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抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

1

多肽产品

3

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-12599
    URMC-099
    5 篇以上引用文献

    		 Mixed Lineage Kinase Autophagy Neurological Disease Cancer
    URMC-099 是一种口服生物有效的混合谱系激酶 3 (MLK3) (IC50=14 nM) 抑制剂，具有优异的血脑屏障穿透性。
    URMC-099
  • HY-105860
    Selurampanel

    BGG 492

    		 iGluR Neurological Disease
    司芦帕奈 Selurampanel (BGG 492) 是一种具有口服活性和竞争性的 AMPA 受体拮抗剂，IC50 为 190 nM。Selurampanel 具有合理的血脑屏障渗透率。Selurampanel 可用于癫痫研究。
    Selurampanel
  • HY-100238
    Antihistamine-1

    		Histamine Receptor Cytochrome P450 Potassium Channel Neurological Disease Endocrinology
    Antihistamine-1 是能够渗透血脑屏障的 H1-抗组胺药 (Ki=6.9 nM), 它也是 CYP2D6 和 hERG 通道的抑制剂，其 IC50 值分别为 5.4 和 0.8 μM。
    Antihistamine-1
  • HY-108625
    SHA 68
    1 篇文献验证

    		 Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    SHA 68 是一种有效的选择性非肽神经肽 S 受体 (NPSR) 拮抗剂，对 NPSR Asn107 和 NPSR Ile107 的 IC50 分别为 22.0 和 23.8 nM。SHA 68 具有有限的血脑屏障 (BBB) 渗透能力和用于神经痛的活性。
    SHA 68
  • HY-128865
    BPR1M97

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    BPR1M97 是一种 mu 阿片受体 (MOP) 和 nociceptin 孤啡肽FQ肽 (NOP) 受体双作用激动剂，Ki 分别为 1.8 和 4.2 nM。BPR1M97 具有高效能和血脑屏障通透性，并产生有效的抗伤害作用。
    BPR1M97
  • HY-14205
    NW-1772

    		Monoamine Oxidase Neurological Disease
    NW-1772 (compound 22b) 是一种有效的选择性单胺氧化酶 (MAO) B 抑制剂。NW-1772 具有快速穿透血脑屏障、短效且可逆的抑制活性、对特定细胞色素 P450 的抑制轻微、体外毒性低等优点。 NW-1772 可用于神经退行性疾病的研究。
    NW-1772
  • HY-147151
    AMCPy

    		Others Others
    AMCPy 是一种有效的电子顺磁共振 (EPR) 脑成像剂，具有良好的亲脂性，可穿透血脑屏障 (BBB)。
    AMCPy
  • HY-N12614
    Diorcinol

    		Phosphatase Metabolic Disease
    Diorcinol 是一种有效的 SHP1 抑制剂， IC50 值为 0.96 μM。Diorcinol 可以从 Aspergillus sydowii中分离得到的。Diorcinol 具有良好的血脑屏障渗透性，可用于糖尿病的研究。
    Diorcinol
  • HY-156717
    RE-33

    		Others Inflammation/Immunology
    RE-33 是一种镇痛化合物。RE-33 具有血脑屏障穿透能力
    RE-33
  • HY-161380
    Antifungal agent 96

    		Fungal Infection
    Antifungal agent 96 (Compound WZ-2) 是一种抗真菌 (Fungal) 剂，具有良好的血脑屏障通透性和脑穿透能力。Antifungal agent 96 抑制 C. neoformans H99 和 C. albicans 0304103 的生长，MIC 值分别为 0.016 和 32 μg/mL。
    Antifungal agent 96
  • HY-P10019
    Pegsebrenatide

    NLY01

    		 GCGR Neurological Disease
    Pegsebrenatide (NLY01) 是一种长效 GLP-1R 激动剂。 Pegsebrenatide 具有延长的半衰期和良好的血脑屏障渗透性。 Pegsebrenatide 可阻断 A1 星形胶质细胞转化， 减少多巴胺能细胞死亡， 并改善 PD 小鼠模型的运动症状。
    Pegsebrenatide
  • HY-10550B
    Tariquidar dimesylate

    XR9576 dimesylate

    		 P-glycoprotein Cardiovascular Disease Others
    Tariquidar dimesylate (XR9576 dimesylate) 是一种 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂。Tariquidar dimesylate 通过与 P-glycoprotein 结合，阻止其将药物从脑内向外运输，从而增加药物在脑内的浓度。Tariquidar dimesylate 可用于血脑屏障穿透性和多药耐药性的研究。
    Tariquidar dimesylate
  • HY-114320
    BuChE-IN-TM-10

    TM-10

    		 Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    BuChE-IN-TM-10 (TM-10)是一种有效的丁基胆碱酯酶 (BuChE) 抑制剂，其IC50 值为8.9 nM。BuChE inhibitor 1能够抑制和分解自诱导的Aβ聚合, 表现出强大的抗氧化活性和良好的血脑屏障 (BBB) 渗透性。可用于阿尔兹海默症的研究。
    BuChE-IN-TM-10
  • HY-143413
    BuChE-IN-2

    		Amyloid-β Neurological Disease Inflammation/Immunology
    BuChE-IN-2 是一种优良的丁基胆碱酯酶 (BuChE) 抑制剂 (BuChE 与 NO 的 IC50s 分别为 1.28 μM 和 0.67 μM)。BuChE-IN-2 可抑制 Aβ 的聚集、ROS 的形成和螯合 Cu2+，具有适当的血脑屏障 (BBB) 穿透性。可用于研究阿尔茨海默病。
    BuChE-IN-2
  • HY-N4190
    Britannilactone diacetate

    1,6-O,O-Diacetylbritannilactone; Di-O-acetylbritannilactone

    		 NO Synthase Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Britannilactone diacetate (1,6-O,O-Diacetylbritannilactone; Compound 2) 具有潜在的 NO 抑制作用。 Britannilactone diacetate 对 BV-2 小胶质细胞中 LPS 诱导的 NO 产生具有活性，EC50 值为 6.3 μM。 Britannilactone diacetate 可透过血脑屏障，具有良好的吸收、分布、代谢、排泄和毒性 (ADMET) 特性。
    Britannilactone diacetate
  • HY-115340
    Decanoic acid sodium

    		Biochemical Assay Reagents Others
    癸酸钠 Decanoic acid sodium，也称为 Decanoic acid sodium，是脂肪酸癸酸的盐。它易溶于水，略带肥皂味。Decanoic acid sodium 作为一种渗透促进剂，这意味着它可以增加药物穿过生物膜（包括肠上皮和血脑屏障）的吸收和生物利用度。这种特性使其可用于药物制剂，以改善药物输送和有效性。此外，Decanoic acid sodium 由于其抗菌性能，在食品防腐剂和化妆品中具有潜在的应用。
    Decanoic acid sodium
  • HY-168241
    Flucopride

    		Cholinesterase (ChE) 5-HT Receptor Infection
    Flucopride (Compound 4a) 是一种 AChE 抑制剂 (IC50: 24 nM)，也是一种部分 5-HT4R 激动剂 (对 (h)5-HT4R 的 Ki 为 9.6 nM)。Flucopride 可促进瞬时表达 (h)5-HT4R 的 COS-7 细胞中 APP 的非淀粉样变性加工 (EC50: 23.0 nM)。Flucopride 可能具有良好的胃肠道 (GIT) 渗透性和血脑屏障 (BBB) 跨膜渗透性 (PAMPA 实验测定)。
    Flucopride
  • HY-115925
    SHP2-IN-9

    		SHP2 Phosphatase Cancer
    SHP2-IN-9是一种特异性的 SHP2 抑制剂 (IC50 =1.174 μM)，具有增强的血脑屏障渗透性。SHP2-IN-9 对 SHP2 的选择性是 SHP1 的 85 倍。SHP2-IN-9 在体内抑制 SHP2 介导的细胞信号转导和癌细胞增殖，并抑制宫颈癌肿瘤和胶质母细胞瘤的生长。
    SHP2-IN-9
  • HY-163514
    hAChE-IN-8

    		Cholinesterase (ChE) DYRK Neurological Disease
    hAChE-IN-8 (Compound S-12) 是口服有效的 hAChE 选择性的抑制剂 (IC50=0.486 μM)。hAChE-IN-8 对 BACE-1 也有抑制效果 (IC50=0.542 μM)，对 Dyrk1A 抑制效果不明显 (IC50>10 μM)。hAChE-IN-8 可以减少 Aβ 聚集，拥有良好的血脑屏障穿透性，具有口服活性。hAChE-IN-8 主要用于阿尔茨海默病的研究。
    hAChE-IN-8
  • HY-19057
    Vatinoxan

    MK-467; L-659066

    		 Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Vatinoxan (MK-467) 是一种 α2-肾上腺素受体 (alpha 2-adrenergic receptor) 拮抗剂。Vatinoxan 的外周选择性决定它在血脑屏障的穿透性有限，因此在中枢神经系统中的浓度较低。Vatinoxan 通过与 α2-肾上腺素受体 (alpha 2-adrenergic receptor) 结合来拮抗这些受体，从而减少或防止由 α2-肾上腺素受体激动剂引起的心血管效应。Vatinoxan 可用于心血管效应，镇静和镇痛的研究。
    Vatinoxan
  • HY-123410
    KM-233

    		Cannabinoid Receptor Cancer
    KM-233 是一种典型的大麻素，具有良好的血脑屏障穿透性。KM-233 对 CB2 受体具有相对于 THC 的选择性亲和性。KM-233 能有效降低 U87 胶质瘤的肿瘤负担，可用于胶质瘤的研究。
    KM-233
  • HY-N2345
    Procyanidin B3

    		Histone Acetyltransferase Toll-like Receptor (TLR) Androgen Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    原花青素 B3 Procyanidin B3 是一种天然产物，具有抗氧化活性和口服有效性，具有良好的血脑屏障穿透性。Procyanidin B3 是组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 选择性抑制剂。通过抑制 p300 HAT 介导的雄激素受体 (androgen receptor) 乙酰化。Procyanidin B3 通过抑制 TLR4/MD-2复合体形成来缓解椎间盘退变 (IVDD)。Procyanidin B3 可用于前列腺癌和关节炎领域研究。
    Procyanidin B3
  • HY-135167
    HOCPCA

    		CaMK Neurological Disease
    HOCPCA是一种具有神经保护活性的化合物，能够改善小鼠在实验性中风后的感知运动功能。HOCPCA通过选择性结合CaMKIIα枢纽域，调节不同CaMKII池的信号传导，并缓解脑缺血后的异常CaMKII信号。HOCPCA促进海马神经元活动，并增强工作记忆。HOCPCA还规范化了缺血后细胞质中的Thr286自磷酸化，并下调了缺血特异性表达的活性CaMKII酶裂解片段。HOCPCA以比GHB高27倍的亲和力与GHB结合位点结合，并具有良好的血脑屏障穿透能力。
    HOCPCA
  • HY-N2345R
    Procyanidin B3 (Standard)

    		Histone Acetyltransferase Toll-like Receptor (TLR) Androgen Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    原花青素 B3 (Standard) Procyanidin B3 (Standard) 是 Procyanidin B3 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Procyanidin B3 是一种天然产物，具有抗氧化活性和口服有效性，具有良好的血脑屏障穿透性。Procyanidin B3 是组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 选择性抑制剂。通过抑制 p300 HAT 介导的雄激素受体 (androgen receptor) 乙酰化。Procyanidin B3 通过抑制 TLR4/MD-2复合体形成来缓解椎间盘退变 (IVDD)。Procyanidin B3 可用于前列腺癌和关节炎领域研究。
    Procyanidin B3 (Standard)
  • HY-101855
    Emrusolmin

    Anle138b

    		 Amyloid-β Neurological Disease
    Emrusolmin (Anle138b) 是一种低聚物聚集抑 (oligomeric aggregation ) 调节剂，可阻断朊病毒蛋白 (PrPSc) 和 α-突触核蛋白 (α-syn) 病理性聚集的形成。Emrusolmin 在体内强烈抑制低聚物积累、神经元变性和疾病进展。Emrusolmin 毒性低，口服生物利用度高，血脑屏障通透性好。Emrusolmin 阻断 Aβ 通道并挽救淀粉样变性小鼠模型的疾病表型。
    Emrusolmin
  • HY-144309
    Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1

    		Cytochrome P450 Neurological Disease
    Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1 (compound 17) 是一种强效、口服活性和高选择性的胆固醇24-羟化酶 (CH24H or CYP46A1) 抑制剂 (IC50=8.5 nM)。Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1 能透过血脑屏障。
    Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1
  • HY-111156
    NW-1172 free base

    		Monoamine Oxidase Neurological Disease
    NW-1172 (free base) (compound 22b) 是一种5-HT3受体拮抗剂，具有在猴子的延迟匹配任务中增强任务表现的活性，(R)异构体比(S)异构体产生更系统的改善，这种差异与(R)对映体对5-HT3受体的更高亲和力相平行。
    NW-1172 free base
  • HY-105685
    SRX246

    		Vasopressin Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease
    SRX246 是一种强效、中枢神经系统穿透性、高选择性、口服生物可利用的血管加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂 (对人的 V1a 的 Ki=0.3 nM)。SRX246 在 V1b 和 V2 受体上没有相互作用，在64个其他受体类，包括 35 个 G 蛋白不偶联受体上也显示出可忽略的结合。SRX246 可用于与压力有关的疾病。
    SRX246

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