2. Search Result
Search Result
Results for "

allosteric effects

" in MCE Product Catalog:

45

抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

2

多肽产品

2

天然产物

3

同位素标记物

没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-120837
    PZ-II-029

    		GABA Receptor Neurological Disease
    PZ-II-029 是一种 GABAA 正变构调节剂，可选择性地以高亲和力与 α6β3γ2 结合。PZ-II-029 显示出抗偏头痛作用。
    PZ-II-029
  • HY-10915
    LUF6096

    		Adenosine Receptor Cardiovascular Disease
    LUF6096 是一种有效的腺苷 A3 受体 (adenosine A3 receptor) 变构增强剂。LUF6096 对任何腺苷受体显示出低正构亲和力。LUF6096 在心肌缺血/再灌注损伤中显示出保护作用。
    LUF6096
  • HY-142618
    TNF-α-IN-6

    		TNF Receptor Inflammation/Immunology
    TNF-α-IN-6 (compound 12) 是一种口服有效的 TNFα 的变构抑制剂 (KD = 6.8 nM)。TNF-α-IN-6 具有抗炎效果。
    TNF-α-IN-6
  • HY-139644
    MIPS521

    		Adenosine Receptor Neurological Disease
    MIPS521 是腺苷受体 (A1AR) 的正向变构调节剂。MIPS521 还具有较低的 A1AR 变构亲和力 (pKB=4.95; KB=11 μM)。MIPS521 通过调节大鼠脊髓中内源性腺苷水平的升高，在体内表现出减轻疼痛的作用。
    MIPS521
  • HY-107111
    GSK1034702

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    GSK1034702 是一种 M1 mAChR 变构激动剂。GSK1034702 在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 能够调节海马体功能，改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码。
    GSK1034702
  • HY-137067
    IMT1B
    5 篇文献验证

    LDC203974

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    IMT1B (LDC203974) 是一种具有口服活性的，非竞争性的，特异性的线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 别构抑制剂，可抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的表达。IMT1B 具有抗肿瘤作用。
    IMT1B
  • HY-145684
    EP2 receptor antagonist-1

    		Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    EP2 receptor antagonist-1 (化合物 1) 是一种有效的，可逆和激动剂依赖性变构的前列腺素 EP2 受体拮抗剂。EP2 receptor antagonist-1 显示出抗炎作用。
    EP2 receptor antagonist-1
  • HY-163180
    AKT-IN-22

    		Akt Cancer
    AKT-IN-22 (compound 0R4) 是一种有效的 AKT 变构抑制剂，具有抗癌作用。
    AKT-IN-22
  • HY-128783
    VU0090157

    		mAChR Neurological Disease
    VU0090157 是一种 M1 毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 的正向别构调节剂 (PAM)。VU0090157 通过与别构位点结合，增加 ACh 的亲和力。VU0090157 可用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究。
    VU0090157
  • HY-107111A
    GSK1034702 hydrochloride

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    GSK1034702 hydrochloride 是一种 M1 mAChR 变构激动剂。GSK1034702 hydrochloride 在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 hydrochloride 能够调节海马体功能，改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码。
    GSK1034702 hydrochloride
  • HY-151949
    TrkA-IN-4

    		Trk Receptor Neurological Disease
    TrkA-IN-4 是一种有效和具有口服活性的 TrkA 变构抑制剂，是 TrkA-IN-3 (HY-151948) 的前体 (IC50=22.4 nM)。TrkA-IN-4 显示出有效的抗伤害作用。
    TrkA-IN-4
  • HY-107663
    MIF-1

    Pro-Leu-Gly-NH2; Melanostatin

    		 Dopamine Receptor Neurological Disease
    MIF-1 (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽，是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 抑制黑色素形成。MIF-1 阻断阿片受体激活的作用，从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
    MIF-1
  • HY-119082A
    VU0029767

    		Others Others
    VU0029767 是一种M1毒蕈碱受体的变构增强剂，具有调节M1受体活性的活性。VU0029767可通过增加激动剂亲和力来增强M1受体活性，但在不同的实验条件下，如对突变M1受体的作用以及对下游信号通路的影响等方面，与其他化合物表现出不同的特性。
    VU0029767
  • HY-119256
    COR627

    		Others Neurological Disease
    COR627是一种GABA受体正向变构调节剂，具有增强GABA的活性。COR627在大鼠皮层膜中表现出对GABA和baclofen刺激的作用，能够提高其对GABA(B)受体的亲和力。COR627在体内实验中显示，预处理无效剂量的COR627能够增强baclofen的镇静/催眠效果。
    COR627
  • HY-154848
    UCL-TRO-1938
    1 篇文献验证

    		 PI3K Cancer
    UCL-TRO-1938 是一种有效的 PI3Kα 变构激活剂，其 EC50 值约为 60 μM。UCL-TRO-1938 可以诱导细胞增殖，具有心脏保护和神经再生的作用。
    UCL-TRO-1938
  • HY-110180
    VU0409106

    		mGluR Neurological Disease
    VU0409106 是一种有效的选择性 mGlu5 负变构调节剂 (NAM), 其 IC50 值为 24 nM。VU0409106 在小鼠模型中具有浓度依赖性的抗焦虑作用。VU0409106 还可穿过血脑屏障。
    VU0409106
  • HY-100979
    W-84 dibromide

    HDMPPA

    		 mAChR Others
    W-84 (dibromide) 是 M2-cholinoceptors 的强变构调节剂，它阻碍 [3H]N-methylscopolamine 解离。W-84 (dibromide) 能稳定胆碱能拮抗剂-受体复合物。W-84 (dibromide) 是一种非竞争性 毒蕈碱乙酰胆碱受体 拮抗剂，具有变构效应。W-84 (dibromide) 联合阿托品时，可有效地防止有机磷中毒。
    W-84 dibromide
  • HY-107663A
    MIF-1 TFA

    Pro-Leu-Gly-NH2 TFA; Melanostatin TFA

    		 Dopamine Receptor Neurological Disease
    MIF-1 TFA (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽，是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 TFA 抑制黑色素形成。MIF-1 TFA 阻断阿片受体激活的作用，从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 TFA 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
    MIF-1 TFA
  • HY-119082
    (E/Z)-VU0029767

    		Others Others
    (E/Z)-VU0029767 是一种M1毒蕈碱受体的变构增强剂，具有调节M1受体活性的活性。(E/Z)-VU0029767可通过增加激动剂亲和力来增强M1受体活性，但在不同的实验条件下，如对突变M1受体的作用以及对下游信号通路的影响等方面，与其他化合物表现出不同的特性。
    (E/Z)-VU0029767
  • HY-B0520AS1
    Benztropine-d3 mesylate

    		Dopamine Receptor Histamine Receptor mAChR Cancer
    甲磺酸苯扎托品-d3 Benztropine-d3 (mesylate) 是 Benztropine (mesylate) 的氘代物。 Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂，可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂，并且具有抗癌作用。
    Benztropine-d3 mesylate
  • HY-152207
    LWG-301

    		Glutaminase Apoptosis Cancer
    LWG-301 是 Glutaminase 1 (GLS1) 的变构抑制剂 (IC50=7 nM)。LWG-301 显著阻断谷氨酰胺代谢，增加细胞内 ROS，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。LWG-301 在 HCT116 异种移植模型中表现出中等的抗肿瘤作用。
    LWG-301
  • HY-B0520AS
    Benztropine-13C,d3 mesylate

    		Isotope-Labeled Compounds Dopamine Receptor mAChR Histamine Receptor Neurological Disease Cancer
    甲磺酸苯扎托品-13C,d3 Benztropine-13C,d3 (mesylate) 是一种 13C- 和氘代标记的 Benztropine (mesylate)。Benztropine mesylate (Benzatropine mesylate) 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂，可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine re-uptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂，并且还具有抗癌症干细胞的作用。
    Benztropine-13C,d3 mesylate
  • HY-149602
    Glutaminase C-IN-2

    		Glutaminase Reactive Oxygen Species Cancer
    Glutaminase C-IN-2 (compound 11)是谷氨酰胺酶 C (GAC) 变构抑制剂，IC50 为 10.64 nM。Glutaminase C-IN-2 调节细胞代谢物，从而通过阻断谷氨酰胺代谢来增加活性氧 (ROS)。Glutaminase C-IN-2 具有抗癌作用。
    Glutaminase C-IN-2
  • HY-B0520A
    Benztropine mesylate
    5 篇文献验证

    Benzatropine mesylate; Benzotropine mesylate; Benztropine methanesulfonate

    		 Dopamine Receptor mAChR Histamine Receptor Neurological Disease Cancer
    甲磺酸苯扎托品 Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂，可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂，并且具有抗癌作用。
    Benztropine mesylate
  • HY-N0240
    Herbacetin
    4 篇文献验证

    		 Others Cancer
    Herbacetin 是亚麻籽中的天然类黄酮，具有多种药理活性，包括抗氧化，抗炎和抗癌作用。 草精蛋白是鸟氨酸脱羧酶 Ornithine decarboxylase (ODC) 变构抑制剂，直接与 ODC 上的 Asp44，Asp243 和 Glu384 结合。 鸟氨酸脱羧酶 (ODC) 是多胺生物合成第一步中的限速酶。
    Herbacetin
  • HY-B0520
    Benztropine

    Benzatropine; Benzotropine

    		 Dopamine Receptor mAChR Histamine Receptor Cancer
    苯甲托品 Benztropine (Benzatropine; Benzotropine) 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂，可用于帕金森氏病的研究。Benztropine 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Benztropine 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂，并且具有抗癌作用。
    Benztropine
  • HY-100939
    4-Chlorophenylguanidine hydrochloride

    		Sodium Channel Neurological Disease
    4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 是一种有效的 ASIC3 阳性变构调节剂，可逆转 ASIC3 脱敏作用。4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 通过直接激活通道和增加质子敏感性影响 ASIC3 活性。4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 为设计新的 ASIC3 配体研究 ASIC3 在体内提供了新的化学骨架。
    4-Chlorophenylguanidine hydrochloride
  • HY-114169S
    WRG-28-d5

    		Isotope-Labeled Compounds Cancer
    WRG-28-d5 是氘代标记的 WRG-28 (HY-114169)。WRG-28 是一种选择性的、细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂，其 IC50 值为 230 nM。WRG-28 抑制肿瘤侵袭，迁移和 CAFs 的促肿瘤作用，还能抑制转移性乳腺肿瘤细胞在肺部的定植。WRG-28 也在 CAIA 小鼠模型中具有较好的缓解类风湿性关节炎活性。
    WRG-28-d5
  • HY-114169
    WRG-28

    		Discoidin Domain Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    WRG-28 是一种选择性的、细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂，其 IC50 值为 230 nM。WRG-28 抑制肿瘤侵袭，迁移和 CAFs 的促肿瘤作用，还能抑制转移性乳腺肿瘤细胞在肺部的定植。WRG-28 也在 CAIA 小鼠模型中具有较好的缓解类风湿性关节炎活性。
    WRG-28
  • HY-B0520AR
    Benztropine mesylate (Standard)

    Benzatropine mesylate (Standard); Benzotropine mesylate (Standard); Benztropine methanesulfonate (Standard)

    		 Dopamine Receptor mAChR Histamine Receptor Neurological Disease Cancer
    甲磺酸苯扎托品 (标准品) Benztropine (mesylate) (Standard) 是 Benztropine (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂，可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂，并且具有抗癌作用。
    Benztropine mesylate (Standard)
  • HY-108204
    AZD 3043

    THRX 918661

    		 Others Others
    AZD 3043 (THRX 918661) 是一种GABA(A)受体的正变构调节剂，具有镇静催眠活性。AZD 3043在体外可增强GABA(A)受体介导的氯离子电流，在体内可产生催眠和脑电图抑制作用，且由于其酯酶依赖的代谢途径，作用时间短，即使长时间输注也能快速清除，可能具有临床应用潜力。
    AZD 3043
  • HY-115860
    TAS-4

    		Others Neurological Disease
    TAS-4是一种强效和选择性的 mGluR4 正向别构调节剂，具有显著的抗帕金森病活性。TAS-4能够单独或与l-DOPA联合使用时表现出疗效。TAS-4在单独给药时能够逆转氟哌啶醇诱导的强直。TAS-4以剂量依赖的方式增强了由l-DOPA诱导的对侧旋转行为。TAS-4与低剂量的l-DOPA联合使用显示出与全剂量l-DOPA类似的抗帕金森效应，而不会加重异常运动副作用。
    TAS-4
  • HY-120327
    KY-226
    1 篇文献验证

    		 Phosphatase Neurological Disease Metabolic Disease
    KY-226 是一种有效的，选择性的，口服活性的和变构蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂，IC50 为 0.25 μM，且不激活 PPARγ 。KY-226 通过增强胰岛素和瘦素信号传导发挥抗糖尿病和抗肥胖作用。KY-226 还可以保护神经元免受脑缺血损伤。
    KY-226
  • HY-49444
    EN450

    		NF-κB E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    EN450 是一种靶向 NF-κB 的半胱氨酸反应性共价分子胶降解剂。EN450 与 E2 泛素连接酶 UBE2D 中的变构 C111 相互作用。EN450 诱导 UBE2D 和 NFKB1 之间形成三元复合物。EN450 通过 Cullin E3 连接酶和蛋白酶体依赖性机制发挥抗增殖作用。
    EN450
  • HY-161296
    TH6342

    		Bacterial HIV Infection
    TH6342 是 SAMHD1 调节剂，能够与前四聚体 SAMHD1 结合并阻止其寡聚化和变构激活。SAMHD1 是 dNTP 三磷酸水解酶，还是 HIV-1 限制因子。SAMHD1 能够限制逆转录病毒和 DNA 病毒的复制，具有抗病毒作用。TH6342 的抑制机制不会占用 SAMHD1 核苷酸结合袋，可温和结合靶标，发挥化学探针作用。
    TH6342
  • HY-N0240R
    Herbacetin (Standard)

    		Others Cancer
    Herbacetin (Standard) 是 Herbacetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Herbacetin 是亚麻籽中的天然类黄酮，具有多种药理活性，包括抗氧化，抗炎和抗癌作用。 草精蛋白是鸟氨酸脱羧酶 Ornithine decarboxylase (ODC) 变构抑制剂，直接与 ODC 上的 Asp44，Asp243 和 Glu384 结合。 鸟氨酸脱羧酶 (ODC) 是多胺生物合成第一步中的限速酶。
    Herbacetin (Standard)
  • HY-103565
    AMN082

    		mGluR Neurological Disease
    AMN082 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
    AMN082
  • HY-117902
    SRI-31142

    		Dopamine Transporter Neurological Disease
    SRI-31142 是一种假定的、具有脑渗透性的多巴胺转运蛋白 (DAT) 变构抑制剂。在使用颅内自我刺激 (ICSS) 的行为研究中，SRI-31142 不会产生可卡因和 GBR-12935 所见的滥用相关影响，而是在有效剂量下降低了 ICSS 反应和伏隔核 (NAc) 中的多巴胺水平。SRI-31142 还可以阻止可卡因引起的 ICSS 和 NAc 多巴胺增加。
    SRI-31142
  • HY-13509
    CCG-50014
    2 篇文献验证

    		 RGS Protein Inflammation/Immunology
    CCG-50014 是 RGS4 抑制剂 (IC50=30 nM)，对 RGS4 的选择性比其他 RGS 蛋白高 20 倍。CCG-50014 与 RGS 共价结合，在位于变构调节位点的两个半胱氨酸残基上形成加合物。CCG50014 在小鼠福尔马林试验中减少伤害性反应并增强阿片类活性分子介导减缓疼痛的作用。
    CCG-50014
  • HY-120355A
    AP14145 hydrochloride

    		Potassium Channel Cardiovascular Disease
    AP14145 hydrochloride 是一种有效的 KCa2 (SK) 通道负变构调节剂，对 KCa2.2 (SK2) 和 KCa2.3 (SK3) 通道的 IC50 均为 1.1 μM。AP14145 hydrochloride 的抑制作用很大程度上取决于通道中的两个氨基酸 S508 和 A533。AP14145 hydrochloride 延长了大鼠的心房有效不应期 (AERP)，并在耐 Vernakalant 的房颤 (AF) 猪模型中显示了抗心律失常作用。
    AP14145 hydrochloride
  • HY-103565A
    AMN082 free base

    		mGluR Neurological Disease
    AMN082 free base 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
    AMN082 free base
  • HY-156025
    HCAR2 agonist 1

    		Others Inflammation/Immunology
    HCAR2 agonist 1 (Compound 9n) 是 HCAR2 的 Gi 蛋白偏向变构调节剂。HCAR2 agonist 1 激活 Gi 蛋白信号传导通路。HCAR2 agonist 1 显示抗炎作用，并降低促炎细胞因子 (TNF-α、IL-1β、IL-6 和 MCP-1) 的 mRNA 水平。HCAR2 agonist 1 增强正位激动剂在结肠炎小鼠模型中的抗炎作用。
    HCAR2 agonist 1
  • HY-117467
    BMT-108908

    		Others Neurological Disease
    BMT-108908是一种负变构调节剂，具有对NMDA受体NR2B亚型的选择性活性。BMT-108908在研究中显示出对 cognition 的损害，影响多个领域的认知功能。BMT-108908在实验中未能表现出对脑电图γ波功率的显著影响，但对β波和δ波功率产生了明显的抑制和增强作用。BMT-108908的效果与其他NMDA受体通道阻滞剂如酮胺和兰尼莫的作用有所不同。
    BMT-108908
  • HY-117734
    PYD-106

    		iGluR Neurological Disease
    PYD-106 是一种立体选择性吡咯烷酮 (PYD) 正向变构调节剂，用于含有 GluN2C 的 NMDA 受体。PYD-106 增加了由最大有效浓度的激动剂激活的单通道电流的打开频率和打开时间，但对谷氨酸和甘氨酸 EC50 的影响不大。PYD-106 选择性增强二异聚 GluN1/GluN2C 受体的反应，但不增强三异聚 GluN1/GluN2A/GluN2C 受体的反应。
    PYD-106
  • HY-116275
    KRM-II-81

    		Others Cancer
    KRM-II-81是一种γ?氨基丁酸A型（GABAA）受体配体，具有镇痛、抗焦虑和抗癫痫活性。KRM-II-81表现出对α2/3亚单位选择性的GABAA受体正变构调节作用。KRM-II-81在口服给药后能够减轻由福尔马林诱导的疼痛反应。KRM-II-81显著减轻了慢性脊神经结扎引起的痛觉行为。KRM-II-81的分析表明，其血浆和脑内浓度与镇痛效果呈正相关。KRM-II-81对GABA电流的增强作用显示其在镇痛机制中具有关键作用。KRM-II-81在呼吸抑制方面的效果较弱，显示其安全性和耐受性。
    KRM-II-81

Your information is safe with us. * Required Fields.

* 客户姓名：

 

* 公司或机构名称：

* Email：

 

* 联系电话：

* 产品名称：

 

* 需求量：

   目录号：

  

   CAS号：

   留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
目录号：
需求量：
嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z