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PARP-IN-1 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-12022
PARP -IN -1
PARP
Cancer
3-Amin obenzamide (PARP -IN -1) 是一种有效的 PARP 抑制剂,在 CHO 细胞中,对 PARP 的 IC50 值约为 50 nM。
HY-161302
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
PARP
Cancer
Polθ/PARP -IN -1 (compound 25d) 是一种有效的双 DNA 聚合酶 θ (DNA polymerase theta (Polθ) ) 和 PARP 抑制剂,IC50 值分别为 45.6、5.4 nM。Polθ/PARP -IN -1 显示出抗增殖活性。Polθ/PARP -IN -1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期,导致 DNA 损伤。Polθ/PARP -IN -1 显示出抗肿瘤活性。
HY-108632
PARP
Cancer
BYK204165 是一种有效的选择性 PARP 1 抑制剂。BYK204165 抑制重组人 PARP -1 (hPARP -1 ),pIC50 值为 7.35 (pKi 7.05)。抑制鼠 PARP -2 (mPARP -2 ),pIC50 值为 5.38 。BYK204165 对 PARP -1 的选择性比对 PARP -2 高 100 倍。
HY-153590
PARP
Cancer
PARP -1-IN -4 是一种 PARP -1 抑制剂。PARP -1-IN -4 对 PARP -1 具有抑制活性,IC50 值为 302 μM。PARP -1-IN -4 可用于肺腺癌的研究。
HY-164475
PARP
Cancer
PARP 1-IN -29 是一种具有口服活性的 PARP -1 抑制剂,其 IC50 值为 6.3 nM。PARP 1-IN -29 被 [18F] 标记后可用于正电子发射断层扫描 (PET) 成像,特异性靶向肿瘤中的 PARP -1 。PARP 1-IN -29 可用于肿瘤学和成像研究领域,特别是用于检测癌症中 PARP -1 的活性。
HY-157165
Microtubule/Tubulin
PARP
Cancer
Tubulin /PARP -IN -1 (compound 14) 是双 PARP -微管蛋白抑制剂,具有抗子宫内膜癌活性。Tubulin /PARP -IN -1 抑制 PARP 和微管蛋白的 IC50 s 分别为 74 nM (PARP 1),109 nM (PARP 2),1.4 μM (Microtubule/Tubulin )。Tubulin /PARP -IN -1 能够诱导细胞凋亡和自噬 (apoptosis),并导致细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-155965
VEGFR
PARP
Apoptosis
Cancer
VEGFR/PARP -IN -1 (Compound 14b) 是一种 VEGFR/PARP 双重抑制剂 (IC50 s分别为 191 nM 和 60.9 nM)。VEGFR/PARP -IN -1 抑制 DNA 损伤修复,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞阻滞在 G2/M 期。VEGFR/PARP -IN -1 对 BRCA 野生型乳腺癌细胞具有良好的抗增殖功效 对MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 4.1 和 3.5 μM)。VEGFR/PARP -IN -1 是一种抗肿瘤和抗转移剂。
HY-105253
PARP
Neurological Disease
ABT-888对映体
PARP -2/1-IN -2 (Compound 4a) 是 Veliparib (HY-10129) 的对映异构体,是一种有效的 PARP 抑制剂,对 PARP -2 和 PARP -1 的 Ki 分别为 2 和 5 nM。在以 PARP 活性为基础的细胞测定中,PARP -2/1-IN -2 的 EC50 为 3 nM。
HY-157137
PARP
Caspase
Apoptosis
Cancer
PARP 1-IN -17 是 PARP -1 抑制剂 (PARP -1 IC50 = 19.24 nM,PARP -2 IC50 = 32.58 nM),可诱导细胞凋亡(apoptosis )。PARP 1-IN -17 具有良好的抗增殖活性。
HY-158251
Others
Cancer
BIBD-300 是 PARP -1 成像剂,对 PARP -1 具有高亲和力。BIBD-300 能准确定位到 C6 和 U87MG 肿瘤,可以用于乳腺癌、前列腺癌、胶质瘤以及肝癌诊断的研究。
HY-116218C
JPI-289 hydrochloride
PARP
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Amelparib (JPI-289) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的水溶性 PARP -1 抑制剂。Amelparib hydrochloride 抑制 PARP -1 活性 (IC50 = 18.5 nM) 和细胞 PAR 形成 (IC50 = 10.7 nM)。Amelparib hydrochloride 是一种潜在的神经保护剂。Amelparib hydrochloride 具有研究急性缺血性脑卒中的潜力。
HY-15050
HY-116218
JPI-289 free base
PARP
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Amelparib (JPI-289 free base) 是一种有效的、具有口服活性的水溶性 PARP -1 抑制剂。Amelparib 抑制 PARP -1 活性 (IC50 =18.5 nM) 和细胞 PAR 形成 (IC50 =10.7 nM) 在纳摩尔范围内。Amelparib 是一种潜在的神经保护剂。Amelparib 具有研究急性缺血性脑卒中的潜力。
HY-12032
PARP
Cancer
AG14361 是一种有效的 PARP -1 抑制剂,Ki 值 < 5 nM,在通透的 SW620 细胞和完整的 SW620 细胞中,抑制 PARP -1 的活性,IC50 值分别为 29 nM 和 14 nM。
HY-145734A
Microtubule/Tubulin
Cancer
AMXI-5001 hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 parp 1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 hydrochloride 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性,其 IC50 s 比现有的临床 PARP 1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 hydrochloride 诱导已建立的肿瘤完全消退,包括非常大的肿瘤。
HY-145734
Microtubule/Tubulin
Cancer
AMXI-5001 是一种有效的、具有口服活性的 parp 1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性,其 IC50 s 比现有的临床 PARP 1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 诱导已建立的肿瘤完全消退,包括非常大的肿瘤。
HY-119653
PARP
Cancer
AZ9482 是 PARP 1/2/6 的三重抑制剂,其对 PARP 1/2/6 的IC50 值分别为 1 nM、1 nM 和640 nM。
HY-149800
PARP
Apoptosis
Caspase
Cancer
PARP -1-IN -3 是一种苯甲酰胺衍生物,是一种有效的 PARP -1 抑制剂,对 PARP -1 和 PARP -2 的 IC50 值分别为 0.25 nM 和 2.34 nM。PARP -1-IN -3 诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP -1-IN -3 可用于癌症研究。
HY-13688
PARP
Cancer
PJ34 hydrochloride 是 PARP 1/2 的抑制剂,IC50 值分别为 110 nM 和 86 nM。
HY-U00223
PARP
Cancer
WD2000-012547 是一种选择性的 PARP -1 抑制剂,pKi 为 8.221。
HY-168657
PARP
Others
PARP 1/2-IN -4 (compound 3) 是一种 PARP 1/2 的抑制剂。
HY-169299
PARP
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
TOPOI/PARP -1-IN -2 (compound 6c) 是 PARP -1 和拓扑异构酶 1 (TOPO-1 ) 的双重抑制剂,IC50 分别为 32.2 nM 和 46.2 nM。TOPOI/PARP -1-IN -2 对 PARP -1 的选择性高于 PARP -2。TOPOI/PARP -1-IN -2 可破坏 S 期细胞周期并诱导 NCI-60 癌细胞系凋亡 (apoptosis )。
HY-18954
PARP
Cancer
NMS-P118是一种有效的,口服可用的,高选择性的PARP -1 抑制剂,在HeLa细胞中的IC50 值为0.04 μM。
HY-10617
AG-014699 phosphate; PF-01367338 phosphate
PARP
Cancer
瑞卡帕布磷酸盐
Rucaparib (AG014699) phosphate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP -1, PARP -2 and PARP -3) 抑制剂,对 PARP -1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib phosphate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib phosphate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-10617A
AG014699; PF-01367338
PARP
Cancer
瑞卡帕布
Rucaparib (AG014699) 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP -1, PARP -2 and PARP -3) 抑制剂,对 PARP -1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-10617D
AG014699 acetate; PF-01367338 acetate
PARP
Cancer
瑞卡帕布醋酸盐
Rucaparib (AG014699) acetate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP -1, PARP -2 and PARP -3) 抑制剂,对 PARP -1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib acetate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib acetate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-10617B
AG014699 hydrochloride; PF-01367338 hydrochloride
PARP
Cancer
瑞卡帕布盐酸盐
Rucaparib (AG014699) hydrochloride 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP -1, PARP -2 and PARP -3) 抑制剂,对 PARP -1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib hydrochloride 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib hydrochloride 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-14478
PARP
Cancer
UPF 1069 是一种 PARP 抑制剂,对 PARP -1 和 PARP -2 的 IC50 值分别为 8 和 0.3 μM。
HY-108413
BMN 673ts
PARP
Cancer
他拉唑帕利甲苯磺酸盐
Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种新型,高效,有可口服活性的 PARP 1/2 抑制剂,抑制PARP 1的IC50 值为 0.57 nM。
HY-145328
PARP
Others
PARP -1/2-IN -1是一种有效的PARP -1/2抑制剂,其IC50 分别为0.51nm和23.11nm。
HY-161606
PARP
Cancer
PARP -1/2/7-IN -1 (compound 86) 是 PARP -1/2/7 的有效抑制剂,IC50 都 < 10 nM。
HY-102003
AG014699 monocamsylate; PF-01367338 monocamsylate
PARP
Cancer
瑞卡帕布樟脑磺酸盐
Rucaparib (AG014699) monocamsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP -1, PARP -2 and PARP -3) 抑制剂,对 PARP -1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib monocamsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib monocamsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-102003A
AG014699 camsylate; PF-01367338 camsylate
PARP
Cancer
Rucaparib (AG014699) camsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP -1, PARP -2 and PARP -3) 抑制剂,对 PARP -1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib camsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib camsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-10617C
AG-014699 tartrate; PF-01367338 tartrate
PARP
Cancer
瑞卡帕布酒石酸盐
Rucaparib (AG014699) tartrate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP -1, PARP -2 and PARP -3) 抑制剂,对 PARP -1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib tartrate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib tartrate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-132157
HY-W156961
HY-137450A
IMP4297 hydrochloride; JS109 hydrochloride
PARP
Cancer
Senaparib hydrochloride (IMP4297 hydrochloride)是一种口服的选择性PARP 1/2抑制剂,具有强大的抗肿瘤活性。Senaparib hydrochloride对晚期卵巢癌显示出抗肿瘤活性。
HY-137450
IMP4297; JS109
PARP
Cancer
Senaparib (IMP4297) 是强效的、选择性的、口服有效的 PARP 1/2 抑制剂。Senaparib (IMP4297) 在动物模型中表现强效的抗肿瘤活性。
HY-113432
HY-128599
PARP
Cancer
NMS-P515 是有效的、口服有效的、立体定向的PARP -1 的抑制剂,Kd 值为16 nM,IC50 值为 27 nM (Hela 细胞中)。有抗肿瘤活性。
HY-34386
HY-164757
HY-162363
HY-132297A
PARP
Cancer
PARP 1-IN -5 dihydrochloride 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP -1 抑制剂(IC50 =14.7 nM)。PARP 1-IN -5 dihydrochloride 可用于癌症研究。
HY-132297
PARP
Cancer
PARP 1-IN -5 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP -1 抑制剂 (IC50 =14.7 nM)。PARP 1-IN -5 可用于癌症研究。
HY-145749
PARP
Cancer
PARP YnD 是基于三重 PARP 1/2/6 抑制剂 AZ9482 (HY-119653) 的、一种 PARP 酶光亲和探针 (AfBP),可诱导乳腺癌细胞中多极纺锤体 (MPS) 的形成。PARP YnD 靶向 PARP 不同亚型的 IC50 s 分别为 38 nM (PARP 1),6 nM (PARP 2),230 nM (PARP 6)。PARP YnD 可以富集掺入细胞裂解物中的重组 PARP 6 并在无细胞测定中抑制 PARP 6,但它不会标记完整细胞中的 PARP 6。
HY-163658
PARP
Cancer
PARP -1-IN -23 (Compound I16 ) 是一种具有口服活性、选择性的 PARP -1 抑制剂,其 IC50 值为 12.38 nM。PARP -1-IN -23 在体内抑制肿瘤生长。
HY-122661
MPH
PARP
Apoptosis
Cancer
盐酸美呋哌瑞
Mefuparib hydrochloride (MPH) 是一种具有口服活性的,底物竞争性和选择性的 PARP 1/2 抑制剂,IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。Mefuparib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并在体内外具有显着的抗癌活性。
HY-164713
Others
Others
PARP 1-IN -31 (compound 11f) 是一种基于酞嗪酮的化合物,是一种对PARP -1有抑制活性(IC50 值为97 nM)的抗肺腺癌化合物,具有在肺癌细胞系中诱导细胞凋亡和抑制细胞增殖的活性。
HY-105303
PARP
Cancer
CEP-9722 是 CEP-8983 的前体,是一种选择性且具有口服活性的PARP -1 和 PARP -2 抑制剂,IC50 分别为 20 nM 和 6 nM。CEP-9722 具有抗癌作用。
HY-113432R
HY-149348
HY-117423
PARP
Cancer
T7710AA1 (compound 1l) 是一种有效的 PARP -1 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 µM。ST7710AA1 表现出抗增殖活性。ST7710AA1 表现出抗癌活性。
HY-113432S
HY-114869
PARP
Neurological Disease
DPQ 是一种有效的 PARP -1 抑制剂。DPQ可降低 N- 甲基 -D- 天冬氨酸 (NMDA) 诱导的 PARP 激活,使 ATP 恢复到接近正常水平,且在 NMDA 严重暴露模型中显著减轻神经元损伤。DPQ 可用于神经保护研究。
HY-14688
PARP
Cancer
CEP-8983 是一种 PARP -1 和 PARP -2 抑制剂 (IC50 : 20 和 6 nM) 。CEP-8983 是一种有效的化疗增敏剂,可以使化疗耐药细胞系和皮下异种移植物对 Temozolomide (HY-17364) 和 Camptothecin (HY-16560) 敏感。
HY-144642
PARP
Cancer
PARP -1-IN -1 是一种高选择性且具有口服活性的 PARP -1 抑制剂 (IC50 =0.96 nM)。PARP -1-IN -1 在 MDA-MB-436 异种移植模型中具有良好的耐受性和显著的单剂量活性。
HY-105692
PARP
Neurological Disease
DR2313 是一种有效,选择性,竞争性的和可透过血脑屏障的 PARP 抑制剂,抑制 PARP -1 和 PARP -2 的 IC50 值分别为 0.20 μM 和 0.24 μM。DR2313 在体外和体内均表现出对缺血性损伤的神经保护作用。
HY-156419
PARP
Cancer
PARP 7-IN -16 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PARP -1/2/7 抑制剂,IC50 值分别为 0.94,0.87 和 0.21 nM。PARP 7-IN -16 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。
HY-W006566
5-AmIN oisoquIN olIN -1-one
PARP
Cancer
5-AIQ (5-Amin oisoquin olin -1-one) 是一种水溶性的 PARP -1 抑制剂。5-AIQ 是多种药物中的一个重要官能团。5-AIQ 减少肝脏缺血再灌注相关的组织损伤,可用于肝脏缺血再灌注相关研究条件的研究。
HY-157212
Apoptosis
PARP
Proteasome
Cancer
PARP -1/Proteasome-IN -1 (compound 42i) 是一种 PARP -1 和蛋白酶体双重抑制剂,对乳腺癌有显著抑制作用。PARP -1/Proteasome -IN -1 可下调 BRCA1 和 RAD51 的表达来抑制同源重组修复功能,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-10885
ABT-472
PARP
Cancer
A-620223 succin ate (ABT-472) 是一种口服有效的聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP )抑制剂。A-620223 succin ate (ABT-472) 对 PARP -1 酶表现出非常好的效力,Ki 值为 8 nM,在全细胞测定中 EC50 值为 3 nM,可用于癌症的研究。
HY-155122
PARP
Cancer
PARP -1-IN -13 (Compound 19c) 是一种 PARP -1 抑制剂 (IC50 : 26 nM)。PARP -1-IN -13 抑制 DNA 单链断裂修复并加剧 DNA 双链断裂。PARP -1-IN -13通过线粒体凋亡途径促进癌细胞 (apoptosis )。
HY-155458
PARP
Inflammation/Immunology
Cancer
HYDAMTIQ 是 PARP -1/2 抑制剂 (IC50 : 29-38 nM),具有抗癌、抗炎和缺血保护作用。HYDAMTIQ 抑制肺 PARP 活性,有效对抗过敏原引起的咳嗽和呼吸困难,并抑制支气管对乙酰甲胆碱的高反应性。HYDAMTIQ 具有广谱抑癌作用,包括卵巢癌和乳腺癌、前列腺癌和胰腺肿瘤以及多形性胶质母细胞瘤。HYDAMTIQ 在脑缺血、哮喘、癌症等动物模型中被证实了体内效力。
HY-107545
Dynamin
Cancer
Dynole 34-2 是一种 dynamin GTPase 抑制剂(对 dynamin 1 和 dynamin 2 GTPase 活性的 IC50 s 分别为 6.9 和 14.2 µM),具有抗有丝分裂的作用。Dynole 34-2 诱导细胞凋亡,如细胞空泡、DNA断裂和PARP 剪切。Dynole 34-2 也能有效抑制受体介导的内吞作用 (RME)。
HY-163983
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
PARP
Caspase
Cancer
Tubulin polymerization-IN -68 (compound 32) 是微管蛋白抑制剂,可以抑制微管蛋白聚合并破坏细胞微管网络。Tubulin polymerization-IN -68 可以上调 PARP -1 和 caspase-3 表达并诱导细胞凋亡,具有抗癌活性。Tubulin polymerization-IN -68 能够有效抑制 HepG2 (IC50 =93 nM),并通过灌胃给药显著抑制裸鼠的 HepG2 异种移植瘤的生长。
HY-156419A
PARP
Cancer
PARP 7-IN -16 free base 是 PARP 7-IN -16 (HY-156419) 的游离态形式。PARP 7-IN -16 free base 是选择性和具有口服活性的 PARP -1/2/7 抑制剂,IC50 值分别为 0.94,0.87 和 0.21 nM。PARP 7-IN -16 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。
HY-115552
PARP
Cancer
Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP 1 和 PARP 2 抑制剂,IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP 1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib (HY-10162)。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中,Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。
HY-161868
PARP
HDAC
Apoptosis
Cancer
DLC-50 是 PARP -1 和 HDAC-1 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.2 nM 和 31 nM。DLC-50 抑制癌细胞 MDA-MB-436、MDA-MB-231 和 MCF-7 的增殖,IC50 分别为 0.3、2.7 和 2.41 μM。DLC-50 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2 期阻滞细胞周期。
HY-15048
PARP
Inflammation/Immunology
GPI 15427 是酶聚(ADP-核糖)聚合酶-1 (PARP -1 ) 的强效抑制剂,该酶在炎症期间起有害作用。在大鼠肠道损伤和炎症模型中,包括内脏动脉闭塞 (SAO) 休克和二硝基苯磺酸 (DNBS) 诱发的结肠炎,GPI 15427 表现出强大的抗炎作用。它减少了炎症细胞浸润、组织学损伤和延迟炎症的临床症状。GPI 15427 还减少了接受治疗的大鼠回肠和结肠中聚(ADP-核糖)的积累。这些结果表明 GPI 15427 可用于治疗肠道缺血和炎症。
HY-155993
PARP
Cancer
YCH1899是一种具有口服活性的PARP 抑制剂,对PARP 1/2的IC50 均小于0.001 nM。YCH1899对Olaparib (HY-10162) 耐药和Talazoparib (HY-16106) 耐药的Capan-1细胞 (Capan-1/OP和Capan-1/TP细胞) 显示出明显的抗增殖活性,IC50 值分别为0.89和1.13 nM。YCH1899在大鼠体内具有良好的药代动力学特性。
HY-115862
HY-N1988
HemslecIN A
Survivin
Apoptosis
Cancer
雪胆素A
Cucurbitacin IIa 是从园果雪胆中分离得到的三萜烯,可诱导癌细胞凋亡。Cucurbitacin IIa 可降低癌细胞中生存素 survivin 的表达,降低磷酸化组蛋白 H3 的水平,增加裂解的 PARP 的水平。
HY-N1988R
Survivin
Apoptosis
Cancer
雪胆素A (Standard)
Cucurbitacin IIa (Standard) 是 Cucurbitacin IIa 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cucurbitacin IIa 是从园果雪胆中分离得到的三萜烯,可诱导癌细胞凋亡。Cucurbitacin IIa 可降低癌细胞中生存素 survivin 的表达,降低磷酸化组蛋白 H3 的水平,增加裂解的 PARP 的水平。
HY-13536
PARP
Cancer
AZD-2461 是一种有效的 PARP 抑制剂,可抑制 PARP 1,PARP 2 和 PARP 3 的活性,IC50 值分别为 5 nM,2 nM 和 200 nM。
HY-10162
AZD2281; KU0059436
PARP
Autophagy
Mitophagy
Cancer
奥拉帕尼
Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP -1 和 PARP -2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-10162S1
AZD2281-d8 ; KU0059436-d8
PARP
Autophagy
Mitophagy
Cancer
奥拉帕尼 d8
Olaparib-d8 是 Olaparib (AZD2281) 的氘代物。Olaparib 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP -1 和 PARP -2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-10162R
PARP
Autophagy
Mitophagy
Cancer
奥拉帕尼(Standard)
Olaparib (Standard)是 Olaparib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP -1 和 PARP -2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-108633
PARP
Cancer
BYK 49187 是一种 PARP 抑制剂,其对无细胞重组人PARP -1 (hPARP -1) 和小鼠 PARP -2 (mPARP -2) 的pIC50 值分别为 8.36 和 7.50。BYK 49187 能有效减少大鼠冠状动脉闭塞和再灌注引起的梗死面积。BYK 49187 可用于癌症的研究。
HY-10162S3
HY-157490
PARP
HDAC
Cancer
PARP /HDAC-IN -1 (compound B102) 是有效的 PARP 和 HDAC 的双重抑制剂。PARP /HDAC-IN -1 对 PARP 1 ,PARP 2 和 HDAC1 有抑制作用,IC50 分别为 19.01,2.13 和 1690 nM。
HY-12975
PARP
Cancer
AZ6102 是一种有效的 TNKS1 和 TNKS2 双重抑制剂,IC50 值分别为 3 nM 和 1 nM,选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍,对 PARP 1,PARP 2 和 PARP 6 的 IC50 值分别为 2.0 μM,0.5 μM 和 >3 μM。
HY-157320
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin /PARP -IN -2 是一种 PARP -微管蛋白 双重抑制剂。 Tubulin /PARP -IN -2 抑制 PARP 1、PARP 2 和微管蛋白活性,IC50 值分别为 74nM、109nM 和 1.4μM。 微管蛋白/PARP -IN -2 诱导细胞凋亡 和自噬。 微管蛋白/PARP -IN -2 导致细胞周期 停滞在 G2/M 期。
HY-146817
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN -11 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 值为 3.4 µM。Tubulin polymerization-IN -11 显示出抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN -11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN -11 降低cyclin B1, p-cdc2 和 Bcl-2 蛋白表达并增加 cleaved PARP 的表达。
HY-N0674A
13-MethylpalmatIN e chloride
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
盐酸脱氢紫堇碱
Dehydrocorydalin e chloride (13-Methylpalmatin e chloride) 是一种生物碱。Dehydrocorydalin e 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydalin e chloride 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydalin e chloride 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-N0674
13-MethylpalmatIN e
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
脱氢紫堇碱
Dehydrocorydalin e (13-Methylpalmatin e) 是一种生物碱。Dehydrocorydalin e 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydalin e 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydalin e 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-N4238
13-MethylpalmatIN e nitrate
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
硝酸脱氢紫堇碱
Dehydrocorydalin e nitrate (13-Methylpalmatin e nitrate) 是一种生物碱。Dehydrocorydalin e 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydalin e nitrate 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydalin e nitrate 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-N0674B
HY-162349
HDAC
PARP
Cancer
PARP 7/HDACs-IN -1 (compound 9l) 是靶向 PARP 7 /HDAC 的双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。PARP 7/HDACs-IN -1 抑制 PARP s 和 HDACs 不同亚型的 IC50 s 分别为 83.3 nM (PARP 1),3.1 nM (PARP 7),35 nM (HDAC1),30.3 nM (HDAC2),35.4 nM (HDAC3),6.4 nM (HDAC6)。
HY-161288
HY-10162S
HY-Z0283S
Benzenecarboxamide-15 N; Phenylamide-15 N
Endogenous Metabolite
PARP
Others
Benzamide-15 N 是一种 15 N 标记的 Benzamide. Benzamide 可抑制 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP ) .
HY-153581
PARP
Others
ARTD3/PARP 3-IN -1 是白喉毒素样 ADP-核糖基转移酶 3 (ARTD3 )/PARP 3 的非选择性抑制剂。
HY-123232
PARP
Cancer
KU-0058684 是一种有效的 PARP 抑制剂,其 IC50 为 3.2 nM。KU-0058684 可显著减少 DNA 双链断裂 (DSB) 修复。
HY-N7569
Apoptosis
Caspase
PPAR
Cancer
Demethoxyfumitremorgin C 是海洋真菌 Aspergillus fumigatus 的次级代谢物。Demethoxyfumitremorgin C 可诱导前列腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Demethoxyfumitremorgin C 激活 caspase -3、-8 和 -9,导致 PARP 裂解。
HY-146336
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP 1/2/TNKS1/2-IN -1 (Compound I-9) 是一种 PARP -1 、PARP -2 、TNKS1 、TNKS2 多重抑制剂,对 PARP -1、PARP -2、TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 0.25 nM、1.2 nM、13.5 nM 和 4.15 nM。PARP 1/2/TNKS1/2-IN -1 表现出良好的协同抗肿瘤作用,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-130644
PROTACs
PARP
Cancer
iRucaparib-AP6 是一种高效且特异的 PROTAC PARP 1 降解剂。 iRucaparib-AP6 是一种 “非捕获性” PARP 1 降解剂,可同时阻断 PARP 1 的催化活性和支架作用。
HY-16106
BMN-673; LT-673
PARP
Cancer
他拉唑帕利
Talazoparib (BMN-673) 是一种高效的,具有口服活性的 PARP 1/2 抑制剂。Talazoparib 抑制 PARP 1 和 PARP 2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。Talazoparib 具有抗肿瘤活性。
HY-134354
HY-134354A
ADP-ribose-pNP disodium
Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG)
Others
pNP-ADPr disodium 是一种比色底物,用于连续测定 Poly(ADP-ribose) glycohydrolase (PARG) 和 ADP-ribosyl hydrolase 3 (ARH3) 的活性。pNP-ADPr disodium 可用于 poly(ADP-ribose)polymerase (PARP ) enzyme 的研究。
HY-130073
NF-κB
Apoptosis
Cancer
Amorfrutin A 可抑制 NF-κB 的激活,从而抑制 TNF-α 诱导的 IκBα 降解、p65 核转位和 DNA 结合。Amorfrutin A 通过促进 caspase-3 和 PARP 蛋白水解促进 TNF-α 诱导的 HeLa 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-148710
PARP
Inflammation/Immunology
ARTD10/PARP 10-IN -2 (compound 19) 是一种强效、非选择性的 PARP 抑制剂。ARTD10/PARP 10-IN -2 靶向单 ADP 核糖转移酶 (ARTD10/PARP 10 ) 和聚 ADP-核糖聚合酶-1 (ARTD1/PARP 1 ),IC50 分别为 2.0 μM,和 9.7 μM。
HY-149735
HY-148709
PARP
Inflammation/Immunology
ARTD10/PARP 10-IN -1 (compound 23) 是一种强效、非选择性的 PARP 抑制剂。ARTD10/PARP 10-IN -1 靶向单 ADP 核糖转移酶 ARTD7/PARP 15 ,ARTD8/PARP 14 ,ARTD10/PARP 10 和聚 ADP-核糖聚合酶-1 (ARTD1/PARP 1 ),IC50 分别为 1.7 μM,1.6 μM,0.8 μM,和 4.4 μM。
HY-133124
PARP
PI3K
Apoptosis
Cancer
PARP /PI3K-IN -1 (compound 15) 是一种有效的 PARP /PI3K 抑制剂,对 PARP -1,PARP -2,PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 pIC50 值分别为 8.22、8.44、8.25、6.54、8.13、6.08。PARP /PI3K-IN -1 是针对多种肿瘤疾病的高效抗癌化合物。
HY-N3584
Chonglou SaponIN VII
Akt
p38 MAPK
P-glycoprotein
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
重楼皂苷 VII
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii ) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2 ,caspase-9 ,caspase-3 ,PARP -1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可用于白血病的研究。
HY-N3584R
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-113432S
Nudifloramide-d3 是 Nudifloramide 的氘代物。Nudifloramide (2PY) 是烟酰胺-腺嘌呤二核苷酸 (NAD) 降解的最终产物之一。Nudifloramide 在体外可显著抑制 PARP -1 活性。
HY-10162S1
Olaparib-d8 是 Olaparib (AZD2281) 的氘代物。Olaparib 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP -1 和 PARP -2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-10162S3
Olaparib-d4 -1 是 Olaparib 的氘代物。Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP -1 和 PARP -2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-10162S
Olaparib-d5 是一种氘代物化合物。Olaparib 是一种有效的 PARP 抑制剂。
HY-Z0283S
Benzamide-15 N 是一种 15 N 标记的 Benzamide. Benzamide 可抑制 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP ) .
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-145749
炔烃
PARP YnD 是基于三重 PARP 1/2/6 抑制剂 AZ9482 (HY-119653) 的、一种 PARP 酶光亲和探针 (AfBP),可诱导乳腺癌细胞中多极纺锤体 (MPS) 的形成。PARP YnD 靶向 PARP 不同亚型的 IC50 s 分别为 38 nM (PARP 1),6 nM (PARP 2),230 nM (PARP 6)。PARP YnD 可以富集掺入细胞裂解物中的重组 PARP 6 并在无细胞测定中抑制 PARP 6,但它不会标记完整细胞中的 PARP 6。
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