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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-151873
    SZM679

    		RIP kinase Inflammation/Immunology
    SZM679 是一种口服有效的选择性 RIPK1 抑制剂，对 RIPK1 和 RIPK3 的 Kd 值分别为 8.6 nM 和 >5000 nM。SZM679 逆转肿瘤坏死因子诱导的全身炎症反应。SZM679 可降低海马和皮质中 Tau 蛋白的过度磷酸化、神经炎症和 RIPK1 磷酸化水平。SZM679 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    SZM679
  • HY-123976
    MPT0G211

    		HDAC Neurological Disease Cancer
    MPT0G211 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50=0.291 nM)。MPT0G211 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障。MPT0G211 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
    MPT0G211
  • HY-145232
    PhosTAC7
    1 篇文献验证

    		 Phosphatase Tau Protein Neurological Disease Cancer
    PhosTAC7 是一种被称为磷酸化靶向嵌合体 (PhosTAC) 的异双功能分子。PhosTAC7 能够通过招募丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶 2A (PP2A)，对 PDCD4 蛋白、FOXO3a 蛋白以及 Tau 蛋白进行去磷酸化。PhosTAC7 具有靶向调节单个目标蛋白的磷酸化状态的优势，有望用于癌症以及 tau 蛋白相关神经疾病领域研究。
    PhosTAC7
  • HY-N0249
    Saikosaponin C

    		Amyloid-β Neurological Disease
    柴胡皂苷 C Saikosaponin C 是柴胡中的活性成分，在阿尔滋海默症中主要靶作用于 amyloid beta 和 tau 蛋白。Saikosaponin C 抑制 Aβ1-40 和 Aβ1-42 的释放，抑制异常 tau 蛋白的磷酸化，但对 BACE1 的活性和表达无作用。
    Saikosaponin C
  • HY-168265
    Dyrk1A-IN-11

    		DYRK Neurological Disease Cancer
    Dyrk1A-IN-11 (compound 166) 是一种有效的双特异性酪氨酸磷酸化调节 1A (dual-specificity tyrosine phosphorylation- regulated 1A (DYRK1A)) 抑制剂，其EC50 值为 0.0021 µM。Dyrk1A-IN-11 可抑制磷酸化 Tau (Thr212)，其 EC50 值为 0.0361 µM。
    Dyrk1A-IN-11
  • HY-172545
    AMG28

    		Tau Protein Neurological Disease
    AMG28 是 Tau 微管蛋白激酶 1 (TTBK1) 和 TTBK2 抑制剂，其 IC50 分别为 805 nM 和 988 nM。AMG28 可抑制 tau 蛋白在 Ser422 位点的磷酸化（IC50 为 1.85 μM）。
    AMG28
  • HY-144775
    AChE-IN-10

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChE-IN-10 (Compound 24r) 是一种有效的 AChE 抑制剂 (IC50 = 2.4 nM)。AChE-IN-10 有效抑制 AChE，减少 S396 残基的 tau 磷酸化，通过挽救神经元形态和增加细胞活力来提供神经保护。还发现 AChE-IN-10 在 AChE 存在下可减少淀粉样蛋白的聚集。
    AChE-IN-10
  • HY-123976A
    MPT0G211 mesylate

    		HDAC Neurological Disease Cancer
    MPT0G211 mesylate 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50=0.291 nM)。MPT0G211 mesylate 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000倍。MPT0G211 mesylate 可以透过血脑屏障。MPT0G211 mesylate 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 mesylate 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
    MPT0G211 mesylate
  • HY-120744
    LDN-193665

    		Tau Protein Others
    LDN-193665 是一种Tau激酶抑制剂，具有改善tauopathy的活性。LDN-193665可抑制Tau磷酸化，在动物模型中改善tauopathy，减少 Sarkosyl-不溶性Tau，恢复记忆，可能需要同时靶向多种激酶以有效抑制tauopathies。
    LDN-193665
  • HY-162750
    ZJCK-6-46

    		DYRK Neurological Disease
    ZJCK-6-46 (32) 是潜在的具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂 (IC50 = 0.68 nM)，具有良好的CNC通透性。ZJCK-6-46 (32) 可下调 tau 磷酸化。ZJCK-6-46 (32) 通过明显减少磷酸化tau蛋白的表达和神经元的丢失来改善认知功能障碍。
    ZJCK-6-46
  • HY-N0249R
    Saikosaponin C (Standard)

    		Amyloid-β Neurological Disease
    柴胡皂苷 C (Standard) Saikosaponin C (Standard) 是 Saikosaponin C 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Saikosaponin C 是柴胡中的活性成分，在阿尔滋海默症中主要靶作用于 amyloid beta 和 tau 蛋白。Saikosaponin C 抑制 Aβ1-40 和 Aβ1-42 的释放，抑制异常 tau 蛋白的磷酸化，但对 BACE1 的活性和表达无作用。
    Saikosaponin C (Standard)
  • HY-139324
    Cu(II)GTSM
    1 篇文献验证

    		 GSK-3 Amyloid-β Neurological Disease
    Cu(II)GTSM 是一种细胞通透性铜复合物，可显著抑制 GSK3β。Cu(II)GTSM 抑制 Amyloid-β 寡聚体 (AβOs)，降低 tau 磷酸化。Cu(II)GTSM 也降低了 Amyloid-β 三聚体的丰度。Cu(II)GTSM 可以被作为一种潜在的抗癌和抗菌剂。
    Cu(II)GTSM
  • HY-162597
    Dyrk1A-IN-9

    		DYRK Neurological Disease
    Dyrk1A-IN-9 (Compound L9) 是一种中等活性的 DYRK1A 抑制剂 (IC50: 1.67 μM)。Dyrk1A-IN-9 通过调节 Aβ 的表达和 Tau 蛋白的磷酸化来显示神经保护活性。Dyrk1A-IN-9 可用于阿尔茨海默病的研究。
    Dyrk1A-IN-9
  • HY-146221
    Dyrk1A-IN-5

    		DYRK Neurological Disease
    Dyrk1A-IN-5 (compound 5j) 是一种强效且选择性的 DYRK1A 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。 Dyrk1A-IN-5 剂量依赖性地降低 SF3B1 中 Thr434 的磷酸化，其 IC50 为 0.5 μM。 Dyrk1A-IN-5 可抑制 tau 蛋白在 Thr212 位点的磷酸化，其 IC50 为 2.1 μM。Dyrk1A-IN-5 可用于唐氏综合征的研究。
    Dyrk1A-IN-5
  • HY-168079
    GSK-3β inhibitor 21

    		GSK-3 Tau Protein Neurological Disease Inflammation/Immunology
    GSK-3β inhibitor 21 (compound 44) 是一种 ATP 竞争性的 GSK-3β 抑制剂 (IC50=6.06 μM)，具有抗淀粉样蛋白聚集和抑制 tau 磷酸化活性。GSK-3β inhibitor 21 可用于阿尔兹海默病的研究。
    GSK-3β inhibitor 21
  • HY-168859
    JNK3 inhibitor-9

    		JNK GSK-3 Amyloid-β Neurological Disease
    JNK3 inhibitor-9 (Compound 24a) 是一种强效、选择性和 BBB 渗透性 JNK3 抑制剂，其 IC50 值为 12 nM。JNK3 inhibitor-9 还能有效抑制参与 Tau 磷酸化的 GSK3α/β (IC50 分别为 14 和 35 nM)。JNK3 inhibitor-9 可减少 c-Jun 和 APP 的磷酸化。JNK3 inhibitor-9 能保护神经元免受 Aβ1-42 的毒性。
    JNK3 inhibitor-9
  • HY-N6785
    Okadaic acid
    最多引用文献
    12 篇文献验证

    		 Phosphatase Apoptosis Neurological Disease Cancer
    冈田酸 Okadaic acid 是一种海洋毒素，是蛋白质磷酸酶 (PP) 的抑制剂，包括 PP1 (IC50=15-50 nM)、PP2A (IC50=0.1-0.3 nM)、PP3 (IC50=3.7-4 nM)、PP4 (IC50=0.1 nM) 和 PP5 (IC50=3.5 nM)，其中对 PP2A 的亲和力最显著，但不抑制 PP2C。Okadaic acid 通过抑制 PP 增加了多种蛋白的磷酸化，并具有肿瘤启动子的作用。Okadaic acid 诱导 tau 蛋白磷酸化。
    Okadaic acid
  • HY-N6785A
    Okadaic acid sodium

    		Phosphatase Apoptosis Neurological Disease Cancer
    冈田酸钠盐, 软海绵酸钠盐 Okadaic acid sodium 是一种海洋毒素，是蛋白质磷酸酶 (PP) 的抑制剂，包括 PP1 (IC50=15-50 nM)、PP2A (IC50=0.1-0.3 nM)、PP3 (IC50=3.7-4 nM)、PP4 (IC50=0.1 nM) 和 PP5 (IC50=3.5 nM)，其中对 PP2A 的亲和力最显著，但不抑制 PP2C。Okadaic acid sodium 通过抑制 PP 增加了多种蛋白的磷酸化，并具有肿瘤启动子的作用。Okadaic acid sodium 诱导 tau 蛋白磷酸化。
    Okadaic acid sodium
  • HY-145313
    TTBK1-IN-2

    		Tau Protein Neurological Disease
    TTBK1-IN-2 (compound 29) 是一种有效的 Tau-Tubulin 激酶 (TTBK1) 抑制剂，IC50 分别为 0.24 和 4.22 µM。TTBK1-IN-2 在体内显示出良好的脑穿透性，并且不仅能够降低细胞培养物中的 TDP-43 磷酸化，还能够降低转基因 TDP-43 小鼠脊髓中的 TDP-43 磷酸化。
    TTBK1-IN-2
  • HY-115760
    Okadaic acid ammonium salt

    		Phosphatase Neurological Disease Cancer
    冈田酸铵盐 Okadaic acid ammonium salt 是一种海洋毒素，是蛋白质磷酸酶 (PP) 的抑制剂，包括 PP1 (IC50=15-50 nM)、PP2A (IC50=0.1-0.3 nM)、PP3 (IC50=3.7-4 nM)、PP4 (IC50=0.1 nM) 和 PP5 (IC50=3.5 nM)，其中对 PP2A 的亲和力最显著，但不抑制 PP2C。Okadaic acid ammonium salt 通过抑制 PP 增加了多种蛋白的磷酸化，并具有肿瘤启动子的作用。Okadaic acid ammonium salt 诱导 tau 蛋白磷酸化。
    Okadaic acid ammonium salt
  • HY-168857
    GSK-3β inhibitor 24

    		GSK-3 Tau Protein β-catenin Neurological Disease
    GSK-3β inhibitor 24 (Compound 41) 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂，IC50 为 0.22 nM。GSK-3β inhibitor 24 能剂量依赖性地增加 GSK-3β 在 Ser9 位点的磷酸化。GSK-3β inhibitor 24 通过降低 p-tau-Ser396 的丰度来抑制 tau 蛋白的过度磷酸化。GSK-3β inhibitor 24 能上调 β-catenin 和神经发生相关标记物 (GAP43 and MAP-2)。GSK-3β inhibitor 24 具有显著的抗阿尔茨海默病 (AD) 作用。
    GSK-3β inhibitor 24
  • HY-116753
    (-)Clausenamide

    		Amyloid-β Tau Protein Neurological Disease
    (-)(Clausenamide) 是从黄皮 (Clausena lansium (Lour) skeels) 的树叶中分离出来的一种活性生物碱，在正常生理和病理条件下提高认知功能。(-)Clausenamide 抑制 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 毒性，通过抑制 tau 蛋白磷酸化阻止神经纤维缠结的形成。(-)Clausenamide 对 Aβ25-35 的刺激具有显著的神经保护作用。(-)Clausenamide 可用于阿尔兹海默症的研究。
    (-)Clausenamide
  • HY-N6785R
    Okadaic acid (Standard)

    		Phosphatase Apoptosis Neurological Disease Cancer
    冈田酸 (Standard) Okadaic acid (Standard) 是 Okadaic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Okadaic acid 是一种海洋毒素，是蛋白质磷酸酶 (PP) 的抑制剂，包括 PP1 (IC50=15-50 nM)、PP2A (IC50=0.1-0.3 nM)、PP3 (IC50=3.7-4 nM)、PP4 (IC50=0.1 nM) 和 PP5 (IC50=3.5 nM)，其中对 PP2A 的亲和力最显著，但不抑制 PP2C。Okadaic acid 通过抑制 PP 增加了多种蛋白的磷酸化，并具有肿瘤启动子的作用。Okadaic acid 诱导 tau 蛋白磷酸化。
    Okadaic acid (Standard)
  • HY-N2877
    Annonacin

    		Potassium Channel Sodium Channel Na+/K+ ATPase Calcium Channel Apoptosis Neurological Disease Cancer
    Annonacin 是一种乙酰原素，它通过抑制线粒体复合物的途径而具有毒性。Annonacin 在 R406W+/+ 小鼠中增加 tau 蛋白的磷酸化。Annonacin 可充当钠/钾和肌浆网 (SERCA)ATPase 泵的抑制剂。Annonacin 对卵巢癌、宫颈癌、乳腺癌、膀胱癌和皮肤癌等多种癌细胞系均有显著杀伤作用。Annonacin 通过 Bax 和 caspase-3 相关途径诱导细胞凋亡。
    Annonacin
  • HY-154852
    GSK-3 inhibitor 4

    		GSK-3 CDK Neurological Disease
    GSK-3 inhibitor 4 是一种具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3，CDK2 和 CDK5的抑制剂，IC50 值分别为 0.56 nM (GSK-3β)，0.45 nM (GSK-3α)，0.47 μM，0.68 μM。GSK-3 inhibitor 4 能有效降低 Tau protein 水平。GSK-3 inhibitor 4 可用于阿尔茨海默症的研究 (AD)。
    GSK-3 inhibitor 4
  • HY-122026
    PF-04802367

    PF-367

    		 GSK-3 Neurological Disease
    PF-04802367 (PF-367) 是一种高选择性 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3β 酶的 IC50 为 2.1 nM。PF-04802367 具有理想的中枢神经系统 (CNS) 特性和效力。PF-04802367 抑制两种 GSK-3 亚型（GSK-3α 和 GSK-3β）效果差不多， IC50 值分别为 10.0 和 9.0 nM。
    PF-04802367
  • HY-154851
    GSK-3 inhibitor 3

    		GSK-3 CDK Tau Protein Neurological Disease
    GSK-3 inhibitor 3 是 GSK-3 的选择性、具有口服活性和脑渗透性的抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50s 分别为 0.35 nM 和 0.25 nM。在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中，GSK-3 inhibitor 3 降低 Tau 蛋白 (tau protein) S396 磷酸化水平，IC50为 10 nM。GSK-3 inhibitor 3 可用于神经系统疾病研究。
    GSK-3 inhibitor 3
  • HY-149418
    BChE/HDAC6-IN-2

    		HDAC Cholinesterase (ChE) Tau Protein Neurological Disease
    BChE/HDAC6-IN-2 (compound 29a) 是 BChE 和 HDAC6 的双重抑制剂，IC50 分别为 1.8 nM 和 71.0 nM。BChE/HDAC6-IN-2 具有显着的神经保护作用和活性氧 (ROS) 清除活性。BChE/HDAC6-IN-2 也是金属离子 (Fe2+ 和 Cu2+）的有效螯合剂。BChE/HDAC6-IN-2 抑制 tau 磷酸化，并表现出中等的免疫调节作用。
    BChE/HDAC6-IN-2
  • HY-121035
    7BIO

    7-Bromoindirubin-3-Oxime

    		 CDK GSK-3 Neurological Disease
    7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 是靛玉红的衍生物。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 对细胞周期蛋白依赖性激酶5 (CDK5) 和糖原合酶激酶-3β (GSK3β) 具有抑制作用。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 抑制 Aβ 寡聚体诱导的神经炎症、突触损伤、tau 过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的活化，并减轻 Aβ 寡聚体诱导的小鼠认知障碍[1]。
    7BIO
  • HY-149054
    GSK-3β inhibitor 13

    		GSK-3 Tau Protein AAK1 Pim PKC Neurological Disease
    GSK-3β inhibitor 13 (compound 47) 是一种具有口服活性且有效的 GSK-3β 抑制剂，具有血脑通透性。GSK-3β inhibitor 13 抑制 GSK-3β 和 GSK-3α，IC50 分别为 0.73 nM 和 0.35 nM。GSK-3β inhibitor 13 显着降低 tau 的磷酸化 (IC50=58 nM)，而磷酸化的 tau 会引起与阿尔茨海默相关的神经原纤维缠结的形成。
    GSK-3β inhibitor 13
  • HY-161953
    O-GlcNAcase-IN-2

    		OGA Neurological Disease
    O-GlcNAcase-IN-2 (compound 81) 是口服有效、可透过血脑屏障的 OGA 抑制剂 (IC50=4.93 nM)。O-GlcNAcase-IN-2 能够提高蛋白质的 O-GlcNAcylation 水平，在 OA 损伤的 SH-SY5Y 细胞模型中 tau 的磷酸化 (p-Ser199、p-Thr205 和 p-Ser396)。O-GlcNAcase-IN-2 还可以改善 APP/PS1 小鼠的认知障碍，具有潜在抗阿兹海默症 (AD) 的作用。
    O-GlcNAcase-IN-2
  • HY-N1472
    Levistolide A
    3 篇文献验证

    		 Apoptosis Reactive Oxygen Species PPAR GSK-3 Tau Protein Ras TGF-β Receptor Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Levistolide A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂和 PEDV 病毒抑制剂。Levistolide A 可以通过促进 ROS 生成，从而诱导结肠癌细胞凋亡和抑制猪流行性腹泻病毒 (PEDV) 复制。Levistolide A 可以在 N2a/APP695swe 细胞中激活过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ)，并通过 GSK3α/β 通路减少 tau 的过度磷酸化，改善阿尔茨海默症小鼠症状。Levistolide A 通过抑制 RAS、TGF-β1/Smad 和 MAPK 通路来改善 5/6 肾切除术 (Nx) 小鼠的肾损伤。
    Levistolide A
  • HY-149542
    GSK-3β inhibitor 15

    		Tau Protein Apoptosis GSK-3 Neurological Disease
    GSK-3β inhibitor 15 (Compound 54) 是一种 GSK-3β 抑制剂 (IC50: 3.4 nM)。GSK-3β inhibitor 15 抑制 Aβ1-42 诱导的 GSK-3β 和 tau 蛋白 磷酸化GSK-3β inhibitor 15 抑制 LPS 诱导的 iNOS 表达。GSK-3β inhibitor 15 对 Aβ1-42 诱导的神经毒性具有神经保护作用。GSK-3β inhibitor 15 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    GSK-3β inhibitor 15

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