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nuclear proteins " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-121900
PPAR
Metabolic Disease Endocrinology
LT175 是一种双重 PPARα/γ 配体，是口服有效 PPARγ 的部分激动剂 (hPPARα:EC50 =0.22 μM; mPPARα:EC50 =0.26 μM; hPPARγ:EC50 =0.48 μM)。LT175 与 PPARγ 相互作用并影响辅助调节因子环 AMP 反应元件结合蛋白结合蛋白和核辅助抑制因子 1 (NCoR1) 的募集。LT175 在“二苯口袋”的疏水区域中与 PPARγ 相互作用。LT175 具有强大的胰岛素增敏作用和降低的脂肪生成特性。
HY-163691
Carbonic Anhydrase
Cancer
Antitumor agent-163 (Compound 3) 是针对碳酸酐酶IX (Carbonic Anhydrase IX, CAIX) 的分子靶向光动力疗法 (Molecular-Targeted Photodynamic Therapy, MT-PDT) 中使用的一种光敏剂。Antitumor agent-163 在 540 nm 波长的光照下通过单线态氧灭活 CAIX 蛋白，而不会影响内部标准蛋白，如 α-微管蛋白 (α-tubulin)、β-肌动蛋白 (β-actin) 和增殖细胞核抗原 (PCNA)。Antitumor agent-163 诱导细胞膜损伤，抑制细胞活力 (A549 和 U87MG 的 IC50 分别为 0.2 和 0.05 μM)。Antitumor agent-163 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-N0034R
HY-N0632
COX NF-κB
Inflammation/Immunology
商陆皂苷甲
Phytolacca esculenta 根部分离出来的三萜皂苷。
Esculentoside A (EsA) 在具有抗炎活性，对环氧合酶-2 (COX-2 ) 具有选择性抑制活性。
Esculentoside A (EsA) 通过抑制 (NF-ΚB ) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) 信号通路抑制 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应。
HY-131445A
HY-W1005067
Others
Others
EN171 是一种共价配体，能够共价靶向 14-3-3 上的 C38 和 C96，以增强 14-3-3 与 ERα，YAP 和 TAZ 的相互作用，从而导致雌激素受体和 Hippo 通路转录活性的损害。EN171 不仅可以用作分子胶水来增强天然蛋白质的相互作用，还可以作为共价 14-3-3 招募者在异双功能分子中将核新底物如 BRD4 和 BLC6 隔离到细胞质中。
HY-103455
Others
Others
ZK164015 是一种雌激素-糖皮质激素受体嵌合体，可作为一种化合物筛选工具用于评估组织选择性雌激素活性。ZK164015在基于绿色荧光蛋白（GFP）-受体嵌合体的研究中被用于评估其对成骨细胞中ER功能的影响。在成骨细胞样（ROS和U2OS）和乳腺癌（MCF7）细胞中，ZK164015对ER激动剂的反应表现出不同的影响，包括对ERE-luc活性的调节以及对核移动性的影响。
HY-149010
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
NXPZ-2 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 protein–protein interaction(PPI) 抑制剂，Ki 值为95 nM，EC50 值为 120 和 170 nM。NXPZ-2 可剂量依赖性地缓解 Aβ[1-42] 诱导的认知紊乱，并通过增加神经元数量和功能提高阿尔茨海默病 (AD) 小鼠脑组织的病理改变情况。NXPZ-2 可通过上调 Nrf2 含量并促进其从细胞质向细胞核的易位来抑制氧化应激，有助于 Keap1-Nrf2 PPI 抑制剂和 AD 相关的疾病研究。
HY-N0811
NO Synthase COX NF-κB MEK
Inflammation/Immunology
知母皂苷 B
iNOS 和 COX-2 的蛋白和 mRNA 水平。Anemarsaponin B 减少促炎细胞因子的表达和产生，包括 TNF-α 和 IL-6。Anemarsaponin B 通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制 NF-κB 的 p65 亚基的核转位。Anemarsaponin B 还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 (MLK3) 的磷酸化。 具有抗炎作用。
HY-N6953R
HY-164521
STAT
Cancer
PMMB-187 是一种选择性 STAT3 抑制剂，对 MDA-MB-231 细胞的 IC50 值为 1.81 μM。PMMB-187 通过抑制 STAT3 转录活性、核转位及下游靶基因表达，同时降低线粒体膜电位、生成活性氧 (ROS) 以及上调凋亡相关蛋白表达水平，来诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (Apoptosis )。PMMB-187 可用于癌症领域研究。
HY-168016
PROTACs YAP
Cancer
PROTAC YAP degrader-1 (compound YZ-6) 是一种靶向 YAP 的 PROTAC，还抑制 YAP 的核定位。PROTAC YAP degrader-1 由 PROTAC 靶蛋白配体 NSC682769 (HY-168017)（red part）和 E3 泛素连接酶配体+Linker 偶联物 (R,S,R)-AHPC-PEG2-C2-boc (HY-168019)（blue+black part）组成，其中使用的 PROTAC Linker 是 Acid-PEG2-C2-Boc (HY-140480)，靶蛋白配体活性对照是 Demethyl-NSC682769 (HY-168018)。
HY-W010128
6-Dimethylaminopurine; 6-DMAP
CDK DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
6-(Dimethylamino) purine (6-Dimethylaminopurine) 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶抑制剂。6-(Dimethylamino) purine 可以抑制催乳素诱导的兔乳腺细胞乳蛋白基因表达。6-(Dimethylamino) purine 可以影响哺乳动物卵母细胞的成熟。6-(Dimethylamino) purine 可以导致与细胞增殖和细胞周期进程相关的基因如增殖细胞核抗原、胰岛素诱导基因 1、丝氨酸蛋白酶抑制剂 2 基因下调并诱导淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0632R
COX NF-κB
Inflammation/Immunology
商陆皂苷甲 (Standard)
Phytolacca esculenta 根部分离出来的三萜皂苷。
Esculentoside A (EsA) 在具有抗炎活性，对环氧合酶-2 (COX-2 ) 具有选择性抑制活性。
Esculentoside A (EsA) 通过抑制 (NF-ΚB ) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) 信号通路抑制 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应。
HY-12220
HY-N11507
TKV
PPAR
Metabolic Disease
Tibesaikosaponin V 是一种三萜双糖苷，可从北柴胡 (Bupleurum chinense DC ) 的根的甲醇提取物中分离得到。Tibesaikosaponin V (TKV) 是一种三萜双糖苷，可从Bupleurum chinense DC 根的甲醇提取物中分离得到。Tibesaikosaponin V 抑制脂质积累和甘油三酯含量的发生，对脂肪细胞没有细胞毒性。Tibesaikosaponin V 抑制核转录因子的 mRNA 表达，例如过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ ) 和 CCAAT/增强子结合蛋白 α (C/EBPα )。Tibesaikosaponin V 抑制 3T3-L1 前脂肪细胞分化。Tibesaikosaponin V 可用于肥胖及其相关代谢紊乱的研究。
HY-161670
Histone Methyltransferase
Cancer
NSD2-PWWP1 ligand 1 (compound 34) 是靶向 NSD2-PWWP1 结构域的小分子配体 (pIC50: 8.2)。NSD2 是具有组蛋白写入和组蛋白读取功能的大型多结构域蛋白，组蛋白甲基转移酶核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2) 的水平失调后，可能导致多种血液和实体恶性肿瘤。NSD2-PWWP1 ligand 1 结合 NSD2 可减少其酶活性，抑制肿瘤发生。
HY-120072
PF-74
HIV
Infection
PF-3450074 (PF-74) 是 HIV-1 衣壳蛋白 (HIV-1 CA ) 的特异性抑制剂，对 HIV 分离株表现出广谱抑制作用，显示出亚微摩尔级别的效价 (EC50 =8-640 nM)。PF-3450074 (PF-74) 在 HIV-1 感染的早期阶段起作用，通过与 CPSF6 和 NUP153 的结合直接竞争来抑制病毒复制，并阻断病毒生命周期的脱膜，组装和逆转录步骤。CPSF6：核宿主因子裂解和聚腺苷酸特异性因子 6；NUP153：核孔蛋白 153。
HY-132276
Ras Others
Others
PtdIns-(3,4,5)-P3-biotin sodium 是生物素标记的 PtdIns-(3,4,5)-P3 (PI(3,4,5)P3)。PI(3,4,5)P3 是核磷脂酰肌醇 5-磷酸酶 (PIP5Pase) 的底物。PI(3,4,5)P3 与 RAP1 (抑制因子激活蛋白1) 的 N 末端结合并控制其 DNA 结合活性。
HY-N6769
Monorden
HSP Bacterial Antibiotic Parasite
Infection
根赤壳菌素
Hsp90 抑制剂，导致蛋白酶体降解，IC50 <1 μM。Radicicol 抑制 PDK ，IC50 为 230 μM (PDK1 ) 和 400 μM (PDK3 )。Radicicol 也是一种抗真菌和抗疟疾的抗生素，通过靶向恶性疟原虫的拓扑异构酶 VIB 破坏线粒体复制。Radicicol 还抑制脂肪团和肥胖相关蛋白 (FTO )，IC50 为 16.04 μM。
HY-111844
PROTACs SNIPERs RAR/RXR
Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
PROTAC RAR Degrader-1 (化合物 9) 是一种有效的和选择性的 RAR PROTAC 降解剂，结构包括凋亡蛋白抑制剂 (IAPs ) 配体。基于 IAPs 的降解剂也被称为 SNIPERs。PROTAC RAR Degrader-1 在 HT1080 细胞中，以浓度依赖的方式降低 RARα 水平，但可被蛋白酶体抑制剂 MG132 阻断 (HY-13259)。PROTAC RAR Degrader-1 可用于与核受体相关疾病的研究。(粉色: RAR 配体 1 (HY-111843); 黑色: 连接子 (HY-140189); 蓝色: IAPs 配体 (HY-B0134))
HY-161329
HY-119009
JAK STAT NF-κB Bcl-2 Family
Cancer
TM-233 是 JAK/STAT 和 NF-κB 信号通路的抑制剂，具有显著的抗肿瘤活性。TM-233 通过抑制 JAK2 和 STAT3 的磷酸化，来降低抗凋亡蛋白 Mcl-1 的表达，并通过直接结合 Mcl-1 基因启动子来调控其转录。此外，TM-233 通过抑制 NF-κB 的 DNA 结合活性，来阻止其从细胞质向细胞核的转位，从而减少 NF-κB 的核内表达。TM-233 在克服 Bortezomib (HY-10227) 耐药性方面展现出潜力，可应用于多发性骨髓瘤领域研究。
HY-155816
PROTACs
Cancer
PROTAC NSD3 degrader-1 (compound 56) 是一种靶向核受体结合 SET 结构域蛋白 NSD3 的 PROTAC。 PROTAC NSD3 degrader-1 在肺癌细胞 NCI-H1703 和 A549 中特异性诱导 NSD3 降解，DC50 值分别为 1.43 和 0.94 μM。 PROTAC NSD3 degrader-1 抑制 H3K36 的甲基化，诱导细胞凋亡，并导致细胞周期停滞。PROTAC NSD3 degrader-1 还下调 NSD3 相关基因的表达，例如 CDC25A、ALDH1A1 和 IGFBP。
HY-13559
Azaspirane
Apoptosis
Cancer
Atiprimod (Azaspirane)是一种口服生物可用的小分子，具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod通过抑制信号转导和转录激活因子3（STAT3）的磷酸化，阻断白细胞介素-6和血管内皮生长因子（VEGF）的信号通路。Atiprimod还下调抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-XL和Mcl-1，从而抑制细胞增殖，诱导细胞周期停滞，诱导凋亡。Atiprimod在乳腺癌细胞中通过激活PERK/eIF2α/ATF4/CHOP轴和抑制STAT3/NF-κB转录因子的核迁移引发持久的内质网应激介导的凋亡。
HY-155759
Others
Inflammation/Immunology Cancer
HMGB1-IN-2 (compound 15) 是高度保守的核蛋白 HMGB1 的抑制剂，在 RAW264.7 细胞中显示出 NO 抑制作用，IC50 值为 20.2 μM。 HMGB1-IN-2 (30 μM) 降低 IL-1 β、TNF-α、caspase-1 p20 的水平，抑制 NF-κB p65 的磷酸化，具有抗凋亡活性。 HMGB1-IN-2（15 mg/kg；腹腔注射）可缓解脓毒症急性肾损伤小鼠的肾损伤。HMGB1-IN-2 抑制 Huh7 细胞和 A549 细胞的 IC50 分别为 77.0 μM 和 82.0 μM。
HY-N1902R
Keap1-Nrf2 Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
4-羟基苯乙酸 (Standard)
HY-N0194
Apoptosis Parasite
Inflammation/Immunology Cancer
积雪草酸
Centella asiatica ) 中发现的一种五环三萜，具有抗癌活性。Asiatic acid 可诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis)，并对人主动脉内皮细胞（HAEC）具有屏障保护作用。Asiatic acid 还具有抗炎活性，可抑制肿瘤坏死因子 (TNF)-α 诱导的内皮屏障功能障碍。Asiatic acid 还抑制 NLRP3 炎症小体激活和 NF-κB 通路，有效抑制大鼠炎症，并在大鼠脊髓损伤 (SCI) 模型中具有神经保护作用。
HY-N0194R
Apoptosis Parasite
Inflammation/Immunology Cancer
积雪草酸 (Standard)
Centella asiatica ) 中发现的一种五环三萜，具有抗癌活性。Asiatic acid 可诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis)，并对人主动脉内皮细胞（HAEC）具有屏障保护作用。Asiatic acid 还具有抗炎活性，可抑制肿瘤坏死因子 (TNF)-α 诱导的内皮屏障功能障碍。Asiatic acid 还抑制 NLRP3 炎症小体激活和 NF-κB 通路，有效抑制大鼠炎症，并在大鼠脊髓损伤 (SCI) 模型中具有神经保护作用。
HY-L126
674 compounds
核受体，是在细胞中发现的一类蛋白质，负责感知雄激素、甲状腺激素和某些其他分子。它是一种参与人体生理病理等多方面的配体激活转录因子，调节多种重要基因的表达。
核受体已成为新药开发策略中的主要靶点之一，为研究多种人类疾病提供了一种独特的受体，如乳腺癌、皮肤病和糖尿病等。13%的美国食品和药物管理局(FDA)批准的药物靶向核受体。
MCE可以提供674种核受体抑制剂和激动剂，所有化合物均明确报道对核受体有抑制或激活作用。MCE核受体库是癌症、皮肤病和糖尿病等相关药物研究的有用工具。
HY-L008
448 compounds
JAK/STAT 信号通路是细胞因子受体信号转导的核心，细胞因子受体是由 30 多种跨膜蛋白组成的超家族，可以识别特定的细胞因子，在血液形成和免疫应答中起关键作用。典型的 JAK/STAT 信号通路始于细胞因子及其相应的跨膜受体的结合。活化的 JAKs 随后磷酸化 STAT 单体，导致其二聚化、核易位和 DNA 结合。在哺乳动物中，有 4 种 JAK (JAK1, JAK2, JAK3, TYK2) 和 7 种 STATs (STAT1, STAT2, STAT3, STAT4, STAT5a, STAT5b, STAT6)。由于 JAK/STAT 通路在细胞凋亡、炎症等过程中起着重要作用，因此该信号通路的功能失调可能导致多种疾病的发生。如，JAK/STAT信号的改变可能导致癌症和免疫系统疾病，如严重综合型免疫缺乏症 (SCID)。
MCE 提供 448 种 JAK/STAT 信号通路相关产品，可以用于 JAK/STAT 信号通路研究及相关疾病研究。
HY-L014
870 compounds
NF-κb/Rel 蛋白家族包括 NF-κB2 p52/p100，NF-κB1 p50/p105，c-Rel，RelA/p65，和 RelB 5 种亚单位。这些蛋白作为二聚体转录因子调节基因的表达，影响广泛的生物学过程，包括先天免疫和适应性免疫、炎症、应激反应、B 细胞发育和淋巴器官形成。NF-κB 通路在调节感染引起的免疫应答中发挥着关键作用。此外，NF-κB 通路的激活参与了慢性炎症性疾病的发病机制，如哮喘、类风湿性关节炎、炎症性肠病。NF-κB 通路异常与癌症、炎症和自身免疫疾病、感染性休克、病毒感染和免疫发育不正常等密切相关。
MCE 收录了 870 个 NF-κB 信号通路相关的产品，可以用于NF-κB信号通路研究及高通量筛选。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
HY-P3268
Cell Assay Reagents
C反应蛋白
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1876B
Peptides
Cancer
NLS (PKKKRKV) hydrochloride 是 NLS (PKKKRKV) (HY-P1876) 的 hydrochloride 形式。NLS (PKKKRKV) 是一种源于猿猴病毒 40 大肿瘤抗原 (SV40 large T antigen) 的核定位信号 (NLS)，介导亲核蛋白与输入蛋白 α 的结合。NLS (PKKKRKV) 可作为基因转移研究领域增强核进入的方法。
HY-P1730
Peptides
Cancer
Nuclear pore complex protein Nup98 (315-360) 是核孔复合物 (NPC) 蛋白的 315-360 片段部分。
HY-P10600
Peptides
Others
BIMAX2 是一种高亲和力的核定位信号 (NLS) 肽。BIMAX2 能够模拟经典核定位信号 (cNLS) 的活性，竞争性地结合到核进口蛋白 α (importin α)，从而抑制 cNLS-载货蛋白与 importin α 的结合。BIMAX2 可用于研究 RBBP4 在调节核输入效率和细胞衰老中的作用。
HY-P3838
PKC
Others
Protein Kinase C (gamma) Peptide 是 Protein Kinase Cγ 的一个肽片段。Protein Kinase C (gamma) Peptide 是显性共济失调的致病蛋白，可负向调节隐性共济失调相关的失联蛋白的核输入。
HY-P10600A
Peptides
Others
BIMAX2 acetate 是一种高亲和力的核定位信号 (NLS) 肽。BIMAX2 acetate 能够模拟经典核定位信号 (cNLS) 的活性，竞争性地结合到核输入蛋白 α (importin α)，从而抑制 cNLS-载货蛋白与 importin α 的结合。BIMAX2 acetate 可用于研究 RBBP4 在调节核输入效率和细胞衰老中的作用。
HY-P1876
Peptides
Cancer
NLS (PKKKRKV) 是一种源于猿猴病毒 40 大肿瘤抗原 (SV40 large T antigen) 的核定位信号 (NLS)，介导亲核蛋白与输入蛋白 α 的结合。NLS (PKKKRKV) 可作为基因转移研究领域增强核进入的方法。
HY-P1876A
Peptides
Cancer
NLS (PKKKRKV) TFA 是 NLS (PKKKRKV) (HY-P1876) 的 TFA 形式。NLS (PKKKRKV) 是一种源于猿猴病毒 40 大肿瘤抗原 (SV40 large T antigen) 的核定位信号 (NLS)，介导亲核蛋白与输入蛋白 α 的结合。NLS (PKKKRKV) 可作为基因转移研究领域增强核进入的方法。
HY-163315
HY-P4101
HIV
Infection
Cys(Npys)-TAT (47-57) 是 TAT 多肽的一个肽段，能与质粒 DNA 形成静电相互作用。Cys(Npys)-TAT(47-57) 对应 TAT 的转导域，并具有活化的半胱氨酸残基 C。TAT 是一种由 HIV-1 编码的小型核转录激活蛋白。
HY-P5458
Peptides
Others
SRC-1 (686-700) 是一种有生物活性的肽。(该肽是氨基酸 686 至 700 的片段，包含第二个 LXXLL 基序，源自类固醇受体共激活剂 (SRC1) 的 NR 盒 II。共激活蛋白以配体依赖性方式与核受体相互作用并增强转录。)
HY-P10421
ERK
Cancer
PKCδ substrate 作为 ERK2 的核转运蛋白，参与 ERK2 介导的基因激活。PKCδ 通过磷酸化 hBVR 和其他蛋白，参与调节细胞生长，增殖，细胞周期停滞以及细胞凋亡 (apoptosis ) 等过程。PKCδ substrate 可用于疾病发生发展特别是癌症生物学的研究。
HY-162946
HY-P1920
EBV
Inflammation/Immunology
CEF19, Epstein-Barr Virus latent NA-3A (458-466) 是一种单一胜肽抗原决定子，序列为 YPLHEQHGM，代表 1 型 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 核抗原 3A 蛋白 (B95.8 菌株) 的 458-466 位氨基酸。CEF19, Epstein-Barr Virus latent NA-3A (458-466) 显着影响细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 识别。
HY-K1003
MCE 哺乳动物活性蛋白抽提试剂选用温和的非变性去垢剂 (detergent)，可用于快速、高质量、高活性提取哺乳动物细胞或组织的胞浆蛋白、细胞核蛋白以及膜蛋白。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-126943
炔烃
SAHA-BPyne 是一种用于活性蛋白质组学研究 (ABPP) 的探针，可以通过光活化共价标记近端蛋白质来检测 HDAC 活性。SAHA-BPyne 抑制 HeLa 核裂解物中的 HDAC 活性，IC50 小于 5 μM。
HY-162946
炔烃
Alkyne-P60 是有效的 Foxp3 的 15 肽抑制剂。Alkyne-P60 可与 Foxp3 结合，阻碍其核转位，并减弱 Foxp3 介导的 NFKB 和 NFAT 功能抑制。Alkyne-P60 是 PROTAC (HY-162943) 靶蛋白的配体 。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-147081
AGRO-100
核酸适配体
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖，并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中，减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中，则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖，也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖，具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
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