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antileukemia

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-111380
    EHT 1610
    1 篇文献验证

    		 DYRK Neurological Disease
    EHT 1610 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂，抑制 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 具有抗白血病的作用，并能够调节细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    EHT 1610
  • HY-163677
    ARM165

    		PROTACs PI3K Akt Cancer
    ARM165 是一种异双功能分子。ARM165 可降解蛋白 PIK3CG，抑制 PI3Kγ-Akt 信号通路，从而发挥抗白血病功效。ARM165 可抑制 AML 细胞增殖，IC50 <1 μM。(Pink: ligand for target protein PI3Kγ inhibitor AZ2 (HY-111570); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984))
    ARM165
  • HY-18714
    BRD7116

    		Bacterial Others
    BRD7116竞争性地结合到细菌DNA促旋酶, 作用于LSCe 细胞，EC50值为200 nM, 具有非自治性的抗白血病活性。
    BRD7116
  • HY-W011156
    Mpa(Trt)

    		Amino Acid Derivatives Others
    Mpa(Trt) 是一种含有保护基团三苯甲基 (Trt) 的 3-巯基丙酸衍生物，能够用来合成具有抗白血病活性的化合物。
    Mpa(Trt)
  • HY-114162A
    VTP50469 fumarate
    5 篇以上引用文献

    		 Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    VTP50469 fumarate 是一种有效的，高选择性和口服活性的 Menin-MLL 相互作用抑制剂，Ki 为 104 pM。VTP50469 fumarate 具有高效的抗白血病活性。
    VTP50469 fumarate
  • HY-114162
    VTP50469
    5 篇以上引用文献

    		 Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    VTP50469 是一种有效的，高选择性和口服活性的 Menin-MLL 相互作用抑制剂，Ki 为 104 pM。VTP50469 具有高效的抗白血病活性。
    VTP50469
  • HY-163725
    DHFR-IN-18

    		Dihydrofolate reductase (DHFR) Cancer
    DHFR-IN-18 (compound 19D) 是一个 DHFR 抑制剂。DHFR-IN-18 可用于抗白血病相关研究。
    DHFR-IN-18
  • HY-N1112
    Uncargenin C

    		Others Cancer
    Uncargenin C 是一种三萜化合物，能从侯钩藤 (Uncaria rhychophyllo) 中分离得到。Uncargenin C 的中间产物具有抗白血病活性，但它自身没有。
    Uncargenin C
  • HY-161798
    Orpinolide

    		Others Cancer
    Orpinolide 是一种 withanolide 类似物，具有抗白血病特性。Orpinolide 能够破坏高尔基体的内平衡，该过程与内质网和高尔基膜界面上的活性磷脂酰肌醇 4-磷酸信号传导有关。
    Orpinolide
  • HY-141844
    HDAC/BET-IN-1

    		HDAC Cancer
    HDAC/BET-IN-1 显示对 HDAC1 和 6 的亚微摩尔抑制活性（IC50 = 0.163 μM 和 0.067 μM）和BRD4（Ki = 0.076 μM）抑制活性，并具有有效的抗白血病活性。
    HDAC/BET-IN-1
  • HY-112475
    Flt-3 Inhibitor III

    		Tie FLT3 Cancer
    Flt-3 Inhibitor III 是一种有效的选择性 FLT3 kinase 激酶抑制剂，50 为 50 nM。Flt-3 Inhibitor III 对其他激酶的活性较低。Flt-3 Inhibitor III 具有抗癌作用。
    Flt-3 Inhibitor III
  • HY-14942A
    Berubicin hydrochloride

    RTA 744; WP 744; WP 769 hydrochloride

    		 Apoptosis Cancer
    Berubicin hydrochloride (RTA 744) 是一种阿霉素 (Doxorubicin，HY-15142A) 类似物。Berubicin hydrochloride通过激活促凋亡介质在 NB 细胞中触发凋亡 (Apoptosis) 和细胞杀伤。Berubicin hydrochloride 具有促凋亡和抗白血病活性。Berubicin hydrochloride 可用于癌症研究。
    Berubicin hydrochloride
  • HY-154971
    Ara-SH

    		Apoptosis Cancer
    Ara-SH 是 Cytarabine 巯基丙酸取代的衍生物。Ara-SH 被用作触发器，通过自组装制造智能 Cytarabine 和 Venetoclax 共负载纳米颗粒 (AV-NP)。Ara-SH 在体外和体内表现出显着的协同抗白血病作用。
    Ara-SH
  • HY-W077242
    1,4-Anthraquinone

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    1,4-Anthraquinone 是一种有效的抗癌剂。1,4-Anthraquinone 阻断核苷转运，抑制大分子合成，诱导 DNA 碎片化，降低癌细胞生长和活力。1,4-Anthraquinone 可用于抗白血病研究。
    1,4-Anthraquinone
  • HY-168860
    Antituberculosis agent-13

    		Bacterial Infection Cancer
    Antituberculosis agent-13 (Compound 11) 具有抗结核活性，抑制 Mycobacterium tuberculosis 野生型和突变菌株，IC50 为 4-62.5 nM。Antituberculosis agent-13 具有抗白血病活性，可抑制 MOLM-13，IC50 为 3.8 μM。
    Antituberculosis agent-13
  • HY-124007
    4-Iodo-SAHA

    ISAHA

    		 HDAC Cancer
    4-Iodo-SAHA (1k) 是一种 I 类和 II 类 histone deacetylase (HDAC) 的抑制剂，对 Skbr3、HT29、U937、JA16 和 HL60 细胞的 EC50 值分别为 1.1、0.95、0.12、0.24、0.85 和 1.3 μM。4-Iodo-SAHA 可用于癌症的研究。
    4-Iodo-SAHA
  • HY-139193
    TH1760

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    TH1760 是一种 NUDIX-type 15 (NUDT15) 抑制剂，IC50 值为 25 nM。TH1760 通过增强核酸中 6-thio-(d) GTP 的积累使细胞对 6-硫代鸟嘌呤敏感。TH1760 增强了硫基嘌呤的抗白血病作用。
    TH1760
  • HY-149805
    Anticancer agent 110

    		Apoptosis Cancer
    Anticancer agent 110 是一种抗癌剂，具有体外抗癌活性以及对出色抗白血病效力。Anticancer agent 110 对 K-562 系慢性粒细胞白血病细胞在纳摩尔浓度下具有高细胞毒性。Anticancer agent 110 引起 DNA 损伤，并导致细胞凋亡 (apoptosis)。
    Anticancer agent 110
  • HY-168083
    Dot1L-IN-9

    		Histone Methyltransferase Cancer
    Dot1L-IN-9 (Compound 12) 是一种 DOT1L 抑制剂 (IC50: 125 nM)。Dot1L-IN-9 可降低 H3K79 二甲基化。Dot1L-IN-9 可用于抗白血病研究。
    Dot1L-IN-9
  • HY-158341
    IOX5

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Apoptosis Cancer
    IOX5 是一种选择性脯氨酰羟化酶 (PHD) 抑制剂，对 PHD2 的 IC50 为 0.19  μM。IOX5 可以稳定急性髓系白血病 (AML) 细胞中的 HIF-1α，抑制细胞增殖和诱导凋亡 (apoptosis)。IOX5 具有抗白血病的活性。
    IOX5
  • HY-124069
    M-525

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    M-525 是一类高效、不可逆、共价的 menin-MLL 蛋白-蛋白相互作用抑制剂。M-525 与 menin 结合，IC50 值为 3 nM，高效抑制 MLL 白血病细胞生长和抑制 MLL 调节基因表达。具有抗白血病活性。
    M-525
  • HY-139147
    iHCK-37

    ASN05260065

    		 Src Infection Cancer
    iHCK-37 (ASN05260065) 是一种有效的特异性 Hck 抑制剂，Ki 值为 0.22 μM。iHCK-37 阻断 HIV-1 病毒复制，其 EC50 值为 12.9 μM。iHCK-37 可用于慢性髓系白血病(CML)研究。
    iHCK-37
  • HY-170380
    XY221

    		Epigenetic Reader Domain Apoptosis AMPK c-Myc PAK Bcl-2 Family Cancer
    XY221 (Compound 16o) 选择性抑制 BRD4 BD2，IC50 为 5.8 nM。XY221 展现出对 泛 pan-BD2 和 BRD4 BD2 域的高选择性，分别比 BRD4 BD1 高 667 倍，比 BRD2/3/T BD2高 9-32倍。XY221 可诱导 MV4-11 细胞凋亡，并具有抗癌活性。
    XY221
  • HY-172158
    ALKBH5-IN-5

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALKBH5-IN-5 (compound 18l) 是一种 ALKBH5 抑制剂，对 ALKBH5 表现出高度选择性抑制作用，其 IC50 值为 0.62 μM。ALKBH5-IN-5 对 NB4 细胞具有显著的抗增殖作用，其 IC50 值为 0.63 μM。ALKBH5-IN-5 与 ALKBH5 的结合 Kd 值为 804 nM。ALKBH5-IN-5 在细胞内直接靶向 ALKBH5，改变 mRNA 水平上的 m6A 水平，阻断相关下游信号通路，促进分化并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。ALKBH5-IN-5 在体内表现出优异的抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制率 (TGITV) 达到 66.3%。
    ALKBH5-IN-5
  • HY-13765
    6-Thioguanine
    最多引用文献
    9 篇文献验证

    Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol

    		 SARS-CoV Deubiquitinase DNA Methyltransferase Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Infection Inflammation/Immunology Cancer
    硫鸟嘌呤 6-Thioguanine (Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂，为 SARS 和 MERS 病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂，同时可有效抑制 USP2 的活性，IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM。
    6-Thioguanine
  • HY-120997
    E6 Berbamine

    Berbamine p-nitrobenzoate

    		 Calmodulin Cancer
    E6 Berbamine (Berbamine p-nitrobenzoate) 是一种有效的钙调蛋白（CaM）拮抗剂。E6 Berbamine 可抑制钙调蛋白 (CaM) 依赖性肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 的活性，Ki 为 0.95 μM。E6 Berbamine 还具有抗白血病活性，在 K562 细胞中的 IC50 为 2.13 μM。
    E6 Berbamine
  • HY-170323
    4-TM.P

    		Apoptosis Cancer
    4-TM.P 与 DNA 的小沟结构结合，抑制癌细胞 K562 的增殖，IC50 为 25 µM，在 G0/G1 期阻滞细胞周期，诱导 K562 细胞凋亡 (apoptosis)。4-TM.P 可用于抗白血病研究。
    4-TM.P
  • HY-150109
    Purinostat mesylate

    		HDAC Apoptosis Cancer
    Purinostat mesylate 是 HDAC 的选择性抑制剂。Purinostat mesylate 抑制 I 型和 IIb 型 HDACs 的 IC50 值在 0.81-11.5 nM 之间。Purinostat mesylate 诱导 LAMA84 和 188 BL-2 细胞凋亡，影响细胞周期，在体内表现出较强的抗白血病作用。Purinostat mesylate 可用于淋巴细胞白血病的研究。
    Purinostat mesylate
  • HY-162462
    Antitumor agent-151

    		Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-151 (7k) 是一种显著的 HsClpP 激动剂和一种抗白血病药物候选物。Antitumor agent-151 (7k) 显著增强了 HsClpP 的蛋白水解活性（EC50 = 0.79 μM）和体外抗肿瘤活性 (IC50 = 0.038 μM)。Antitumor agent-151 (7k) 可诱导凋亡。
    Antitumor agent-151
  • HY-161516
    HDAC6-IN-42

    		HDAC Cancer
    HDAC6-IN-42 (compound 2b) 作为一种 HDAC6 抑制剂 (IC50=0.009 μM)，展现出了显著的抗白血病活性和与 Decitabine (HY-A0004) 的协同效应，这表明它可用于 Acute Myeloid Leukemia (AML) 的研究。
    HDAC6-IN-42
  • HY-30272
    Monobenzone
    1 篇文献验证

    		 Biochemical Assay Reagents Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    莫诺苯宗 Monobenzone 是一种有效的皮肤脱色剂。Monobenzone 可引起色素脱失，可用于白癜风研究。Monobenzone 是 RNR 的强效抑制剂，靶向 RRM2 蛋白，因此在体外具有显著的抗白血病特性。Monobenzone 抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖，并抑制 DNA 合成 (DNA synthesis)，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis)。
    Monobenzone
  • HY-168073
    EGFR/VEGFR2-IN-1

    		EGFR VEGFR Apoptosis Microtubule/Tubulin Cancer
    EGFR/VEGFR2-IN-1 (Compound 10e) 是 VEGFR-2 和 EGFR 抑制剂 (IC50 分别为 0.26 和 0.14 μM)。EGFR/VEGFR2-IN-1 抑制微管蛋白聚合，IC50 为 40.9 μM。EGFR/VEGFR2-IN-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。EGFR/VEGFR2-IN-1 可用于抗白血病和抗淋巴瘤的研究。
    EGFR/VEGFR2-IN-1
  • HY-13765R
    6-Thioguanine (Standard)

    		SARS-CoV Deubiquitinase DNA Methyltransferase Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Infection Inflammation/Immunology Cancer
    硫鸟嘌呤(Standard) 6-Thioguanine (Standard)是 6-Thioguanine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。6-Thioguanine (Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂，为 SARS 和 MERS 病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂，同时可有效抑制 USP2 的活性，IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM。
    6-Thioguanine (Standard)
  • HY-149539
    PLM-101

    		FLT3 RET Cancer
    PLM-101 是口服有效、靶向 FLT3 和 RET 的抗癌剂，对急性髓系白血病细胞有抑制活性。PLM-101 抑制 RET，继而诱导 FLT3 自噬降解；并且它抑制 PI3K 和 Ras/ERK 通路，而产生抗白血病活性。PLM-101 在小鼠 MV4-11 侧翼异种移植模型 (剂量: 3, 10 mg/kg; po) 和同种异种移植小鼠模型具有抗肿瘤功效 (剂量: 40 mg/kg; po)。
    PLM-101
  • HY-168936
    DP-15

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    DP-15 是 GSPT1 和 BRD4 的降解剂，DC50 分别为 5.25 nM 和 0.48 nM。DP-15 对 AML 细胞和 NHL 细胞表现出抗增殖活性，IC50 为纳摩尔水平，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导 MOLM13 细胞凋亡 (apoptosis)。DP-15 在 MOLM-13 异种移植小鼠模型中表现出抗白血病活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 carboxylic acid (HY-78695); Black: linker (HY-W262798); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide-5-OH (HY-23095))
    DP-15
  • HY-163678
    Pomalidomide-CO-C7-NH-CO-C3-COOH

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Pomalidomide-CO-C7-NH-CO-C3-COOH 是 E3 连接酶配体和连接子的偶合物，可以用于合成 PROTAC degrader ARM165 (HY-163677)。
    Pomalidomide-CO-C7-NH-CO-C3-COOH

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