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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-112505

    BCRP Cancer
    Efflux inhibitor-1 (compound 2) 是吡唑啉 [1,5-a] 嘧啶外排抑制剂。Efflux inhibitor-1 在 ABCG2/BCRPABCB1 间选择性靶向 ABCG2IC50 分别为 0.45 μM 和 2.17 μM。
    Efflux inhibitor-1
  • HY-P2576

    Bacterial Infection
    Polistes mastoparan 是一种抗菌肽。Polistes mastoparan 增加 S. aureus (金黄色葡萄球菌) K+ 流出并抑制金黄色葡萄球菌活力,EC50 为 5 μM。
    Polistes mastoparan
  • HY-Y1777

    Others Infection
    二苯乙酮 2-Phenylacetophenone 具有广谱的外排泵抑制活性。2-Phenylacetophenone 是一种苯偶姻衍生物,在乙烯基聚合中用作光引发剂。
    2-Phenylacetophenone
  • HY-156753

    Others Cancer
    NorA-IN-1 (Compound 16) 是一种 NorA 抑制剂。NorA-IN-1 抑制外翻膜囊泡中的 NorA 外排泵。NorA-IN-1 可用于多药耐药性研究。
    NorA-IN-1
  • HY-149811

    Bacterial Parasite Infection
    Efflux pump-IN-3 是一种 AcrB 外排泵抑制剂,能够增强抗生素的作用。Efflux pump-IN-3 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。Efflux pump-IN-3 不破坏细菌外膜,也不会在线虫模型中显示毒性。
    AcrB-IN-3
  • HY-149812

    Bacterial Parasite Infection
    Efflux pump-IN-4 是一种 AcrB 外排泵抑制剂,能够增强抗生素的作用。Efflux pump-IN-4 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。Efflux pump-IN-4 不破坏细菌外膜,也不会在线虫模型中显示毒性。
    AcrB-IN-4
  • HY-163473

    Bacterial Infection
    IITR08367 是一种有效的效应泵 Acinetobacter baumannii Fosfomycin Efflux pump (AbaF) 抑制剂,用于增强 Fosfomycin (HY-B1075A) 对 Acinetobacter baumannii 的抗菌活性。通过干扰 Fosfomycin/H+ 反向转运活动来发挥作用。
    IITR08367
  • HY-162144

    Bacterial Infection
    BDM91288 是一种具有口服活性的吡啶哌嗪类 AcrB 外排泵 (AcrB efflux pump) 抑制剂。BDM91288 可增强左氧氟沙星 (HY-B0330) 治疗肺炎克雷伯菌 (Klebsiella pneumoniae) 肺部感染小鼠模型的体内疗效。
    BDM91288
  • HY-N10069

    Others Infection
    Bonducellin 是一种同源异黄酮类化合物,可从肉荚云实的根中分离得到。Bonducellin 是一种有效的外排泵 (efflux pump, EP) 抑制剂,而 EP 可诱导分枝杆菌耐药,并作为抗结核药物的靶点。Bonducellin 使 EtBr 对耻垢分枝杆菌的 MIC 降低 8 倍 (MIC=62.5 mg/L)。
    Bonducellin
  • HY-149810

    Bacterial Parasite Infection
    AcrB-IN-2 是一种 AcrB 外排泵抑制剂,能够增强抗生素的作用。AcrB-IN-2 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。AcrB-IN-2 不破坏细菌外膜,也不会在线虫模型中显示毒性。
    AcrB-IN-2
  • HY-N2947

    P-glycoprotein Infection Inflammation/Immunology
    Boeravinone B 是金黄色葡萄球菌和人 P-糖蛋白 NorA 菌外排泵的双抑制剂,可减少细菌生物膜的形成和入侵。Boeravinone B在氧化应激中具有抗衰老和抗凋亡的作用。
    Boeravinone B
  • HY-158264

    Serotonin Transporter Endocrinology
    SNRI-IN-1 (Compound 7a) 是一种血清素和去甲肾上腺素的双重单胺再摄取双重抑制剂, P- 糖蛋白外排效应比率为 20。
    SNRI-IN-1
  • HY-161246

    Others Neurological Disease
    uPSEM792 是 PSAM4-GlyR 的药理学选择性激动分子 (PSEM) 激动剂,亲和力 Ki 为 0.7 nM。uPSEM792 是野生型和 P-gp 和 BCRP 双敲除小鼠大脑中外排转运蛋白的底物。uPSEM7952 可能是开发 PSAM4-GlyR PET 放射性配体的先导材料。
    uPSEM792
  • HY-128773

    Bacterial Infection
    MRL-494 是一种抗菌剂,是一种 BamA 的抑制剂,具有抗外排和外膜渗透性。MRL-494 可抑制革兰氏阳性细菌 (金黄色葡萄球菌 COL 的 MIC 值为 12.5 μM) 和革兰氏阴性细菌 (大肠杆菌 JCM158 的 MIC 值为 25 μM)。
    MRL-494
  • HY-128773A

    Bacterial Infection
    MRL-494 hydrochloride 是一种抗菌剂,是一种 BamA 的抑制剂,具有抗外排和外膜渗透性。MRL-494 hydrochloride 可抑制革兰氏阳性细菌 (金黄色葡萄球菌 COL 的 MIC 值为 12.5 μM) 和革兰氏阴性细菌 (大肠杆菌 JCM158 的 MIC 值为 25 μM)。
    MRL-494 hydrochloride
  • HY-162447

    P-glycoprotein Apoptosis Cancer
    P-gp inhibitor 22 是一种 P-糖蛋白(P-gp)抑制剂,可有效抑制 P-pg 和外排功能。P-gp inhibitor 22 诱导 MCF-7/ADR 细胞凋亡 (apoptosis) 以及 S 期的积累。
    P-gp inhibitor 22
  • HY-144393

    BCRP Cancer
    P-gp/BCRP-IN-1 (compound 19) 是一种潜在的、相对安全的、口服有效的外排转运蛋白(P-gpBCRP) 抑制剂。P-gp/BCRP-IN-1 通过抑制 P-gpBCRP 的外排功能产生耐药性逆转,P-gp/BCRP-IN-1可克服紫杉醇的耐药性,提高紫杉醇的口服生物利用度。
    P-gp/BCRP-IN-1
  • HY-143792

    P-glycoprotein Neurological Disease
    HTT-D3 是一种有效且具有口服活性的亨廷顿 (HTT) 剪接调节剂。 HTT-D3 通过促进包含提前终止密码子 (psiExon) 的假外显子起作用,导致 HTT mRNA 降解和 HTT 水平降低。HTT-D3 减少 p-糖蛋白 (P-gp) 流出,可用于亨廷顿病研究。
    HTT-D3
  • HY-139665
    VB124
    1 篇文献验证

    Monocarboxylate Transporter Cardiovascular Disease
    VB124 是一种具有口服活性的、有效的、选择性的 MCT4 抑制剂。VB124 可特异性抑制 MDA-MB-231 细胞中乳酸涌入和流出,IC50 分别为 8.6 nM 和 19 nM。VB124 对 MCT4 的选择性高于 MCT1。VB124可用于心脏肥大、心力衰竭和代谢的研究。
    VB124
  • HY-N2313
    Muscimol
    2 篇文献验证

    Agarin; Agarine

    GABA Receptor Neurological Disease
    蝇蕈醇 Muscimol (Agarin) 是一种精神活性异恶唑,是一种选择性神经递质 GABA 激动剂。Muscimol 在高亲和力和低亲和力位点结合 GABAA (Kd 分别为 10 和 270 nM),刺激氯化物流出,EC50 值为 200 nM。Muscimol 可以透过血脑屏障 (BBB),具有破坏记忆的作用。
    Muscimol
  • HY-122416

    Lonchocarpol A; Senegalensin

    BCRP Metabolic Disease Cancer
    6,8-二异戊二烯基柚皮素 6,8-Diprenylnaringenin (Lonchocarpol A; Senegalensin) 是一种啤酒花异戊二烯黄酮类化合物,是乳腺癌抗性蛋白 (ABCG2) 的抑制剂。具有一定的雌激素作用,但其效力不到 8-Prenylnaringenin 的 1%。在 HEK293 细胞中抑制 ABCG2 介导的 Mitoxantrone 流出和 3H-Methotrexate 转运 (IC50=0.41 μM)。Prenylnaringenin 具有一定的雌激素作用,但其效力不到 8-Prenylnaringenin 的 1%。
    6,8-Diprenylnaringenin
  • HY-106423A

    CI-980; NSC 613862 isethionate; (S)-(-)-NSC 613862 isethionate

    Antifolate Microtubule/Tubulin Cancer
    Mivobulin (isethionate) (CI-980) 是具有口服活性,能够通过血脑屏障且强效的叶酸 (folate) 拮抗剂和微管结合的有丝分裂 (mitotic) 抑制剂。Mivobulin (isethionate) 在 L1210 和 CHO/K1 细胞中迅速积聚,其浓度远高于细胞外介质,而排出也相当迅速。Mivobulin (isethionate) 有望用于癌症的研究。
    Mivobulin isethionate
  • HY-132301

    MCT4-IN-1

    Monocarboxylate Transporter Cancer
    MSC-4381 (MCT4-IN-1) 是一种口服有效的,选择性的单羧酸转运蛋白 4 (MCT4/SLC16A3) 抑制剂,IC50 值为 77 nM,Ki 值为 11 nM。MSC-4381 靶向与 MCT4 的胞质域。MSC-4381 导致高表达 MCT4 细胞中乳酸流出的抑制和细胞活力的降低。MSC-4381 具有用于 MCT4 转运蛋白研究的潜力。
    MSC-4381
  • HY-13766A

    VX-853-2

    Others Others
    Timcodar mesylate (VX-853-2) 及其类似物 VX-710 是哺乳动物多药耐药的细菌外排泵抑制剂,直接抑制金黄色葡萄球菌中溴化乙锭的外排。Timcodar mesylate 通过抑制细菌外排泵增强抗生素活性的潜力,可有效降低一些抗生素对革兰阳性病原体的最小抑制浓度,例如金黄色葡萄球菌、肠球菌和肺炎链球菌。
    Timcodar mesylate
  • HY-101444A
    PAβN dihydrochloride
    5 篇以上引用文献

    MC-207,110 dihydrochloride; Phe-Arg-β-naphthylamide dihydrochloride

    Bacterial Infection
    PAβN dihydrochloride (MC-207110 dihydrochloride)是外排泵的抑制剂。
    PAβN dihydrochloride
  • HY-B0193A
    Prazosin hydrochloride
    10 篇以上引用文献

    Adrenergic Receptor Autophagy Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    盐酸哌唑嗪 Prazosin hydrochloride 是一种耐受良好、具有 CNS 活性的 α1-肾上腺素能受体(α1-adrenergic receptor) 拮抗剂。 可用于研究高血压和酒精使用障碍。 Prazosin hydrochloride 有效抑制去甲肾上腺素 (NE) 刺激的 45Ca 流出,IC50 为 0.15 nM。Prazosin hydrochloride 抑制有机阳离子转运蛋白 OCT-1 和 OCT-3,IC50 分别为 1.8 和 13 μM 。
    Prazosin hydrochloride
  • HY-124819

    Bacterial Infection
    D13-9001 是 AcrB (AcrAB-TolC 外排泵亚单位) 和 MexB (MexAB-OprM 外排泵亚单位) 抑制剂,在大肠杆菌和铜绿假单胞菌中对应的 KD 值分别为 1.15 μM 和 3.57 μM。D13-9001 具有抗生素的活性。
    D13-9001
  • HY-157533

    Bacterial Others
    AcrB-IN-5 (compound 8) 抑制 AcrB 并且以计量依赖的方式阻断泵外排。
    AcrB-IN-5
  • HY-100390

    BCRP Cancer
    (S)-ML753286 是一种乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂,抑制 BCRP 外排转运蛋白上,IC50 为 0.6 μM。
    (S)-ML753286
  • HY-N10075

    P-glycoprotein Others
    Euphohelioscopin A 是一种二萜类化合物,可以从 Euphorbia helioscopia L. 植物中分离出来。 Euphohelioscopin A 弱抑制 P-糖蛋白介导的米托蒽醌外流。
    Euphohelioscopin A
  • HY-119172

    Bacterial Infection Inflammation/Immunology Cancer
    NSC-60339 是外排泵的抑制剂和 AcrAB-TolC 的底物,是聚对苯二甲酸衍生物,是一种潜在的癌症化疗化合物。
    NSC-60339
  • HY-163454

    Bacterial Infection
    NorA-IN-2 (compound DZ-3) 是一种有效的 NorA 抑制剂。NorA-IN-2 显示 NorA 外排泵抑制剂 (EPI) 活性。
    NorA-IN-2
  • HY-157987

    Bacterial Infection
    MBX3135 是一种外排泵抑制剂,可以通过细菌的 AcrB 靶点增强抗生素的作用。MBX3135 可用于感染和抗生素的研究。
    MBX3135
  • HY-N9947

    Bacterial Antibiotic Infection
    Methyl-6-gingerol 是一种源自 Aframomum melegueta 的抑菌剂,可通过抑制分枝杆菌体内毒素的外排来发挥其抗分枝杆菌活性。
    Methyl-6-gingerol
  • HY-N3308
    Medicarpin
    1 篇文献验证

    Apoptosis Cancer
    美迪紫檀素 Medicarpin 是一种从紫花苜蓿中分离出的类黄酮。Medicarpin 通过调节 P-gp 介导的活性分子外流,诱导白血病 P388 细胞凋亡 (apoptosis) 并克服多药耐药性。
    Medicarpin
  • HY-112220
    VIT-2763
    1 篇文献验证

    Ferroportin Metabolic Disease
    VIT-2763 是具有口服活性的铁转运蛋白 (ferroportin) 的抑制剂,抑制hepcidin 与铁转运蛋白结合,阻滞铁外流。VIT-2763有用于地中海贫血症的潜力。
    VIT-2763
  • HY-129279

    Farnesyl Transferase Cancer
    Andrastin,一种萜类化合物,是一种法尼基转移酶 (farnesyltransferase) 抑制剂。Andrastin A 可抑制抗癌化合物从多药耐药癌细胞中流出。Andrastin A 可以从 Penicillium 物种中分离出来。
    Andrastin A
  • HY-158556

    2,3-Dmec hydrochloride

    Others Neurological Disease
    2,3-Dimethylethcathinone (2,3-Dmec) hydrochloride 是一种卡西酮,是乙卡西酮 (Ethcathinone) 的类似物。Ethcathinone 可增加大鼠电刺激后的峰值多巴胺流出并减缓多巴胺的再摄取。
    2,3-Dimethylethcathinone hydrochloride
  • HY-50879
    Elacridar
    最多引用文献
    27 篇文献验证

    GF120918; GW0918; GG918; GW120918

    P-glycoprotein BCRP Cancer
    依克立达 Elacridar 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (Pgp)乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响以及癌症的研究。
    Elacridar
  • HY-N2419

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Erythrodiol 是橄榄油的成分。Erythrodiol 通过选择性抑制 ABCA1 蛋白的降解来促进胆固醇外流 (ChE)。Erythrodiol 有潜力用于动脉粥样硬化的研究。
    Erythrodiol
  • HY-129098
    DMHCA
    1 篇文献验证

    LXR Metabolic Disease
    DMHCA 是一种有效的选择性 LXR 激动剂,特别激活 LXR 通路的胆固醇流出臂,而不刺激甘油三酯的合成。DMHCA 具有抗炎作用,可用于糖尿病胆固醇稳态的研究。
    DMHCA
  • HY-163079

    FAP Cancer
    AlF-PD-FAPI 对 FAP 具有亲和力,IC50 值为0.13 nM,具有特异性摄取、高内化率、低体外细胞外排的特点。AlF-PD-FAPI 可作为 FAP 靶向示踪剂。
    AlF-PD-FAPI
  • HY-128038

    Opioid Receptor Neurological Disease
    N-Desmethyl-loperamide 是洛哌丁胺的主要代谢物,洛哌丁胺是一种选择性激活外周 μ 阿片受体药物,Ki 值为 0.16 nM。N-Desmethyl-loperamide 是 ATP 依赖性外排转运蛋白 P -糖蛋白的底物。
    N-Desmethyl-loperamide
  • HY-157483

    P-glycoprotein Cancer
    P-gp inhibitor 18 (compound 6G) 是 P-gp 的有效抑制剂。P-gp 抑制 P-gp 过表达白血病细胞 K562/Dox 中的罗丹明 123 外排。
    P-gp inhibitor 18
  • HY-W590664

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    C2 Dihydroceramide 是 C2 Ceramide (HY-101180) 的衍生物。C2 Dihydroceramide 可增强 ABCA1 介导的胆固醇向载脂蛋白 A-I (apoA-I) 的流出,且不会引起细胞毒性。
    C2 Dihydroceramide
  • HY-50880
    Elacridar hydrochloride
    最多引用文献
    27 篇文献验证

    GF120918A

    P-glycoprotein BCRP Cancer
    依克立达盐酸盐 Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (P-gp)乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar hydrochloride 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响,并可用于癌症的研究。
    Elacridar hydrochloride
  • HY-155048

    Bacterial Infection
    BDM91270 (化合物 29) 是一种大肠杆菌 AcrAB-TolC 外排泵抑制剂,其抑制野生型大肠杆菌 AcrBEC90 值为 0.6 μM。BDM91270 可用于大肠杆菌耐药性的研究。
    BDM91270
  • HY-19846

    PRX-03140 potassium salt

    Others Others
    VRX-03011 (PRX-03140 (potassium salt)) 是一种具有增强记忆和调节乙酰胆碱释放的化合物,是一种5-HT?激动剂,可增强记忆,调节海马乙酰胆碱流出,还可调节APP代谢,无胃肠道副作用。
    VRX-03011
  • HY-162714

    P-glycoprotein Cancer
    C3N-Dbn-Trp2 是 ATP 结合盒转运蛋白 ABCB1 的抑制剂。C3N-Dbn-Trp2 抑制 HEK293T 和 HCT-15 细胞中 ABCB1 介导的 Rhodamine 123 (HY-D0816) 外排,IC50 分别为 5.9 µM 和 2.2 µM。C3N-Dbn-Trp2 抑制 Doxorubicin (HY-15142A) 外排,增强 Doxorubicin 在 ABCB1 表达细胞中的细胞毒性。
    C3N-Dbn-Trp2
  • HY-P3156

    Fungal Infection
    Syringomycin E 是一种抗真菌的环状脂质肽。Syringomycin E 通过与质膜的相互作用抑制酿酒酵母的生长。Syringomycin E 引起 K+ 外排,Ca2+ 内流,膜电位改变,与通道形成有关。
    Syringomycin E

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