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GSK3-IN-3 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-112394
GSK-3 CDK
Cancer
2-Cyanoethylalsterpaullone (compound 7) 是一种 Alsterpaullone (HY-108359) 衍生物，对 CDK1/Cyclin B 和 GSK-3β 表现出高效和选择性的抑制活性 (GSK-3β ：IC50 =0.8 nM; CDK1/Cyclin B ：IC50 =0.23 nM)。
HY-59090
HY-15356
HY-119940
(rel)-MC180295
CDK
Cancer
MC180295 ((rel)-MC180295) 是一种有效、选择性的 CDK9-Cyclin T1 抑制剂，IC50 值为 5 nM，对其选择性至少是对其他 CDK 激酶 22 倍。MC180295 ((rel)-MC180295) 同时抑制 GSK-3α 和 GSK-3β。MC180295 具有的抗肿瘤活性。
HY-B0320AR
Disodium Cromoglycate (Standard); FPL-670 (Standard)
Calcium Channel GSK-3
Inflammation/Immunology
色甘酸钠 (标准品)
GSK-3β 抑制剂，IC50 为 2.0 μM。
HY-100207
CP21
GSK-3
Cancer
CP21R7 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂，IC50 值为 1.8 nM；CP21R7 同时可抑制 PKCα ，IC50 值为 1900 nM。
HY-112363
RP107
CDK GSK-3 ERK JNK CFTR
Inflammation/Immunology Cancer
Aloisin e A (RP107) 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK5/p35 的 IC50 分别为 0.15 μM、0.12 μM、0.4 μM、0.16 μM。Aloisin e A 抑制 GSK-3α (IC50 =0.5 μM) 和 GSK-3β (IC50 =1.5 μM)。Aloisin e A 通过独立于 cAMP 的机制，以亚微摩尔亲和力刺激野生型 CFTR 和突变的 CFTR。Aloisin e A 具有研究 CFTR 相关疾病的潜力，包括囊性纤维化研究。
HY-10182G
HY-111379
HY-N8423
HY-161595
CDK GSK-3
Cancer
CDK5-IN -4 (compound 4) 是一种有效的多激酶 II 型抑制剂，靶向 CDK5，IC50 为 9.8 μM。CDK5-IN -4 还抑制 GSK-3α、GSK-3β、CDK9 和 CDK2，IC50 值分别为 0.98、4.00、1.76 和 6.24 μM。CDK5-IN -4 可用于胶质母细胞瘤研究。
HY-10096
GSK-3
Neurological Disease
TCS2002 (Compound 9b) 是一种高选择性、口服有效的 GSK-3β 抑制剂，IC50 为 35 nM。TCS2002 具有良好的药代动力学特征，且可透过血脑屏障。TCS2002 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-148561
CDK GSK-3 PKC
Cancer
CDK8-IN -12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂，Ki 为 14 nM。CDK8-IN -12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有脱靶激酶抑制作用，Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN -12 选择性地对 MV4-11 细胞显示出有效的抗增殖作用。CDK8-IN -12 是一种抗癌剂。
HY-11012
GSK -3β IN hibitor I; NP 01139
GSK-3
Cancer
TDZD-8 是 GSK-3β 的抑制剂，IC50 为 2 μM；TDZD-8 对 Cdk-1/cyclin ?B，CK-II，PKA 和 PKC 的作用较弱，IC50 值均 >100 μM。
HY-161667
GSK-3 HDAC
Neurological Disease
GSK-3β/HDAC-IN -1 (Compd 4) 是可穿透血脑屏障的、首创的非 ATP 竞争性糖原合成酶激酶 3β/ 组蛋白去乙酰化酶 (GSK-3β/HDACs ) 抑制剂，对 GSK-3β、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 的分别为 0.142、0.03 和 0.045 μM。GSK-3β/HDAC-IN -1 可被用于阿尔兹海默研究。
HY-137472
GSK-3
Neurological Disease
SAR502250 是一种有效的，选择性的，ATP竞争性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 GSK3 GSK-3β 的 IC50 值为 12 nM。SAR502250 显示出抗抑郁样活性。SAR502250 可用于研究阿尔茨海默症 (AD)。
HY-170389
HY-114903
GSK -3 IN hibitor X
GSK-3 CDK
Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
(E/Z)-BIO-acetoxime (GSK-3 In hibitor X) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM。(E/Z)-BIO-acetoxime 对 GSK-3α/β 具有超过 CDK5/p25 ，CDK2/cyclin A 和 CDK1/cyclin B (IC50 =2.4, 4.3, 63 μM) 200 倍的选择性。
HY-107529
HY-N0527
HY-155805
CDK
Cancer
CAF-382 (compound B1) 是一种 SNS-032 类似物，也是一种 CDKL5 和泛 CDK 抑制剂，具有弱 GSK3 α/β 亲和力 (>1.8 μM) 和抑制活性。CAF-382 抑制 CDKL5 并阻断 CDKL5 E2 结构域的磷酸化。
HY-N11576
Apoptosis GSK-3 c-Myc β-catenin
Cancer
Secalonic acid D 是一种抗肿瘤细胞的有毒化合物。Secalonic acid D可以从 Aspergillus aculeatus 的代谢产物中分离得到。Secalonic acid D 激活 GSK3 -ββ-catenin 。因此，Secalonic acid D 下调 c-Myc 表达，使细胞周期停滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N8423R
HY-N6973
RANKL/RANK Apoptosis
Inflammation/Immunology
波尔定
in e 是一种阿扑吗啡异喹啉生物碱，可从山鸡椒 (Litsea cubeba ) 根中提取得到。Boldin e 是一种口服有效的具抗氧化、抗炎、抗肿瘤剂，并能抑制破骨细胞生成。Boldin e 通过调控 ERK , AKT 和 GSK-3β 诱导人膀胱癌细胞凋亡。Boldin e 通过下调 OPG/RANKL/RANK 信号途径来改善骨破坏。可用于类风湿性关节炎研究。
HY-162675
HY-117025A
HY-117025
HY-117822
GSK-3
Neurological Disease
BRD0209 是一种有效、选择性和双重的 GSK3 α/βGSK3 α IC50 = 19 nM; GSK3 β IC50 = 5 nM)。BRD0209 还是一种可逆的 ATP 竞争性抑制剂，具有快关动力学 (Ki 分别为 4.2 nM)。BRD0209 是一种三环吡唑并四氢喹啉酮化合物。BRD0209 具有研究心境障碍疾病的潜力。
HY-N0527R
HY-113914
Elraglusib
GSK-3 Apoptosis Autophagy
Cancer
9-IN G-41 (Elraglusib) 是一种基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂，IC50 为 0.71 μM。9-IN G-41 显著导致癌细胞的细胞周期停滞，自噬和凋亡。9-IN G-41 具有抗癌活性，并具有增强化疗活性分子抗肿瘤作用的潜力。
HY-19807
IN dirubIN -3'-oxime
GSK-3 CDK Lipoxygenase
Cancer
In dirubin -3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂，对 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱，IC50 值分别为 22 nM 和 7.8-10 µM；In dirubin -3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有较强作用，IC50 值分别为 100 和 180 nM。
HY-10580
6-BromoIN dirubIN -3'-oxime; BIO; MLS 2052
GSK-3 CDK Apoptosis
Cancer
GSK 3 In hibitor IX (6-Bromoin dirubin -3'-oxime; BIO) 是一种有效的，选择性的，可逆的，ATP 竞争性的 GSK-3α/β 和 CDK1-cyclin B 复合体抑制剂，能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性，IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。
HY-10182B
CHIR-99021 trihydrochloride; CT99021 trihydrochloride
Organoid GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-10182
CHIR-99021; CT99021
Organoid GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy
Metabolic Disease Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-145669
CDK GSK-3
Cancer
DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进cyclin D1 和 c-Myc 的降解，从而降低 cyclin D1 和 c-Myc 的表达水平。DIF-3 抑制 DLD-1 细胞中的 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3通过诱导 cyclin D1 降解和抑制 cyclin D1 mRNA 表达对人宫颈癌细胞系HeLa发挥强大的抗增殖作用。
HY-10182A
CHIR-99021 monohydrochloride; CT99021 monohydrochloride
Organoid GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) monohydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib monohydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib monohydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib monohydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib monohydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-170417
Cholinesterase (ChE) GSK-3
Neurological Disease
hAChE/hBuChE/GSK-3β-IN -1 (Compound 6c) 是一种能透过血脑屏障的多靶点抗阿尔茨海默症的化合物。hAChE/hBuChE/GSK-3β-IN -1 是 hAChE (IC50 : 28.88 nM)、hBuChE (IC50 : 131.90 nM) 和 GSK-3β (IC50 : 51.42 nM) 的抑制剂。hAChE/hBuChE/GSK-3β-IN -1 是 tau 蛋白和 Aβ 蛋白聚集的抑制剂。
HY-10182R
CHIR-99021 (Standard); CT99021 (Standard)
Organoid GSK-3 Autophagy Wnt β-catenin
Cancer
Laduviglusib (Standard) 是 Laduviglusib 的标准品。Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-P4685
Angiotensin Receptor
Metabolic Disease
(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 是一种功能选择性 angiotensin II type 1 receptor (AT1R) 激动剂。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的胰岛素受体 (IR) 信号和糖原合成。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的 Akt 和 GSK3 α/β 磷酸化。
HY-12302
9-Bromopaullone; NSC-664704
CDK GSK-3
Cancer
肯帕罗酮
CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 抑制剂，IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM，同时可抑制 CDK2/cyclin A，CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性，IC50 值分别为 0.68 μM，7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone，一种 KLF4 的小分子抑制剂，在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。
HY-111932
CDK GSK-3
Cancer
In dirubin -5-sulfonate 是周期蛋白依赖性激酶(CDK) 的抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK4/cyclin D1 和CDK5/p35 的IC50 值分别为55 nM、35 nM、150 nM、300 nM 和 65 nM。In dirubin -5-sulfonate 同样能抑制GSK-3β 的活性。
HY-18676
Integrin Autophagy Apoptosis
Cancer
OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK ) 的抑制剂 (IC50 =0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。
OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化，并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis )。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis ) 导致细胞死亡。
HY-N1472
HY-108359
9-Nitropaullone; NSC 705701
CDK GSK-3 Apoptosis
Cancer
Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂，作用于 CDK1/cyclin B 、CDK2/cyclin A 、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂，且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性，有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。Alsterpaullon 诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P1114
HY-P1114A
GSK-3
Cancer
2B-(SP) TFA 是基于 eIF2B 的糖原合成酶激酶-3 (GSK-3 ) 底物。2B-(SP) TFA 容易被 GSK-3α 的 GSK-3β 磷酸化。
HY-112388
GSK-3
Neurological Disease
GSK-3b In hibitor XI 是糖原合酶激酶 3β (GSK3 β；Ki=25 nM) 的强效抑制剂。浓度为 10 μM 时，该抑制剂对 79 种激酶中的 GSK3 β 具有选择性。GSK-3b In hibitor XI 可抑制 HEK293 细胞中的 GSK3 β (EC50 =32 nM)。
HY-13862
HY-139324
GSK-3 Amyloid-β
Neurological Disease
Cu(II)GTSM 是一种细胞通透性铜复合物，可显著抑制 GSK3 β(AβOs) ，降低 tau 磷酸化。Cu(II)GTSM 也降低了 Amyloid-β 三聚体的丰度。Cu(II)GTSM 可以被作为一种潜在的抗癌和抗菌剂。
HY-121983
Phospholipase
Cancer
CAY10594 是一种有效的磷脂酶 D2 (PLD2) 抑制剂(体外 IC50 =140 nM，细胞 IC50 =110 nM)。CAY10594 在体外高度抑制乳腺癌细胞的侵袭性迁移，并通过调节磷酸化 GSK-3β/JNK 轴改善扑热息痛诱导的急性肝损伤。
HY-10182C
CHIR-99021 dihydrochloride; CT99021 dihydrochloride
GSK-3 β-catenin Wnt
Metabolic Disease Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) dihydrochloride是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib dihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib dihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib dihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib dihydrochloride 能诱导细胞自噬。
HY-N6064
Apoptosis IAP
Cancer
Polygalacin D (PGD) 是从桔梗 Platycodon grandiflorum 中分离的具有抗癌和抗增殖特性的生物活性化合物。
Polygalacin D 抑制 IAP 蛋白家族的表达，包括存活蛋白，cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白，并通过抑制 GSK3 β，Akt 的磷酸化和PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。Polygalacin D 通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-154852
GSK-3 CDK
Neurological Disease
GSK-3 in hibitor 4 是一种具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3 ，CDK2 和 CDK5 的抑制剂，IC50 值分别为 0.56 nM (GSK-3β )，0.45 nM (GSK-3α )，0.47 μM，0.68 μM。GSK-3 in hibitor 4 能有效降低 Tau protein 水平。GSK-3 in hibitor 4 可用于阿尔茨海默症的研究 (AD)。
HY-N0815
BufogenIN ; RecibufogenIN
Others
Cancer
酯蟾毒配基
in ) 是华蟾素的一种成分，具有抑制氧化应激及肿瘤再生的功能。
HY-111931
CDK GSK-3
Cancer
In dirubin -3'-monoxime-5-sulphonic acid 是一种有效选择性的 CDK1 ，CDK5 ，GSK-3β 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 5 nM，7 nM，80 nM。
HY-134393
N6-Methyl-ATP
GSK-3
Others
6-Me-ATP (N6-Methyl-ATP) 是一种 N6 修饰的 ATP 衍生物。6-Me-ATP 对 GSK3 GSK3 β 催化其底物肽磷酸化的磷酸基团供体。
HY-111930
GSK-3 CDK
Cancer
5-Iodo-in dirubin -3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β ，CDK5/P25 和 CDK1/cyclin B 抑制剂，与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点，IC50 值分别为 9，20 和 25 nM。
HY-134393B
N6-Methyl-ATP (trisodium) solution (100mM)
GSK-3
Others
6-Me-ATP (N6-Methyl-ATP) trisodium solution (100mM) 是一种 N6 修饰的 ATP 衍生物。6-Me-ATP trisodium 对 GSK3 GSK3 β 催化其底物肽磷酸化的磷酸基团供体。
HY-134557
GSK-3
Cancer
GS87 是一种高度特异性的 GSK3 GSK3 α 和 GSK3 β 的IC50 分别为 415nM 和 521nM。GS87 通过有效地激活 GSK3 依赖性信号成分(包括 MAPK 信号)诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞系的分化。GS87 比 Lithium 和 SB415285 (SB) 更有效地调节参与细胞增殖和分化的关键 GSK3 靶蛋白。GS87 具有作为非早幼粒细胞 AML 分化剂研究的潜力。
HY-15504A
CDK GSK-3 MEK JAK
Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9 ，cyclin B1-CDK1 ，cyclin E-CDK2 ，cyclin D1-CDK4 ，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。
HY-15504
CDK GSK-3 MEK JAK
Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9 ，cyclin B1-CDK1 ，cyclin E-CDK2 ，cyclin D1-CDK4 ，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。
HY-136848
Cat. No.
Product Name
Type
HY-10182G
CHIR-99021 (GMP); CT99021 (GMP)
Fluorescent Dye
Laduviglusib (CHIR-99021) (GMP) 是 GMP 级别的 Laduviglusib (HY-10182)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Laduviglusib 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P4685
Angiotensin Receptor
Metabolic Disease
(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 是一种功能选择性 angiotensin II type 1 receptor (AT1R) 激动剂。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的胰岛素受体 (IR) 信号和糖原合成。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的 Akt 和 GSK3 α/β 磷酸化。
HY-P10605
Akt GSK-3
Cancer
GSK3 β-peptide 是一种糖原合酶激酶3-β (GSK3 -βGSK3 -βGSK3 β-peptide 可用于开发 Akt 的底物模拟抑制剂，作为潜在的抗癌化合物。
HY-P1114
HY-P1114A
GSK-3
Cancer
2B-(SP) TFA 是基于 eIF2B 的糖原合成酶激酶-3 (GSK-3 ) 底物。2B-(SP) TFA 容易被 GSK-3α 的 GSK-3β 磷酸化。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
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