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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-134761

    c-Myc Cancer
    EN4 是一种针对 MYC 的半胱氨酸 171 (C171) 的共价配体。EN4 对 c-MYC 的选择性高于 N-MYC 和 L-MYC。EN4 抑制 MYC 转录活性,下调 MYC 靶标,并具有抗肿瘤作用。
    EN4
  • HY-W229874

    E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    EN106 是一种有效的 FEMIB 抑制剂。EN106 是一种半胱氨酸反应性共价配体。EN106 破坏了对 FEM1B、FNIP1 的关键还原应力底物的识别。
    EN106
  • HY-153918A

    Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    (S)-SKBG-1 是一种 PROTAC 靶蛋白配体。
    (S)-SKBG-1
  • HY-151716

    PROTAC Linkers Others
    Halo-DBCO 是一种含有二苯并环辛炔 (DBCO) 的点击化学试剂。Halo-DBCO 可作为配体与 HaloTag 反应形成共价 HaloTag 配体偶联物。
    Halo-DBCO
  • HY-122577

    Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Cancer
    EN40 是一种有效的选择性乙醛脱氢酶 3A1 (ALDH3A1) 抑制剂,一种共价配体,IC50 值为 2 uM。
    EN40
  • HY-D2270

    Fluorescent Dye Others
    Halo tag TMR 是由 Halo tag 配体分子和 TMR 组成的荧光染料。Halo tag 可以高特异性和高亲和力地与 Halo 蛋白快速形成稳定的共价结合。
    Halo tag TMR
  • HY-115715

    E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    EN219 是一种特异性适中的作用于 RNF114 的 N 端半胱氨酸 C8 的合成共价配体, IC50为470 nM。EN219 抑制 RNF114 介导的自身泛素化和 p21 泛素化。
    EN219
  • HY-134184

    AUTACs Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    AUTAC2 是一种 FKBP12 靶向自噬介导降解体 (AUTAC)。AUTAC2 包含一个 FBnG 和 SLF 部分,其中 SLF 与FKBP12 非共价结合。
    AUTAC2
  • HY-W1005067

    Molecular Glues Hippo (MST) Estrogen Receptor/ERR Others
    EN171 是一种共价配体,能够共价靶向 14-3-3 上的 C38 和 C96,以增强 14-3-3 与 ERα,YAP 和 TAZ 的相互作用,从而导致雌激素受体和 Hippo 通路转录活性的损害。EN171 不仅可以用作分子胶水来增强天然蛋白质的相互作用,还可以作为共价 14-3-3 招募者在异双功能分子中将核新底物如 BRD4 和 BLC6 隔离到细胞质中。
    EN171
  • HY-150905

    EGFR Cancer
    EGFR ligand-2 (compound C4) 是一种共价 EGFR 配体,是一种 EGFR 突变抑制剂,对 EGFRL858R 和 EGFRL858R/T790MIC50 分别为 21 nM 和 48 nM。EGFR ligand-2 可用于合成 PROTAC。
    EGFR ligand-2
  • HY-158301

    DNA Methyltransferase Others
    MY-1B 是 RNA 甲基转移酶 NSUN2 的共价抑制剂 (IC50: 1.3 μM)。MY-1B 立体选择性配位 NSUN2 活性位点半胱氨酸残基 (C271)。MY-1B 还可以立体选择性并共价地结合 PSME1, 破坏蛋白酶体调节复合物并下调特定 MHC-I 亚型的呈递。。
    MY-1B
  • HY-141550

    NF-κB Inflammation/Immunology
    BPK-25 是一种活性丙烯酰胺,通过涉及共价蛋白参与的翻译后机制促进核小体重塑和脱乙酰化 (NuRD) 复合蛋白的降解。BPK-25 通过环状二核苷酸配体 cGAMP 抑制 TMEM173 激活。
    BPK-25
  • HY-161242

    Bcl-2 Family Cancer
    CBI1 是一种共价 BAX 抑制剂。CBI1 在 C126 处选择性地衍生 BAX,并通过触发配体或点突变来抑制 BAX 激活。CBI1 阻断 BAX 的 t-2-hex 脂化和寡聚化。CBI1 抑制 BH3 配体、F116A 诱变或 t-2-hex 诱导的 BAX 激活。
    CBI1
  • HY-155075

    PROTACs Glutathione Peroxidase Ferroptosis Cancer
    NC-R17 是一种基于 RSL3 的 PROTAC 类、非共价 GPX4 降解剂,参与铁死亡 (Ferroptosis)。NC-R17 具有抗肿瘤活性,用于非共价 GPX4 PROTAC 设计。NC-R17 由靶蛋配体 (red part) Demethyl-RSL3 (HY-135832);E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide (HY-A0003) 和 PROTAC linker (black part) (HY-169376) 组成。其中 E3 连接酶配体+linker 可以组成 Lenalidomide-C13-piperazine-Boc (HY-169377)。
    NC-R17
  • HY-161242A

    Bcl-2 Family Cancer
    CBI1 formic 是一种共价 BAX 抑制剂。CBI1 formic 在 C126 处选择性地衍生 BAX,并通过触发配体或点突变来抑制 BAX 激活。CBI1 formic 阻断 BAX 的 t-2-hex 脂化和寡聚化。CBI1 formic 抑制 BH3 配体、F116A 诱变或 t-2-hex 诱导的 BAX 激活。
    CBI1 formic
  • HY-149933

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    AM841 是一种高亲和力的亲电子配体。AM841 与第六螺旋中的半胱氨酸共价相互作用并激活 CB1 大麻素受体。AM841 减少 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 积累。AM841 也会减慢胃肠蠕动。
    AM841
  • HY-144323

    PROTACs PERK Cancer
    YF135 是一种高效的可逆共价 KRASG12C PROTAC。以 KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6d) 作为配体,以 MRTX849 联动 VHL 配体为支架,设计合成YF135。YF135 通过 E3 连接酶 VHL 介导的蛋白酶体途径显著诱导 KRASG12C 的可逆降解,降低 ERK 磷酸化水平。
    YF135
  • HY-170453

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    iHAC 是一种抑制剂-HSP90 锚定嵌合体,它与 BRD4 配体 (+)-JQ-1 共价结合到 HSP90,并抑制癌细胞的增殖。iHAC 激活抗肿瘤免疫反应,在小鼠模型中抑制 4T1 乳腺癌的复发和转移。
    iHAC
  • HY-122054

    Keap1-Nrf2 Cancer
    BPK-29 是一种特殊的配体,通过共价修饰 C274 来破坏非典型孤核受体 NR0B1RBM45SNW1 蛋白质的相互作用。BPK-29 损害 KEAP1 突变癌细胞的锚定独立生长。
    BPK-29
  • HY-122054A

    Keap1-Nrf2 Cancer
    BPK-29 hydrochloride 是一种特殊的配体,通过共价修饰 C274 来破坏非典型孤核受体 NR0B1RBM45SNW1 蛋白质的相互作用。BPK-29 hydrochloride 损害 KEAP1 突变癌细胞的锚定独立生长。
    BPK-29 hydrochloride
  • HY-164389

    Ras Cancer
    SML-10-70-1 是 RAS 的配体,可共价修饰 K-Ras G12C 突变蛋白,并抑制 ERKAkt 的磷酸化。SML-10-70-1 抑制癌细胞 H23、H358 和 A549 的增殖,IC50 为 26.6-47.6 μM。
    SML-10-70-1
  • HY-153934

    GHR Endocrinology
    Tetrazole-C15-(N-acetylsulfamoyl)butanoic acid (Ligand 1) 通过与人血清白蛋白 (HSA) 非共价结合改善治疗性肽和蛋白质的药代动力学特性。Tetrazole-C15-(N-acetylsulfamoyl)butanoic acid 可用于合成长效生长激素 (HGH) 类似物 somapacitan。
    Tetrazole-C15-(N-acetylsulfamoyl)butanoic acid
  • HY-164977

    PROTACs Phosphatase Cancer
    JCS-1 是一种强效的 DcpS PROTAC 降解剂。JCS-1 通过基于 RG3039 的弹头与 DcpS 非共价结合,并招募 E3 连接酶 VHL。JCS-1 可在纳摩尔浓度下促进 DcpS 泛素化和降解 (在 MOLM-14 细胞中的 DC50 为 87 nM)。JCS-1 可用于急性髓细胞性白血病和其他依赖 DcpS 的遗传性疾病研究 (粉红:DcpS 配体 (HY-102020);蓝色:E3 连接酶 VHL 配体 (HY-151227);黑色:连接子 (HY-141230))。
    JCS-1
  • HY-167819

    Biochemical Assay Reagents
    D-赤藓糖基磷酸肌醇 D-Erythro-sphingosyl phosphoinositol是一种与抗体共价连接的脂质纳米颗粒,具有潜在的靶向化合物输送活性。D-Erythro-sphingosyl phosphoinositol能够提升化合物在特定细胞类型中的聚集。D-Erythro-sphingosyl phosphoinositol在免疫抑制中可能用作增强抗体效果的配体。D-Erythro-sphingosyl phosphoinositol还可用于研究细胞信号传递和脂质代谢的相关机制。
    D-Erythro-sphingosyl phosphoinositol
  • HY-100848
    TX1-85-1
    1 篇文献验证

    EGFR Cancer
    TX1-85-1 是一种不可逆的 Her3 (ErbB3) 抑制剂,IC50 值为 23 nM。TX1-85-1 是第一个选择性 Her3 配体,与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。TX1-85-1诱发 Her3 蛋白部分降解,并减弱 Her3 依赖性信号传导。
    TX1-85-1
  • HY-158008

    Ras Cancer
    (R)-G12Di-7 是 KRAS-G12D 的共价配体,可选择性地标记 K-Ras-G12D·GDP 和 K-Ras-G12D·GppNHp。(R)-G12Di-7 对 G12D 突变癌细胞具有抑制活性。
    (R)-G12Di-7
  • HY-129610

    PROTACs FKBP Cancer
    KB02-SLF 是一种基于 PROTAC 的核 FKBP12 降解剂 (molecular glue)。KB02-SLF 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 FKBP12 降解,并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-SLF 由 SLF 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
    KB02-SLF
  • HY-W145665

    Biochemical Assay Reagents Endogenous Metabolite Others
    直链淀粉 Amylose 并非具有典型特定传统受体结合靶点的小分子配体,它是一种多糖。在食品科学和生物体系中,Amylose 能够通过疏水相互作用、静电相互作用等非共价作用力与蛋白质、游离脂肪酸相互作用。比如,它能与它们形成三元复合物,这与淀粉的结构和消化相关。Amylose 在食品科学、碳水化合物代谢领域有广泛研究,并且在控制血糖反应的研究中也有重要意义,因为它会影响淀粉的消化速率。
    Amylose
  • HY-153357

    PROTACs Btk Cancer
    NRX-0492 是一种口服有效的 PROTAC 类 BTK 降解剂。NRX-0492 催化 BTK 泛素化和蛋白酶体降解 (DC50≤0.2 nM,DC90≤0.5 nM)。NRX-0492 抑制 B 细胞受体 (BCR) 介导的信号、转录程序和趋化因子分泌。NRX-0492 能够把非共价 BTK 结合域连接到 Cereblon。Cereblon 是 E3 泛素连接酶复合物的一种衔接蛋白。NRX-0492 由靶蛋白配体 (red part) BTK-IN-40 (HY-170324)、E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 和 PROTAC linker (black part) (3R)-3-Pyrrolidinemethanol (HY-60263) 组成。其中 E3 泛素酶配体和 linker 可以组成 Thalidomide 5-pyrrolidine-CHO (HY-49372A);靶蛋白配体 (red part)活性对照是 BTK ligand 12 (HY-49421)。
    NRX-0492
  • HY-158036

    PROTACs STING Others Inflammation/Immunology
    PROTAC STING Degrader-2 是一种针对 Stimulator of interferon genes (STING) 的蛋白质降解剂 (DC50=0.53 μM)。PROTAC STING Degrader-2 通过共价结合的方式,与 STING 蛋白和 E3 泛素连接酶同时结合,诱导 STING 蛋白的降解。PROTAC STING Degrader-2 可以用于研究 STING 在自身炎症和自身免疫性疾病中的作用 (PINK: STING binder (HY-145009); Blue: VHL ligand (HY-164043); Black: linker)。
    PROTAC STING Degrader-2
  • HY-W394551

    Biochemical Assay Reagents Others
    Methyl 3,4-dibromo-2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrole-1-carboxylate 是一种小的吡咯烷酮分子,具有两个溴原子和一个甲酯。不饱和二溴基序是硫醇基团的共价配体,可用于标记蛋白质中的半胱氨酸残基。该分子上有两个离去基团,使该连接体可以一次结合两个硫醇。甲酯可以皂化,将该分子与胺连接起来,形成更大的结构。
    Methyl 3,4-dibromo-2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrole-1-carboxylate
  • HY-115715A

    Fluorescent Dye Cancer
    EN219-alkyne 是炔烃功能化的 EN219 探针。EN219 (HY-P0287A) 是一种特异性适中的作用于 RNF114 的 N 端半胱氨酸 C8 的合成共价配体, IC50为470 nM。EN219 抑制 RNF114 介导的自身泛素化和 p21 泛素化。EN219-alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    EN219-alkyne
  • HY-129917
    KB02-JQ1
    4 篇文献验证

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue),但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解,并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
    KB02-JQ1

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