2. MAPK/ERK Pathway Stem Cell/Wnt NF-κB Immunology/Inflammation Apoptosis
  3. p38 MAPK ERK NF-κB Interleukin Related TNF Receptor
  4. Anti-inflammatory agent 35

Anti-inflammatory agent 35 

目录号: HY-148552 纯度: 99.77%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Anti-inflammatory agent 35 (化合物 5a27) 是一种口服有效的姜黄素类似物，具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 35 可阻断丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号和 NF-kB 的核易位。Anti-inflammatory agent 35 还抑制黄中性粒细胞浸润和促炎细胞因子产生。Anti-inflammatory agent 35 在体内研究中显著减轻脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤 (ALI)。

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Anti-inflammatory agent 35 Chemical Structure

Anti-inflammatory agent 35 Chemical Structure

CAS No. : 2293951-00-3

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规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥320
In-stock
5 mg ￥800
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
25 mg ￥2500
In-stock
50 mg ￥4050
In-stock
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Anti-inflammatory agent 35 相关抗体

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p38 MAPK p38α p38β MAPK13 p38δ p38γ

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NF-κB NF-κB1/p50 RelA/p65 RelB c-Rel

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IL-1 IL-2 IL-3 IL-4 IL-5 IL-6 IL-8 IL-10 IL-12 IL-13 IL-15 IL-17 IL-23 IL-7 IL-33 IL-22

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TNFRSF1A/CD120a TNFRSF5/CD40 TNFRSF6/Fas/CD95 TNFRSF8/CD30 TNFRSF9/4-1BB/CD137 TNFRSF16/NGF Receptor/CD271 TNFRSF18/GITR/CD357

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Anti-inflammatory agent 35 (compound 5a27) is an orally active curcumin analogue with anti-inflammatory activity. Anti-inflammatory agent 35 blocks mitogen-activated protein kinase (MAPK) signaling and p65 nuclear translocation of NF-kB. Anti-inflammatory agent 35 also inhibits yellow neutrophil infiltration and pro-inflammatory cytokine production. Anti-inflammatory agent 35 significantly attenuates lipopolysaccharide (LPS)-induced acute lung injury (ALI) in vivo[1].

IC50 & Target[1]

p38 MAPK

 

ERK

 

I-kappaBalpha

 

IL-6

 

p65

 

NF-κB

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
RAW264.7 IC50
2.33 μM
Compound: 5a27
Inhibition of MAPK/NFkappaB in ICR mouse RAW264.7 cells assessed as reduction in LPS-induced TNFalpha production pretreated for 0.5 hrs followed by LPS challenge and measured after 24 hrs by ELISA
Inhibition of MAPK/NFkappaB in ICR mouse RAW264.7 cells assessed as reduction in LPS-induced TNFalpha production pretreated for 0.5 hrs followed by LPS challenge and measured after 24 hrs by ELISA
[PMID: 30780088]
RAW264.7 IC50
2.4 μM
Compound: 5a27
Inhibition of MAPK/NFkappaB in ICR mouse RAW264.7 cells assessed as reduction in LPS-induced IL6 production pretreated for 0.5 hrs followed by LPS challenge and measured after 24 hrs by ELISA
Inhibition of MAPK/NFkappaB in ICR mouse RAW264.7 cells assessed as reduction in LPS-induced IL6 production pretreated for 0.5 hrs followed by LPS challenge and measured after 24 hrs by ELISA
[PMID: 30780088]
体外研究
(In Vitro)

Anti-inflammatory agent 35 (化合物 5a27) (10 μM；30 分钟) 抑制 LPS (0.5 μg/mL；24 小时) 对促炎细胞因子 (IL-6、TNF-α) 产生的诱导作用，对小鼠原代巨噬细胞没有细胞毒性。Anti-inflammatory agent 35 抑制 IL-6、TNF-α 的产生，IC50 分别为 2.23 μM 和 2.40 μM[1]。
Anti-inflammatory agent 35 (10 μM；30 分钟) 显着抑制 RAW 264.7 小鼠巨噬细胞中 LPS 诱导的激活。并且它显着抑制 p-p38 和 p-ERK，降低 IκB 水平，表明对 MAPK 和 NF-κB 信号的抑制[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Anti-inflammatory agent 35 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: RAW 264.7 mouse macrophages
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 30 min; followed by incubation with 0.5 μg/mL LPS for another 30 min
Result: Decreased the phosphorylation of p38 and ERK. And down-regulated IκB (inhibitor of NF-κB), inhibits the transcription of TNF-α, IL-6, IL-1β, ICAM-1.
体内研究
(In Vivo)

Anti-inflammatory agent 35 (化合物 5a27) (50 mg/kg；口服；单剂量，监测 0-25 分钟) 比姜黄素 (HY-N0005) 具有更好的生物利用度[1]。
Anti-inflammatory agent 35 (10 mg/kg；腹腔注射；每天 1 次，共 1 周) 通过抑制小鼠模型中的炎症改善 LPS 诱导的 ALI[1]。

在大鼠中的药代动力学参数[1]

Route Dose (mg/kg) AUC(0-t) (μg/L·h) AUC(0-∞) (μg/L·h) MRT(0-t) (h) MRT(0-∞) (h) t1/2 (h) Tmax (h) CLz/F (L/h/kg) Vz/F (L/kg) Cmax
p.o 50 231.2 325.6 7.8 12.3 6.7 3.3 5062.6 827.1 113.3
i.v 5 34.3 122.4 11.3 19.9 0.2 0.1 404.4 59.5 16.4

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: ALI mouse model (C57BL/6 mice)[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection, once daily for 1 week; 30 min later every dose, followed by 5 mg/kg LPS, intratracheal injection
Result: Significantly normalized the wet/dry ratio of lungs.
分子量

495.52

Formula

C27H29NO8
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 16.67 mg/mL (33.64 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0181 mL 10.0904 mL 20.1808 mL
5 mM 0.4036 mL 2.0181 mL 4.0362 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.37 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Anti-inflammatory agent 35 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0181 mL 10.0904 mL 20.1808 mL 50.4521 mL
5 mM 0.4036 mL 2.0181 mL 4.0362 mL 10.0904 mL
10 mM 0.2018 mL 1.0090 mL 2.0181 mL 5.0452 mL
15 mM 0.1345 mL 0.6727 mL 1.3454 mL 3.3635 mL
20 mM 0.1009 mL 0.5045 mL 1.0090 mL 2.5226 mL
25 mM 0.0807 mL 0.4036 mL 0.8072 mL 2.0181 mL
30 mM 0.0673 mL 0.3363 mL 0.6727 mL 1.6817 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Anti-inflammatory agent 352293951-00-3p38 MAPKERKNF-κBInterleukin RelatedTNF ReceptorExtracellular signal regulated kinasesNuclear factor-κBNuclear factor-kappaBILTumor Necrosis Factor ReceptorTNFRacute lung injuryALIlipopolysaccharidemitogen-activated protein kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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