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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-145580
    Minzasolmin

    UCB0599; (R)-NPT200-11

    		 α-synuclein Neurological Disease
    Minzasolmin 是α-突触核蛋白寡聚的抑制剂。
    Minzasolmin
  • HY-129122
    VBIT-4
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    		 VDAC Cardiovascular Disease Neurological Disease
    VBIT-4 是一种电压依赖性阴离子通道 (VDAC1) 低聚物抑制剂，Kd 为 17 μM。VBIT-4，作为细胞凋亡 (apoptosis) 抑制剂，用于与细胞凋亡相关疾病的研究，例如神经退行性疾病和心血管疾病等。
    VBIT-4
  • HY-161296
    TH6342

    		Bacterial HIV Infection
    TH6342 是 SAMHD1 调节剂，能够与前四聚体 SAMHD1 结合并阻止其寡聚化和变构激活。SAMHD1 是 dNTP 三磷酸水解酶，还是 HIV-1 限制因子。SAMHD1 能够限制逆转录病毒和 DNA 病毒的复制，具有抗病毒作用。TH6342 的抑制机制不会占用 SAMHD1 核苷酸结合袋，可温和结合靶标，发挥化学探针作用。
    TH6342
  • HY-149237
    hAChE-IN-2

    		Cholinesterase (ChE) Tau Protein Neurological Disease
    hAChE-IN-2是一种有效的 hAChE 抑制剂，IC50 值为 0.71 μM。hAChE-IN-2 还可以抑制 tau 寡聚化，EC50 为 2.21 μM。hAChE-IN-2 具有神经保护活性。
    hAChE-IN-2
  • HY-156179
    DDC 2′,3′-O-disulfate

    		Amyloid-β Neurological Disease
    DDC 2′,3′-O-disulfate (compound 4) 可防止 Aβ42 的纤维化和寡聚化。DDC 2′,3′-O-disulfate 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
    DDC 2′,3′-O-disulfate
  • HY-156180
    DDC 3′-O-β-D glucuronide

    		Drug Metabolite Neurological Disease
    DDC 3′-O-β-D glucuronide (compound 5) 是一种药物代谢物，可以防止 Aβ42 的纤维化和寡聚化。DDC 3′-O-β-D glucuronide 有潜力用于研究阿尔茨海默病。
    DDC 3′-O-β-D glucuronide
  • HY-101112
    Okicenone

    		HuR Inflammation/Immunology
    Okicenone 是一种 Hu 蛋白 R (HuR) 抑制剂。Ocicenone 抑制 HuR 寡聚化，干扰 HuR RNA 结合、HuR 运输、细胞因子表达和 T 细胞激活。
    Okicenone
  • HY-17406S
    Tolcapone-d7

    Ro 40-7592 d7

    		 Isotope-Labeled Compounds COMT Amyloid-β Neurological Disease
    托卡朋 d7 Tolcapone-d7 是 Tolcapone 的氘代物。Tolcapone 是一种选择性，有效和口服的 COMT 抑制剂。Tolcapone 还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂，可防止 PC12 细胞中这两种蛋白质聚集引起的细胞外毒性。
    Tolcapone-d7
  • HY-156374
    D359-0396

    		NOD-like Receptor (NLR) Pyroptosis Inflammation/Immunology
    D359-0396 是一种具有口服活性的 NLRP3 炎性体抑制剂。D359-0396 抑制巨噬细胞焦亡 (pyroptosis) 和 IL-1β 释放。D359-0396 还抑制 NLRP3、ASC 的寡聚化和 GSDMD 的裂解。D359-0396 可缓解小鼠 EAE，也可提高小鼠感染性休克后的存活率。
    D359-0396
  • HY-149604
    NLRP3-IN-21

    		NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    NLRP3-IN-21 (compound L38) 是一种具有炎症特性的 NLRP3 炎症体抑制剂。NLRP3-IN-21 通过抑制gasdermin D 裂解、ASC 寡聚化和 NLRP3 炎症小体组装来抑制 NLRP3 炎症小体激活和焦亡。
    NLRP3-IN-21
  • HY-120079
    MSN-125
    2 篇文献验证

    		 Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    MSN-125 是有效的 Bax 和 Bak 低聚抑制剂。MSN-125 可防止线粒体外膜通透性 (MOMP)，IC50 为 4 μM。MSN-125 有效抑制 HCT-116，BMK细胞和原代皮层神经元中 Bax/Bak 介导的凋亡，保护原代神经元免受谷氨酸兴奋性毒性。
    MSN-125
  • HY-161242
    CBI1

    		Bcl-2 Family Cancer
    CBI1 是一种共价 BAX 抑制剂。CBI1 在 C126 处选择性地衍生 BAX，并通过触发配体或点突变来抑制 BAX 激活。CBI1 阻断 BAX 的 t-2-hex 脂化和寡聚化。CBI1 抑制 BH3 配体、F116A 诱变或 t-2-hex 诱导的 BAX 激活。
    CBI1
  • HY-136735
    IRE1α kinase-IN-1

    		IRE1 Neurological Disease Cancer
    IRE1α kinase-IN-1 是一种高度选择性的 IRE1α (ERN1) 抑制剂，IC50 为 77 nM。IRE1α kinase-IN-1 对 IRE1α 的选择性比 IRE1β 亚型高 100 倍。IRE1α kinase-IN-1 抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化，并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50=80 nM)。
    IRE1α kinase-IN-1
  • HY-U00460
    3,6-DMAD hydrochloride

    		IRE1 Cancer
    3,6-DMAD hydrochloride 是一种吖啶衍生物，是一种有效的 IRE1α-XBP1s 通路抑制剂。 3,6-DMAD hydrochloride 通过 IRE1α-XBP1s 通路促进 IL-6 分泌。3,6-DMAD hydrochloride 可抑制 IRE1α 寡聚化和核糖核酸内切酶 (RNase) 活性。3,6-DMAD hydrochloride 可用于癌症的研究。
    3,6-DMAD hydrochloride
  • HY-U00460B
    3,6-DMAD dihydrochloride

    		IRE1 Cancer
    3,6-DMAD dihydrochloride 是一种吖啶衍生物，是一种有效的 IRE1α-XBP1s 通路抑制剂。 3,6-DMAD dihydrochloride 通过 IRE1α-XBP1s 通路促进 IL-6 分泌。3,6-DMAD dihydrochloride 可抑制 IRE1α 寡聚化和核糖核酸内切酶 (RNase) 活性。3,6-DMAD dihydrochloride 可用于癌症的研究。
    3,6-DMAD dihydrochloride
  • HY-144226
    NLRP3/AIM2-IN-3
    4 篇文献验证

    		 NOD-like Receptor (NLR) AIM2 Pyroptosis Inflammation/Immunology
    NLRP3/AIM2-IN-3 (compound 59) 是一种有效的抑制剂，对 NLRP3 和 AIM2 炎性体依赖性细胞焦亡 (pyroptosis) 具有不同的物种特异性作用。NLRP3/AIM2-IN-3 对 LPS/nigericin 刺激的 THP-1 巨噬细胞的细胞焦亡具有抑制作用，IC50 为 0.077 ± 0.008 μM。NLRP3/AIM2-IN-3 干扰 NLRP3 或 AIM2 与衔接蛋白 ASC 的相互作用并抑制 ASC 寡聚化。
    NLRP3/AIM2-IN-3
  • HY-108937
    NSC 15364
    5 篇以上引用文献

    		 VDAC Apoptosis Cardiovascular Disease Neurological Disease
    NSC 15364 是一种 VDAC1 寡聚化和细胞凋亡 (apoptosis) 抑制剂。
    NSC 15364
  • HY-145580A
    (S)-Minzasolmin

    (S)-UCB0599; (S)-NPT200-11

    		 α-synuclein Neurological Disease
    (S)-Minzasolmin 是 α-突触核蛋白寡聚的抑制剂 Minzasolmin (HY-145580) 的异构体。
    (S)-Minzasolmin
  • HY-118948
    MSN-50

    		Bcl-2 Family Neurological Disease
    MSN-50 是一种 Bax 和 Bak 寡聚抑制剂。MSN-50 能有效抑制脂质体的通透性，防止基因毒性细胞死亡，促进神经保护。
    MSN-50
  • HY-161743
    PBA-1105

    		AUTOTACs Autophagy Cancer
    PBA-1105 是一种自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC)，可诱导 p62 自我寡聚化。PBA-1105 可增加 Ub 偶联的聚集体的自噬通量。
    PBA-1105
  • HY-161744
    PBA-1106

    		AUTOTACs Autophagy Cancer
    PBA-1106 是一种自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC)，可诱导 p62 自我寡聚化。PBA-1106 可增加 Ub 偶联的聚集体的自噬通量。
    PBA-1106
  • HY-161742
    Fumagilin-105

    		AUTOTACs Estrogen Receptor/ERR Autophagy p62 Cancer
    Fumagilin-105 是一种自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC)，可诱导 p62 自我寡聚化，对 HEK293 细胞中的 MetAP2 的 DC50 值为 0.7 μM。
    Fumagilin-105
  • HY-18633
    MDK83190

    		Apoptosis Cancer
    MDK83190 是一种有效的细胞凋亡 (apoptosis) 激活剂，诱导 Apaf-1 寡聚化，以 cyto-c 依赖性方式增加 procaspase-9 加工和 caspase-3 活化。
    MDK83190
  • HY-100691
    NOD-IN-1
    5 篇以上引用文献

    		 NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    NOD-IN-1 是一种有效的核苷酸结合寡聚化结构域 (NOD) 样受体 NOD1 和 NOD2 的抑制剂，IC50 值分别为 5.74 μM 和 6.45 μM。
    NOD-IN-1
  • HY-119519
    OB-2

    		Others Neurological Disease
    OB-2 是一种 STOML3 寡聚化阻滞剂。OB-2 可逆转病理性机械超敏反应，可用于研究小鼠糖尿病疼痛性神经病变。
    OB-2
  • HY-18937
    WEHI-345
    3 篇文献验证

    		 RIP kinase Cancer
    WEHI-345 是一种有效的选择性 RIPK2 激酶 抑制剂，IC50 值为 0.13 μM。WEHI-345 在寡聚化结构域 (NOD) 刺激下可延迟 RIPK2 的泛素化和 NF-κB 的活化。
    WEHI-345
  • HY-103349
    PETCM
    1 篇文献验证

    		 Caspase Apoptosis Cancer
    PETCM 是 caspase-3 的激活剂，以细胞色素 c (cyto c) 依赖的方式起作用。PETCM 可促进 Apaf-1 低聚化，可诱导 HeLa 细胞的凋亡 (apoptosis)。
    PETCM
  • HY-122671
    OB-1

    		Others Neurological Disease
    OB-1 是一种口蛋白样蛋白-3 (STOML3) 寡聚阻滞剂。OB-1 是一种有效的 Stomatin、 STOML1 和 STOML2 自联抑制剂。
    OB-1
  • HY-149233
    hAChE-IN-1

    		Cholinesterase (ChE) Tau Protein Neurological Disease
    hAChE-IN-1 (Compound 24) 是一种有效的 hAChE 抑制剂，其 IC50 为 1.09 μM。在细胞 tau FRET 实验中，hAChE-IN-1 抑制 tau 寡聚， EC50 为 2.71 μM。
    hAChE-IN-1
  • HY-158405
    PAV-104

    		SARS-CoV Infection
    PAV-104 可抑制 SARS-CoV-2 复制，MOI 为 0.01。PAV-104 可与 SARS-CoV-2 核衣壳 (N) 相互作用并干扰其寡聚化，从而阻止颗粒组装。
    PAV-104
  • HY-100112
    WEHI-345 analog

    		RIP kinase Others
    WEHI-345 analog 是 WEHI-345 的类似物。WEHI-345 是一种有效的选择性 RIPK2 激酶 抑制剂，IC50 值为 0.13 μM。WEHI-345 在寡聚化结构域 (NOD) 刺激下可延迟 RIPK2 的泛素化和 NF-κB 的活化。
    WEHI-345 analog
  • HY-163358
    SLC3037
    1 篇文献验证

    		 NOD-like Receptor (NLR) NEKs Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology
    SLC3037 是一种 NLRP3 抑制剂，阻断 NLRP3 与 NEK7 结合或寡聚化，抑制 MSU 和其他炎性小体激活剂激活的炎性小体。SLC3037 可用于痛风、心血管疾病、代谢综合征或神经退行性疾病的研究。
    SLC3037
  • HY-150147
    CAM833

    		RAD51 Apoptosis Cancer
    CAM833 是一种有效的抑制 BRCA2 和 RAD51 之间相互作用的正位抑制剂，对 ChimRAD51 蛋白的 Kd 为 366 nM。 CAM833 也抑制 RAD51 的寡聚。CAM833 促进 G2/M 阻滞细胞的凋亡 (apoptosis) 进程。
    CAM833
  • HY-123572
    Bis-T-23

    AG1717

    		 Dynamin HIV Integrase Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Bis-T-23 (AG1717)，tyrphostin 衍生物，是一种 HIV-I 整合酶抑制剂。 Bis-T-23 可以促进肌动蛋白依赖性动力蛋白寡聚化。 Bis-T-23 可用于 HIV 以及慢性肾脏病（CKD）的研究。
    Bis-T-23
  • HY-W688687
    XIE62-1004-A

    		Autophagy p62 Atg8/LC3 Others
    XIE62-1004-A 是 p62-LC3 相互作用的诱导剂。XIE62-1004-A 可以结合 p62 的 ZZ 结构域，可诱导 p62 寡聚化并激活 p62 依赖性自噬 (autophagy)。
    XIE62-1004-A
  • HY-17406
    Tolcapone
    2 篇文献验证

    Ro 40-7592

    		 COMT Amyloid-β Apoptosis Neurological Disease Cancer
    托卡朋 Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性，有效的，具有口服活性的外周和中枢 COMT 抑制剂，在肝脏中对 COMT 的 IC50 为 773 nM。Tolcapone 还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂。Tolcapone 诱导氧化应激导致神经母细胞瘤细胞凋亡(apoptosis) 和抑制肿瘤生长。
    Tolcapone
  • HY-161745
    PBA-1105b

    		AUTOTACs p62 Autophagy Cancer
    PBA-1105b 是一种自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC), 可诱导 p62 自我寡聚化。PBA-1105b 可增加 Ub 结合聚集体的自噬通量。PBA-1105b 是一种比 PBA-1105 更长的 PEG 基连接体。
    PBA-1105b
  • HY-136555
    GSK717
    5 篇以上引用文献

    		 NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    GSK717 是一种有效的、选择性的 NOD2 (核苷酸结合寡聚结构域 2) 抑制剂。GSK717 抑制壁酰二肽 (MDP) 诱导的 NOD2 介导的信号转导，抑制 MDP 刺激的 HEK293/hNOD2 细胞分泌 IL-8 中的 IC50 为 400 nM。
    GSK717
  • HY-18509
    IRE1α kinase-IN-2

    		IRE1 Cancer
    IRE1α kinase-IN-2 是一种有效的 IRE1α 激酶抑制剂，EC50 为 0.82 μM。IRE1α kinase-IN-2 抑制 IRE1α 激酶自磷酸化 (IC50=3.12 μM)。IRE1α kinase-IN-2 抑制 WT 细胞系 XBP1 mRNA 剪接。
    IRE1α kinase-IN-2
  • HY-161740
    PHTPP-1304

    		AUTOTACs Estrogen Receptor/ERR Autophagy Cancer
    PHTPP-1304 是一种基于 PHTPP 的自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC)，能够诱导 p62 自我寡聚化和雌激素受体 ERβ 降解 (DC50:~2 nM，HEK293T)。PHTPP-1304 还能够以剂量依赖性诱导自噬通量影响的 p62+ERβ+ 斑点的形成。
    PHTPP-1304
  • HY-168159
    TLR7 agonist 27

    		Toll-like Receptor (TLR) NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    TLR7 agonist 27 (compound 24) 是一种有效的 TLR7 激动剂，EC50 为 238.1 nM。TLR7 agonist 27 对 NOD2（核苷酸结合寡聚化结构域 2）表现出弱的激动活性（EC50 为 6.2 μM）。TLR7 agonist 27 是一种有效的免疫刺激剂，可用作疫苗佐剂和/或免疫治疗剂。
    TLR7 agonist 27
  • HY-17406S1
    Tolcapone-d4

    Ro 40-7592-d4

    		 Isotope-Labeled Compounds COMT Amyloid-β Apoptosis Neurological Disease Cancer
    托卡朋 d4 Tolcapone-d4 是 Tolcapone 的氘代物。Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性，有效的，具有口服活性的外周和中枢 COMT 抑制剂，在肝脏中对 COMT 的 IC50 为 773 nM。Tolcapone 还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂。Tolcapone 诱导氧化应激导致神经母细胞瘤细胞凋亡(apoptosis) 和抑制肿瘤生长。
    Tolcapone-d4
  • HY-100432
    LOC14
    2 篇文献验证

    		 PDI Neurological Disease Inflammation/Immunology
    LOC14 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂 (EC50=500 nM; Kd=62 nM)。LOC14 在小鼠肝微粒体和血浆中表现出高稳定性，低内在微粒体清除率和低血浆蛋白结合。LOC14 抑制 PDIA3 活性，降低肺上皮细胞中 HA 的分子内二硫键和随后的寡聚化。
    LOC14
  • HY-17406R
    Tolcapone (Standard)

    Ro 40-7592 (Standard)

    		 COMT Amyloid-β Apoptosis Neurological Disease Cancer
    托卡朋 (标准品) Tolcapone (Standard) 是 Tolcapone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性，有效的，具有口服活性的外周和中枢 COMT 抑制剂，在肝脏中对 COMT 的 IC50 为 773 nM。Tolcapone 还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂。Tolcapone 诱导氧化应激导致神经母细胞瘤细胞凋亡(apoptosis) 和抑制肿瘤生长。
    Tolcapone (Standard)
  • HY-161242A
    CBI1 formic

    		Bcl-2 Family Cancer
    CBI1 formic 是一种共价 BAX 抑制剂。CBI1 formic 在 C126 处选择性地衍生 BAX，并通过触发配体或点突变来抑制 BAX 激活。CBI1 formic 阻断 BAX 的 t-2-hex 脂化和寡聚化。CBI1 formic 抑制 BH3 配体、F116A 诱变或 t-2-hex 诱导的 BAX 激活。
    CBI1 formic
  • HY-149393
    RIPK3-IN-3

    		Mixed Lineage Kinase RIP kinase Cancer
    RIPK3-IN-3 (compound 20) 是 RIP 激酶 (RIP kinase) RIPK3 的选择性抑制剂 (IC50=10 nM)。RIPK3 介导 Mixed Lineage Kinase (MLKL) 磷酸化并引起坏死性凋亡，RIPK3-IN-3 则抑制 p-MLKL 寡聚化从而抑制坏死性凋亡。RIPK3-IN-3 还下调 CXCL5 分泌，抑制 AsPC-1 细胞迁移和侵袭。
    RIPK3-IN-3
  • HY-157214
    NVS-STG2

    		STING Cancer
    NVS-STG2 是靶向 STING 的分子胶，可激活 STING 介导的免疫信号。NVS-STG2 通过结合邻近的 STING 二聚体跨膜结构域之间的口袋，有效地充当分子胶，诱导人类 STING 的高阶寡聚化。NVS-STGI 通过诱导形成更丰富、更大的低聚物来增强 cGAMP 的活性。NVS-STG2 在动物模型中产生抗肿瘤活性。
    NVS-STG2
  • HY-156119
    MLKL-IN-6

    		Mixed Lineage Kinase Necroptosis Metabolic Disease Cancer
    MLKL-IN-6 (compound P28) 是混合谱系激酶抑制剂，靶向 Mixed Lineage Kinase domain-like (MLKL)。MLKL-IN-6 抑制细胞坏死。MLKL-IN-6 抑制细胞坏死时的 MLKL 磷酸化和和寡聚化、抑制免疫细胞死亡、减少粘附因子表达。MLKL-IN-6 细胞毒性低，并且它抑制肝星状细胞活化，降低肝纤维化标志物水平，具有抗纤维化作用，。
    MLKL-IN-6
  • HY-161072
    CSC-6

    		NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    CSC-6 是一种 NLRP3 抑制剂。CSC-6 可显著抑制 PMATHP-1 细胞分泌的 IL-1β，IC50 值为 2.3 μM。 CSC-6 特异性结合 NLRP3，并通过阻断 NLRP3 组装过程中的 ASC 寡聚化来抑制 NLRP3 激活。 CSC-6 可有效减轻小鼠模型中 NLRP3 过度激活介导的脓毒症和痛风症状。
    CSC-6
  • HY-146034
    NOD1/2 antagonist-1

    		NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology Cancer
    NOD1/2 antagonist-1 (compound 36b) 是一种有效的 NOD1/2 双拮抗剂，其IC50 值分别为 1.13 (NOD1) 和 0.77 μM (NOD2)。NOD1/2 antagonist-1 有可接受的 T1/2 (67.6 min)。NOD1/2 antagonist-1 (compound 36b) 可提高紫杉醇 (PTX) 的抗肿瘤作用。
    NOD1/2 antagonist-1

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