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ICR mouse

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-151563A
    OTUB1/USP8-IN-1 TFA

    		Deubiquitinase Cancer
    OTUB1/USP8-IN-1 TFA 是 OTUB1/USP8-IN-1 (HY-151563) 的 TFA 盐形式。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 是 OTUB1/USP8 的双重抑制剂，OTUB1 和 USP8 的 IC50 分别为 0.17 和 0.28 nM。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 可抑制 NSCLC 细胞增殖。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 在 ICR 小鼠中表现出良好的药代动力学特征，并在 H1975 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    OTUB1/USP8-IN-1 TFA
  • HY-161539
    KOR agonist 1

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    KOR agonist 1 (Compound 7a) 是阿片受体的选择性激动剂，对 KOR、MOR 和 DOR 的 EC50 分别为 3.4、701.2 和 1649 nM。KOR agonist 1 与 KOR、MOR 和 DOR 结合，Ki 分别为 3.9、1053 和 4196 nM。KOR agonist 1 在 ICR 小鼠模型中表现出抗伤害作用 (热板试验中的 ED50 为 0.3 mg/kg，腹部收缩试验中的 ED50 为 0.2 mg/kg)。
    KOR agonist 1
  • HY-162485
    DV-B-120

    		Dengue virus Virus Protease Infection
    DV-B-120 是登革热病毒 (DENV) 的竞争性抑制剂，通过抑制 NS2B-NS3 蛋白酶，抑制 DENV-1，DENV-2，DENV-3 和 DENV-4，IC50 分别为 5.35，7.39，10.49 和 8.58 μM。DV-B-120 通过抑制 DENV 复制来发挥抗病毒活性。
    DV-B-120
  • HY-161523
    XOR/URAT1-IN-1

    		Xanthine Oxidase URAT1 Metabolic Disease
    XOR/URAT1-IN-1 (Compound II15) 是黄嘌呤氧化还原酶 (XOR) 和尿酸转运蛋白 1 (URAT1) 的双重抑制剂，IC50 分别为 6 nM 和 12.9 μM。XOR/URAT1-IN-1 可降低由 Potassium oxonate (HY-17511) 或 Hypoxanthine (HY-N0091) 诱发的急性高尿酸血症小鼠模型中的尿酸水平。
    XOR/URAT1-IN-1
  • HY-161723
    LH2-051

    		Dopamine Transporter CDK Neurological Disease
    LH2-051 是一种溶酶体增强先导化合物，通过多巴胺转运蛋白-细胞周期蛋白依赖性激酶 9-转录因子 EB (DAT-CDK9-TFEB) 通路促进溶酶体生物合成和 Aβ 聚集体清除。LH2-051 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特性。LH2-051具有改善阿兹海默症的潜力。
    LH2-051
  • HY-161643
    S21-1011

    		Cholinesterase (ChE) Keap1-Nrf2 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    S21-1011 是丁酰胆碱酯酶 (BChE) 的选择性抑制剂，对 eqBChE 和 hBChE 的 IC50 分别为 0.059 和 0.162 μM。S21-1011 表现出良好的血脑屏障 (BBB) 通透性和良好的药代动力学特性。S21-1011 通过激活 keap1-Nrf2-ARE 通路表现出抗炎活性 (激活抗氧化元素 ARE 的 EC50 为 23.48 μM)，改善小鼠阿尔茨海默病模型中的认知障碍。
    S21-1011
  • HY-121152
    Chiisanoside

    		α-synuclein Apoptosis GABA Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Chiisanoside 具有神经保护、抗癌、抗抑郁、抗炎、抗肥胖和抗血小板活性。Chiisanoside 通过免疫调节、诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制血管生成，在 H22 异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。Chiisanoside 通过调节 Parkin/ZNF746/PGC-1α 轴并促进线粒体发生改善帕金森。
    Chiisanoside
  • HY-161627
    Anemoside A3-methyl 6-aminohexanoate

    		NF-κB Inflammation/Immunology
    Anemoside A3-methyl 6-aminohexanoate (Compound A3-6) 是 Pulchinenoside C (Anemoside B4) (HY-N0205) 的衍生物。Anemoside A3-methyl 6-aminohexanoate 抑制丙酮酸羧化酶 (pyruvate carboxylase，PC) (IC50 为 0.058 μM)，重新编程巨噬细胞功能，并通过抑制 NF-κB 和 NLRP3 炎症小体通路缓解 DSS 诱发的结肠炎。Anemoside A3-methyl 6-aminohexanoate 与 Anemoside B4 相比，表现出中等的体内药代动力学特征。
    Anemoside A3-methyl 6-aminohexanoate
  • HY-126876
    GL-V9

    		Apoptosis AMPK Reactive Oxygen Species Cancer
    GL-V9 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和在 G2/M 期阻滞细胞周期，抑制 HepG2 细胞的增殖 (IC50 为 35.2 μM)。GL-V9 调节线粒体膜电位并增加细胞内活性氧的产生。GL-V9 通过激活 AMPK 抑制戊糖磷酸途径 (PPP)，增强脂肪酸氧化 (FAO)，从而抑制癌细胞的转移。GL-V9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
    GL-V9
  • HY-P10302A
    GLP-1R/GIPR agonist-1 (soduim)

    		GLP Receptor Metabolic Disease
    GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 是 GLP-1R/GIPR agonist-1 (HY-P10302) 的钠盐形式。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R, EC50 为 0.57 nM) 和葡萄糖依赖性胰岛素释放肽受体 (GIPR, EC50 为 0.75 nM) 的双重激动剂。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 通过模仿内源性激素 GLP-1 和 GIP 的作用来降低血糖，增强胰岛素分泌，同时抑制胰高血糖素分泌。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 可用于糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢疾病的研究。
    GLP-1R/GIPR agonist-1 (soduim)
  • HY-160761
    K-Opioid receptor agonist-1

    		Opioid Receptor Inflammation/Immunology
    K-Opioid receptor agonist-1 (Compound 5a) 是 κ-阿片受体的激动剂，Ki 为 0.25 nM，EC50 为 2 nM。K-Opioid receptor agonist-1 可穿透血脑屏障 (BBB) (脑/血浆比率为 0.50-0.65)。K-Opioid receptor agonist-1 在由 Arachidonic acid (HY-109590) 或 oxazolidinone 诱发的皮炎模型中表现出抗炎活性。
    K-Opioid receptor agonist-1
  • HY-P10435
    KEMPFPKYPVEP

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    KEMPFPKYPVEP 是 12 个氨基酸组成的神经肽。KEMPFPKYPVEP 可以上调前额叶皮质中的多巴胺 (DA) 和去甲肾上腺素 (NE) 水平，在 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的遗忘症小鼠模型中表现出促进空间和物体识别记忆的能力。
    KEMPFPKYPVEP

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