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ICR mouse

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抑制剂 & 激动剂

2

多肽产品

3

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-151563A
    OTUB1/USP8-IN-1 TFA

    		Deubiquitinase Cancer
    OTUB1/USP8-IN-1 TFA 是 OTUB1/USP8-IN-1 (HY-151563) 的 TFA 盐形式。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 是 OTUB1/USP8 的双重抑制剂，OTUB1 和 USP8 的 IC50 分别为 0.17 和 0.28 nM。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 可抑制 NSCLC 细胞增殖。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 在 ICR 小鼠中表现出良好的药代动力学特征，并在 H1975 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    OTUB1/USP8-IN-1 TFA
  • HY-161723
    LH2-051

    		Dopamine Transporter CDK Neurological Disease
    LH2-051 是一种溶酶体增强先导化合物，通过多巴胺转运蛋白-细胞周期蛋白依赖性激酶 9-转录因子 EB (DAT-CDK9-TFEB) 通路促进溶酶体生物合成和 Aβ 聚集体清除。LH2-051 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特性。LH2-051具有改善阿兹海默症的潜力。
    LH2-051
  • HY-169310
    ATM Inhibitor-11

    		ATM/ATR Cancer
    ATM Inhibitor-11 (Compound 1) 是 ATM 的抑制剂，IC50 为 0.32 nM。ATM Inhibitor-11 抑制 KAP1 磷酸化，IC50 为 0.97 nM。ATM Inhibitor-11 在 ICR 小鼠的大脑、心脏和血浆中表现出高暴露度。ATM Inhibitor-11 在 NCI-H441 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    ATM Inhibitor-11
  • HY-161539
    KOR agonist 1

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    KOR agonist 1 (Compound 7a) 是阿片受体的选择性激动剂，对 KOR、MOR 和 DOR 的 EC50 分别为 3.4、701.2 和 1649 nM。KOR agonist 1 与 KOR、MOR 和 DOR 结合，Ki 分别为 3.9、1053 和 4196 nM。KOR agonist 1 在 ICR 小鼠模型中表现出抗伤害作用 (热板试验中的 ED50 为 0.3 mg/kg，腹部收缩试验中的 ED50 为 0.2 mg/kg)。
    KOR agonist 1
  • HY-169919
    HDM-IN-1

    		Histone Demethylase Fungal Infection
    HDM-IN-1 (Compound A4) 是真菌组蛋白去甲基化酶（HDM）抑制剂，可抑制 Cryptococcus neoformans 和 Candida auris 中的 H3K27me3，IC50 分别为 134 和 12 nM。HDM-IN-1 通过抑制生物膜和荚膜形成，对 Cryptococcus neoformans 和 Candida auris 表现出抑制作用，MIC80 为 0.5-2 μg/mL。HDM-IN-1 在 ICR 小鼠模型中表现出抗真菌活性。
    HDM-IN-1
  • HY-169309
    EGFR-IN-133

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-133 (Compound 24) 是 EGFR 的抑制剂，抑制 EGFR 野生型，L858R/T790M、d19/T790M、L858R/T790M/C797S 和 d19/T790M/C797S 突变体，IC50 为 0.1，0.044，0.036，0.04 和 0.054 nM。EGFR-IN-133 具有良好的药代动力学特性，口服暴露度高。
    EGFR-IN-133
  • HY-162485
    DV-B-120

    		Dengue Virus Virus Protease Infection
    DV-B-120 是登革热病毒 (DENV) 的竞争性抑制剂，通过抑制 NS2B-NS3 蛋白酶，抑制 DENV-1，DENV-2，DENV-3 和 DENV-4，IC50 分别为 5.35，7.39，10.49 和 8.58 μM。DV-B-120 通过抑制 DENV 复制来发挥抗病毒活性。
    DV-B-120
  • HY-172113
    H122

    		PROTACs YAP c-Myc Cancer
    H122 是 TEAD PROTAC 降解剂，可降解 TEAD1，DC50 为 3 nM，对 TEAD2、TEAD3 和 TEAD4 具有良好的亲和力，Ki 分别为 2.0、3.6 和 1.6 nM。H122 可下调 Myc 的表达。H122 可抑制 MSTO-211H 和 NCI-H226 细胞生长，IC50 分别为 21.3 nM 和 0.6 nM，并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-151525); Black: linker (HY-W573128); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-W087383))
    H122
  • HY-173016
    HINT1-IN-1

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    HINT1-IN-1（化合物 8）是组氨酸三联核苷酸结合蛋白 1 (histidine triad nucleotide-binding protein 1，HINT1) 的抑制剂，Ki 为 1.14 μM。HINT1-IN-1 影响 μ-阿片受体 (MOR) 和 NMDA 受体 (NMDAR) 之间的交叉调节。HINT1-IN-1 可增强吗啡的镇痛作用，而不会引起阿片类药物耐受性，并且在小鼠模型中具有独立的镇痛作用。
    HINT1-IN-1
  • HY-161523
    XOR/URAT1-IN-1

    		Xanthine Oxidase URAT1 Metabolic Disease
    XOR/URAT1-IN-1 (Compound II15) 是黄嘌呤氧化还原酶 (XOR) 和尿酸转运蛋白 1 (URAT1) 的双重抑制剂，IC50 分别为 6 nM 和 12.9 μM。XOR/URAT1-IN-1 可降低由 Potassium oxonate (HY-17511) 或 Hypoxanthine (HY-N0091) 诱发的急性高尿酸血症小鼠模型中的尿酸水平。
    XOR/URAT1-IN-1
  • HY-19126
    CL-184005

    		Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Infection
    CL-184005 是血小板活化因子 (PAF) 的拮抗剂，可抑制 PAF 诱导的血小板聚集，在人类和兔富含血小板的血浆中的 IC50 分别为 600 nM 和 510 nM。CL-184005 可保护大鼠免受内毒素引起的胃肠道损伤和低血压。CL-184005 具有减轻革兰氏阴性细菌脓毒症的潜力。
    CL-184005
  • HY-120843
    WS009A

    		Endothelin Receptor Cardiovascular Disease
    WS009A 是内皮素受体 (ET Receptor) 的拮抗剂，对 ET-1 受体和 ET-2 受体的 IC50 分别为 5.8 和 6.9 μM。WS009A 可用于心血管疾病的研究。
    WS009A
  • HY-N1499
    Nystose

    		Wnt β-catenin TGF-beta/Smad Bacterial Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    耐斯糖 Nystose 是一个四糖，由两个果糖分子通过 β (1→2) 键与蔗糖的果糖基部分连接而成。Nystose 具有益生元、免疫调节和代谢调节活性。Nystose 可通过激活 Wnt/β-catenin 信号通路促进骨矿化。
    Nystose
  • HY-159088
    KOR agonist 2

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    KOR agonist 2 (Compound 23p) 是 κ 阿片受体 (κ opioid receptor, KOR) 的激动剂，Ki 为 1.9 nM。KOR agonist 2 在小鼠模型中表现出镇痛作用，ED50 为 1.30 mg/kg。KOR agonist 2 在小鼠中表现出高清除率 (2 mg/kg，静脉注射)，在肝微粒体中具有高代谢和清除率。
    KOR agonist 2
  • HY-170928
    DA-0157

    		EGFR Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cytochrome P450 Cancer
    DA-0157 是一种口服有效的 EGFR 和 ALK 抑制剂，可以克服非小细胞肺癌（NSCLC）中 EGFR 和 ALK 的耐药突变。DA-0157 可抑制 Ba/F3-EGFR Del19/T790M/C797S (IC50 = 6.9 nM)、Ba/F3-EGFR WT (IC50 = 0.83 μM)、Ba/F3-EML4-ALK-L1196M (IC50 = 5.5 nM) 和 Ba/F3-EML4-ALK (IC50 = 7.4 nM) 的增殖。 DA-0157 抑制 CYP2D6，IC50 为 5.26 μM。DA-0157 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    DA-0157
  • HY-168952
    GHN105

    		STING IFNAR Interleukin Related Inflammation/Immunology
    GHN105 是一种口服有效的 STING 抑制剂，可在 THP-1 人单核细胞中抑制 STING 依赖性的 IFN-β 分泌，IC50 为 4.4 μM。GHN105 可在小鼠血清中降低 IFN-β、IL-6 和 CXCL10 水平，并在 DSS (HY-116282) 诱发的急性结肠炎小鼠模型中缓解结肠炎。GHN105 在小鼠体内表现出良好的药代动力学参数，口服生物利用度为 43%，半衰期为 1.1 小时。
    GHN105
  • HY-163879
    hMAO-B-IN-9

    		Monoamine Oxidase Reactive Oxygen Species Ferroptosis Neurological Disease
    hMAO-B-IN-9 (Compound 25c) 是单胺氧化酶 B (MAO-B) 的非竞争性抑制剂，IC50 为 1.58 µM (hMAO-B)。hMAO-B-IN-9 作为螯合剂与铁离子形成复合物，并抑制 Erastin (HY-15763) 诱导的铁死亡 (ferroptosis)。hMAO-B-IN-9 通过下调活性氧 (ROS) 水平发挥抗氧化活性。hMAO-B-IN-9 可改善小鼠的认知功能，且无明显毒性 (30 mg/kg)。根据计算机预测，hMAO-B-IN-9 具有血脑屏障通透性。
    hMAO-B-IN-9
  • HY-118803
    AS1468240

    		Factor Xa Others
    AS1468240 是口服有效的抗凝血因子 Xa (fXa) (anticoagulant factor Xa (fXa)) 抑制剂，可抑制人类 fXa，IC50 为 8.7 nM。AS1468240 可延长小鼠的凝血时间。
    AS1468240
  • HY-170450
    AR ligand-38

    		Androgen Receptor Ligands for Target Protein for PROTAC Endocrinology
    AR ligand-38 是雄激素受体 (androgen receptor) 的配体，可以用于合成 PROTAC AR Degrader-9 (HY-170448)。
    AR ligand-38
  • HY-170448
    PROTAC AR Degrader-9

    		PROTACs Androgen Receptor Endocrinology
    PROTAC AR Degrader-9 (Compound c6) 是针对雄激素受体 (androgen receptor) 的 PROTAC 降解剂，可在人类毛囊乳头细胞 (HDPC) 中降解 AR，DC50 为 262.38 nM。PROTAC AR Degrader-9 可促进旁分泌因子（如 TGF-β1 和 β-catenin）的表达，在小鼠模型中发挥毛发再生作用。(Pink: ligand for target protein AR ligand-38 (HY-170450); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-170449))
    PROTAC AR Degrader-9
  • HY-164595
    IHMT-MST1-39

    		Hippo (MST) Apoptosis AMPK Metabolic Disease
    IHMT-MST1-39 是口服有效的 MST 激酶抑制剂，对 MST1 和 MST2 的 IC50 为 42 nM 和 109 nM。IHMT-MST1-39 在肝细胞中激活 AMPK 信号通路，抑制胰岛 β 细胞的凋亡 (apoptosis)。IHMT-MST1-39 可改善 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的小鼠一型糖尿病。
    IHMT-MST1-39
  • HY-163923
    Apoptosis inducer 24

    		Apoptosis Cancer
    Apoptosis inducer 24 (Compound 4) 抑制胃癌细胞增殖，IC50 为 1.2-4.8 μM。Apoptosis inducer 24 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 BGC-823 细胞凋亡 (apoptosis)，并导致线粒体功能障碍。Apoptosis inducer 24 在小鼠中表现出抗肿瘤作用，且无明显毒性 (LD50 为 91.2 mg/kg)。
    Apoptosis inducer 24
  • HY-168327
    LH10

    		FXR Inflammation/Immunology
    LH10 是一种基于 fexaramine 的 FXR 激动剂，EC50 为 0.14 μM。LH10 具有肝保护功能，可以减轻 alpha naphthylisothiocyanate (ANIT) 诱导的胆汁淤积，APAP-(HY-66005) 诱发的急性肝损伤和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)。
    LH10
  • HY-161643
    S21-1011

    		Cholinesterase (ChE) Keap1-Nrf2 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    S21-1011 是丁酰胆碱酯酶 (BChE) 的选择性抑制剂，对 eqBChE 和 hBChE 的 IC50 分别为 0.059 和 0.162 μM。S21-1011 表现出良好的血脑屏障 (BBB) 通透性和良好的药代动力学特性。S21-1011 通过激活 keap1-Nrf2-ARE 通路表现出抗炎活性 (激活抗氧化元素 ARE 的 EC50 为 23.48 μM)，改善小鼠阿尔茨海默病模型中的认知障碍。
    S21-1011
  • HY-168729
    Antibacterial agent 256

    		Bacterial Infection
    Antibacterial agent 256 (Compound C09) 是 I 型信号肽酶（SPase I）的抑制剂。Antibacterial agent 256 抑制革兰氏阳性菌，可抑制S. aureus ATCC 29213、E. faecium QF31、E. faecalis SF23-1 和 S. suis P1/7，MIC 为 1-16 μg/mL。Antibacterial agent 256 在癌细胞 HEp-2 和 Caco-2 中表现出细胞毒性，CC50 分别为 14.65 μg/mL 和 21.93 μg/mL。Antibacterial agent 256 对小鼠红细胞表现出溶血活性，HC50 为 13.29 μg/mL。Antibacterial agent 256 可改善小鼠模型中的 MRSA 皮肤感染。
    Antibacterial agent 256
  • HY-153169
    6PPD-Q
    1 篇文献验证

    6PPD-Quinone

    		 α-synuclein Others
    6PPD-Q (6PPD-Quinone) 是一种环境污染物，可在人体尿液中发现，也普遍存在于环境中。6PPD-Q 可靶向结合 CNR2、CNR1、AA2AR、LCAT 和 TRPA1，其中 CNR2 具有最高结合亲和力，可能作为 CNR2 受体激动剂，激活大麻素受体。6PPD-Q 可通过破坏线粒体功能，降低神经元糖酵解代谢物和 TCA 循环中间体，以及加剧 α-synuclein (α-syn) 聚集，来诱导肠道炎症和屏障损伤。 6PPD-Q 可用于环境毒理学、神经退行性疾病如和炎症相关疾病的研究。
    6PPD-Q
  • HY-161627
    Anemoside A3-methyl 6-aminohexanoate

    		NF-κB Inflammation/Immunology
    Anemoside A3-methyl 6-aminohexanoate (Compound A3-6) 是 Pulchinenoside C (Anemoside B4) (HY-N0205) 的衍生物。Anemoside A3-methyl 6-aminohexanoate 抑制丙酮酸羧化酶 (pyruvate carboxylase，PC) (IC50 为 0.058 μM)，重新编程巨噬细胞功能，并通过抑制 NF-κB 和 NLRP3 炎症小体通路缓解 DSS 诱发的结肠炎。Anemoside A3-methyl 6-aminohexanoate 与 Anemoside B4 相比，表现出中等的体内药代动力学特征。
    Anemoside A3-methyl 6-aminohexanoate
  • HY-126876
    GL-V9

    		Apoptosis AMPK Reactive Oxygen Species Cancer
    GL-V9 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和在 G2/M 期阻滞细胞周期，抑制 HepG2 细胞的增殖 (IC50 为 35.2 μM)。GL-V9 调节线粒体膜电位并增加细胞内活性氧的产生。GL-V9 通过激活 AMPK 抑制戊糖磷酸途径 (PPP)，增强脂肪酸氧化 (FAO)，从而抑制癌细胞的转移。GL-V9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
    GL-V9
  • HY-P10302A
    GLP-1R/GIPR agonist-1 (soduim)

    		GLP Receptor Metabolic Disease
    GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 是 GLP-1R/GIPR agonist-1 (HY-P10302) 的钠盐形式。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R, EC50 为 0.57 nM) 和葡萄糖依赖性胰岛素释放肽受体 (GIPR, EC50 为 0.75 nM) 的双重激动剂。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 通过模仿内源性激素 GLP-1 和 GIP 的作用来降低血糖，增强胰岛素分泌，同时抑制胰高血糖素分泌。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 可用于糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢疾病的研究。
    GLP-1R/GIPR agonist-1 (soduim)
  • HY-14849
    PTZ601

    Razupenem; SM 216601; SMP 601

    		 Antibiotic Bacterial Others
    PTZ601 (SMP 601) 是一种抗生素，可抑制革兰氏阳性菌，包括 Vancomycin (HY-B0671) 耐受的 Enterococcus faecium (VREF) 和 Methicillin (HY-121544) 耐受的 Staphylococcus aureus (MRSA)。PTZ601 在受感染的小鼠模型中表现出抗菌活性。
    PTZ601
  • HY-W436428
    V-161

    		Na+/K+ ATPase Bacterial Infection
    V-161 是口服有效的 Na+-V-ATPase 抑制剂，IC50 为 144 nM。V-161 在碱性条件下可抑制 Enterococcus hirae 和耐万古霉素 Enterococcus faecium (VRE)，MIC 分别为 4 µg/mL 和 4 µg/mL。V-161 可抑制小鼠小肠中 VRE 的定殖。
    V-161
  • HY-168713
    LZ-007

    		FXR Metabolic Disease
    LZ-007 LZ-007 是法呢醇 X 受体 (FXR) 的激动剂，经 TR-FRET 测定 EC50 为 51 nM，在 HepG2 细胞中对 FXR 的 EC50 为 76 nM。LZ-007 在 SD 大鼠中表现出良好的药代动力学特性。LZ-007 可改善高脂饮食和 CCl4 (HY-Y0298) 诱发的小鼠代谢功能障碍相关脂肪性肝炎。
    LZ-007
  • HY-148013
    K284-6111

    		Beta-secretase NF-κB Neurological Disease
    K284-6111 是口服有效的几丁质酶 3 样 1 蛋白 (CHI3L1) 抑制剂。K284-6111 可降低 iNOS、COX-2、GFAP 和 Iba-1 等炎症蛋白的表达，抑制 β-分泌酶 (β-secretase) 和 NF-κB，并抑制 Aβ 的产生。K284-6111 可改善 Aβ1–42 诱发的小鼠记忆障碍，可用于阿尔茨海默病研究。
    K284-6111
  • HY-161893
    Anti-MRSA agent 15

    		Bacterial Infection
    Anti-MRSA agent 15 (Compound 9o10) 具有抗菌活性，可抑制耐甲氧西林 Staphylococcus aureus (MRSA)，MIC 为 0.0625 μg/mL。Anti-MRSA agent 15 具有低溶血性和低细胞毒性。Anti-MRSA agent 15 在小鼠体内表现出抗感染活性。
    Anti-MRSA agent 15
  • HY-164384
    DFX117

    		PI3K Akt mTOR Apoptosis Cancer
    DFX117 是口服有效的 PI3Kα 和 c-Met 酪氨酸激酶 (c-Met) 选择性抑制剂。DFX117 抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路，抑制 NCI-H1975、NCI-H1993 和 HCC827 的增殖，IC50 为 0.02-0.08 µM。DFX117 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，诱导 A549 和 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis)。DFX117 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。i
    DFX117
  • HY-160761
    K-Opioid receptor agonist-1

    		Opioid Receptor Inflammation/Immunology
    K-Opioid receptor agonist-1 (Compound 5a) 是 κ-阿片受体的激动剂，Ki 为 0.25 nM，EC50 为 2 nM。K-Opioid receptor agonist-1 可穿透血脑屏障 (BBB) (脑/血浆比率为 0.50-0.65)。K-Opioid receptor agonist-1 在由 Arachidonic acid (HY-109590) 或 oxazolidinone 诱发的皮炎模型中表现出抗炎活性。
    K-Opioid receptor agonist-1
  • HY-19606
    Cytogenin

    Antibiotic MI 43-37F11

    		 Interleukin Related NO Synthase Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Cytogenin (Antibiotic MI 43-37F11) 是口服有效的抗肿瘤抗生素。Cytogenin 可调节炎症细胞因子，降低小鼠巨噬细胞中的 iNOS、NO 和 IL-6 水平，并在小鼠模型中表现出抗糖尿病活性。Cytogenin 可抑制小鼠模型中 Ehrlich ascites 的生长。
    Cytogenin
  • HY-P10435
    KEMPFPKYPVEP

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    KEMPFPKYPVEP 是 12 个氨基酸组成的神经肽。KEMPFPKYPVEP 可以上调前额叶皮质中的多巴胺 (DA) 和去甲肾上腺素 (NE) 水平，在 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的遗忘症小鼠模型中表现出促进空间和物体识别记忆的能力。
    KEMPFPKYPVEP
  • HY-170403
    LSD1-IN-38

    		Histone Demethylase Cancer
    LSD1-IN-38 (Compound 23e) 是一种可逆的口服有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，IC50 为 1.2 nM。LSD1-IN-38 可抑制癌细胞 MV4-11、Kasumi-1 和 NCI-H526 的增殖，IC50 为 5、4 和 11 nM。LSD1-IN-38 可激活 CD86 表达，EC50 为 0.034 μM，并诱导 MV4-11 细胞分化。LSD1-IN-38 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    LSD1-IN-38

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