2. PI3K/Akt/mTOR Stem Cell/Wnt Autophagy
  3. Organoid GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy
  4. Laduviglusib

Laduviglusib  (Synonyms: CHIR-99021; CT99021)

目录号: HY-10182 纯度: 99.71%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Laduviglusib Chemical Structure

Laduviglusib Chemical Structure

CAS No. : 252917-06-9

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1126
In-stock
1 mg ￥385
In-stock
2 mg ￥650
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1800
In-stock
25 mg ￥3050
In-stock
50 mg ￥4480
In-stock
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WB
RT-PCR
IF

    Laduviglusib purchased from MCE. Usage Cited in: Biochem Biophys Res Commun. 2020 Apr 2;524(2):280-287.  [Abstract]

    Western blot analysis of Tcf7l1 protein levels in mESCs pre-treated with D4476 or DMAT and then treated with CHIR or PD03 for 24 h.

    Laduviglusib purchased from MCE. Usage Cited in: Biochem Biophys Res Commun. 2020 Apr 2;524(2):280-287.  [Abstract]

    Western blot analysis of Tcf7l1 protein levels in mESCs pre-treated with the indicative different small molecules for 1 h and then treated with CHIR for 24 h.

    Laduviglusib purchased from MCE. Usage Cited in: Chemosphere. 2018 Oct 23;216:372-378.  [Abstract]

    AhR mediates EOM-inhibited cardiac differentiation by downregulating β-catenin expression in P19 cells. mRNA expression changes of β-catenin by Q-PCR. The concentrations of CH (CH223191, AhR antagonist) and CHIR (CHIR99021, Wnt activator) are 0.25 and 0.5 μM respectively.

    Laduviglusib purchased from MCE. Usage Cited in: Chemosphere. 2018 Oct 23;216:372-378.  [Abstract]

    AhR mediates EOM-inhibited cardiac differentiation by downregulating β-catenin expression in P19 cells. Percentage of cTnT positive cells at differentiation day 14. The concentrations of CH (CH223191, AhR antagonist) and CHIR (CHIR99021, Wnt activator) are 0.25 and 0.5 μM respectively.

    Laduviglusib purchased from MCE. Usage Cited in: Chemosphere. 2018 Oct 23;216:372-378.  [Abstract]

    AhR mediates EOM-inhibited cardiac differentiation by downregulating β-catenin expression in P19 cells. Percentage of cTnT positive cells at differentiation day 14. The concentrations of CH (CH223191, AhR antagonist) and CHIR (CHIR99021, Wnt activator) are 0.25 and 0.5 μM respectively.

    Laduviglusib purchased from MCE. Usage Cited in: Toxicology. 2016 May 20;355-356:31-38.  [Abstract]

    Western analysis of β-catenin protein level in zebrafish embryos exposed to EOM in the presence or absence of CH/CHIR (n = 3). Different letters indicate significant differences. Moreover, both CH and CHIR attenuate the EOM-induced changes in the protein level of b-catenin and in EROD activity.

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    GSK-3 GSK-3α GSK-3β

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Laduviglusib (CHIR-99021) is a potent, selective and orally active GSK-3α/β inhibitor with IC50s of 10 nM and 6.7 nM. Laduviglusib shows >500-fold selectivity for GSK-3 over CDC2, ERK2 and other protein kinases. Laduviglusib is also a potent Wnt/β-catenin signaling pathway activator. Laduviglusib enhances mouse and human embryonic stem cells self-renewal. Laduviglusib induces autophagy[1][2][3].

    IC50 & Target[1]

    GSK-3β

    6.7 nM (IC50)

    GSK-3α

    10 nM (IC50)

    cdc2

    8800 nM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    Laduviglusib (1-10 μM，3 天) 降低 ES-D3 细胞的活力，IC50 为 4.9 μM[2]。
    Laduviglusib (5 μM，48 小时) 激活 ES-D3 细胞和 ES-CCE 细胞中的经典 Wnt 通路[2]。
    Laduviglusib (3 μM，4 天) 抑制 ES 细胞分化为神经细胞[3]。
    Laduviglusib (1 μM，2 周) 通过阻断 3T3-L1 前脂肪细胞中 C/EBPα 和 PPARγ 的诱导来抑制脂肪生成[4]。
    Laduviglusib (2.5 μM，24 小时) 保护 Lgr5+ 细胞免受辐射诱导的细胞凋亡[5]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Laduviglusib 相关抗体:

    Cell Viability Assay[2]

    Cell Line: ES-D3 cells
    Concentration: 1-10 μM
    Incubation Time: 3 days
    Result: Reduced the viability of the ES-D3 cells by 24.7% at 2.5 μM, 56.3% at 5 μM, 61.9% at 7.5 μM and 69.2% at 10 μM
    体内研究
    (In Vivo)

    Laduviglusib (30 mg/kg，po) 快速降低血浆葡萄糖[1]。
    Laduviglusib (2 mg/kg，ip) 保护小鼠免受辐射引起的致命性胃肠道损伤[5]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: ZDF rats[1]
    Dosage: 30 mg/kg
    Administration: Oral administration
    Result: Lowered plasma glucose, with a maximal reduction of nearly 150 mg/dl 3-4 h after administration.
    Animal Model: WT C57BL/6 mice[5]
    Dosage: 2 mg/kg
    Administration: Intraperitoneal injection (i.p.)
    Result: Blocked crypt apoptosis and increased Lgr5+ cell survival.
    分子量

    465.34

    Formula

    C22H18Cl2N8
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Off-white to light brown

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 16.67 mg/mL (35.82 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.1490 mL 10.7448 mL 21.4897 mL
    5 mM 0.4298 mL 2.1490 mL 4.2979 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.47 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.47 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

    以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water

      Solubility: 5 mg/mL (10.74 mM); 悬浊液; 超声助溶

    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 20% SBE-β-CD in Saline adjusted to pH 4-4.5 with 1 N Acetic

      Solubility: 5 mg/mL (10.74 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.76%

    COA (192 KB) HNMR (194 KB) LCMS (343 KB) 元素分析报告 (208 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    Laduviglusib 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.1490 mL 10.7448 mL 21.4897 mL 53.7242 mL
    5 mM 0.4298 mL 2.1490 mL 4.2979 mL 10.7448 mL
    10 mM 0.2149 mL 1.0745 mL 2.1490 mL 5.3724 mL
    15 mM 0.1433 mL 0.7163 mL 1.4326 mL 3.5816 mL
    20 mM 0.1074 mL 0.5372 mL 1.0745 mL 2.6862 mL
    25 mM 0.0860 mL 0.4298 mL 0.8596 mL 2.1490 mL
    30 mM 0.0716 mL 0.3582 mL 0.7163 mL 1.7908 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Laduviglusib252917-06-9CHIR-99021 CT99021CHIR99021CHIR 99021CT99021CT 99021CT-99021OrganoidGSK-3Wntβ-cateninAutophagyGlycogen synthase kinase-3Glycogen synthase kinase 3Beta cateninGMPWnt/β-cateninES cellES-D3 celladipogenesisGI injuryInhibitorinhibitorinhibit

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