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PARP-IN-1

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  • HY-12022
    3-Aminobenzamide
    5 篇以上引用文献

    PARP-IN-1

    PARP Cancer
    3-Aminobenzamide (PARP-IN-1) 是一种有效的 PARP 抑制剂,在 CHO 细胞中,对 PARPIC50 值约为 50 nM。
    3-Aminobenzamide
  • HY-161302

    Apoptosis DNA/RNA Synthesis PARP Cancer
    Polθ/PARP-IN-1 (compound 25d) 是一种有效的双 DNA 聚合酶 θ (DNA polymerase theta (Polθ)) 和 PARP 抑制剂,IC50 值分别为 45.6、5.4 nM。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗增殖活性。Polθ/PARP-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期,导致 DNA 损伤。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗肿瘤活性。
    Polθ/PARP-IN-1
  • HY-108632

    PARP Cancer
    BYK204165 是一种有效的选择性 PARP1 抑制剂。BYK204165 抑制重组人 PARP-1 (hPARP-1),pIC50 值为 7.35 (pKi 7.05)。抑制鼠 PARP-2 (mPARP-2),pIC50 值为 5.38 。BYK204165 对 PARP-1 的选择性比对 PARP-2 高 100 倍。
    BYK204165
  • HY-153590

    PARP Cancer
    PARP-1-IN-4 是一种 PARP-1 抑制剂。PARP-1-IN-4 对 PARP-1 具有抑制活性,IC50 值为 302 μM。PARP-1-IN-4 可用于肺腺癌的研究。
    PARP-1-IN-4
  • HY-164475

    PARP Cancer
    PARP1-IN-29 是一种具有口服活性的 PARP-1 抑制剂,其 IC50 值为 6.3 nM。PARP1-IN-29 被 [18F] 标记后可用于正电子发射断层扫描 (PET) 成像,特异性靶向肿瘤中的 PARP-1PARP1-IN-29 可用于肿瘤学和成像研究领域,特别是用于检测癌症中 PARP-1 的活性。
    PARP1-IN-29
  • HY-157165

    Microtubule/Tubulin PARP Cancer
    Tubulin/PARP-IN-1 (compound 14) 是双 PARP-微管蛋白抑制剂,具有抗子宫内膜癌活性。Tubulin/PARP-IN-1 抑制 PARP 和微管蛋白的 IC50s 分别为 74 nM (PARP1),109 nM (PARP2),1.4 μM (Microtubule/Tubulin)。Tubulin/PARP-IN-1 能够诱导细胞凋亡和自噬 (apoptosis),并导致细胞周期停滞在 G2/M 期。
    Tubulin/PARP-IN-1
  • HY-155965

    VEGFR PARP Apoptosis Cancer
    VEGFR/PARP-IN-1 (Compound 14b) 是一种 VEGFR/PARP 双重抑制剂 (IC50s分别为 191 nM 和 60.9 nM)。VEGFR/PARP-IN-1 抑制 DNA 损伤修复,诱导细胞凋亡 (apoptosis),并将细胞阻滞在 G2/M 期。VEGFR/PARP-IN-1 对 BRCA 野生型乳腺癌细胞具有良好的抗增殖功效 对MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 4.1 和 3.5 μM)。VEGFR/PARP-IN-1 是一种抗肿瘤和抗转移剂。
    VEGFR/PARP-IN-1
  • HY-105253

    PARP Neurological Disease
    ABT-888对映体 PARP-2/1-IN-2 (Compound 4a) 是 Veliparib (HY-10129) 的对映异构体,是一种有效的 PARP 抑制剂,对 PARP-2PARP-1Ki 分别为 2 和 5 nM。在以 PARP 活性为基础的细胞测定中,PARP-2/1-IN-2 的 EC50 为 3 nM。
    PARP-2/1-IN-2
  • HY-157137

    PARP Caspase Apoptosis Cancer
    PARP1-IN-17 是 PARP-1 抑制剂 (PARP-1 IC50 = 19.24 nM,PARP-2 IC50 = 32.58 nM),可诱导细胞凋亡(apoptosis)。PARP1-IN-17 具有良好的抗增殖活性。
    PARP1-IN-17
  • HY-158251

    Others Cancer
    BIBD-300 是 PARP-1 成像剂,对 PARP-1 具有高亲和力。BIBD-300 能准确定位到 C6 和 U87MG 肿瘤,可以用于乳腺癌、前列腺癌、胶质瘤以及肝癌诊断的研究。
    BIBD-300
  • HY-116218C

    JPI-289 hydrochloride

    PARP Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Amelparib (JPI-289) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的水溶性 PARP-1 抑制剂。Amelparib hydrochloride 抑制 PARP-1 活性 (IC50 = 18.5 nM) 和细胞 PAR 形成 (IC50 = 10.7 nM)。Amelparib hydrochloride 是一种潜在的神经保护剂。Amelparib hydrochloride 具有研究急性缺血性脑卒中的潜力。
    Amelparib hydrochloride
  • HY-15050

    PARP Neurological Disease Inflammation/Immunology
    KCL-440 是能透过中枢神经系统的 PARP 抑制剂,其 IC50 值为 68 nM。KCL-440 对 PARP-1 有很强的抑制活性。
    KCL-440
  • HY-116218

    JPI-289 free base

    PARP Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Amelparib (JPI-289 free base) 是一种有效的、具有口服活性的水溶性 PARP-1 抑制剂。Amelparib 抑制 PARP-1 活性 (IC50=18.5 nM) 和细胞 PAR 形成 (IC50=10.7 nM) 在纳摩尔范围内。Amelparib 是一种潜在的神经保护剂。Amelparib 具有研究急性缺血性脑卒中的潜力。
    Amelparib
  • HY-12032
    AG14361
    4 篇文献验证

    PARP Cancer
    AG14361 是一种有效的 PARP-1 抑制剂,Ki 值 < 5 nM,在通透的 SW620 细胞和完整的 SW620 细胞中,抑制 PARP-1 的活性,IC50 值分别为 29 nM 和 14 nM。
    AG14361
  • HY-145734A

    Microtubule/Tubulin Cancer
    AMXI-5001 hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 hydrochloride 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性,其 IC50s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 hydrochloride 诱导已建立的肿瘤完全消退,包括非常大的肿瘤。
    AMXI-5001 hydrochloride
  • HY-145734

    Microtubule/Tubulin Cancer
    AMXI-5001 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性,其 IC50s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 诱导已建立的肿瘤完全消退,包括非常大的肿瘤。
    AMXI-5001
  • HY-119653

    PARP Cancer
    AZ9482 是 PARP1/2/6 的三重抑制剂,其对 PARP1/2/6 的IC50 值分别为 1 nM、1 nM 和640 nM。
    AZ9482
  • HY-149800

    PARP Apoptosis Caspase Cancer
    PARP-1-IN-3 是一种苯甲酰胺衍生物,是一种有效的 PARP-1 抑制剂,对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 0.25 nM 和 2.34 nM。PARP-1-IN-3 诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP-1-IN-3 可用于癌症研究。
    PARP-1-IN-3
  • HY-13688
    PJ34 hydrochloride
    20 篇以上引用文献

    PARP Cancer
    PJ34 hydrochloride 是 PARP1/2 的抑制剂,IC50 值分别为 110 nM 和 86 nM。
    PJ34 hydrochloride
  • HY-U00223

    PARP Cancer
    WD2000-012547 是一种选择性的 PARP-1 抑制剂,pKi 为 8.221。
    WD2000-012547
  • HY-168657

    PARP Others
    PARP1/2-IN-4 (compound 3) 是一种 PARP1/2 的抑制剂。
    PARP1/2-IN-4
  • HY-169299

    PARP Topoisomerase Apoptosis Cancer
    TOPOI/PARP-1-IN-2 (compound 6c) 是 PARP-1 和拓扑异构酶 1 (TOPO-1) 的双重抑制剂,IC50 分别为 32.2 nM 和 46.2 nM。TOPOI/PARP-1-IN-2 对 PARP-1 的选择性高于 PARP-2。TOPOI/PARP-1-IN-2 可破坏 S 期细胞周期并诱导 NCI-60 癌细胞系凋亡 (apoptosis)。
    TOPOI/PARP-1-IN-2
  • HY-18954
    NMS-P118
    2 篇文献验证

    PARP Cancer
    NMS-P118是一种有效的,口服可用的,高选择性的PARP-1抑制剂,在HeLa细胞中的IC50值为0.04 μM。
    NMS-P118
  • HY-10617
    Rucaparib phosphate
    35 篇以上引用文献

    AG-014699 phosphate; PF-01367338 phosphate

    PARP Cancer
    瑞卡帕布磷酸盐 Rucaparib (AG014699) phosphate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib phosphate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib phosphate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib phosphate
  • HY-10617A
    Rucaparib
    35 篇以上引用文献

    AG014699; PF-01367338

    PARP Cancer
    瑞卡帕布 Rucaparib (AG014699) 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib
  • HY-10617D

    AG014699 acetate; PF-01367338 acetate

    PARP Cancer
    瑞卡帕布醋酸盐 Rucaparib (AG014699) acetate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib acetate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib acetate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib acetate
  • HY-10617B

    AG014699 hydrochloride; PF-01367338 hydrochloride

    PARP Cancer
    瑞卡帕布盐酸盐 Rucaparib (AG014699) hydrochloride 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib hydrochloride 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib hydrochloride 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib hydrochloride
  • HY-14478
    UPF 1069
    1 篇文献验证

    PARP Cancer
    UPF 1069 是一种 PARP 抑制剂,对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 8 和 0.3 μM。
    UPF 1069
  • HY-108413
    Talazoparib tosylate
    70 篇以上引用文献

    BMN 673ts

    PARP Cancer
    他拉唑帕利甲苯磺酸盐 Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种新型,高效,有可口服活性的 PARP1/2 抑制剂,抑制PARP1的IC50 值为 0.57 nM。
    Talazoparib tosylate
  • HY-145328

    PARP Others
    PARP-1/2-IN-1是一种有效的PARP-1/2抑制剂,其IC50 分别为0.51nm和23.11nm。
    PARP-1/2-IN-1
  • HY-161606

    PARP Cancer
    PARP-1/2/7-IN-1 (compound 86) 是 PARP-1/2/7 的有效抑制剂,IC50 都 < 10 nM。
    PARP-1/2/7-IN-1
  • HY-102003
    Rucaparib monocamsylate
    35 篇以上引用文献

    AG014699 monocamsylate; PF-01367338 monocamsylate

    PARP Cancer
    瑞卡帕布樟脑磺酸盐 Rucaparib (AG014699) monocamsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib monocamsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib monocamsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib monocamsylate
  • HY-102003A

    AG014699 camsylate; PF-01367338 camsylate

    PARP Cancer
    Rucaparib (AG014699) camsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib camsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib camsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib camsylate
  • HY-10617C

    AG-014699 tartrate; PF-01367338 tartrate

    PARP Cancer
    瑞卡帕布酒石酸盐 Rucaparib (AG014699) tartrate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib tartrate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib tartrate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib tartrate
  • HY-132157

    PARP Others
    8-氯-4-喹唑啉酮 8-Chloroquinazolin-4-ol (Compd 18) 是 PARP-1 酶的抑制剂,其 IC50 值为 5.65 μM。
    8-Chloroquinazolin-4-ol
  • HY-W156961

    PARP Neurological Disease
    LS-75 是一种具有血脑透过性的 PARP-1 抑制剂,IC50 值为 18 μM。LS-75 具有神经保护活性。
    LS-75
  • HY-137450A

    IMP4297 hydrochloride; JS109 hydrochloride

    PARP Cancer
    Senaparib hydrochloride (IMP4297 hydrochloride)是一种口服的选择性PARP1/2抑制剂,具有强大的抗肿瘤活性。Senaparib hydrochloride对晚期卵巢癌显示出抗肿瘤活性。
    Senaparib hydrochloride
  • HY-137450

    IMP4297; JS109

    PARP Cancer
    Senaparib (IMP4297) 是强效的、选择性的、口服有效的 PARP1/2 抑制剂。Senaparib (IMP4297) 在动物模型中表现强效的抗肿瘤活性。
    Senaparib
  • HY-113432

    2PY

    Endogenous Metabolite PARP Metabolic Disease
    Nudifloramide (2PY) 是烟酰胺-腺嘌呤二核苷酸 (NAD) 降解的最终产物之一。Nudifloramide 在体外可显著抑制 PARP-1 活性。
    Nudifloramide
  • HY-128599

    PARP Cancer
    NMS-P515 是有效的、口服有效的、立体定向的PARP-1 的抑制剂,Kd 值为16 nM,IC50 值为 27 nM (Hela 细胞中)。有抗肿瘤活性。
    NMS-P515
  • HY-34386

    PARP Inflammation/Immunology Cancer
    6(5H)-菲啶酮 6(5H)-Phenanthridinone 是一种有效的 PARP-1 抑制剂和免疫调节剂。6(5H)-Phenanthridinone 抑制细胞增殖,可用于癌症研究。
    6(5H)-Phenanthridinone
  • HY-164757

    Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) Cancer
    PARP-1-IN-32 (compound 15) 是一种 poly (ADPribose) polymerase-1 (PARP-1) 抑制剂。PARP-1-IN-32 可用于癌症研究。
    PARP-1-IN-32
  • HY-162363

    PARP Neurological Disease
    MD6a 是一种褪黑素衍生物,对多聚ADP核糖聚合酶 (PARP-1) 具有抑制活性。MD6a 通过 TOR/HSF-1 信号通路维持蛋白稳态,改善线粒体功能,具有神经保护作用。
    MD6a
  • HY-132297A

    PARP Cancer
    PARP1-IN-5 dihydrochloride 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂(IC50 =14.7 nM)。PARP1-IN-5 dihydrochloride 可用于癌症研究。
    PARP1-IN-5 dihydrochloride
  • HY-132297

    PARP Cancer
    PARP1-IN-5 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂 (IC50 =14.7 nM)。PARP1-IN-5 可用于癌症研究。
    PARP1-IN-5
  • HY-145749

    PARP Cancer
    PARPYnD 是基于三重 PARP1/2/6 抑制剂 AZ9482 (HY-119653) 的、一种 PARP 酶光亲和探针 (AfBP),可诱导乳腺癌细胞中多极纺锤体 (MPS) 的形成。PARPYnD 靶向 PARP 不同亚型的 IC50s 分别为 38 nM (PARP1),6 nM (PARP2),230 nM (PARP6)。PARPYnD 可以富集掺入细胞裂解物中的重组 PARP6 并在无细胞测定中抑制 PARP6,但它不会标记完整细胞中的 PARP6。
    PARPYnD
  • HY-163658

    PARP Cancer
    PARP-1-IN-23 (Compound I16 ) 是一种具有口服活性、选择性的 PARP-1 抑制剂,其 IC50 值为 12.38 nM。PARP-1-IN-23 在体内抑制肿瘤生长。
    PARP-1-IN-23
  • HY-122661

    MPH

    PARP Apoptosis Cancer
    盐酸美呋哌瑞 Mefuparib hydrochloride (MPH) 是一种具有口服活性的,底物竞争性和选择性的 PARP1/2 抑制剂,IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。Mefuparib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并在体内外具有显着的抗癌活性。
    Mefuparib hydrochloride
  • HY-164713

    Others Others
    PARP1-IN-31 (compound 11f) 是一种基于酞嗪酮的化合物,是一种对PARP-1有抑制活性(IC50值为97 nM)的抗肺腺癌化合物,具有在肺癌细胞系中诱导细胞凋亡和抑制细胞增殖的活性。
    PARP1-IN-31
  • HY-105303

    PARP Cancer
    CEP-9722 是 CEP-8983 的前体,是一种选择性且具有口服活性的PARP-1PARP-2 抑制剂,IC50 分别为 20 nM 和 6 nM。CEP-9722 具有抗癌作用。
    CEP-9722

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