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PARP-1 inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-117889
    PARP14 inhibitor H10

    		PARP Apoptosis Cancer
    PARP14 inhibitor H10 (化合物 H10) 是针对 PARP14 的选择性抑制剂 (IC50=490 nM)，是其他 PARP 的抑制剂 (约为 PARP1 的 24 倍)。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
    PARP14 inhibitor H10
  • HY-164475
    PARP1-IN-29

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-29 是一种具有口服活性的 PARP-1 抑制剂，其 IC50 值为 6.3 nM。PARP1-IN-29 被 [18F] 标记后可用于正电子发射断层扫描 (PET) 成像，特异性靶向肿瘤中的 PARP-1。PARP1-IN-29 可用于肿瘤学和成像研究领域，特别是用于检测癌症中 PARP-1 的活性。
    PARP1-IN-29
  • HY-132297A
    PARP1-IN-5 dihydrochloride
    1 篇文献验证

    		 PARP Cancer
    PARP1-IN-5 dihydrochloride 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂(IC50 =14.7 nM)。PARP1-IN-5 dihydrochloride 可用于癌症研究。
    PARP1-IN-5 dihydrochloride
  • HY-159612
    PARP1-IN-28

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-28 (compound 1) is a PARP1 inhibitor. PARP1-IN-28 can be used in the study of cancer.
    PARP1-IN-28
  • HY-34386
    6(5H)-Phenanthridinone

    		PARP Inflammation/Immunology Cancer
    6(5H)-菲啶酮 6(5H)-Phenanthridinone 是一种有效的 PARP-1 抑制剂和免疫调节剂。6(5H)-Phenanthridinone 抑制细胞增殖，可用于癌症研究。
    6(5H)-Phenanthridinone
  • HY-169299
    TOPOI/PARP-1-IN-2

    		PARP Topoisomerase Apoptosis Cancer
    TOPOI/PARP-1-IN-2 (compound 6c) 是 PARP-1 和拓扑异构酶 1 (TOPO-1) 的双重抑制剂，IC50 分别为 32.2 nM 和 46.2 nM。TOPOI/PARP-1-IN-2 对 PARP-1 的选择性高于 PARP-2。TOPOI/PARP-1-IN-2 可破坏 S 期细胞周期并诱导 NCI-60 癌细胞系凋亡 (apoptosis)。
    TOPOI/PARP-1-IN-2
  • HY-157137
    PARP1-IN-17

    		PARP Caspase Apoptosis Cancer
    PARP1-IN-17 是 PARP-1 抑制剂 (PARP-1 IC50 = 19.24 nM，PARP-2 IC50 = 32.58 nM)，可诱导细胞凋亡(apoptosis)。PARP1-IN-17 具有良好的抗增殖活性。
    PARP1-IN-17
  • HY-168094
    PARP1-IN-30

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-30 (Compound 3) 是一种特定而有效的 PARP1 抑制剂，具有细胞毒性。PARP1-IN-30 可以在缺乏乳腺癌 1 蛋白 (BRCA1) 或 BRCA2 的肿瘤细胞中精确抑制 PARP1。PARP1-IN-30 有望用于癌症的研究。
    PARP1-IN-30
  • HY-155246
    PARP1-IN-15

    		Apoptosis PARP Cancer
    PARP1-IN-15 (Compound 6) 是一种 PARP1 抑制剂。PARP1-IN-15 抑制坦聚合酶 (TNKS) 并促进 DNA 双链断裂损伤。PARP1-IN-15 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。PARP1-IN-15 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞和 TNBC 患者来源的类器官中具有抗癌活性。 PARP1-IN-15 可用于研究有或没有 BRCA1 突变的 TNBC。
    PARP1-IN-15
  • HY-162114
    PARP1-IN-18

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-18 (compound 25) 是一种有效的 PARP1 抑制剂，IC50 值为 2.7 nM。PARP1-IN-18 具有抗癌活性。
    PARP1-IN-18
  • HY-132297
    PARP1-IN-5

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-5 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂 (IC50 =14.7 nM)。PARP1-IN-5 可用于癌症研究。
    PARP1-IN-5
  • HY-144338
    PARP1/BRD4-IN-1

    		Epigenetic Reader Domain PARP Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    PARP1/BRD4-IN-1 是一种有效、且具有高选择性的 PARP1/BRD4 抑制剂，PARP1 与 BRD4 的 IC50分别为 49 nM 与 202 nM。PARP1/BRD4-IN-1 通过抑制 PARP1 和 BRD4 的表达与活性，协同抑制胰腺癌细胞的恶性生长。
    PARP1/BRD4-IN-1
  • HY-149001
    PARP1-IN-9

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-9 (Compound 5c) 是一种 PARP1 抑制剂，IC50 值为 30.51 nM。PARP1-IN-9 诱导细胞凋亡（apoptosis），具有抗癌活性。PARP1-IN-9 具有高于 Olaparib (HY-10162) 的效果。
    PARP1-IN-9
  • HY-158680
    PARP1-IN-21

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-21 (example 16) 是 PARP1 的有效抑制剂，其 IC50 为 ＜ 10 nM。
    PARP1-IN-21
  • HY-158681
    PARP1-IN-22

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-22 (compound 15) 是 PARP1 的有效抑制剂，IC50 为 ＜ 10 nM。
    PARP1-IN-22
  • HY-160417
    PARP1-IN-19

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-19 是一种具有抗肿瘤作用的 PARP1 抑制剂 (CN107955001A；实施例3)。
    PARP1-IN-19
  • HY-142657
    PARP1-IN-7

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-7 是一种聚ADP核糖聚合酶-1（PARP1）的抑制剂，作为抗癌剂。
    PARP1-IN-7
  • HY-147886
    PARP1-IN-11

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-11 (compound 49) 是一种有效的 PARP1 抑制剂，其IC50 值为 0.082 µM。PARP1-IN-11 显示完全抑制 PARP2 ，并显著抑制 PARP3、TNKS1 和 TNKS2。
    PARP1-IN-11
  • HY-156298
    PARP1-IN-16

    		PARP Apoptosis Cancer
    PARP1-IN-16 (compound 12a) 是一种有效的 PARP1 抑制剂，IC50 值为 1.89 nM。PARP1-IN-16 可将细胞周期阻滞于 S 期并诱导 HCT-116 细胞凋亡。
    PARP1-IN-16
  • HY-153590
    PARP-1-IN-4

    		PARP Cancer
    PARP-1-IN-4 是一种 PARP-1 抑制剂。PARP-1-IN-4 对 PARP-1 具有抑制活性，IC50 值为 302 μM。PARP-1-IN-4 可用于肺腺癌的研究。
    PARP-1-IN-4
  • HY-114324A
    rel-PROTAC PARP1 degrader

    		PROTACs PARP Cancer
    rel-PROTAC PARP1 degrader 是 PROTAC PARP1 degrader (HY-114324) 的相对构型。PROTAC PARP1 degrader 是基于 MDM2 E3配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM，24 h时，PROTAC PARP1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC50 值为6.12 μM。
    rel-PROTAC PARP1 degrader
  • HY-169170
    PARP1/BRD4-IN-3

    		Apoptosis DNA/RNA Synthesis Epigenetic Reader Domain PARP Cancer
    PARP1/BRD4-IN-3 (compound HF4) 是一种有效的 BRD4 和 PARP1 抑制剂，BRD4 和 PARP1 的 IC50 值分别为 1210 和 2019 nM。PARP1/BRD4-IN-3 显示出抗增殖活性。PARP1/BRD4-IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。PARP1/BRD4-IN-3 导致 DNA 损伤并降低 Rad51 的蛋白质表达。PARP1/BRD4-IN-3 显示出抗肿瘤活性。
    PARP1/BRD4-IN-3
  • HY-150765
    PARP1-IN-12

    		PARP Apoptosis Cancer
    PARP1-IN-12 是一种有效的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 2.99 nM。PARP1-IN-12 具有较好的抗癌细胞增殖活性，可诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP1-IN-12 能在 BRCA 缺陷的细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSBs)。
    PARP1-IN-12
  • HY-147030
    PARP1-IN-8

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-8 (化合物 11c) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 97 nM。PARP1-IN-8 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。
    PARP1-IN-8
  • HY-158045
    PROTAC PARP1 degrader-1

    		PROTACs PARP Inflammation/Immunology Cancer
    PROTAC PARP1 degrader-1 (Compound CN0) 是 PARP1 的 PROTAC 降解剂。PROTAC PARP1 degrader-1 激活 cGAS/STING 免疫途径，最终增强 T 细胞对肿瘤细胞的杀伤。PROTAC PARP1 degrader-1 抑制 DNA 损伤修复，导致胞质 DNA 片段高效积累 (蓝色: CRBN 配体，黑色: 连接子；粉色: PARP1 抑制剂)。
    PROTAC PARP1 degrader-1
  • HY-150613
    PARP1/BRD4-IN-2

    		Epigenetic Reader Domain PARP Apoptosis Cancer
    PARP1/BRD4-IN-2 是一种有效且具有选择性的 PARP1 和 BRD4 抑制剂，IC50 分别为 197 nM 和 238 nM。PARP1/BRD4-IN-2 抑制 DNA 损伤修复，阻止 G0/G1 细胞周期转变，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PARP1/BRD4-IN-2 在MDA-MB-468小鼠异种移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。PARP1/BRD4-IN-2 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
    PARP1/BRD4-IN-2
  • HY-147027
    PARP-1-IN-2

    		PARP Caspase Apoptosis Cancer
    PARP1-IN-2 (化合物 11g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 149 nM。PARP1-IN-2 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。
    PARP-1-IN-2
  • HY-114324
    PROTAC PARP1 degrader

    		PROTACs PARP Cancer
    PROTAC PARP1 degrader是基于 MDM2 E3配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM，24 h时，PROTAC PARP1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC50 值为6.12 μM。
    PROTAC PARP1 degrader
  • HY-149003
    PARP1-IN-10

    		PARP Apoptosis Cancer
    PARP1-IN-10 是一种无毒、有效的 PARP1 抑制剂，IC50 为 50.62 nM。PARP1-IN-10 导致细胞周期在 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis)，并能够增强替莫唑胺 (TMZ) 的细胞毒性。
    PARP1-IN-10
  • HY-161372
    PARP1/c-Met-IN-1

    		PARP c-Met/HGFR Apoptosis Cancer
    PARP1/c-Met-IN-1 (Compound 16) 是 PARP1 和 c-Met 的选择性双重抑制剂，IC50分别为 3.3 和 32.2 nM。PARP1/c-Met-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，在 G2/M 期阻滞细胞周期。PARP1/c-Met-IN-1 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性。
    PARP1/c-Met-IN-1
  • HY-108413
    Talazoparib tosylate
    65 篇以上引用文献

    BMN 673ts

    		 PARP Cancer
    他拉唑帕利甲苯磺酸盐 Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种新型，高效，有可口服活性的 PARP1/2 抑制剂，抑制PARP1的IC50 值为 0.57 nM。
    Talazoparib tosylate
  • HY-155766
    PARP1-IN-14

    		PARP Apoptosis Cancer
    PARP1-IN-14 (compound 19k) 是一种有效的 PARP1 抑制剂，IC50 为 0.6 ± 0.1 nM。 PARP1-IN-14 对 MDA-MB-436 (BRCA1−/−) 和 Capan-1 (BRCA2−/−) 细胞具有抗增殖作用，IC50 值低于 0.3 nM。
    PARP1-IN-14
  • HY-108632
    BYK204165

    		PARP Cancer
    BYK204165 是一种有效的选择性 PARP1 抑制剂。BYK204165 抑制重组人 PARP-1 (hPARP-1)，pIC50 值为 7.35 (pKi 7.05)。抑制鼠 PARP-2 (mPARP-2)，pIC50 值为 5.38 。BYK204165 对 PARP-1 的选择性比对 PARP-2 高 100 倍。
    BYK204165
  • HY-149800
    PARP-1-IN-3

    		PARP Apoptosis Caspase Cancer
    PARP-1-IN-3 是一种苯甲酰胺衍生物，是一种有效的 PARP-1 抑制剂，对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 0.25 nM 和 2.34 nM。PARP-1-IN-3 诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP-1-IN-3 可用于癌症研究。
    PARP-1-IN-3
  • HY-164713
    PARP1-IN-31

    		Others Others
    PARP1-IN-31 (compound 11f) 是一种基于酞嗪酮的化合物，是一种对PARP-1有抑制活性（IC50值为97 nM）的抗肺腺癌化合物，具有在肺癌细胞系中诱导细胞凋亡和抑制细胞增殖的活性。
    PARP1-IN-31
  • HY-161934
    PARP1-IN-27

    		PARP Reactive Oxygen Species Apoptosis Cancer
    PARP1-IN-27 (Compound 9B) 是 PARP1 和 PARP2 的抑制剂，在细胞 SUM149PT 中的 IC50 分别为 2.53 nM 和 6.45 nM。PARP1-IN-27 抑制 BRCA 突变癌细胞 SUM149PT，HCC1937 和 Capan-1 的增殖，IC50 分别为 0.62，1.91 和 4.26 μM。PARP1-IN-27 加剧 DNA 双链断裂，增加 ROS 生成，在 G2/M 期阻滞细胞周期，并在 SUM149PT 中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    PARP1-IN-27
  • HY-163658
    PARP-1-IN-23

    		PARP Cancer
    PARP-1-IN-23 (Compound I16 ) 是一种具有口服活性、选择性的 PARP-1 抑制剂，其 IC50 值为 12.38 nM。PARP-1-IN-23 在体内抑制肿瘤生长。
    PARP-1-IN-23
  • HY-164757
    PARP-1-IN-32

    		Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) Cancer
    PARP-1-IN-32 (compound 15) 是一种 poly (ADPribose) polymerase-1 (PARP-1) 抑制剂。PARP-1-IN-32 可用于癌症研究。
    PARP-1-IN-32
  • HY-119653
    AZ9482

    		PARP Cancer
    AZ9482 是 PARP1/2/6 的三重抑制剂，其对 PARP1/2/6 的IC50 值分别为 1 nM、1 nM 和640 nM。
    AZ9482
  • HY-116218C
    Amelparib hydrochloride

    JPI-289 hydrochloride

    		 PARP Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Amelparib (JPI-289) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的水溶性 PARP-1 抑制剂。Amelparib hydrochloride 抑制 PARP-1 活性 (IC50 = 18.5 nM) 和细胞 PAR 形成 (IC50 = 10.7 nM)。Amelparib hydrochloride 是一种潜在的神经保护剂。Amelparib hydrochloride 具有研究急性缺血性脑卒中的潜力。
    Amelparib hydrochloride
  • HY-146336
    PARP1/2/TNKS1/2-IN-1

    		PARP Apoptosis Cancer
    PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 (Compound I-9) 是一种 PARP-1、PARP-2、TNKS1、TNKS2 多重抑制剂，对 PARP-1、PARP-2、TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 0.25 nM、1.2 nM、13.5 nM 和 4.15 nM。PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 表现出良好的协同抗肿瘤作用，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    PARP1/2/TNKS1/2-IN-1
  • HY-139879
    PARP1-IN-6

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-6 是一种 tubulin/PARP-1 双抑制剂，其 IC50 值分别为 0.94 和 0.48 μM。
    PARP1-IN-6
  • HY-163817
    PARP1/2-IN-3

    		PARP Cancer
    PARP1/2-IN-3 (Compound 29) 是口服有效的 PARP 1 和 PARP 2 抑制剂，IC50 分别为 0.2235 nM 和 <0.001 nM。PARP1/2-IN-3 可抑制 Capan-1 野生型、AZD2281 或 BMN673 耐药细胞的增殖，IC50 为 1.82-9.98 nM。PARP1/2-IN-3 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
    PARP1/2-IN-3
  • HY-18954
    NMS-P118
    2 篇文献验证

    		 PARP Cancer
    NMS-P118是一种有效的，口服可用的，高选择性的PARP-1抑制剂，在HeLa细胞中的IC50值为0.04 μM。
    NMS-P118
  • HY-U00223
    WD2000-012547

    		PARP Cancer
    WD2000-012547 是一种选择性的 PARP-1 抑制剂，pKi 为 8.221。
    WD2000-012547
  • HY-161517
    PARP1-IN-20

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-20 (compound 19A10)是 PARP1 的有效抑制剂，IC50 为 4.62 nM 并与 Veliparib (HY-10129) 相比,具有类似的低 PARP 的捕获效果, IC50 (MDA-MB-436) >100 μM。
    PARP1-IN-20
  • HY-145804
    AZD-9574
    1 篇文献验证

    		 PPAR Neurological Disease
    AZD-9574 是一种有效的，具有血脑屏障的通透性 PARP1 抑制剂，与 PARP2/3/5a/6 相比，对 PARP1 表现出 >8000 倍的选择性。AZD-9574 在 SSB 位点选择性抑制 PARP1。AZD-9574 是一种抗癌化合物，可用于 HRD+ 乳腺癌和晚期实体恶性肿瘤研究。
    AZD-9574
  • HY-116218
    Amelparib

    JPI-289 free base

    		 PARP Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Amelparib (JPI-289 free base) 是一种有效的、具有口服活性的水溶性 PARP-1 抑制剂。Amelparib 抑制 PARP-1 活性 (IC50=18.5 nM) 和细胞 PAR 形成 (IC50=10.7 nM) 在纳摩尔范围内。Amelparib 是一种潜在的神经保护剂。Amelparib 具有研究急性缺血性脑卒中的潜力。
    Amelparib
  • HY-161288
    UKTT15

    		PARP Cancer
    UKTT15 (compound 6) 是 PARP1 变构抑制剂。
    UKTT15
  • HY-14478
    UPF 1069
    1 篇文献验证

    		 PARP Cancer
    UPF 1069 是一种 PARP 抑制剂，对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 8 和 0.3 μM。
    UPF 1069

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