apoptosis Cancer
    拓扑替康 Topotecan (SKF 104864; NSC 609669) 是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂。Topotecan 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期,促进凋亡 (apoptosis)。Topotecan 具有抗癌活性。
    Topotecan
  • HY-163722

    EGFR Dihydrofolate reductase (DHFR) Cancer
    EGFR/DHFR-IN-1 (Compound 10e) 是 EGFRDHFR 的双重抑制剂,IC50 分别为 0.151 和 0.541 µM。EGFR/DHFR-IN-1 在 G0-G1 和 S 期阻滞细胞周期。
    EGFR/DHFR-IN-1
  • HY-145670

    Akt MDM-2/p53 Cancer
    cis,trans-Germacrone 是 Germacrone (HY-N0440) 的异构体。Germacrone 具有广泛的抗肿瘤、抗氧化和抗炎作用。Germacrone 抑制肺癌细胞增殖并改变 Akt/MDM2/p53。Germacrone 还能在 G1/S 期阻滞细胞周期。
    cis,trans-Germacrone
  • HY-145963

    GLUT Cancer
    DRB18 是一种有效的葡萄糖转运蛋白 (GLUT) 泛抑制剂。DRB18 通过改变葡萄糖相关途径中代谢产物的丰度来改变 A549 细胞中的能量相关代谢。DRB18 最终可导致细胞阻滞在 G1/S 期,增加氧化应激和坏死细胞死亡。DRB18 具有抗肿瘤活性。
    DRB18
  • HY-133537

    Antibiotic Fungal ADC Cytotoxin Infection Cancer
    Hygrolidin 是一种 16 元大环内酯类抗生素,来自于吸水链霉菌 (Streptomyces hygroscopicus) D-1166。Hygrolidin 对 Valsa ceratosperma 具有抗真菌活性。Hygrolidin 诱导 p21 表达并中止 G1 和 S 期的细胞周期进程。Hygrolidin 具有抗肿瘤活性。
    Hygrolidin
  • HY-161780

    Drug-Linker Conjugates for ADC CDK Cancer
    Maleimide-Val-Ala-PAB-SNS032 是 ADC 毒素和连接子的偶联物。SNS032 是 CDK 的抑制剂,可抑制癌细胞的细胞活力,在 G1/S 期阻滞细胞周期。Maleimide-Val-Ala-PAB 是一种可裂解的 ADC 连接子。Maleimide-Val-Ala-PAB-SNS032 可用于合成 ADC 分子。
    Maleimide-PEG8-Val-Ala-PAB-SNS032
  • HY-156470

    Trk Receptor Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Kit EGFR Pim Casein Kinase Checkpoint Kinase (Chk) CDK Apoptosis Cancer
    Multi-kinase-IN-6 (compound 10e) 是一种多激酶抑制剂,对 TrkAALK2c-KITEGFRPIM1CK2αCHK1CDK2 显示出良好的酶抑制活性。Multi-kinase-IN-6 显示出针对 MCF7、HCT116 和 EKVX 的抗增殖活性,IC50 值分别为 3.36 μM、1.40 μM 和 3.49 μM。Multi-kinase-IN-6 在 MCF7 和 HCT116 细胞中显示细胞周期阻滞在 G1/S 期和 G1 期,具有良好的凋亡 (apoptosis) 效果。
    Multi-kinase-IN-6
  • HY-155055

    Others Cancer
    Antiproliferative agent-26 (compound 4g) 是一种具有广泛活性的抗增殖药物,(10 μM) 有效抑制白血病、中枢神经系统、黑色素瘤、肾脏和乳腺癌细胞。Antiproliferative agent-26 抑制集落形成,并分别在 5 μM 和 25 μM 时将细胞周期阻滞在 G1 期/S 期。
    Antiproliferative agent-26
  • HY-146038

    Apoptosis ROS Kinase MDM-2/p53 Bcl-2 Family Cancer
    Antitumor agent-55 (compound 5q) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-55 有效抑制PC3,其 IC50 为 0.91 μM。Antitumor agent-55 能有效抑制 PC3 的菌落形成,抑制细胞迁移。Antitumor agent-55 诱导PC3 G1/S期阻滞和凋亡 (apoptosis)。
    Antitumor agent-55
  • HY-13721
    Phenoxodiol
    2 篇文献验证

    Idronoxil; Dehydroequol; Haginin E

    Caspase Apoptosis Topoisomerase Cancer
    Phenoxodiol (Idronoxil) 是一种合成的 Genestein 的类似物,激活线粒体 caspase 系统,抑制 XIAP (一个凋亡抑制剂),使癌细胞对 Fas 介导的凋亡敏感。Phenoxodiol 还通过稳定可分裂复合物抑制 DNA 拓扑异构酶 II (DNA topoisomerase II),从而阻止 DNA 复制。Phenoxodiol 在细胞周期的 G1/S 期诱导细胞周期阻滞,通过独立于 p53 的方式上调 p21WAF1
    Phenoxodiol
  • HY-146491

    VEGFR Raf Apoptosis Cancer
    VEGFR-2/BRAF-IN-1 (Compound 4b) 是一种 VEGFR-2BRAF 双重抑制剂,对 VEGFR-2、BRAFV600EBRAFWTIC50 分别为 0.049、0.063 和 0.005 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-1 诱导细胞凋亡,在 G1/S 期阻滞细胞周期。
    VEGFR-2/BRAF-IN-1
  • HY-151630

    Carbonic Anhydrase Cancer
    hCAIX-IN-16 (化合物 12d) 是一种 hCA IX 抑制剂,其对 hCA IXhCA XIIKi 值分别为 190.0 和 187.9 nM。hCAIX-IN-16 能使乳腺癌 MDA-MB-468 细胞周期停滞在 G0-G1 和 S 期,并诱导其凋亡。hCAIX-IN-16 具有较好的广谱抗癌活性,可用于癌症的研究。
    hCAIX-IN-16
  • HY-146200

    PI3K mTOR Cancer
    PI3K/mTOR Inhibitor-8 (Compound 18b) 是一种 PI3KmTOR 双重抑制剂,对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.46 nM 和 12 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-8 诱导 HCT-116 细胞凋亡 (apoptosis),在 G1/S 期阻滞细胞周期。
    PI3K/mTOR Inhibitor-8
  • HY-146887

    Deubiquitinase Apoptosis Cancer
    USP7-IN-9 是一种高效的 USP7 抑制剂,IC50 为 40.8 nM。USP7-IN-9 能诱导 RS4; 11 细胞凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN-9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平,升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。
    USP7-IN-9
  • HY-146750

    HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC-IN-37 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1HDAC3HDAC8HDAC6IC50 分别为 0.0551 μM、1.24 μM、0.948 μM 和 34.2 μM。HDAC-IN-37 能缓慢诱导组蛋白乙酰化。HDAC-IN-37 抑制细胞由 G1 期向 S 期转变,诱导早期细胞凋亡 (apoptosis)。
    HDAC-IN-37
  • HY-149540

    Fatty Acid Synthase (FASN) Cancer
    CTL-06 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50: 3 μM),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期,并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达,下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成,阻断肿瘤细胞的代谢需求,常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
    CTL-06
  • HY-149541

    Fatty Acid Synthase (FASN) Cancer
    CTL-12 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50: 2.5 μM),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期,并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达,下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成,阻断肿瘤细胞的代谢需求,常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
    CTL-12
  • HY-W025074

    Sirtuin Histone Methyltransferase Cancer
    BML-278 是一种 SIRT1 激活剂 (EC150: 1 μM)。BML-278 增加父本和母本原核中的 H3K9 甲基化并抑制 H3K9 乙酰化。BML-278 改善早期胚胎发育。BML-278 将原代人间充质细胞的细胞周期阻滞在 G1/S 期,并减少衰老。BML-278 减少 U937 细胞中的微管蛋白乙酰化。BML-278 还增加小鼠 C2C12 成肌细胞的线粒体密度。
    BML-278
  • HY-159609

    PROTACs Cancer
    PROTAC GSPT1 degrader-1 (Compound F) 是一种 PROTAC 降解剂,可降解 G1 至 S 期过渡蛋白 1 (GSPT1),降解 GSPT1 的速率为 95% (1 μM) GSPT1 和 86% (0.1 μM)。PROTAC GSPT1 degrader-1 可抑制 HL-60 细胞活力,IC50 为 9.2 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-W599025);黑色:连接子 (HY-159619);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W087383))
    PROTAC GSPT1 degrader-1
  • HY-135564A

    Phosphatase Phospholipase HIV Protease ERK Autophagy Infection Cancer
    RK-682 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPase),肝素酶,磷脂酶 A2 和 HIV-1 蛋白酶的抑制剂。RK-682 抑制 CD45 去磷酸化 (IC50 为 54 μM) 和 VHR 去磷酸化 (IC50 为 54 μM),从而抑制 ERK 信号通路。RK-682 抑制癌细胞 MGH-U3、T24 和 UROtsa 的细胞活力,IC50 分别为 78.2、43.2 和 145 nM,在 G1/S 期阻滞细胞周期,抑制 MGH-U3 和 T24 中的细胞迁移和自噬 (autophagy)。
    RK-682
  • HY-164411

    c-Met/HGFR Cancer
    KRC-00715 是口服有效的 c-Met 的抑制剂 (IC50为 9.0 nM),具有高度选择性。KRC-00715 在胃癌细胞中通过诱导 G1/S 阻滞来特异性抑制 c-Met 高表达细胞系的生长,降低了下游信号包括 Akt 和 Erk 以及 c-Met 活性。KRC-00715 在胃癌细胞系 Hs746 中的细胞毒性 IC50 为 39 nM,且只抑制高表达 c-Met 细胞系的增殖。KRC-00715 减小 Hs746T 异种移植小鼠模型的肿瘤大小。
    KRC-00715
  • HY-170405

    PROTACs mTOR Cancer
    YB-3-17 是一种双功能分子,可抑制 mTORIC50=0.22 nM)或通过 PROTAC 机制降解 G1 至 S 期转变 1 基因(GSPT1DC50=5 nM)。YB-3-17 在多种胶质母细胞瘤细胞系中表现出抗增殖活性,IC50 为纳摩尔水平。YB-3-17 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-170407); Black: linker (HY-A0102); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-14658))
    YB-3–17
  • HY-135564

    Phosphatase Phospholipase HIV Protease ERK Autophagy Infection Cancer
    RK-682 hemicalcium 是 RK-682 的钙盐形式。RK-682 hemicalcium 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPase),肝素酶,磷脂酶 A2 和 HIV-1 蛋白酶的抑制剂。RK-682 hemicalcium 抑制 CD45 去磷酸化 (IC50 为 54 μM) 和 VHR 去磷酸化 (IC50 为 54 μM),从而抑制 ERK 信号通路。RK-682 hemicalcium 抑制癌细胞 MGH-U3、T24 和 UROtsa 的细胞活力,IC50 分别为 78.2、43.2 和 145 nM,在 G1/S 期阻滞细胞周期,抑制 MGH-U3 和 T24 中的细胞迁移和自噬 (autophagy)。
    RK-682 hemicalcium
  • HY-159122

    Carbonic Anhydrase Reactive Oxygen Species Apoptosis Cancer
    CA IX-IN-2 (Compound 9o) 是碳酸酐酶 (carbonic anhydrase, CA) 的抑制剂,可抑制 CA IX、CA XII 和 CA II,IC50 分别为 5.6、7.4 和 430 nM。CA IX-IN-2 可抑制癌细胞 HCT-116、SW480、MDA-MB 231 和 MCF-7 的增殖,IC50 为 14.63-29.33 μM。CA IX-IN-2 可插入 DNA,在 G1/S 期阻滞细胞周期,诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。CA IX-IN-2 响线粒体膜电位 (MMP),增加细胞内 ROS 水平,导致线粒体损伤,并抑制 MDA-MB-231 细胞迁移。CA IX-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    CA IX-IN-2
  • HY-145849

    VEGFR Cancer
    VEGFR2-IN-1 是一种有效的选择性 VEGFR2 抑制剂 (IC50=19.8 nM)。VEGFR2-IN-1 通过凋亡激活和抑制 VEGFR2 的表达来抑制细胞的增殖和迁移。
    VEGFR2-IN-1

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