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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-114237
    GDC-0276

    		Sodium Channel Neurological Disease
    GDC-0276 是一种有效的、选择性的、可逆的具有口服活性 NaV1.7 抑制剂，其 IC50 值为 0.4 nM。GDC-0276 耐受性良好，显现良好的药代动力学特征。GDC-0276 可用于疼痛以及解决现有止痛活性分子缺陷，如成瘾和脱靶副作用的相关研究。
    GDC-0276
  • HY-145776
    ALV1

    		Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Cancer
    ALV1 有效地诱导 Ikaros 和 Helios 降解，而不会发生意外的脱靶效应。ALV1 结合 CRBN，IC50 为 0.55 µM。ALV1 降解稳定表达 IKZF1Δ 和 IKZF2Δ GFP 融合的细胞，DC50 分别为 2.5 和 10.3 nM。
    ALV1
  • HY-124593
    PTC299
    2 篇文献验证

    		 VEGFR Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Cancer
    PTC299 是 VEGFA mRNA 翻译的具有口服活性抑制剂，在转录后水平选择性地抑制 VEGF 蛋白的合成。PTC299 也是二氢乳酸盐脱氢酶 (DHODH) 的有效抑制剂。PTC299 良好的口服生物利用度，缺乏脱靶激酶抑制和骨髓抑制。PTC299 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
    PTC299
  • HY-162941
    SGD-9501-TFA

    		ADC Linker Cancer
    SGD-9501-TFA 是一种基于 auristatin S 的 ADC lingker，具有有效的脱靶毒性特征，可用于制备抗体-药物偶联物 (ADCs)。
    SGD-9501-TFA
  • HY-145698
    UCSF678

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    UCSF678 是一种 42 nM 偏向抑制素的部分激动剂，作用于 5-HT5AR，具有更受限制的脱靶特征和降低的检测倾向。UCSF678是研究 5-HT5AR 功能的选择性探针。
    UCSF678
  • HY-133084
    ERK-IN-2

    		ERK Cancer
    ERK-IN-2 是一种 ERK2 抑制剂， IC50 值为 1.8 nM。 ERK-IN-2 的使用剂量 >10 μM 可能导致脱靶毒性和/或脱靶活性。
    ERK-IN-2
  • HY-133084A
    ERK-IN-2 free base

    		ERK Cancer
    ERK-IN-2 free base 是一种 ERK2 抑制剂， IC50 值为 1.8 nM。 ERK-IN-2 free base 的使用剂量 >10 μM 可能导致脱靶毒性和/或脱靶活性。
    ERK-IN-2 free base
  • HY-145699
    UCSF686

    		5-HT Receptor Others
    UCSF686是研究5-HT5AR功能的探针。UCSF686 在 5-HT5AR (>10000 nM) 处失去亲和力，但在 5-HT1AR、5-HT2BR和 5-HT7R 处没有亲和力。UCSF686 控制脱靶效应。
    UCSF686
  • HY-145951
    Amidate-VC-PAB-MMAF

    		Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    Amidate-VC-PAB-MMAF 由可降解 (cleavable) 的 ADC linker (Amidate-VC-PAB) 和 MMAF 组成，MMAF 是一种有效的微管蛋白聚合(tubulin polymerization) 抑制剂。Amidate-VC-PAB-MMAF可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。Amidate-VC-PAB-MMAF减少ADC的脱靶效应。
    Amidate-VC-PAB-MMAF
  • HY-116793
    Dimepiperate

    MY 93; Yukamate

    		 MAGL Others
    哌草丹 Dimepiperate (MY 93) 是一种硫代氨基甲酸酯 (TC) 农药杀虫剂。 Dimepiperate 对抑制 ABHD6 具有潜在的脱靶效应。
    Dimepiperate
  • HY-128027
    eCF309

    		mTOR Cancer
    eCF309 是有效、高度选择性的 mTOR 抑制剂，具有低脱靶效应 (体外和细胞中的IC50 值为 10-15 nM )。
    eCF309
  • HY-111094
    NPD7155

    		Others Cancer
    NPD7155 是一种基于嘌呤的 MTH1 竞争性抑制剂，旨在靶向癌细胞，同时表现出导致其细胞毒性的脱靶效应。
    NPD7155
  • HY-13613
    Dutasteride
    3 篇文献验证

    GG 745; GI 198745

    		 5 alpha Reductase Apoptosis Cancer
    度他雄胺 Dutasteride (GG745)是5α 还原酶同工酶 (5α-reductase isozymes) 抑制剂，还可能因其结构域DHT相似对雄激素受体 (AR) 产生脱靶效应。
    Dutasteride
  • HY-16984
    GNE-4997

    		Itk Inflammation/Immunology
    GNE-4997 是一种有效选择性的白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶 (ITK) 抑制剂，Ki 为 0.09 nM，GNE-4997 中可溶性元素碱度与靶外抗增殖作用的相关性降低了细胞毒性。
    GNE-4997
  • HY-162284
    BAY-9835

    		ADAMTS Cardiovascular Disease
    BAY-9835 是一种有效的具有口服活性的 ADAMTS7 和 ADAMTS12 拮抗剂，IC50 分别为 6 nM 和 30 nM。BAY-9835 对一系列脱靶酶和金属蛋白酶具有很强的选择性。 BAY-9835可用于动脉粥样硬化研究。
    BAY-9835
  • HY-13613R
    Dutasteride (Standard)

    GG 745 (Standard); GI 198745 (Standard)

    		 5 alpha Reductase Apoptosis Cancer
    度他雄胺 (标准品) Dutasteride (Standard) 是 Dutasteride 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Dutasteride (GG745)是5α 还原酶同工酶 (5α-reductase isozymes) 抑制剂，还可能因其结构域DHT相似对雄激素受体 (AR) 产生脱靶效应。
    Dutasteride (Standard)
  • HY-13613S
    Dutasteride-13C6

    GG 745-13C6; GI 198745-13C6

    		 Apoptosis 5 alpha Reductase Cancer
    度他雄胺-13C6 Dutasteride-13C6 是 13C 标记的 Dutasteride。 Dutasteride (GG745)是5α 还原酶同工酶 (5α-reductase isozymes) 抑制剂，还可能因其结构域DHT相似对雄激素受体 (AR) 产生脱靶效应。
    Dutasteride-13C6
  • HY-108331
    3-TYP
    最多引用文献
    60 篇文献验证

    		 Sirtuin Methionine Adenosyltransferase (MAT) Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Others
    3-TYP 是一种 SIRT3 抑制剂 (IC50: ~377 μM)，也是甲硫氨酸氨肽酶 2 和吲哚胺 2,3-双加氧酶的抑制剂。3-TYP 可能存在许多需要检查的脱靶点，例如 NAD 依赖性酶，包括脱氢酶。
    3-TYP
  • HY-E70219
    SpCas9 D10A Nickase

    		Others Others
    SpCas9 D10A 切口酶 SpCas9 D10A Nickase 是Cas9 蛋白的突变体。SpCas9 D10A Nickase 保留了Cas9 核酸酶一个切割结构域的功能，对 target 单链进行特异性切割形成缺口。SpCas9 D10A Nickase 可以降低脱靶效应。
    SpCas9 D10A Nickase
  • HY-161956
    Antiviral agent 59

    		Filovirus Infection
    Antiviral agent 59 (compound 58) 是一种具有选择性和类药物特性的抗病毒试剂，能够抑制广谱丝状病毒。Antiviral agent 59 对具有复制能力的埃博拉病毒 (EBOV)、苏丹病毒 (SUDV) 和马尔堡病毒 (MARV) 表现出低脱靶活性和抑制作用。
    Antiviral agent 59
  • HY-126323
    TCMDC-135051

    		Parasite Infection
    TCMDC-135051 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂，具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 可以防止滋养体到裂殖体的转变，破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。
    TCMDC-135051
  • HY-126323B
    TCMDC-135051 hydrochloride

    		Parasite Infection
    TCMDC-135051 hydrochloride 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂，具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 hydrochloride 可以防止滋养体到裂殖体的转变，破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 hydrochloride 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。
    TCMDC-135051 hydrochloride
  • HY-114939
    Phelorphan

    		Others Others
    Phelorphan 是一种通过化学阵列筛选鉴定的嘌呤类MTH1抑制剂，虽然靶向细胞MTH1，但与其他报道的抑制剂相比对癌细胞的细胞毒性较弱，且MTH1抑制剂的细胞毒性可能归因于脱靶效应，MTH1对癌细胞生存不 是必需的。
    Phelorphan
  • HY-13613S2
    Dutasteride-13C,15N,d

    GG 745-13C,15N,d; GI 198745-13C,15N,d

    		 5 alpha Reductase Apoptosis Isotope-Labeled Compounds Cancer
    度他雄胺-13C,15N,d Dutasteride-13C,15N,d 是 15N 和氘代标记的 Dutasteride (HY-13613)。Dutasteride (GG745)是5α 还原酶同工酶 (5α-reductase isozymes) 抑制剂，还可能因其结构域DHT相似对雄激素受体 (AR) 产生脱靶效应。
    Dutasteride-13C,15N,d
  • HY-122051
    AC1903
    1 篇文献验证

    		 TRP Channel Metabolic Disease
    AC1903 是 TRPC5 的特异性选择性抑制剂，具有足细胞保护特性。AC1903 对 TRPC4 或 TRPC6 current 没有影响，并且在激酶谱分析中没有显示出脱靶效应。在局灶节段性肾小球硬化 (FSGS) 大鼠模型中，AC1903 抑制严重蛋白尿，并且防止足细胞丢失。
    AC1903
  • HY-126323A
    TCMDC-135051 TFA

    		Parasite Infection
    TCMDC-135051 TFA 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂，具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 TFA 可以防止滋养体到裂殖体的转变，破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 TFA 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。
    TCMDC-135051 TFA
  • HY-145226
    XY-06-007

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    XY-06-007 是一种有效的选择性 B&H-PROTAC BRD4BD1L94V 降解剂。XY-06-007 对 BRD4BD1L94V 的 DC50, 6 h 为 10 nM。XY-06-007 且具有适合的体内药代动力学特征。
    XY-06-007
  • HY-155534
    17β-HSD10-IN-1

    		Endogenous Metabolite Others
    17β-HSD10-IN-1 (compound 9) 是口服有效、具有血脑通透性的 17β-羟基类固醇脱氢酶 10 型 (17β-HSD10) 抑制剂。17β-HSD10-IN-1 对线粒体脱靶和细胞毒性或神经毒性作用没有额外的影响。
    17β-HSD10-IN-1
  • HY-19985A
    (3S,4S)-PF-06459988

    		EGFR Cancer
    (3S, 4S)-PF-06459988 是 PF-06459988 的低活性的 S 型对映异构体。PF-06459988 是一种 T790M 突变型表皮生长因子受体 (EGFR) 的有效不可逆抑制剂。PF-06459988 对 EGFR 野生型有极好的选择性，同时具有最低反应性的亲电体，降低了脱靶标记的倾向。
    (3S,4S)-PF-06459988
  • HY-161596
    SmCB1-IN-1

    		Parasite Cathepsin Infection
    SmCB1-IN-1 (Compound 2h) 是曼氏血吸虫蛋白酶 B1 (SmCB1) 的抑制剂，Ki 为 0.05 μM。SmCB1-IN-1 对人类非靶点蛋白酶表现出选择性 (20 μM 时对 CatB 和 CatL 的抑制率为 29% 和 37%)。SmCB1-IN-1 在 1 μM 时可抑制 68% 的曼氏血吸虫 (Schistosoma mansoni)。
    SmCB1-IN-1
  • HY-115822
    α-Fluoromethylhistidine dihydrochloride

    		Others Metabolic Disease
    α-Fluoromethylhistidine dihydrochloride 是组氨酸脱羧酶 (HDC) 和谷胱甘肽 S-转移酶的强效不可逆抑制剂，在研究组氨酸代谢和化合物代谢过程方面具有巨大潜力。α-Fluoromethylhistidine dihydrochloride 提供了一种抑制参与这些代谢途径的酶的有效方法。α-Fluoromethylhistidine dihydrochloride 通过揭示可能影响生理化合物代谢和消除机制的脱靶效应，对化合物开发具有重要意义。
    α-Fluoromethylhistidine dihydrochloride
  • HY-131328
    Pirtobrutinib
    2 篇文献验证

    LOXO-305

    		 Btk Cancer
    Pirtobrutinib (LOXO-305) 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂，可抑制多种 BTK C481 替代突变。Pirtobrutinib 导致小鼠异种移植模型中 BTK 依赖性淋巴瘤肿瘤的消退。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性也是 370 种其他激酶的 300 倍以上，并且在 1 μM 时对非激酶靶点没有明显的抑制作用。
    Pirtobrutinib
  • HY-155072
    PROTAC BTK Degrader-5

    		Btk Cancer
    PROTAC BTK Degrader-5 (compound 3e) 是一种具有选择性的 BTK 降解剂，对 JeKo-1 细胞的 DC50 值为 7.0 nM。PROTAC BTK Degrader- 5对 CRBN 新基态无脱靶效应。PROTAC BTK Degrader-5 对淋巴瘤细胞具有抗增殖作用，可用于恶性淋巴瘤研究1。
    PROTAC BTK Degrader-5
  • HY-156181
    hCAIX/XII-IN-8

    		Carbonic Anhydrase Cancer
    hCAIX/XII-IN-8 (compound 3g) 是一种有效的人（碳酸酐酶）CA IX 和 XII 抑制剂，Ki 值分别为 8.5 和 6.7 nM。 hCAIX/XII-IN-8 对肿瘤相关膜结合异构体 hCA IX 和 XII 显示出特别强的抑制活性，同时保持相对于胞质脱靶异构体 hCA I 和 II 的高选择性比。
    hCAIX/XII-IN-8
  • HY-137464A
    OATD-01
    1 篇文献验证

    		 Others Inflammation/Immunology
    OATD-01 是一种高效、口服活性、 first-in-class、选择性几丁质酶 (chitinase) 抑制剂，对 CHIT1 具有低纳摩尔活性 (hCHIT1, IC50=23 nM)。OATD-01 在多个物种中显示出良好的药代动力学特征。OATD-01 在体内具有显著的抗纤维化活性，用于肺纤维化 (IPF) 研究。
    OATD-01
  • HY-156654
    Ibuzatrelvir

    PF-07817883

    		 SARS-CoV Virus Protease Infection
    Ibuzatrelvir (PF-07817883)，第二代口服生物可用性，是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro 和 3CLpro) 抑制剂，代谢稳定性改善。Ibuzatrelvir 在体外和临床前动物研究中显示出泛人冠状病毒抗病毒活性和脱靶选择性。Ibuzatrelvir 耐受性和安全性良好，与安慰剂相似，可预防病毒感染和传播。Ibuzatrelvir 可用于抑制 COVID-19 。
    Ibuzatrelvir
  • HY-148561
    CDK8-IN-12

    		CDK GSK-3 PKC Cancer
    CDK8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂，Ki 为 14 nM。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有脱靶激酶抑制作用，Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12 选择性地对 MV4-11 细胞显示出有效的抗增殖作用。CDK8-IN-12 是一种抗癌剂。
    CDK8-IN-12
  • HY-155535
    17β-HSD10-IN-2

    		Endogenous Metabolite Neurological Disease
    17β-HSD10-IN-2 (compound 11) 是一种基于苯并噻唑脲的抑制剂，靶向 17β-羟基类固醇脱氢酶 10 型 (17β-HSD10)，这是一种多功能线粒体酶。17β-HSD10-IN-2 不会导致线粒体脱靶和细胞毒性或神经毒性作用。17β-HSD1 的抑制剂可用于阿尔茨海默病 (AD) 和激素依赖性癌症的研究。
    17β-HSD10-IN-2
  • HY-150279
    PolQi2

    		DNA/RNA Synthesis Others
    PolQi2 是一种 PolΘ 抑制剂，通过抑制 Polϴ N 端的解旋酶结构域来靶向抑制 alt-EJ (alternative end-joining) 修复。PolQi2 提高了不同基因座和不同细胞系的基因编辑精度和整合效率。并且 PolQi2 与 DNA-PK 抑制剂联合使用减少了 Cas9 的脱靶效应，大大提高了 CRISPR/Cas9 基因编辑的保真度和性能。PolQi2 可用于基因编辑领域研究。
    PolQi2
  • HY-147319
    RTI-7470-44

    		Others Neurological Disease
    RTI-7470-44 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的人微量胺相关受体 1 (hTAAR1) 拮抗剂，IC50 为 8.4 nM。RTI-7470-44 具有中等的代谢稳定性和良好的初步脱靶谱。RTI-7470-44 可增加小鼠中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的自发放电率。RTI-7470-44 可用于精神分裂症、活性分子成瘾和帕金森病 (PD) 的研究。
    RTI-7470-44
  • HY-116163
    ML350

    CYM50202

    		 Others Others
    ML350 (CYM50202)是一种高效的OPRK1拮抗剂，具有选择性和广泛的生物学应用。ML350的IC50值为9-16 nM，显示出对OPRK1的高选择性，相对于OPRD1和OPRM1的选择性分别为219-382倍和20-35倍。ML350在体内药代动力学分析中表现出良好的特征，包括高被动膜通透性和适中的人类血浆蛋白结合率。ML350对多种离子通道、受体和转运蛋白的广泛筛选表明，其不会对离靶产生不良影响。
    ML350
  • HY-160695
    PT-179

    		Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Cancer
    PT-179 是正交 Thalidomide (HY-14658) 的衍生物，能够靶向 cereblon 且不会引起脱靶降解效应。PT-179 能够特异性结合 CRBN，与融合到锌指 (ZF) 降解决定子的目标蛋白形成三元复合物，并介导标记蛋白的降解。例如，PT-179 通过与 SD40 形成复合物，结合泛素连接酶底物受体 cereblon，有效降解 N 或 C 末端与 SD40 或 SD36 融合的蛋白质 (对 eGFP 的 DC50: 4.5 nM 和 14.3 nM)。PT-179 可用于开发紧凑蛋白质降解标签平台。
    PT-179
  • HY-P2548
    pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylated

    		EGFR Others
    pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 是 EGFR 底物的磷酸化短肽。通过磷酸化底物定量，pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 可用于 EGFR 激酶抑制剂的筛选。
    pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylated
  • HY-114205
    TP-238

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    TP-238 是一种有效的选择性 CECR2/BPTF 双探针，IC50 值分别为 30 nM 和 350 nM。TP-238 还抑制 BRD9，pIC50 为 5.9，对其他 338 激酶的活性较低。
    TP-238
  • HY-114205A
    TP-238 hydrochloride

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    TP-238 hydrochloride 是一种有效的选择性 CECR2/BPTF 双探针，IC50 值分别为 30 nM 和 350 nM。TP-238 hydrochloride 还抑制 BRD9，pIC50 为 5.9，对其他 338 激酶的活性较低。
    TP-238 hydrochloride
  • HY-16729A
    Relenopride hydrochloride

    YKP10811 hydrochloride

    		 5-HT Receptor Inflammation/Immunology
    Relenopride (YKP10811) hydrochloride 是一种特异性和选择性的 5-HT4 受体激动剂 (Ki=4.96 nM)。与5-HT4相比，Relenopride hydrochloride 对 5-HT2A (Ki=600 nM)和5-HT2B (Ki=31 nM) 受体的亲和力分别低 120 倍和 6 倍。Relenopride hydrochloride 增加胃肠运动。
    Relenopride hydrochloride

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