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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-106887

    Neprilysin Neurological Disease
    SCH 32615 是一种脑啡肽酶 (enkephalinase,负责内源性脑啡肽降解的酶) 的抑制剂。SCH 32615 可以用于小鼠手术和妊娠引起的缓解疼痛研究。
    SCH 32615
  • HY-119104

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    AZD1940 是一种具有口服活性,高亲和力的大麻素 CB1/CB2 受体激动剂,对 CB1RCB2RpKi 值分别为 7.93 和 9.06,可用于缓解疼痛的研究。
    AZD1940
  • HY-118120

    2-Guanidinoethylmercaptosuccinic acid

    Others Neurological Disease
    GEMSA 是一种有效的脑啡肽转化酶抑制剂 (enkephalin convertase, Ki=8.8 nM)。GEMSA 引起镇痛。
    GEMSA
  • HY-163917

    Opioid Receptor Neurological Disease
    SalA-VS-08 是一种具有选择性和 G 蛋白偏向性的 kappa-阿片受体 (KOR) 的完全激动剂。SalA-VS-08 可以用于镇痛的研究。
    SalA-VS-08
  • HY-W000665

    Dmt

    Opioid Receptor Neurological Disease
    2,6-Dimethyl-L-tyrosine (Dmt) 是一种酪氨酸衍生物,可增强阿片肽(opioid peptides)的受体亲和力、功能性生物活性和体内镇痛作用。
    2,6-Dimethyl-L-tyrosine
  • HY-P3087

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Tyr-W-MIF-1 是一种阿片四肽,具有阿片和抗阿片活性。Tyr-W-MIF-1 可诱导镇痛。
    Tyr-W-MIF-1
  • HY-P2199

    Opioid Receptor Neurological Disease
    SNF 9007 是一种胆囊收缩素类似物。SNF 9007 通过作用于小鼠大脑的 δ-1、δ-2 和 μ 阿片受体 (Opioid Receptor),以诱导镇痛效果。
    SNF 9007
  • HY-P5892

    Opioid Receptor Neurological Disease
    β-Endorphin (1-27) (human) 是一种 opioid 拮抗剂,结合 μ-、δ- 和 κ-阿片受体,其 Kis 分别为 5.31、6.17 和 39.82 nM。β-Endorphin (1-27) (human) 抑制 β-Endorphin (HY-P1502) 诱导和 etorphine 诱导的痛觉缺失。
    β-Endorphin (1-27) (human)
  • HY-120769

    Monoamine Oxidase Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Pimprinine 是一种有效的单胺氧化酶抑制剂,可以从发酵肉汤中分离出来。Pimprinine 具有抗氧化活性和抗惊厥活性。Pimprinine 可抑制震颤素引起的小鼠震颤和镇痛。
    Pimprinine
  • HY-115823

    Potassium Channel Neurological Disease
    ztz240 是一种电压门控钾通道 Kv7 (KCNQ) 的化学调节剂 (KCNQ23EC50=6.1 μM;KCNQ4EC50=12.2 μM)。ztz240 可用于镇痛和抗癫痫的研究。
    ztz240
  • HY-107527

    GlyT Neurological Disease
    Org 25543 h ydrochloride是一种选择性且不可逆的 GlyT2 抑制剂 (IC50: 16 nM)。Org 25543 hydrochloride 具有镇痛作用。Org 25543 hydrochloride 可改善小鼠部分坐骨神经结扎损伤后的机械性异常性疼痛。
    Org 25543 hydrochloride
  • HY-111256

    mGluR Neurological Disease
    A-850002 是一种大鼠代谢型谷氨酸受体 (mGluR1) 拮抗剂 (Ki=41 nM),可显著减轻大鼠皮肤切口术后自发性疼痛行为。A-850002 可用于镇痛的研究。
    A-850002
  • HY-17034A
    Dexmedetomidine hydrochloride
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    (+)-Medetomidine hydrochloride; (S)-Medetomidine hydrochloride

    Adrenergic Receptor Neurological Disease Endocrinology Cancer
    盐酸右美托咪定 Dexmedetomidine hydrochloride ((+)-Medetomidine hydrochloride) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂,Ki 值为 1.08 nM。Dexmedetomidine hydrochloride 对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。Dexmedetomidine hydrochloride 具有抗焦虑作用,可用于促进安定和缓解疼痛的研究。
    Dexmedetomidine hydrochloride
  • HY-12719
    Dexmedetomidine
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    (+)-Medetomidine; (S)-Medetomidine

    Adrenergic Receptor Neurological Disease Cancer
    右美托咪定 Dexmedetomidine ((+)-Medetomidine) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂,Ki 值为 1.08 nM。Dexmedetomidine 对 α2 肾上腺素受体的选择性是 α1 肾上腺素受体的 1620 倍。Dexmedetomidine 具有抗焦虑作用,可用于促进睡眠和缓解疼痛的研究。
    Dexmedetomidine
  • HY-P2046

    Opioid Receptor Neurological Disease
    β-Endorphin (rat) 是一种内源性阿片类神经肽和肽激素。β-Endorphin (rat) 具有镇痛活性,还有助于饱腹大鼠的食物摄入。β-Endorphin (rat) 可用于镇痛、药物成瘾等神经系统疾病的研究。
    β-Endorphin (rat)
  • HY-119990

    Biochemical Assay Reagents Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Fotocaine 是一种电压门控离子通道的光致变色阻滞剂。Fotocaine 很容易被大脑切片中的神经元吸收,并通过在 350 和 450 纳米的光之间切换来实现对动作电位放电的光学控制。Fotocaine 可用于镇痛的研究。
    Fotocaine
  • HY-106840
    L-365260
    1 篇文献验证

    Cholecystokinin Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    L-365260 是一种口服有效的和选择性的非肽胃泌素和脑胆囊收缩素受体 (CCK-B) 拮抗剂,其 Kis 值分别为 1.9 nM 和 2.0 nM。L-365260 以立体选择性和竞争性方式与豚鼠胃胃泌素和脑 CCK 受体相互作用。L-365260 可增强 Morphine 缓解疼痛的活性,并防止 Morphine 耐受。
    L-365260
  • HY-153935

    Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    EP4-IN-1 是一种有效的前列腺素 EP4 受体抑制剂。EP4-IN-1 源自专利 WO2023025270 (例 1),在肿瘤免疫和抗炎镇痛研究中具有应用前景。
    EP4-IN-1
  • HY-12719R

    Adrenergic Receptor Neurological Disease Cancer
    右美托咪定(Standard) Dexmedetomidine (Standard)是 Dexmedetomidine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dexmedetomidine ((+)-Medetomidine) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂,Ki 值为 1.08 nM。Dexmedetomidine 对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。Dexmedetomidine 具有抗焦虑作用,可用于促进睡眠和缓解疼痛的研究。
    Dexmedetomidine (Standard)
  • HY-107743

    NalBzoH

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Naloxone benzoylhydrazone (NalBzoH) 是一种混合的激动剂/拮抗剂。Naloxone benzoylhydrazone 是原型 κ3 -阿片样受体激动剂,是克隆的 μδ 阿片样受体的部分激动剂,在阿片样 NOP 受体上是拮抗剂。Naloxone benzoylhydrazone 可用于缓解疼痛的研究。
    Naloxone benzoylhydrazone
  • HY-P1338

    Opioid Receptor Neurological Disease
    PL-017 是一种有效的,选择性 μ 阿片受体 (μ opioid receptor) 激动剂,对 125I-FK 33,824 与 μ 位点结合的 IC50 为 5.5 nM。PL-017 在大鼠中产生持久的可逆性缓解疼痛作用。
    PL-017
  • HY-P1338A

    Opioid Receptor Neurological Disease
    PL-017 TFA 是一种有效的,选择性 μ 阿片受体 (μ opioid receptor) 激动剂,对125I-FK 33,824 与 μ 位点结合的 IC50 为 5.5 nM。PL-017 TFA 在大鼠中产生持久的可逆性缓解疼痛作用。
    PL-017 TFA
  • HY-161812

    Opioid Receptor Others
    MOR agonist-4 (2d) 是一种 G 蛋白信号偏倚的 Kappa opioid receptor (KOR) 激动剂,EC50 值为 11 nM。MOR agonist-4 含有一个基于三唑的吸电子的 CF3 基团和偏置因子 38。MOR agonist-4 用于瘙痒和镇痛。
    MOR agonist-4
  • HY-19057

    MK-467; L-659066

    Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Vatinoxan (MK-467) 是一种 α2-肾上腺素受体 (alpha 2-adrenergic receptor) 拮抗剂。Vatinoxan 的外周选择性决定它在血脑屏障的穿透性有限,因此在中枢神经系统中的浓度较低。Vatinoxan 通过与 α2-肾上腺素受体 (alpha 2-adrenergic receptor) 结合来拮抗这些受体,从而减少或防止由 α2-肾上腺素受体激动剂引起的心血管效应。Vatinoxan 可用于心血管效应,镇静和镇痛的研究。
    Vatinoxan
  • HY-124744

    FAAH Neurological Disease
    ASP 8477 是一种具有口服活性和选择性的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,对人类 FAAH-1FAAH-1 (P129T)FAAH-2 抑制活性的 IC50 值分别为 3.99、1.65 和 57.3 nM。ASP 8477 具有中枢神经系统活性,可用于止痛的研究。
    ASP 8477
  • HY-121483

    Others Others
    Leucinal 是一种脑氨肽酶的竞争性抑制剂,具有抑制脑可溶性氨肽酶活性(Ki = 22 microM),并能增强亮啡肽诱导的镇痛作用,但对某些其他物质诱导的镇痛无增强作用。
    Leucinal
  • HY-163855

    Sodium Channel GABA Receptor Neurological Disease
    KGP-25 是电压门控钠通道 1.8 (Nav1.8) 抑制剂,可以通过靶向周围神经系统 (PNS) 中的 Nav1.8 用于镇痛。KGP-25 也可以靶向中枢神经系统 (CNS) 中的 γ-氨基丁酸亚型 A 受体 (GABAA) 用于全身麻醉。
    KGP-25
  • HY-P5061

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Dynorphin A (1-13) amide 是一种内源性阿片肽,对吗啡诱导的镇痛具有拮抗作用。
    Dynorphin A (1-13) amide
  • HY-107664A

    Neurotensin Receptor Neurological Disease
    SR 142948 dihydrochloride 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT) 拮抗剂,在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 dihydrochloride 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成,IC50 为 3.9 nM。SR 142948 dihydrochloride 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 dihydrochloride 可以透过血脑通透性,可用于精神疾病的研究。
    SR 142948 dihydrochloride
  • HY-129668

    Adrenergic Receptor Neurological Disease
    Bremazocine是一种强效的阿片κ受体激动剂,具有镇痛活性。Bremazocine通过释放内源性去甲肾上腺素,从而引发外周的镇痛效果。Bremazocine的镇痛作用与腺苷受体的相互作用有关。Bremazocine在局部施用后可产生剂量依赖性的外周镇痛效果。Bremazocine的效果受非选择性α(2)肾上腺素受体拮抗剂的影响,这表明其通过去甲肾上腺素途径发挥作用。
    Bremazocine
  • HY-P5899

    Sodium Channel Neurological Disease
    Mambalgin-3 是一种酸敏感离子通道 1 (ASIC1) 抑制肽,可用于镇痛的研究。
    Mambalgin-3
  • HY-169469

    Opioid Receptor Neurological Disease
    N-Phenethylnoroxymorphone 是一种阿片类化合物。N-Phenethylnoroxymorphone 可在大鼠体内增强吗啡引发的镇痛作用。N-Phenethylnoroxymorphone 可用于神经系统疾病研究。
    N-Phenethylnoroxymorphone
  • HY-P10394

    Opioid Receptor Neuropeptide FF Receptor Neurological Disease
    DP32 是一种含有阿片受体激动剂 (MOP) 和神经肽 FF 受体 (NPFFR) 拮抗剂的双功能化合物。DP32 可用于镇痛相关研究。
    DP32
  • HY-P10395

    Opioid Receptor Neuropeptide FF Receptor Neurological Disease
    DP50 是一种含有阿片受体激动剂 (MOP) 和神经肽 FF 受体 (NPFFR) 拮抗剂的双功能化合物。DP50 可用于镇痛相关研究。
    DP50
  • HY-W714505

    Opioid Receptor Neurological Disease
    AH 7563 结构上属于阿片类化合物,具有镇痛活性。AH 7563 在 苯基醌测试 (Phenylquinone test) 和热板测试 (Hot plate test) 中对小鼠的镇痛作用的 ED50 分别为 15.3 mg/kg (口服) 和 15.5 mg/kg (皮下注射)。
    AH 7563
  • HY-P1198

    Neurokinin Receptor Neurological Disease
    Hemokinin 1, human 是选择性的速激肽神经激肽 1 (NK1) 受体完全激动剂。Hemokinin 1, human 也是 NK2NK3 受体的完全激动剂。Hemokinin 1, human 可以产生非阿片样物质的缓解疼痛作用。
    Hemokinin 1, human
  • HY-N6891
    Hamaudol
    1 篇文献验证

    COX Inflammation/Immunology
    Hamaudol 是从 Saposhnikovia divaricata 中分离出的一种色酮。Hamaudol 对环加氧酶 (COX)-1COX-2 的活性具有明显的抑制能力,其 IC50 值分别为 0.30、0.57 mM,并且具有有效抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。
    Hamaudol
  • HY-105651A

    Others Cardiovascular Disease
    Butalamine (hydrochloride) 是一种具有局部麻醉作用的外周血管扩张剂。Butalamine (hydrochloride) 在动物十二指肠制剂中能产生冠状动脉舒张、局部麻醉、镇痛和罂粟碱样作用。Butalamine (hydrochloride) 引起人体离体平滑肌自发活动速率减慢、幅度减小和收缩。
    Butalamine hydrochloride
  • HY-P1198A

    Neurokinin Receptor Neurological Disease
    Hemokinin 1, human TFA 是选择性的速激肽神经激肽 1 (NK1) 受体完全激动剂。Hemokinin 1, human TFA 也是 NK2NK3 受体的完全激动剂。Hemokinin 1, human TFA 可以产生非阿片样物质的缓解疼痛作用。
    Hemokinin 1, human TFA
  • HY-B1288A

    Benoxinate; Novesinol; Oxybucaine

    Others Inflammation/Immunology
    奥布卡因 Oxybuprocaine 是一种短效酯型麻醉试剂 (anesthetic agent),用于眼科和耳鼻喉科。
    Oxybuprocaine
  • HY-163669

    5-HT Receptor Opioid Receptor Adrenergic Receptor Neurological Disease
    ITI-333 是一种针对多种受体,具有口服活性和镇痛活性的四环化合物。ITI-333 可用于对各种形式疼痛的研究。
    ITI-333
  • HY-P10555

    Opioid Receptor Neurological Disease
    (D-Arg2, Sar 4)-Dermorphin (1-4) 是一种存在于两栖动物皮肤中的肽类物质 Dermorphin (HY-P0244) 的四肽衍生物。(D-Arg2, Sar 4)-Dermorphin (1-4) 具有显著的镇痛效果,通过与体内的 μ-阿片受体 (MOR) 结合发挥作用。(D-Arg2, Sar 4)-Dermorphin (1-4) 可用于镇痛药物的开发。
    (D-Arg2, Sar 4)-Dermorphin (1-4)
  • HY-129237

    Others Neurological Disease
    Azo-enkephalin 是一种具有显著镇痛活性的内啡肽类似物。Azo-enkephalin 可用于阿片类镇痛药物的开发。
    Azo-enkephalin
  • HY-B0718

    DA-759

    Potassium Channel Neurological Disease
    Methoxyflurane 干扰突触后末端神经递质的释放和再摄取,或在受体激活后改变离子电导,从而破坏神经元传递。Methoxyflurane 是一种可以快速缓解疼痛的试剂。Methoxyflurane 可能是一种有效的非阿片类试剂治疗创伤性疼痛的方法。
    Methoxyflurane
  • HY-15691A

    Opioid Receptor Inflammation/Immunology
    PF-4455242 hydrochloride是一种选择性、短效的 κ-阿片受体拮抗剂,具有潜在的镇痛作用。PF-4455242 hydrochloride是通过利用平行化学和物理化学性质设计的策略确定的。PF-4455242 hydrochloride在甩尾镇痛模型中表现出了确认的效力和选择性。
    PF-4455242 hydrochloride
  • HY-138232

    LTNAM

    Others Neurological Disease
    Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe是一种赖氨酸-色氨酸(Nps)的假二肽类似物。它通过将Lys-Trp(Nps)分子中的肽键替换为氨基亚甲基键而获得,具有镇痛活性。Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe在小鼠脑室内给药后可诱导剂量依赖性和纳洛酮可逆的镇痛作用,其镇痛效果比原化合物持续时间更长。它能保护甲硫氨酸脑啡肽免受大鼠纹状体切片的降解,并与低剂量阿片肽结合产生镇痛作用。Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe在体内和体外都能有效抑制脑内氨肽酶活性。这种假二肽对蛋白酶水解的抗性增强可能解释了其延长的镇痛活性。
    Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe
  • HY-131019

    mGluR Neurological Disease
    JF-NP-26 是 Raseglurant 的无活性光笼衍生物,也是第一个光笼 mGlu5 受体负性变构调节剂。在可见光波段 (405 nm) 用光脉冲激发 JF-NP-26。JF-NP-26 诱导自由行为动物炎症性和神经病理性疼痛模型的光依赖性缓解疼痛作用。
    JF-NP-26
  • HY-121974

    Others Neurological Disease
    SR14150是一种具有高亲和力的NOP受体部分激动剂。SR14150的生物学活性使其有潜力用于开发新一代多靶点阿片类药物,旨在同时提高镇痛效果并减少副作用。SR14150的活性与其他阿片受体的相互作用可能为慢性疼痛的管理提供新的抑制选择。
    SR14150
  • HY-105651AR

    Others Cardiovascular Disease
    Butalamine (hydrochloride) (Standard)是 Butalamine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Butalamine (hydrochloride) 是一种具有局部麻醉作用的外周血管扩张剂。Butalamine (hydrochloride) 在动物十二指肠制剂中能产生冠状动脉舒张、局部麻醉、镇痛和罂粟碱样作用。Butalamine (hydrochloride) 引起人体离体平滑肌自发活动速率减慢、幅度减小和收缩。
    Butalamine (hydrochloride) (Standard)
  • HY-15249
    JZL 184
    3 篇文献验证

    MAGL Neurological Disease
    JZL 184 是一种有效的,选择性的且不可逆的 MAGL 抑制剂,可阻断脑膜中的 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的水解 (IC50 为 8 nM)。JZL 184 对 MAGL 的选择性比 FAAH 高 300 倍以上。
    JZL 184

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