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lethality " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-112626
CDK
Cancer
CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC50 =52 nM),具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂,因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。
HY-P5550
Influenza Virus
Infection
Urumin 对人类甲型流感病毒具有抗病毒活性。Urumin 抑制 PR8 流感病毒的生长 (IC50 : 3.8 μM)。Urumin 靶向 H1 血凝素的保守茎,可有效中和耐药 H1 流感病毒。Urumin 保护幼鼠免受致命流感感染。
HY-N8316
Others
Infection
Rugulotrosin A 是一种最初从青霉菌中分离出来的抗生素。它对革兰氏阳性菌粪肠球菌、蜡状芽孢杆菌、枯草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌有活性,99% 致死剂量 (LD99) 值分别为 1.6、3.1、5.5 和 200 μg/mL。Rugulotrosin A 对革兰氏阴性菌无活性。
HY-15718B
PST2744 oxalate
Na+/K+ ATPase
Cardiovascular Disease
Istaroxime oxalate (PST2744 oxalate) 是 Istaroxime (HY-15718) 的草酸盐形式。Istaroxime oxalate 是一种正性肌力药,可抑制 Na+ /K+ -ATPase ,IC50 为 0.11 μM。Istaroxime oxalate 可增加豚鼠心房的收缩力和分离的豚鼠肌细胞的抽搐幅度,而不会引起致命的心律失常。
HY-129406
Drug Derivative
Cardiovascular Disease
AF 698 是一种 Apovincamine (HY-135743) 的邻苯二甲酸酯衍生物,可以作为一种外周血管扩张剂 (Vasodilator),对脑微血管循环有选择性的血管调节作用。AF 698 具有更好的血管扩张作用相比于 Vincamine (HY-B1021),但两种药物对小鼠低压缺氧致死的保护作用没有太大差异。
HY-146052
Atg8/LC3
Autophagy
Cancer
Autophagy inducer 3 具有细胞自噬 (autophagy ) 诱导活性。Autophagy inducer 3 能强烈地诱导不同癌细胞死亡,而不影响正常细胞。Autophagy inducer 3 通过形成特征性的自噬空泡、形成 LC3 点状体、上调自噬标志蛋白 Beclin 和 Atg 家族蛋白等,来诱导细胞自噬。
HY-146495
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-19 (Compound 1c) 是一种抗结核剂。Antitubercular agent-19 对 MTB H37Rv 和 MDR-MTB 具有良好的抗结核活性 (MIC: <0.016 µg/ml)。Antitubercular agent-19 在 BALB/c 小鼠中具有较低的细胞毒性和相对较高的急性致死毒性。
HY-153361
PROTACs
Cancer
YD23 是一个 SMARCA2 PROTAC。YD23 诱导 SMARCA2 的降解,而 SMARCA2 对 SMARCA4 是合成致死的。此外,YD23 可降低许多基因(包括细胞周期和细胞生长调节基因)增强子的染色质可及性。从机制上讲,YD23 仅在 SMARCA4 缺陷细胞中降低染色质可及性。
HY-14939A
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Vapitadine hydrochloride (Compound 3a) 是一种选择性的、口服有效的和非镇静性的抗组胺剂,与人类克隆的组胺 H1 受体具有良好的结合亲和力,Ki 为 19 nM。Vapitadine hydrochloride 可降低组胺诱导的大鼠致死率 (ED50 为 0.056-1.2 mg/kg),拮抗组胺诱导的皮肤反应 (ED50 为 0.51-1.4 mg/kg)。
HY-116182
Influenza Virus
Infection
RO5487624,RO5464466 (HY-120690) 的类药物,是具有口服活性的流感 H1N1 病毒血凝素 (HA ) 抑制剂,通过阻止 HA 在低 pH 环境中的构象变化来消除流感病毒的融合。RO5487624 对感染致死性流感 H1N1 病毒的小鼠表现出保护作用。
HY-152228
HY-105070
E5564 free base
EBV
Toll-like Receptor (TLR)
Infection
Eritoran (E5564 free base)是一种 Toll 样受体 4 (TLR4 ) 拮抗剂。Eritoran 保护小鼠免受致命的流感病毒感染,例如埃博拉病毒 (EBOV)、马尔堡病毒 (MARV)。Eritoran 降低粒细胞增多水平,可能减轻“细胞因子风暴”的严重程度。Eritoran 抑制丝状病毒感染的发病机制。Eritoran 具有抗炎活性。
HY-149887
DNA/RNA Synthesis
Cancer
H3B-968 是一种有效的 Werner 综合征蛋白 (WRN) 抑制剂 (IC50 =~10 nM),WRN 具有解旋酶、ATP 酶和外切酶的功能。WRN 在癌症研究中表现出合成致死活性。然而,H3B-968 抑制 WRN 解旋酶活性,具有 ATP 竞争能力。
HY-144691
PROTACs
CDK
Cancer
PP-C8 是一种有效的选择性 PROTAC CDK12-Cyclin K 降解剂。PP-C8 诱导 CDK12-Cyclin K 降解,对CDK12 和 Cyclin K 的 DC50 分别为 416 和 412 nM。PP-C8 与 PARP 抑制剂在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中具有高效的协同抗增殖作用。
HY-148114
Autophagy
Cancer
MOPIPP 是一种新型吲哚基查尔酮、液泡素-1,是一种 MOMIPP (HY-119624) 的非致命液泡诱导 2-丙基类似物。MOPIPP 能诱导细胞液泡化,增加自噬体数目。MOPIPP 还会引发细胞巨泡式死亡 (methuosis ),并中断葡萄糖摄取和糖酵解代谢。MOPIPP 能够透过血脑屏障,对胶质母细胞瘤细胞有抑制作用。
HY-105070A
E5564
EBV
Toll-like Receptor (TLR)
Infection
Inflammation/Immunology
Eritoran tetrasodium (E5564) 是一种 Toll 样受体 4 (TLR4 ) 拮抗剂。Eritoran tetrasodium 保护小鼠免受致命的流感病毒感染,例如埃博拉病毒 (EBOV)、马尔堡病毒 (MARV)。Eritoran tetrasodium 降低粒细胞增多水平,可能减轻“细胞因子风暴”的严重程度。Eritoran tetrasodium 抑制丝状病毒感染的发病机制。Eritoran tetrasodium 具有抗炎活性。
HY-W717530
7-Isopropyl-1-methylphenanthrene
Others
Others
Retene 广泛存在于近代和古代沉积物中,可从冷杉林土壤,腐殖质煤,陆相石油烃源岩和深海沉积物中提取得到化合物。Retene 在光照射下可以产生毒性,这种光诱导的毒性可以对水生生物产生致命和亚致命的影响。Retene 可以作为研究环境污染物与紫外线相互作用的一个模型化合物。
HY-136439R
Bacterial
Antibiotic
Apoptosis
Infection
4-Epianhydrotetracycline (hydrochloride) (Standard)是 4-Epianhydrotetracycline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Epianhydrotetracycline hydrochloride 是 Tetracycline (HY-A0107) 的主要中间产物。4-Epianhydrotetracycline hydrochloride 对斑马鱼胚胎显示致死作用并诱导凋亡 。4-Epianhydrotetracycline hydrochloride 抑制希瓦式菌属,大肠杆菌和绿脓杆菌,MIC 值分别为 2,1 和 64 mg/L。
HY-124618
Flavivirus
Dengue virus
HCV
HIV
Infection
FGI-106 是一种有效的广谱抑制剂,对多种病毒具有抑制活性。FGI-106 具有抗埃博拉病毒 (EBOV ),裂谷病毒 (Rift Valley virus ) 和登革热病毒 (Dengue Fever virus ) 的活性,其 EC50 分别为 100 nM,800 nM 和 400-900 nM。FGI-106 还分别以 EC50 值为 200 nM 和 150 nM 抑制非失血性发热病毒 HCV 和 HIV-1 。
HY-136310
Others
Cancer
PIP4K-IN-a131 是一种脂质激酶 PIP4K 抑制剂,对 PIP4K2A 和 PIP4Ks 作用的 IC50 值分别为 1.9 µM 和 0.6 µM。PIP4K-IN-a131 通过脂质激酶 PIP4Ks 和有丝分裂途径的双阻断选择性杀伤癌细胞。
HY-121312
ST-600
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Flutonidine (ST-600) 是一种 Clonidine (HY-12721) 类似物,表现出降血压和交感神经抑制的作用。Flutonidine 最初引起的高血压是由于刺激外周的 α1 和 α2 adrenoceptors ,而随后血压的下降则是由于刺激中心的 α2 adrenoceptors 。Flutonidine 可以降低 ouabain 引发的心律失常和致命作用。Flutonidine 有望用于研究心脏苷类引起的室性心律失常。
HY-117386
Parasite
Others
甲氧虫酰肼
Methoxyfenozide 是一种二酰基肼类杀虫剂,与鳞翅类蜕皮激素受体 (EcRs) 结合 (Kd =0.5 nM) 比与其二萜 EcRs 结合 (Kd =124 nM) 的选择性高。Methoxyfenozide 对 S. exigua ,S. frugiperda ,T. ni ,O. nubilalis ,L. pomonella ,H. zea ,H. virescens 的新生儿幼虫具有致死性,LC50 s 分别为 0.35,0.2,0.11,0.18,0.21,0.79,3.12 mg/L.
HY-161083
PARP
Histone Methyltransferase
Cancer
PARP/EZH2-IN-2 (compound 12e) 是一种双靶点 PARP1 和 EZH2 抑制剂,IC50 值分别为 6.89 和 27.34 nM。PARP/EZH2-IN-2 显示出抗癌活性,对正常细胞没有毒性。PARP/EZH2-IN-2 通过抑制 EZH2 去增加对 PARP1 的敏感性来间接实现合成致死,并通过调节过度自噬诱导细胞死亡。
HY-W099479
HY-124618A
Flavivirus
Dengue virus
HCV
HIV
Infection
FGI-106 tetrahydrochloride 是一种有效的广谱抑制剂,对多种病毒具有抑制活性。FGI-106 tetrahydrochloride 具有抗埃博拉病毒 (EBOV ),裂谷病毒 (Rift Valley virus ) 和登革热病毒 (Dengue Fever virus ) 的活性,其 EC50 分别为 100 nM,800 nM 和 400-900 nM。FGI-106 tetrahydrochloride 还分别以 EC50 值为 200 nM 和 150 nM 抑制非失血性发热病毒 HCV 和 HIV-1 。
HY-16911
API-1252; Debio 1452
Bacterial
Antibiotic
Infection
AFN-1252 是一种具有口服活性的,选择性 FabI 抑制剂,FabI 是葡萄球菌属脂肪酸生物合成的必需酶。AFN-1252 对葡萄球菌表现出高度选择性活性。AFN-1252 对金黄色葡萄球菌的不同临床分离株的 MIC90 值 ⩽0.015 μg/ml。AFN-1252 在败血症小鼠模型中有效,可提供 100% 的保护,防止金黄色葡萄球菌的致命腹膜感染。
HY-B0824
Sodium Channel
Neurological Disease
联苯菊酯
Bifenthrin 是一种合成拟除虫菊酯类杀虫剂。Bifenthrin 可延长 Nav1.8 钠离子通道 的开放时间,导致昆虫神经系统中的膜去极化和电导阻滞,从而破坏神经功能。Bifenthrin 能有效抑制 A. gambiae (LD50 =0.15 ng/mg) 和 C. quinquefasciatus (LD50 =0.16 ng/mg)。Bifenthrin 对易感和耐药蚊子具有较好的杀伤力并在抑制吸血方面非常有效,可开发成除蚊网状材料。
HY-117386S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Methoxyfenozide-d9 是 Methoxyfenozide 的氘代物。 Methoxyfenozide 是一种二酰基肼类杀虫剂,与鳞翅类蜕皮激素受体 (EcRs) 结合 (Kd =0.5 nM) 比与其二萜 EcRs 结合 (Kd =124 nM) 的选择性高。Methoxyfenozide 对 S. exigua ,S. frugiperda ,T. ni ,O. nubilalis ,L. pomonella ,H. zea ,H. virescens 的新生儿幼虫具有致死性,LC50 s 分别为 0.35,0.2,0.11,0.18,0.21,0.79,3.12 mg/L.
HY-117386R
Parasite
Others
Methoxyfenozide (Standard) 是 Methoxyfenozide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methoxyfenozide 是一种二酰基肼类杀虫剂,与鳞翅类蜕皮激素受体 (EcRs) 结合 (Kd =0.5 nM) 比与其二萜 EcRs 结合 (Kd =124 nM) 的选择性高。Methoxyfenozide 对 S. exigua ,S. frugiperda ,T. ni ,O. nubilalis ,L. pomonella ,H. zea ,H. virescens 的新生儿幼虫具有致死性,LC50 s 分别为 0.35,0.2,0.11,0.18,0.21,0.79,3.12 mg/L.
HY-114622
API-1252 tosylate; Debio 1452 tosylate
Bacterial
Antibiotic
Infection
AFN-1252 tosylate 是一种具有口服活性的,选择性 FabI 抑制剂,FabI 是葡萄球菌属脂肪酸生物合成的必需酶。AFN-1252 tosylate 对葡萄球菌表现出高度选择性活性。AFN-1252 tosylate 对金黄色葡萄球菌的不同临床分离株的 MIC90 值 ?0.015 μg/ml。AFN-1252 tosylate 在败血症小鼠模型中有效,可提供 100% 的保护,防止金黄色葡萄球菌的致命腹膜感染。
HY-P5327
Bcl-2 Family
Others
r8 Bid BH3 是一种有生物活性的肽。(Bid BH3 是 BCL-2 家族蛋白“仅 BH3”子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。 r8BIDBH3 对表达 Bcl-2 的人类白血病细胞系具有致死性。 Bcl-2 拮抗剂可能具有有效治疗癌症的潜力。聚-D-精氨酸(d-异构体,以 rrrrrrrr 表示)与 Bid BH3 肽融合,以促进细胞摄取该肽。)
HY-P5925
SsTx Toxin
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
Ssm Spooky Toxin 从 Scolopendra mutilans 分离,通过有效抑制 KCNQ(电压门控钾通道 (potassium channel ) 家族 7)通道,在血液和呼吸系统中表现出致命毒性,Ssm Spooky Toxin 对 < b>Kv7.4、Kv1.3 和 Shal 通道的 IC50 分别为 2.8 μM、5.26 μM 和 0.1-0.3 M。 Ssm Spooky Toxin 通过特异性作用于 T 细胞中的 KV1.3 通道来抑制细胞因子的产生。 Ssm Spooky Toxin 在蜈蚣的循环系统中发挥着重要作用。
HY-B0824R
Sodium Channel
Neurological Disease
联苯菊酯 (Standard)
Bifenthrin (Standard)是 Bifenthrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bifenthrin 是一种合成拟除虫菊酯类杀虫剂。Bifenthrin 可延长 Nav1.8 钠离子通道 的开放时间,导致昆虫神经系统中的膜去极化和电导阻滞,从而破坏神经功能。Bifenthrin 能有效抑制 A. gambiae (LD50 =0.15 ng/mg) 和 C. quinquefasciatus (LD50 =0.16 ng/mg)。Bifenthrin 对易感和耐药蚊子具有较好的杀伤力并在抑制吸血方面非常有效,可开发成除蚊网状材料。
HY-W099479R
HY-138110
HY-117811
L-680574
Platelet-activating Factor Receptor (PAFR)
Cardiovascular Disease
(R,R)-MK 287 (L-680574) 是一种四氢呋喃衍生物,能有效抑制 [3H]C18-PAF 与人类血小板、多形核白细胞 (PMN) 和肺膜的结合,Ki 值分别为 6.1、3.2 和 5.49 nM。(R,R)-MK 287 能有效且选择性地抑制 PAF 诱导的血小板聚集 (ED50 =56 nM) 和 PMN 中弹性蛋白酶的释放 (ED50 =4.4 nM)。在体内研究中,(R,R)-MK 287 抑制了 PAF 诱导的小鼠致死性 (ED50 =0.8 mg/kg, po) 和 PAF 诱导的豚鼠支气管痉挛 (ED50 =0.18 mg/kg)。
HY-138110R
HY-151829
ADC Linker
Others
Fmoc-L-Asn(EDA-N3)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。文献报道了该构建块通过点击化学修饰羊草素。羊草素是死亡帽蘑菇产生的酪毒素肽家族中最致命的一种,是一种口服的刚性双环八肽,是已知的最致命的天然产物之一 (LD50 =50-100 μg/kg) ,作为 RNA 聚合酶 II 的高选择性变构抑制剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-117146
(S)-DPX-JW062
Parasite
Infection
茚虫威
Indoxacarb ((S)-DPX-JW062)是一种氧杂噻唑类杀虫剂,具有对多种害虫的杀灭活性。Indoxacarb在森林害虫管理中被用于控制害虫,其毒性对捕食性臭虫Podisus distinctus成年个体有显著影响。Indoxacarb的致死浓度(LC50 = 2.62 g L-1)表现出对P. distinctus的高毒性。Indoxacarb的处理使P. distinctus的生存率显著降低,暴露于2.62 g L-1的个体生存率降至40.7%。Indoxacarb还减少了P. distinctus的呼吸率,从18.45降至14.41 μL CO2 h-1,并抑制了其食物摄取。Indoxacarb处理后,P. distinctus表现出超兴奋性反应。
HY-164102
TNF Receptor
NF-κB
Inflammation/Immunology
TNF-α-IN-18 (Compound 61) 是 TNF-α 的抑制剂 (IC50 为 1.8 μM),通过阻断 NF-kB 从细胞质迁移到细胞核来抑制 TNF 信号通路。TNF-α-IN-18 对小鼠成纤维细胞 LM 表现出轻微的细胞毒性,CC50 >50 μM。TNF-α-IN-18 可改善小鼠模型中 TNF 或 Lipopolysaccharide (HY-D1056) 诱发的脓毒症。TNF-α-IN-18 可保护小鼠免受类风湿性关节炎。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1010
HY-P10150
Bacterial
Infection
IN-2-LF 是 lethal factor 的抑制剂。IN-2-LF 抑制 furin,IC50 为 2 μM。IN-2-LF 与 D6R 联合使用可增强对炭疽致命毒素的保护作用。
HY-P1010A
HY-P5151
Peptides
Others
LiTx3 是一种致命且富含半胱氨酸的肽。LiTx3 可以从中间乳杆菌粗毒液中分离出来。LiTx3 诱导草地贪夜蛾幼虫弛缓性麻痹。
HY-P10208
HY-P5675
Bacterial
Infection
Bombinin H7 是一种来源于铃蟾 Bombina 皮肤分泌物中的抗菌肽。Bombinin H7 对 Bacillus megaterium Bm11 有活性,致死浓度为 25.2 μM。
HY-P5176
HY-P3912
HY-P5673
Bacterial
Infection
Bombinin H1 是一种来源于蛾 Bombina variegata 皮肤中的抗菌肽。Bombinin H1 对大肠杆菌 D21 和金黄色葡萄球菌 Cowan 1 的致死浓度分别为 3.8 和 2.1 μM。
HY-P5676
Bacterial
Infection
Bombinin H3 是一种来源于蛾 Bombina variegata 皮肤中的抗菌肽。Bombinin H3 对大肠杆菌 D21 和金黄色葡萄球菌 Cowan 1 的致死浓度分别为 3.7 和 2.4 μM。
HY-P5678
Bacterial
Infection
Bombinin H4 是一种来源于蛾 Bombina variegata 皮肤中的抗菌肽。Bombinin H4 对大肠杆菌 D21 和金黄色葡萄球菌 Cowan 1 的致死浓度分别为 4.8 和 3.3 μM。
HY-P3682
Peptides
Neurological Disease
w-Conotoxin SVIB 是一种肽毒素,可以从 Conus venoms 中分离出来。w-Conotoxin SVIB 抑制抽搐反应,IC50 值为 37 nM。w-Conotoxin SVIB 在小鼠体内会引起呼吸急迫,高浓度时可致小鼠死亡。
HY-P3912A
Peptides
Infection
Endotoxin inhibitor TFA 是一种合成肽,可以高亲和力结合脂质 A,从而解毒 LPS (HY-D1056),防止 LPS 诱导的体内细胞因子释放。Endotoxin inhibitor TFA 可以抑制对 LPS 的发热反应,具有非常低的毒性和致死率。
HY-P10546
pALA
Bacterial
Infection
Polyalanine peptide (pALA) 是一种针对生物膜和革兰氏阴性细菌的抗菌肽,且对哺乳动物细胞无毒。Polyalanine peptide 形成一种 α 螺旋构象,可有效使革兰氏阴性细菌膜通透,从而诱导致命的细胞渗漏。Polyalanine peptide 可用于抗感染的研究。
HY-P5550
Influenza Virus
Infection
Urumin 对人类甲型流感病毒具有抗病毒活性。Urumin 抑制 PR8 流感病毒的生长 (IC50 : 3.8 μM)。Urumin 靶向 H1 血凝素的保守茎,可有效中和耐药 H1 流感病毒。Urumin 保护幼鼠免受致命流感感染。
HY-P5327
Bcl-2 Family
Others
r8 Bid BH3 是一种有生物活性的肽。(Bid BH3 是 BCL-2 家族蛋白“仅 BH3”子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。 r8BIDBH3 对表达 Bcl-2 的人类白血病细胞系具有致死性。 Bcl-2 拮抗剂可能具有有效治疗癌症的潜力。聚-D-精氨酸(d-异构体,以 rrrrrrrr 表示)与 Bid BH3 肽融合,以促进细胞摄取该肽。)
HY-P5925
SsTx Toxin
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
Ssm Spooky Toxin 从 Scolopendra mutilans 分离,通过有效抑制 KCNQ(电压门控钾通道 (potassium channel ) 家族 7)通道,在血液和呼吸系统中表现出致命毒性,Ssm Spooky Toxin 对 < b>Kv7.4、Kv1.3 和 Shal 通道的 IC50 分别为 2.8 μM、5.26 μM 和 0.1-0.3 M。 Ssm Spooky Toxin 通过特异性作用于 T 细胞中的 KV1.3 通道来抑制细胞因子的产生。 Ssm Spooky Toxin 在蜈蚣的循环系统中发挥着重要作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N7091S2
Atrazine-d5 是 Atrazine 氘代物。Atrazine 主要用于控制一年生阔叶杂草。Atrazine抑制光磷酸化,但通常不会在短期内导致致命性或永久性细胞损伤。
HY-N7091S
Atrazine-15 N 是 15 N 标记的 Atrazine。Atrazine 主要用于控制一年生阔叶杂草。Atrazine抑制光磷酸化,但通常不会在短期内导致致命性或永久性细胞损伤。
HY-N7091S1
Atrazine-13 C3 ,15 N3 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Atrazine。Atrazine 主要用于控制一年生阔叶杂草。Atrazine抑制光磷酸化,但通常不会在短期内导致致命性或永久性细胞损伤。
HY-117386S
Methoxyfenozide-d9 是 Methoxyfenozide 的氘代物。 Methoxyfenozide 是一种二酰基肼类杀虫剂,与鳞翅类蜕皮激素受体 (EcRs) 结合 (Kd =0.5 nM) 比与其二萜 EcRs 结合 (Kd =124 nM) 的选择性高。Methoxyfenozide 对 S. exigua ,S. frugiperda ,T. ni ,O. nubilalis ,L. pomonella ,H. zea ,H. virescens 的新生儿幼虫具有致死性,LC50 s 分别为 0.35,0.2,0.11,0.18,0.21,0.79,3.12 mg/L.
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-B2066
四嗪
Clofentezine 是一种生长抑制剂,对螨虫具有较强的致死作用。
HY-151829
叠氮化物
Fmoc-L-Asn(EDA-N3)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。文献报道了该构建块通过点击化学修饰羊草素。羊草素是死亡帽蘑菇产生的酪毒素肽家族中最致命的一种,是一种口服的刚性双环八肽,是已知的最致命的天然产物之一 (LD50 =50-100 μg/kg) ,作为 RNA 聚合酶 II 的高选择性变构抑制剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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