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autophosphorylation kinase

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (1) Apoptosis (23) Autophagy (16) Bcr-Abl (6) Btk (1) c-Kit (3) Caspase (3) CDK (1) Checkpoint Kinase (Chk) (1) Drug Metabolite (3) EGFR (18) Ephrin Receptor (1) FAK (4) FGFR (4) FLT3 (10) Fungal (1) Insulin Receptor (1) IRE1 (8) Isotope-Labeled Compounds (3) JAK (3) Ligands for Target Protein for PROTAC (3) LRRK2 (3) Mitophagy (6) Organoid (1) PDGFR (10) Prostaglandin Receptor (1) RET (2) RIP kinase (1) SARS-CoV (1) Src (6) STAT (1) TGF-β Receptor (2) VEGFR (8)
By Research Areas:	Cancer (59) Cardiovascular Disease (3) Infection (1) Inflammation/Immunology (2) Metabolic Disease (2) Neurological Disease (5)
Click Chemistry:	炔烃 (2)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-107594

Benzene hexabromide	JAK	Cancer
Benzene hexabromide 是一种溴代烃，是一种有效的 JAK2 酪氨酸激酶自磷酸化抑制剂。

HY-15841

CEP-37440	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) FAK	Cancer
CEP-37440 是一种口服有效的双重 FAK/ALK 抑制剂，抑制 FAK 和 ALK 的 IC₅₀ 值分别为 2.3 nM和 3.5 nM。CEP-37440 通过阻断 FAK1 (Tyr 397) 的自磷酸化激酶活性降低细胞增殖。

HY-100434

PD-161570	FGFR PDGFR EGFR Src TGF-β Receptor	Cardiovascular Disease Cancer
PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂，IC₅₀ 为 39.9 nM，K_i 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFR，EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶，IC₅₀ 值分别为 310 nM，240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化，IC₅₀ 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs) 和 TGF-β 信号抑制剂。

HY-13012

RepSox 15 篇以上引用文献 E-616452; SJN 2511	Organoid TGF-β Receptor	Metabolic Disease
RepSox (E-616452) 是一种有效的选择性转化生长因子-β 受体 I/激活素样激酶 5 (TGF-β-RI/ALK5) 抑制剂。RepSox 抑制 ALK5 自身磷酸化，IC₅₀ 值为 4 nM。RepSox 可用于肥胖和相关代谢疾病（如 2 型糖尿病）的研究。

HY-101957

AG 1295 3 篇文献验证	PDGFR	Cardiovascular Disease
AG 1295 是一种选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。AG1295 能抑制 PDGFR 的自磷酸化，对 EGF 受体的自磷酸化无效。

HY-101429

RG13022 1 篇文献验证 Tyrphostin RG13022	EGFR	Cancer
RG13022是酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂; 抑制EGF受体自身磷酸化的IC₅₀值为4 μM。

HY-10255A

Sunitinib 55 篇以上引用文献 SU 11248	VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis	Cancer
舒尼替尼 Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC₅₀ 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

HY-101962

HNMPA	Insulin Receptor	Metabolic Disease
HNMPA 是一种膜不可渗透的胰岛素受体酪氨酸激酶 (insulin receptor tyrosine kinase) 抑制剂。HNMPA 抑制人胰岛素受体的丝氨酸和酪氨酸自磷酸化。HNMPA 对蛋白激酶 C 或环 AMP 依赖性蛋白激酶活性没有影响。

HY-P2548

pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylated	EGFR	Others
pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 是 EGFR 底物的磷酸化短肽。通过磷酸化底物定量，pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 可用于 EGFR 激酶抑制剂的筛选。

HY-P10609

Btk substrate peptide	Btk	Others
Btk substrate peptide 是一种人类 Bruton’s tyrosine kinase (Btk) 残基 217-229 相对应的肽底物，其中残基 223 的酪氨酸是 Btk 的主要自磷酸化位点。Btk substrate peptide 作为底物用于体外激酶测定，以评估 Btk 或其他酪氨酸激酶的活性。

HY-15002

AST 487 4 篇文献验证 NVP-AST 487	RET FLT3 VEGFR c-Kit Bcr-Abl	Cancer
AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 880 nM，抑制 RET 自磷酸化，及下游效应器激活，也抑制 Flt-3，IC₅₀ 为 520 nM。

HY-12444

Y15 20 篇以上引用文献 FAK Inhibitor 14	FAK	Cancer
Y15是一种有效，特异性的粘着斑激酶抑制剂 (FAK)，可抑制其自身磷酸化活性，降低癌细胞的活力，阻断肿瘤生长。

HY-10255

Sunitinib Malate 55 篇以上引用文献 SU 11248 Malate	PDGFR VEGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis	Cancer
苹果酸舒尼替尼 Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC₅₀ 分别为80 nM 和 2 nM。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

HY-10255AS

Sunitinib-d10 SU 11248-d₁₀	VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis	Cancer
舒尼替尼 d₁₀ Sunitinib-d₁₀ 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC₅₀ 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

HY-10255AS1

Sunitinib-d4	Isotope-Labeled Compounds VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis	Cancer
舒尼替尼 d₄ Sunitinib-d₄ 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC₅₀ 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

HY-18509

IRE1α kinase-IN-2	IRE1	Cancer
IRE1α kinase-IN-2 是一种有效的 IRE1α 激酶抑制剂，EC₅₀ 为 0.82 μM。IRE1α kinase-IN-2 抑制 IRE1α 激酶自磷酸化 (IC₅₀=3.12 μM)。IRE1α kinase-IN-2 抑制 WT 细胞系 XBP1 mRNA 剪接。

HY-13258A

NVP-BHG712 4 篇文献验证 BHG712	Ephrin Receptor	Cancer
NVP-BHG712 是具有口服活性的EphB4 激酶自身磷酸化的抑制剂，其对EphA2 和EphB4 的 IC₅₀ 值分别为 3.3 nM 和 3 nM。

HY-149413

FHND5071	RET	Others Cancer
FHND5071 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂。FHND5071 可通过抑制 RET 自磷酸化发挥抗肿瘤作用。FHND5071 可用于肿瘤疾病的研究。

HY-10255AR

Sunitinib (Standard)	VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis	Cancer
舒尼替尼(Standard) Sunitinib (Standard)是 Sunitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC₅₀ 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

HY-10255R

Sunitinib (Malate) (Standard)	PDGFR VEGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis	Cancer
苹果酸舒尼替尼(Standard) Sunitinib (Malate) (Standard)是 Sunitinib (Malate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC₅₀ 分别为80 nM 和 2 nM。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

HY-15463S1

Imatinib-d4 STI571 d₄; CGP-57148B d₄	Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy	Cancer
伊马替尼 d₄ Imatinib-d₄ 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。

HY-18899

Nec-3a	RIP kinase	Cancer
Nec-3a 是一种 Necrostatin-3 类似物。Nec-3a 是一种 RIP1 抑制剂 (IC₅₀: 0.44 μM)。Nec-3a 抑制 RIP1 激酶结构域的自磷酸化活性。

HY-14674

CP-724714 4 篇文献验证	EGFR Apoptosis	Cancer
CP-724714 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀为 10 nM。CP-724714 对 EGFR 激酶有明显的选择性 (IC₅₀=6400 nM)。CP-724714 能抑制完整细胞中 ErbB2 受体的自磷酸化。具有抗肿瘤活性。

HY-108263

3-Hydroxy Midostaurin CGP52421	FLT3	Cancer
3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) 是 PKC412 的代谢产物，可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 自磷酸化，在培养基和血浆中的 IC₅₀ 分别为 132 nM 和 9.8 μM。与 PKC412 相比，3-Hydroxy Midostaurin 的选择性较低，但细胞毒性更高。

HY-108263S

3-Hydroxy Midostaurin-d5 CGP52421-d₅	Isotope-Labeled Compounds FLT3	Cancer
3-Hydroxy Midostaurin-d₅ 是 3-Hydroxy Midostaurin 的氘代化合物标准品。3-Hydroxy Midostaurin 是 PKC412 的代谢产物，可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 自磷酸化，在培养基和血浆中的 IC₅₀ 值分别约为 132 nM 和 9.8 μM。

HY-144448

FAK-IN-2	FAK Apoptosis	Cancer
FAK-IN-2 是一种有效且具有口服活性的黏着斑激酶 (FAK) 抑制剂，具有抗肿瘤活性 (FAK IC₅₀= 35 nM)。FAK-IN-2 以剂量依赖的方式共价抑制 FAK 的自磷酸化，也能抑制肿瘤细胞的形成和迁移，诱导其凋亡。

HY-15480

NSC 42834 1 篇文献验证 JAK2 Inhibitor V; Z3	JAK	Cancer
NSC 42834 (JAK2 Inhibitor V) 是新型 Jak2 特异性抑制剂，能以剂量依赖的形式抑制 Jak2-V617F 和 Jak2-WT 的自磷酸化。

HY-101450

PF-6274484	EGFR	Cancer
PF-6274484 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR，K_is 分别为 0.14 nM 和 0.18 nM。PF-6274484 在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R/T790M自身磷酸化和EGFR-WT，IC₅₀ 分别为6.6和5.8 nM。

HY-103274

PD180970	Bcr-Abl Src c-Kit Apoptosis	Neurological Disease Cancer
PD180970 是一种高效且具有 ATP 竞争性的 p210^Bcr-Abl 激酶抑制剂，可抑制 p210^Bcr-Abl 的自磷酸化，IC₅₀ 为 5 nM。PD180970 还抑制 Src 和 KIT 激酶，IC₅₀ 分别为 0.8 nM 和 50 nM。PD180970 可诱导 K562 白血病细胞凋亡 (apoptosis)，可用于慢性粒细胞白血病的研究。

HY-136735

IRE1α kinase-IN-1	IRE1	Neurological Disease Cancer
IRE1α kinase-IN-1 是一种高度选择性的 IRE1α (ERN1) 抑制剂，IC₅₀ 为 77 nM。IRE1α kinase-IN-1 对 IRE1α 的选择性比 IRE1β 亚型高 100 倍。IRE1α kinase-IN-1 抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化，并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC₅₀=80 nM)。

HY-12282

GNE-9605	LRRK2	Neurological Disease
GNE-9605 是一种口服有效的选择性富亮氨酸重复激酶2 (LRRK2) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 18.7 nM。GNE-9605 抑制 LRRK2 Ser1292 自磷酸化。GNE-9605 可用于帕金森病 (PD) 的研究。

HY-50895A

Gefitinib hydrochloride 最多引用文献 136 篇文献验证 ZD-1839 hydrochloride	EGFR	Cancer
盐酸吉非替尼 Gefitinib hydrochloride (ZD1839 hydrochloride) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 33 nM。Gefitinib hydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC₅₀ 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy)，并具有抗肿瘤活性。

HY-131257

Gefitinib impurity 1	Drug Metabolite	Others Cancer
Gefitinib impurity 1 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的，具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC₅₀ 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。

HY-133779

Gefitinib impurity 5	Drug Metabolite	Others Cancer
吉非替尼杂质5 Gefitinib impurity 5 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的，具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC₅₀ 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。

HY-118304

AKN-028	FLT3 Apoptosis Caspase	Cancer
AKN-028 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 6 nM。AKN-028 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC₅₀=1 μM)。AKN-028 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKN-028 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

HY-118304B

AKN-028 acetate	FLT3 Apoptosis Caspase	Cancer
AKN-028 acetate 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 6 nM。AKN-028 acetate 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 acetate 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC₅₀=1 μM)。AKN-028 acetate 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKN-028 acetate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

HY-136895

AZ12672857	Prostaglandin Receptor	Cancer
AZ12672857 是具有口服活性的 EphB4 (IC₅₀=1.3 nM) 和 Src 激酶的抑制剂。AZ12672857 抑制 c-Src 转染 3T3 细胞的增殖 (IC₅₀=2 nM) 和抑制转染 CHO-K1 细胞中的 EphB4 自磷酸化 (IC₅₀=9 nM)。

HY-50895

Gefitinib 最多引用文献 136 篇文献验证 ZD1839	EGFR Autophagy Apoptosis	Cancer
吉非替尼 Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC₅₀ 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，可用于癌症相关的研究，如肺癌和乳腺癌。

HY-W062835

CGP77675	Src	Cancer
CGP77675 是一种口服有效的 Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 抑制肽底物的磷酸化和纯化 Src 的自磷酸化 (IC₅₀ 分别为 5-20 和 40 nM)，并且还抑制 Src，EGFR，KDR，v-Abl 和 Lck，IC₅₀ 分别为 20、150、1000、310 和 290 nM。具有抗肿瘤活性。

HY-100663

Gefitinib impurity 2	EGFR	Others Cancer
吉非替尼杂质1 Gefitinib impurity 2 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib (HY-50895) 是一种有效的，具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC₅₀ 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。

HY-50895S1

Gefitinib-d6 ZD1839-d₆	EGFR Autophagy	Cancer
吉非替尼-d₆ Gefitinib-d₆ 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC₅₀ 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。

HY-145652

Narmafotinib AMP-945	FAK	Cancer
Narmafotinib (AMP-945) 是粘着斑激酶 (FAK) 的抑制剂 (K_D=0.21 nM)。Narmafotinib 抑制 MDA-MB-231 细胞中 397Y-FAK 的自磷酸化，IC₅₀=7 nM，具有较低的细胞毒性 (IC₅₀=2.7 μM, MDA-MB-231 细胞)。

HY-50895B

Gefitinib dihydrochloride ZD 1839 dihydrochloride	EGFR Autophagy Apoptosis	Cancer
吉非替尼二盐酸盐 Gefitinib dihydrochloride (ZD 1839 dihydrochloride) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 33 nM。Gefitinib dihydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC₅₀ 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib dihydrochloride还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，可用于癌症相关的研究，如肺癌和乳腺癌。

HY-50896S

Erlotinib-d6 CP-358774-d₆; NSC 718781-d₆; OSI-774-d₆	EGFR	Cancer
埃罗替尼 d₆ Erlotinib-d₆ 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC₅₀ 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-50896

Erlotinib 90 篇以上引用文献 CP-358774; NSC 718781; OSI-774	EGFR Autophagy	Cancer
埃罗替尼 Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC₅₀ 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC₅₀ 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-W062835A

CGP77675 hydrate	Src	Cancer
CGP77675 hydrate 是一种口服有效的 Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 hydrate 抑制肽底物的磷酸化和纯化 Src 的自磷酸化 (IC₅₀ 分别为 5-20 和 40 nM)，并且还抑制 Src，EGFR，KDR，v-Abl 和 Lck，IC₅₀ 分别为 0.02、0.15、1.0、0.31 和 0.29 μM。具有抗肿瘤活性。

HY-112345

PD-089828	FGFR PDGFR EGFR Src	Cancer
PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1、PDGFR-β 和 EGFR (IC₅₀ 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC₅₀=0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK，IC₅₀ 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。

HY-118304A

AKN-028 TFA	FLT3 Apoptosis Caspase	Cancer
AKN-028 TFA 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 6 nM。AKN-028 TFA 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 TFA 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC₅₀=1 μM)。AKN-028 TFA 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKN-028 TFA 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

HY-50895S2

Gefitinib-d3	Isotope-Labeled Compounds EGFR Autophagy	Cancer
吉非替尼 d₃ Gefitinib-d₃ 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC₅₀ 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。

HY-156618

Irpagratinib ABSK011	FGFR	Cancer
Irpagratinib (ABSK011) 是一种口服活性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，靶向 FGFR4 (IC50<10 nM)。Irpagratinib 抑制 FGFR4 的自磷酸化并阻断从 FGFR4 到下游途径激活的信号转导。Irpagratinib 在小鼠、大鼠和狗的 PK 研究中显示出高暴露量，在皮下异种移植肿瘤模型中也显示出抗肿瘤活性。

Cat. No.	Product Name

HY-L016

蛋白酪氨酸激酶化合物库

1,200 compounds

蛋白酪氨酸激酶 (PTKs) 是信号通路中的关键分子，也是药物研发中的重要靶点。细胞中存在两类酪氨酸激酶：受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶。受体酪氨酸激酶包括胰岛素受体及多种生长因子受体，如 EGFR、FGFR、VEGFR、NGFR 等。受体酪氨酸激酶是一类跨膜蛋白，可以被相应配体激活，通过磷酸化自身受体 (自磷酸化) 和下游信号蛋白上的酪氨酸残基，将胞外信号传递到细胞质中。PTKs 的主要作用包括调节机体的多细胞功能。有关生长、分化、粘附、运动和死亡的细胞间信号通常通过酪氨酸激酶传递。在人体中，酪氨酸激酶在许多疾病的发生发展中扮演重要角色，包括糖尿病和癌症。

MCE 收录了 1,200 种酪氨酸激酶信号通路相关的产品，可以用于酪氨酸激酶相关药物筛选及疾病研究。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P2548

pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylated	EGFR	Others
pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 是 EGFR 底物的磷酸化短肽。通过磷酸化底物定量，pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 可用于 EGFR 激酶抑制剂的筛选。

HY-P10609

Btk substrate peptide	Btk	Others
Btk substrate peptide 是一种人类 Bruton’s tyrosine kinase (Btk) 残基 217-229 相对应的肽底物，其中残基 223 的酪氨酸是 Btk 的主要自磷酸化位点。Btk substrate peptide 作为底物用于体外激酶测定，以评估 Btk 或其他酪氨酸激酶的活性。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-108485

Damnacanthal	Structural Classification Classification of Application Fields Source classification Plants Infection Quinones Monophenols Anthraquinones Rubiaceae Morinda citrifolia Linn. Phenols Inflammation/Immunology Disease Research Fields	Src Apoptosis Fungal
Damnacanthal 是从 Morinda citrifolia 的根中分离出来的蒽醌。Damnacanthal 是一种强效选择性的 p56^lck 酪氨酸激酶活性的抑制剂。天然的 Damnacanthal 抑制 p56^lck 的自磷酸化和外源底物的磷酸化，IC₅₀ 分别为 46 nM 和 220 nM。Damnacanthal 是一种具有抗癌活性的有效凋亡诱导剂。Damnacanthal 在小鼠中也具有抗炎作用，也可用于缓解疼痛的研究，并且对白色念珠菌具有抗真菌活性。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-10255AS

Sunitinib-d10
Sunitinib-d₁₀ 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC₅₀ 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

HY-15463S1

Imatinib-d4
Imatinib-d₄ 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。

HY-50895S1

Gefitinib-d6

Gefitinib-d₆ 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC₅₀ 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。

HY-10255AS1

Sunitinib-d4
Sunitinib-d₄ 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC₅₀ 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

HY-149413

FHND5071
FHND5071 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂。FHND5071 可通过抑制 RET 自磷酸化发挥抗肿瘤作用。FHND5071 可用于肿瘤疾病的研究。

HY-108263S

3-Hydroxy Midostaurin-d5
3-Hydroxy Midostaurin-d₅ 是 3-Hydroxy Midostaurin 的氘代化合物标准品。3-Hydroxy Midostaurin 是 PKC412 的代谢产物，可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 自磷酸化，在培养基和血浆中的 IC₅₀ 值分别约为 132 nM 和 9.8 μM。

HY-50896S

Erlotinib-d6
Erlotinib-d₆ 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC₅₀ 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-50895S2

Gefitinib-d3

Gefitinib-d₃ 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC₅₀ 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-50896

Erlotinib 90 篇以上引用文献 CP-358774; NSC 718781; OSI-774		炔烃
Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC₅₀ 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC₅₀ 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-50896S

Erlotinib-d6 CP-358774-d₆; NSC 718781-d₆; OSI-774-d₆		炔烃
Erlotinib-d₆ 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC₅₀ 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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