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in vitro blood

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抑制剂 & 激动剂

3

荧光染料

5

多肽产品

5

天然产物

1

点击化学

2

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-145912

    Parasite Infection Inflammation/Immunology
    RYL-552S 可杀死恶性疟原虫 Plasmodium falciparum 的耐药菌株。RYL-552S可在体外有效杀灭无性血内阶段的寄生虫。
    RYL-552S
  • HY-106509

    BW 12C; 12C79; BW 12C79

    Others Others
    Velaresol (BW 12C) 一种有效的左移抗镰状病化合物。镰状细胞病是一种遗传性的血红蛋白分子紊乱。当血红蛋白分子暴露在各种环境中时,红细胞血红蛋白会聚合、扭曲并变形成镰刀状。
    Velaresol
  • HY-137501

    Liposome Others
    306-O12B-3 是一种类脂质,可以在体外和体内有效递送 ASO。306-O12B-3 用于将小分子药物运输进血脑屏障 (BBB)。
    306-O12B-3
  • HY-134375

    Cyclic Adenosine-inosine Monophosphate

    NF-κB IFNAR Inflammation/Immunology
    cAIMP (Cyclic Adenosine-Inosine Monophosphate) 是有效的合成环二核苷酸。cAIMP 在 THP1 人单核细胞报告细胞系 (THP1-Dual) 中激活 IRF 和 NF-κB。cAIMP 在体外人血液中诱导 IFNs 和促炎细胞因子的分泌,EC50 为 6.4 μmol/L。
    cAIMP
  • HY-133608

    Others Inflammation/Immunology
    4,6-二氯愈创木酚 4,6-Dichloroguaiacol 诱导人外周血淋巴细胞的生化和形态学变化。
    4,6-Dichloroguaiacol
  • HY-120924

    Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Parasite Infection
    BRD9185 是 DHODH 的抑制剂,其在体外测得的EC50 值为 16 nM,仅用三剂即可治愈P. berghei感染的小鼠。
    BRD9185
  • HY-117446

    GPR119 Metabolic Disease
    AS-1669058 是一种 GPR119 激动剂,是作为 2 型糖尿病的潜在抑制剂。AS-1669058 在体外和体内均可诱导高血糖水平引起的胰岛素分泌,并增加胰岛素启动子活性。在动物研究中,AS-1669058 改善了 db/db 小鼠的葡萄糖耐受性并降低了血糖水平。
    AS-1669058
  • HY-118033

    Renin Cardiovascular Disease
    SQ 30774 是一种肾素 (renin) 抑制剂。SQ 30774 对灵长类具有强大的体外抑制作用,但对大鼠、猪或狗则无抑制作用。而咪唑醇类肾素抑制剂还能在体内抑制 PRA 和降低动脉血压。
    SQ 30774
  • HY-117446A

    GPR119 Metabolic Disease
    AS-1669058 free base 是一种 GPR119 激动剂,是作为 2 型糖尿病的潜在抑制剂。AS-1669058 free base 在体外和体内均可诱导高血糖水平引起的胰岛素分泌,并增加胰岛素启动子活性。在动物研究中,AS-1669058 free base 改善了 db/db 小鼠的葡萄糖耐受性并降低了血糖水平。
    AS-1669058 free base
  • HY-118185

    Renin Others
    SQ 31844是一种肾素抑制剂,属于咪唑醇类。这种化合物在其活性位点结合组中含有咪唑环,对灵长类肾素具有强大的体外抑制作用,但对大鼠、猪或狗的肾素则没有作用。在清醒的、钠缺失的食蟹猴中,这两种化合物在0.001至1.0微摩尔/千克的剂量范围内,通过静脉给药,产生了与剂量相关的血浆肾素活性(PRA)抑制,并在最高剂量下观察到完全抑制。然而,只有在静脉给药10微摩尔/千克或通过输液给药时,才会观察到血压的降低。在钠充足的猴子中,SQ 30774抑制了外源性猴子肾素给药后动脉血压和PRA的升高。当化合物通过口服给药50微摩尔/千克时,只有SQ 31844显著抑制了PRA(80%)。综上所述,咪唑醇类肾素抑制剂在体外对肾素有强大的抑制作用,并在体内抑制PRA和降低动脉血压。
    SQ 31844
  • HY-155383

    Tau Protein Neurological Disease Cancer
    TNIR7-1A 是一种融合环庚三烯-BODIPY 衍生物,具有有利于近红外 (NIR) 成像的特性(PBS 中的 Ex/Em = 600/774 nm),并且在体外对神经原纤维缠结 (NFT) 具有高亲和力和特异性。TNIR7-1A 可有效穿透血脑屏障。
    TNIR7-1A
  • HY-W016420
    Fosfomycin sodium
    5 篇以上引用文献

    MK-0955 sodium

    Bacterial Antibiotic Infection Cancer
    磷霉素钠 Fosfomycin (MK-0955) sodium 是一种能透过血脑屏障的广谱抗生素,不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin sodium 对多种细菌具有杀菌活性,这些细菌包括耐多药 (MDR),广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
    Fosfomycin sodium
  • HY-B1075
    Fosfomycin calcium
    5 篇以上引用文献

    MK-​0955 calcium

    Bacterial Antibiotic Infection Cancer
    磷霉素钙 Fosfomycin (MK-0955) calcium 是一种能透过血脑屏障的广谱抗生素,不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin calcium 对多种细菌具有杀菌活性,这些细菌包括耐多药 (MDR),广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
    Fosfomycin calcium
  • HY-B0609
    Fosfomycin tromethamine
    5 篇以上引用文献

    MK-0955 tromethamine

    Bacterial Antibiotic Infection Cancer
    磷霉素氨丁三醇 Fosfomycin (MK-0955) tromethamine 是一种能透过血脑屏障的广谱抗生素,不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin tromethamine 对多种细菌具有杀菌活性,这些细菌包括耐多药 (MDR),广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
    Fosfomycin tromethamine
  • HY-128144
    Lalistat 2
    2 篇文献验证

    Lipase Metabolic Disease
    Lalistat 2 是多种脂肪酶的抑制剂,尤其是溶酶体酸性脂肪酶 (LAL, IC50 = 152 nM),一种溶酶体在酸性 pH 下降解中性脂质的关键酶。Lalistat 2 通常被用于 LAL 的细胞特异性功能和 LAL 缺乏症的体外研究,也被用于特异性测量人血液样本或细胞中的 LAL 活性。
    Lalistat 2
  • HY-161117

    Others Cancer
    AD-8007 是一种可以通过血脑屏障的乙酰辅酶 A 合成酶 2 (ACSS2) 抑制剂。AD-8007 在体外模型中可以显著减少脂质储存和细胞集落形成,增加肿瘤细胞死亡。AD-8007 具有抗癌活性,可用于乳腺癌的研究。
    AD-8007
  • HY-157555

    NOD-like Receptor (NLR) Neurological Disease
    NLRP3-IN-29(Compound 5M) 是 NLR 热蛋白结构域相关蛋白 3 (NLRP3) 的抑制剂。NLRP3-IN-29在体内和体外均具有血脑屏障通透性和抑制炎症的潜力。NLRP3-IN-29可用于阿尔茨海默病的研究。
    NLRP3-IN-29
  • HY-134258

    HOXA Cardiovascular Disease Others Cancer
    MEISi-1 是一种小分子 MEIS1 蛋白的同源结构域抑制剂。MEISi-1 能够显著抑制含有 MEIS 结合位点 (TGACAG) 的荧光素酶报告基因的活性,并在体外和体内诱导小鼠和人类的一类关键造血干细胞 (HSC) 的自我更新。MEISi-1 可用于血液疾病,心脏再生以及癌症领域的研究。
    MEISi-1
  • HY-12098

    MPC-6827 hydrochloride

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Verubulin hydrochloride (MPC-6827 hydrochloride) 是一种可透过血脑屏障的微管阻断剂,具有强效广谱的体内外细胞毒活性。在人 MX-1 乳腺癌和其他小鼠异种移植瘤模型中,Verubulin hydrochloride 表现出高效的抗癌活性,可用于多种癌症的研究。
    Verubulin hydrochloride
  • HY-135749

    Others Neurological Disease Inflammation/Immunology
    BN201 在体外可促进神经元分化,促进前体细胞向成熟少突胶质细胞的分化 (EC50 为 6.3 μM) 和 新轴突的髓鞘化 (EC50 为 16.6 μM)。BN201 能够通过主动穿越血脑屏障,并激活与应激和神经元存活反应相关的途径 (如 IGF-1 途径),具有有效的神经保护作用。
    BN201
  • HY-14205

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    NW-1772 (compound 22b) 是一种有效的选择性单胺氧化酶 (MAO) B 抑制剂。NW-1772 具有快速穿透血脑屏障、短效且可逆的抑制活性、对特定细胞色素 P450 的抑制轻微、体外毒性低等优点。 NW-1772 可用于神经退行性疾病的研究。
    NW-1772
  • HY-N0631
    Cornuside
    3 篇文献验证

    p38 MAPK NF-κB Inflammation/Immunology
    山茱萸新苷 Cornuside 是一种从山茱萸 (Cornus officinalis Sieb. et Zucc.) 的果实中分离出的环烯醚萜苷,山茱萸是一种传统的东方医药,可用于炎症疾病的研究和促进血液循环。 Cornuside 通过下调 MAPKNF-κB 信号通路抑制肥大细胞介导的过敏反应。Cornuside 的体内和体外抗过敏作用表明该活性分子有用于炎性过敏性疾病中的潜能。
    Cornuside
  • HY-D1684

    Amyloid-β Neurological Disease
    DCDAPH (Compound 2c) 是一种新型的智能近红外探针,用于检测 β-淀粉样蛋白 () 斑块 (在 PBS 中 λexem=597/665 nm)。DCDAPH 对 Aβ 表现出高亲和力 (Ki=37 nM, Kd=27 nM)。DCDAPH 具有良好的血脑屏障渗透性并可满足在体外和体内 Aβ 检测的大部分要求。
    DCDAPH
  • HY-121389

    Palmitamide

    Bacterial NF-κB PPAR Infection Inflammation/Immunology
    十六碳酰胺 Hexadecanamide (Palmitamide) 是一种脂肪酸酰胺,具有口服抗过敏、抗氧化和神经保护作用。Hexadecanamide 通过抑制炎症反应和维持血乳屏障完整性来缓解金黄色葡萄球菌引起的乳腺炎。Hexadecanamide 抑制小鼠乳腺上皮细胞 (MMEC) 中金黄色葡萄球菌诱导的 NF-κB 通路激活。Hexadecanamide 还激活 PPARα,可增强体外精子活力。
    Hexadecanamide
  • HY-B1080
    Tilorone dihydrochloride
    2 篇文献验证

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Influenza Virus Infection Neurological Disease
    盐酸替洛隆 Tilorone dihydrochloride 是一种具有口服活性的干扰素 (IFN) 诱导剂,具有广谱抗病毒活性。Tilorone dihydrochloride 通过刺激宿主先天免疫,在体外和体内具有强大的抗发热伴血小板减少综合征病毒 (SFTSV) 活性。Tilorone dihydrochloride 可以透过血脑屏障,激活中枢神经系统中的 HIF。Tilorone dihydrochloride 对于埃博拉病毒具有抑制作用,EC50 为 230 nM。
    Tilorone dihydrochloride
  • HY-105066
    Davunetide
    1 篇文献验证

    Microtubule/Tubulin Amyloid-β Neurological Disease
    Davunetide 是一种八个氨基酸多肽,来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP),一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizing),在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davunetide 可透过血脑屏障,无毒。Davunetide 抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性。
    Davunetide
  • HY-103240

    Amyloid-β Others
    Methoxy-X04 是一种荧光染料,可以穿过血脑屏障,选择性地结合在致密中心淀粉样蛋白Aβ斑块中的β-折叠层。Methoxy-X04 保留对淀粉样蛋白 b (Ab) 原纤维的体外结合亲和力 (Ki= 26.8 nM)。Methoxy-X04 具有荧光性,可对阿兹海默症 (AD) 大脑死后切片中的斑块、缠结和脑血管淀粉样蛋白进行染色,具有良好的特异性。
    Methoxy-X04
  • HY-B0317F

    Calcium Channel Infection
    氨氯地平盐酸盐 Amlodipine hydrochloride 是一种用于降低血压和预防胸痛的药物,具有生物学活性。Amlodipine hydrochloride 在体外研究中显示出与抗菌药物的协同作用,尤其是在对抗碳烯肽耐药的鲍曼不动杆菌方面。Amlodipine hydrochloride 可以与其他抗生素组合使用,增强对耐药细菌的抑制效果。Amlodipine hydrochloride 的使用有助于降低药物的剂量需求,减少毒性作用,并延缓耐药性的出现。
    Amlodipine hydrochloride
  • HY-139598

    Phospholipase Cardiovascular Disease
    LFHP-1c 是一种 PGAM5 抑制剂,在缺血性脑卒中中具有神经保护活性。LFHP-1c 保护血脑屏障完整性免受缺血损伤。LFHP-1c 与内皮细胞 PGAM5 结合,抑制 PGAM5 磷酸酶活性,抑制 PGAM5 与 NRF2 的相互作用。LFHP-1c 具有体外和体内保护作用。
    LFHP-1c
  • HY-P4984

    Biochemical Assay Reagents Inflammation/Immunology Cancer
    Toxic Shock Syndrome Toxin-1 (TSST-1) (58-78) 是一种 T 细胞增殖激活剂。Toxic Shock Syndrome Toxin-1 (TSST-1) (58-78) 以剂量依赖性方式促进人外周血单核细胞 (PBMC) 的体外增殖。Toxic Shock Syndrome Toxin-1 (TSST-1) (58-78) 可用于癌症和炎症免疫的研究。
    Toxic Shock Syndrome Toxin-1 (TSST-1) (58-78)
  • HY-149696

    NF-κB Cancer
    IR-Crizotinib 是一种可穿过血脑屏障,在小鼠颅内对胶质母细胞瘤 (GBM) 进行荧光定位的 NF-κB 诱导激酶 (NF-κB inducing kinase; NIK) 抑制剂 (IC50=3.381 μM)。IR-Crizotinib 由近红外染料 IR-786 和 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂 Crizotinib 偶联而成。IR-Crizotinib 能有效抑制体外和体内胶质瘤的生长和侵袭,可用于癌症的研究。
    IR-Crizotinib
  • HY-160831

    PQQ-TME

    Others Neurological Disease
    PQQ-trimethylester (PQQ-TME) 是一种合成化合物,是吡咯喹啉醌 (PQQ) 的三甲基酯衍生物。PQQ-trimethylester 在体外具有两倍于 PQQ (HY-100196) 的血脑屏障通透性。此外,PQQ-trimethylester 对 α-突触核蛋白,amyloid β1-42 (Aβ1-42) 和朊病毒蛋白的纤颤具有较强的抑制活性。PQQ-trimethylester 可以用于对神经退行性疾病的研究。
    PQQ-trimethylester
  • HY-B1075R

    Bacterial Antibiotic Infection Cancer
    磷霉素钙 (Standard) Fosfomycin (calcium) (Standard) 是 Fosfomycin (calcium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fosfomycin (MK-0955) calcium 是一种能透过血脑屏障的广谱抗生素,不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin calcium 对多种细菌具有杀菌活性,这些细菌包括耐多药 (MDR),广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
    Fosfomycin (calcium) (Standard)
  • HY-B1080R

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Influenza Virus Infection Neurological Disease
    盐酸替洛隆(Standard) Tilorone (dihydrochloride) (Standard)是 Tilorone (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tilorone dihydrochloride 是一种具有口服活性的干扰素 (IFN) 诱导剂,具有广谱抗病毒活性。Tilorone dihydrochloride 通过刺激宿主先天免疫,在体外和体内具有强大的抗发热伴血小板减少综合征病毒 (SFTSV) 活性。Tilorone dihydrochloride 可以透过血脑屏障,激活中枢神经系统中的 HIF。Tilorone dihydrochloride 对于埃博拉病毒具有抑制作用,EC50 为 230 nM。
    Tilorone (dihydrochloride) (Standard)
  • HY-N0631R

    p38 MAPK NF-κB Inflammation/Immunology
    山茱萸新苷 (Standard) Cornuside (Standard) 是 Cornuside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cornuside 是一种从山茱萸 (Cornus officinalis Sieb. et Zucc.) 的果实中分离出的环烯醚萜苷,山茱萸是一种传统的东方医药,可用于炎症疾病的研究和促进血液循环。 Cornuside 通过下调 MAPKNF-κB 信号通路抑制肥大细胞介导的过敏反应。Cornuside 的体内和体外抗过敏作用表明该活性分子有用于炎性过敏性疾病中的潜能。
    Cornuside (Standard)
  • HY-A0113

    Ro 31-3113

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    Cilazaprilat (Ro 31-3113)是血管紧张素转换酶 (ACE;大鼠酶的 IC50=0.7 nM) 的抑制剂,也是 Cilazapril (HY-A0043) 的活性代谢物。在缺氧和复氧诱发的缺血-再灌注损伤体外模型中,当浓度为 10 μM 时,它会降低原代新生大鼠心肌细胞中肌酸激酶的释放。在冠状动脉低灌注诱发的心肌缺血的狗模型中,动脉内注射 Cilazapril (3 μg/kg/分钟) 会增加冠状动脉血流量和缩短分数。
    Cilazaprilat
  • HY-149090

    Cholinesterase (ChE) Monoamine Oxidase Neurological Disease
    AChE/BuChE/MAO-B-IN-2 (compound 4b) 是一种具有 AChE/BuChE 抑制作用的药物,其靶向 AChEBuChEhuMAO-B IC50 值分别为 5.3 μM,12.4 μM,1.9 μM,在体外具有良好的血脑屏障通透性,可穿过血脑屏障 (BBB)。AChE/BuChE/MAO-B-IN-2 (compound 4b) 对阿尔茨海默氏病 (AD) 脑内过量的 AChE/BuChE 具有抑制作用,可用于抗阿尔茨海默氏病 (AD) 的研究。
    AChE/BuChE/MAO-B-IN-2
  • HY-147081

    AGRO-100

    Histone Methyltransferase Bcl-2 Family Cancer
    AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
    AS 1411
  • HY-12193

    Histamine Receptor Others
    A-349821 是一种组胺 H3 受体拮抗剂,被描述为用于体内受体占有率评估的放射性配体 ([3H]-A-349821)。在大鼠中,[3H]-A-349821 渗透到大脑中,在皮质中的含量高于小脑,表明选择性 H3 受体结合。其皮质占有率是可饱和的,与体外结合数据相关。对 ABT-239 和其他 H3 拮抗剂的抑制研究表明,受体占有率呈剂量依赖性降低,与临床前模型中与认知功效相关的血液水平相匹配。因此,[3H]-A-349821 可作为 H3 受体占有率的有效示踪剂,有助于 H3 受体拮抗剂的开发和临床解释。
    A-349821
  • HY-134061

    Apoptosis Cancer
    Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂,具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量,并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2/M阶段停滞,并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时,表现出降低动脉血压的效果,显示其潜在的药理应用。
    Arecaidine propargyl ester hydrobromide
  • HY-14977

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    CS-0777-P 是 CS-0777 的磷酸化形式,是 S1P 受体-1 (S1P1) 的强效和选择性调节剂。CS-0777-P 对人 S1P1 比对 S1P3 的激动剂活性高大约 320 倍,EC50 为 1.1 nM。在药理研究中,CS-0777-P 作为 S1P1 和 S1P3 激动剂在体外表现出显著作用,导致外周血淋巴细胞计数降低并对大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 产生抑制作用。大鼠药代动力学研究表明,口服给药后淋巴细胞计数迅速减少,这使得 CS-0777 有潜力用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
    CS-0777-P
  • HY-118156

    Others Others
    L-699333是一种5-脂氧合酶(5-LO)抑制剂,属于噻吩并[2,3,4-cd]吲哚类。这种化合物具有2-乙氧丁酸侧链,能够有效抑制人体5-LO产生的5-HPETE和LTB4的生物合成,对人类中性粒细胞和全血的ICm分别为22 nM、7 nM和3.8 pM。L-699333在多种动物模型中显示出抗炎和平喘的作用,包括大鼠胸膜炎模型、抗原诱导的喘息模型和清醒的猕猴及羊哮喘模型。它对5-LO的抑制作用高度选择性,与人体15-LO、猪12-LO和公羊附睾环氧合酶的抑制作用相比,ICm值较高,或在FLAP结合试验中竞争抑制作用较强。L-699333的消旋体14g是迄今为止最有效的对映体,其抑制效果与已知的MK-0591相似,后者在临床 trials中已显示出抑制体外LTB4生物合成和尿中LTE4排出的生化效果。
    L-699333
  • HY-D0186R

    Endogenous Metabolite Thymidylate Synthase Infection
    2'-脱氧尿苷 (Standard) 2'-Deoxyuridine (Standard) 是 2'-Deoxyuridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2’-deoxyuridine 是一种脑渗透嘧啶核苷酸,与神经系统疾病有关。2'-Deoxyuridine 能促使染色体断裂,从而降低胸腺核苷的合成活性。它是合成 Edoxudine (HY-B1011) 的一个前体,也是 5-ethynyl-2'-deoxyuridine,EdU (HY-118411) 的类似物。2'-Deoxyuridine 通过调节糖酵解代谢降低 Aβ25-35 脑损伤的小胶质细胞激活和改善氧化应激损伤,有望用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    2'-Deoxyuridine (Standard)

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