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H358

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By Targets:	Apoptosis (4) CFTR (1) Chloride Channel (1) EGFR (1) ERK (4) Isotope-Labeled Compounds (1) MAPKAPK2 (MK2) (1) Monocarboxylate Transporter (1) PERK (1) Phosphatase (1) Phospholipase (1) PROTACs (2) Raf (3) Ras (25) SHP2 (2) STAT (1)
By Research Areas:	Cancer (35) Endocrinology (1)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-114436

MRTX-1257 4 篇文献验证	Ras	Cancer
MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC₅₀ 值为 900 pM。

HY-148517

AZD0095 2 篇文献验证	Monocarboxylate Transporter	Cancer
AZD0095 是一种具有选择性和口服活性的 MCT4 抑制剂 (IC₅₀: 1.3 nM)。 AZD0095 与 Cediranib (HY-10205) 联合使用可有效抑制 NCI-H358 移植瘤的肿瘤生长。

HY-172221

SOS1-IN-18	Ras ERK	Cancer
SOS1-IN-18 (Compound 8) 是 Son of Sevenless 1 蛋白 (SOS1) 的抑制剂，K_D 为 2.6 nM，并抑制 SOS1-KRAS G12C 相互作用，IC₅₀ 为 3.4 nM。SOS1-IN-18 在 H358 中抑制 ERK 的磷酸化，IC₅₀ 为 31 nM，抑制 H358 的增殖，IC₅₀ 为 5 nM。

HY-115907

K20	Ras ERK Apoptosis	Cancer
K20 是一种有效的选择性 KRas G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 1.16 µM。K20 在 H358 细胞中显示出抗癌活性（IC₅₀= 0.78 µM）。K20 降低 Erk 的磷酸化水平并导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。K20 可抑制 NCI-H358 肿瘤细胞生长，TGI 为 41%，且未引起明显毒性。

HY-164389

SML-10-70-1	Ras	Cancer
SML-10-70-1 是 RAS 的配体，可共价修饰 K-Ras G12C 突变蛋白，并抑制 ERK 和 Akt 的磷酸化。SML-10-70-1 抑制癌细胞 H23、H358 和 A549 的增殖，IC₅₀ 为 26.6-47.6 μM。

HY-170550

KRAS G12C inhibitor 69	Ras ERK	Cancer
KRAS G12C inhibitor 69 (Compound K09) 是突变 RAS 蛋白 KRASG12C 的抑制剂，IC₅₀ 为 4.36 nM。KRAS G12C inhibitor 69 在细胞 NCI-H358 和 MIA-PACA-2 中抑制 ERK 磷酸化，IC₅₀ 分别为 12 nM 和 7 nM。KRAS G12C inhibitor 69 抑制癌细胞 NCI-H358 和 MIA-PACA-2 的增殖，IC₅₀ 分别为 3.15 nM 和 2.33 nM。

HY-146061

KRAS G12C inhibitor 48	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6e) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 639.91 nM。 KRAS G12C inhibitor 48 (0-50 µM) 具有抗增殖活性，对 H358，H23，A549 细胞的 IC₅₀s 分别为 0.796，6.33，16.14 µM.

HY-142945

KRAS G12C inhibitor 43	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 43 (compound 59) 是一种有效 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 43 对 H358, A549, HCC 细胞具有抗迁移和抗增殖活性，IC₅₀s 分别为 0.001-1 µM, >1 µM, >1 µM。

HY-142946

KRAS G12C inhibitor 44	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 44 (compound 54) 是一种有效且具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 44 在 MIA PaCA-2、H358 细胞中显示出抗增殖活性，IC₅₀s 分别为 0.016，0.028 µM。KRAS G12C inhibitor 44 在体内显示出抗肿瘤作用。

HY-114436S

MRTX-1257-d6	Isotope-Labeled Compounds	Cancer
MRTX-1257-d₆ 是一种氘代标记的 MRTX-1257 (HY-114436)。MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC₅₀ 值为 900 pM。

HY-145020

KRAS G12C inhibitor 23	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 23 是 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 23 抑制H358 细胞的 IC₅₀ 为 491 nM (WO2021218939A1, compound 1)。

HY-161173

PROTAC SOS1 degrader-5	PROTACs Ras	Cancer
PROTAC SOS1 degrader-5 (compound 4) 是有效的 PROTAC SOS1 降解剂，DC₅₀ 值为 13 nM。PROTAC SOS1 degrader-5 对 NCI-H358 细胞增殖具有明显抑制作用，其 IC₅₀ 为5 nM。

HY-144271

RAF-IN-1	Raf	Cancer
RAF-IN-1 是一种有效的 b/cRAF 抑制剂，对 cRAF、bRAF^wt，bRAF^V600E 的 IC₅₀ 分别为 3.8 nM、36 nM、29.4 nM。RAF-IN-1 对携带 bRAF^V600E 突变的 A375 和H358 细胞系显示细胞生长抑制作用，GI₅₀ 分别为 3.4 和 2.9 nM。

HY-144269

SHR902275	Raf	Cancer
SHR902275 是一种有效、选择性和口服活性 RAF 抑制剂，靶向 RAS 突变癌症。对于 cRAF、bRAF^wt 和 bRAF^V600E，SHR902275 对 cRAF, bRAF^wt, bRAF^V600E 的 IC₅₀ 分别为 1.6 nM、10 nM、5.7 nM。 SHR902275 显示细胞生长抑制作用，对 H358、A375、Calu6 和 SK-MEL2 细胞的 GI₅₀ 分别为 1.5 和 0.17 nM、0.4 nM 和 0.32 nM .

HY-153699

SHP2-IN-14	SHP2	Cancer
SHP2-IN-14 (compound 27) 是一种口服有效的 SHP2 变构抑制剂 (IC₅₀=7 nM)，具有抗肿瘤活性。SHP2-IN-14 可抑制 NCI-H358 荷瘤小鼠的肿瘤进展，表现出良好的药代动力学特征和安全性。

HY-157888

SHP2-IN-26	SHP2 Phosphatase	Cancer
SHP2-IN-26 (Compound 4b) 是一种高选择性 SHP2 变构抑制剂，IC₅₀ 值为 3.2 nM。SHP2-IN-26 可抑制 NCI-H358 细胞中 ERK 和 AKT 的磷酸化水平。SHP2-IN-26 具有抗肿瘤活性。

HY-169311

KRAS inhibitor-37	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-37 (compound 2) 是一种有效的 KRAS 抑制剂，对 KRAS 野生型、KRAS G12D、KRAS G12C 和 KRAS G12V 的 K_D 分别为 0.004 nM、0.041 nM、0.019 nM 和 0.144 nM。KRAS inhibitor-37 抑制细胞增殖，对 H358、SW620、PANC08.13 细胞的 IC₅₀ 分别为 <2 nM-14 nM。KRAS inhibitor-37 具有癌症研究的潜力。

HY-160023

Elisrasib D3S-001	Ras	Cancer
Elisrasib 是口服有效的 KRAS 抑制剂。Elisrasib 抑制 KRAS^G12C 突变体 H358 和 MIA-PA-CA-2 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.6 和 0.44 nM。Elisrasib 在多物种的肝细胞、肝微粒体、血浆和全血中表现出良好的代谢稳定性。Elisrasib 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性。

HY-168013

KRASG12C IN-14	Ras	Cancer
KRASG12C IN-14 (compound 15) 是靶向 KRAS 基因 G12C 突变的抑制剂。KRASG12C IN-14 抑制 CYPA 依赖性的 KRAS-BRAF，IC₅₀ 为 0.002 μM。KRASG12C IN-14 在 NCI-H358 细胞中抑制 ERK 磷酸化的 IC₅₀ 为 0.002 μM。

HY-148278

BI-0474	Ras	Cancer
BI-0474 是一种强效的 KRAS^G12C 抑制剂，其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC₅₀ 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有较好的抗增殖活性。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。

HY-168577

KRAS G12D inhibitor 25	Ras EGFR	Cancer
KRAS G12D inhibitor 25 (Compound 148) 是 KRAS G12C 和 HSP90α 的抑制剂，IC₅₀ 分别为 <0.1 μM 和 0.1-1 μM。KRAS G12D inhibitor 25 抑制 MIA PaCa-2 和 NCI-H358 的增殖，EC₅₀ 分别为 <0.1 μM 和 0.1-1 μM。KRAS G12D inhibitor 25 降解 ERBB2，DC₅₀ 为 0.1-1 μM。

HY-153346

Elironrasib 1 篇文献验证 RMC-6291	Ras ERK Apoptosis	Cancer
Elironrasib 是一种口服有效的 KRAS^G12C(ON) 共价抑制剂。RMC-6291 在 KRAS^G12C(ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的肿瘤细胞内形成三复合物。因此，Elironrasib 通过空间阻断 RAS 效应子结合来阻止 KRAS^G12C(ON) 发出信号。Elironrasib 抑制 ERK 信号通路，并诱导 KRAS^G12C 突变 H358 细胞凋亡。Elironrasib 还抑制 KRAS^G12C 突变细胞的增殖，中位 IC₅₀ 为 0.11 nM。

HY-159190

HRX-0233	MAPKAPK2 (MK2)	Cancer
HRX-0233 是一种小分子 MAP2K4 抑制剂。HRX-0233 在体内能够强效缩小 H358 KRASG12C 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 肿瘤，且没有明显的毒性。HRX-0233 能有效防止在单药治疗 KRAS 抑制剂 Sotorasib (HY-114277) 对受体酪氨酸激酶 (RTKs) 的反馈激活，并导致 MAPK 信号通路的更持久和全面的抑制。HRX-0233 有望用于 AR 阴性前列腺癌，肺癌和结肠癌的研究。

HY-147635

KRAS G12C inhibitor 54	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 54 (Compound 1) 是一种 KRAS G12C 抑制剂。

HY-160220S

KRAS inhibitor-23	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-23 (Isomer 2 of compound i) 是一种有效的KRAS抑制剂，在癌症研究中发挥着重要作用。

HY-162431

MK-1084	Ras	Cancer
MK-1084 是一种选择性 KRAS G12C 抑制剂，目前正处于 I 期临床试验 (NCT05067283) 阶段。MK-1084 具有抗癌活性，既可以单独使用，也可以与 pembrolizumab (HY-P9902) 联合使用，用于癌症的研究。

HY-138294

RAS/RAS-RAF-IN-1 1 篇文献验证	Ras Raf	Cancer
RAS/RAS-RAF-IN-1 是有效的 RAS 和 RAS-RAF 抑制剂。RAS/RAS-RAF-IN-1 对于亲环蛋白 A (CYPA) 结合亲和力的 K_D 值为 5.0 μM-15 μM。RAS/RAS-RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性。

HY-144323

YF135	PROTACs PERK	Cancer
YF135 是一种高效的可逆共价 KRAS^G12C PROTAC。以 KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6d) 作为配体，以 MRTX849 联动 VHL 配体为支架，设计合成YF135。YF135 通过 E3 连接酶 VHL 介导的蛋白酶体途径显著诱导 KRAS^G12C 的可逆降解，降低 ERK 磷酸化水平。

HY-132979

KRAS G12C inhibitor 18	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 18 是一种口服有效的 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 18 具有抗肿瘤活。

HY-151968

KRAS G12C inhibitor 57	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 57 (Compound 50) 是一种有效的、选择性的、共价的和具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，在 KRAS G12C/SOS1 结合试验中对 KRAS G12C 的 IC₅₀ 为 0.21 μM。KRAS G12C inhibitor 57 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-163595

Pan-RAS-IN-4	Ras	Cancer
Pan-RAS-IN-4 (compound 2) 是 RAS 的有效抑制剂，对于 KRAS G12D 的 IC₅₀ 为 < 100 nM。 Pan-RAS-IN-4 在癌症研究中发挥着重要作用。

HY-P10226

PGD97	Chloride Channel CFTR	Endocrinology
PGD97 是一种针对 CAL/CFTR 相互作用的选择性环肽抑制剂，其脱硫环化形式对 CAL PDZ 结构域的 K_D 值为 6 nM。PGD97 (脱硫环化形式) 与 NHERF1/2 PDZ 结构域相比，选择性≥ 130 倍。PGD97 能够稳定细胞膜上的 F508del-CFTR，改善肺部正常液体平衡所需的 CFTR 功能。PGD97 可用于囊性纤维化的研究。

HY-151286

Antitumor agent-73	STAT	Cancer
Antitumor agent-73 是 Diosgenin (HY-N0177) 的衍生物，能够抑制 STAT3 信号通路，外源激活 Pdia3/ERp57。Antitumor agent-73 对多种癌细胞具有强抗肿瘤活性，且是 Diosgenin 的 7.9 -341.7 倍。

HY-159652

KRAS inhibitor-31	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-31 (compound 33) 是 KRAS 的抑制剂，其对 KRas G12D、KRas G12C 和 KRas G12V 的 K_D (SPR) 值分别为 0.019 nM、0.019 nM 和 0.096 nM。

HY-169262

PLD-IN-1	Phospholipase Apoptosis	Cancer
PLD-IN-1 (Compound 3r) 是口服有效的磷脂酶 D (phospholipase D) 的抑制剂，IC₅₀ 为 1.97 μM。PLD-IN-1降低 CD24、CD47 和 PD-L1 的表达，增强钙网蛋白的表达，从而通过促进巨噬细胞吞噬癌细胞来调节肺癌细胞的免疫逃避机制。PLD-IN-1 抑制肺癌细胞 A549、HCC44、H460 和 HCC15 的细胞活力，IC₅₀ 分别为 18.44、22.31、24.85和 21.45 μM。PLD-IN-1 可以诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制细胞迁移。 PLD-IN-1 增强促炎性 M1 巨噬细胞水平并降低抗炎性 M2 巨噬细胞水平，在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-137497

KRAS inhibitor-9	Ras Apoptosis	Cancer
KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (K_d=92 μM)，阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D，KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis)。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖，但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P10226

PGD97	Chloride Channel CFTR	Endocrinology
PGD97 是一种针对 CAL/CFTR 相互作用的选择性环肽抑制剂，其脱硫环化形式对 CAL PDZ 结构域的 K_D 值为 6 nM。PGD97 (脱硫环化形式) 与 NHERF1/2 PDZ 结构域相比，选择性≥ 130 倍。PGD97 能够稳定细胞膜上的 F508del-CFTR，改善肺部正常液体平衡所需的 CFTR 功能。PGD97 可用于囊性纤维化的研究。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-114436S

MRTX-1257-d6
MRTX-1257-d₆ 是一种氘代标记的 MRTX-1257 (HY-114436)。MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC₅₀ 值为 900 pM。

HY-160220S

KRAS inhibitor-23
KRAS inhibitor-23 (Isomer 2 of compound i) 是一种有效的KRAS抑制剂，在癌症研究中发挥着重要作用。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-159652

KRAS inhibitor-31		炔烃
KRAS inhibitor-31 (compound 33) 是 KRAS 的抑制剂，其对 KRas G12D、KRas G12C 和 KRas G12V 的 K_D (SPR) 值分别为 0.019 nM、0.019 nM 和 0.096 nM。

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