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Pathways Recommended: Protein Tyrosine Kinase/RTK
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tyrosine and serine kinases

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-401475
    Protein kinase inhibitor 9

    		PKC Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Protein kinase inhibitor 9 (Compound example 175) 是一种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶活性抑制剂。Protein kinase inhibitor 9 可用于癌症、过度增殖性疾病、类风湿性关节炎、免疫系统疾病、移植排斥和炎症性疾病的研究。
    Protein kinase inhibitor 9
  • HY-W174279
    Tyrphostin 8

    		EGFR Ras Phosphatase Metabolic Disease
    Tyrphostin 8 是一种酪氨酸激酶，抑制 EGFR 激酶的 IC50 值为 560 μM。Tyrphostin 8 也是一种 GTPase 抑制剂。Tyrphostin 8 可以抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸钙调磷酸酶 (IC50=21 μM)。
    Tyrphostin 8
  • HY-13802
    SC-514
    5 篇文献验证

    GK 01140

    		 IKK Cancer
    SC-514 是一种选择性 IKK-2 抑制剂 (IC50=11.2 μM)，不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。
    SC-514
  • HY-11107
    PHA-665752
    最多引用文献
    13 篇文献验证

    		 c-Met/HGFR Autophagy Apoptosis Cancer
    PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂，Ki 为 4 nM，IC50为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞，具有细胞还原性抗肿瘤活性。
    PHA-665752
  • HY-W013852
    PKC-IN-6

    		Ser/Thr Kinase Tyrosinase Cancer
    N-(5-氨基邻甲苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺 PKC-IN-6 (Compound 21) 是酪氨酸和丝氨酸激酶的选择性抑制剂。PKC-IN-6 对 PKC-α、PKC-δ、PKA、EGF-R 有抑制活性， IC50 值分别为 240、>500、>500、>100 μM。PKC-IN-6 有望用于癌症的研究。
    PKC-IN-6
  • HY-171291
    Protein kinase inhibitor 14

    		Ser/Thr Kinase Inflammation/Immunology Cancer
    Protein kinase inhibitor 14 (Compound 13) 对多种丝氨酸/苏氨酸激酶和受体/非受体酪氨酸激酶表现出抑制作用。
    Protein kinase inhibitor 14
  • HY-101962
    HNMPA

    		Insulin Receptor Metabolic Disease
    HNMPA 是一种膜不可渗透的胰岛素受体酪氨酸激酶 (insulin receptor tyrosine kinase) 抑制剂。HNMPA 抑制人胰岛素受体的丝氨酸和酪氨酸自磷酸化。HNMPA 对蛋白激酶 C 或环 AMP 依赖性蛋白激酶活性没有影响。
    HNMPA
  • HY-120857
    BPIQ-II hydrochloride

    PD 158294

    		 EGFR Others
    BPIQ-II 是一种线性咪唑喹唑啉，可有效抑制表皮生长因子受体 (EGFR；IC50=8 pM) 的酪氨酸激酶活性。它对 EGFR 的选择性优于其他酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶。细胞研究表明，BPIQ-II 可以进入细胞，并通过竞争性结合 EGFR 的 ATP 位点，非常有选择性地关闭 EGF 刺激的信号传输。
    BPIQ-II hydrochloride
  • HY-164041
    Staurosporine-Boc

    		PKC Others
    Staurosporine-Boc 是一种从放线菌 Streptomyces staurosporeus 中分离出来的天然产物，是一种有效的非选择性蛋白激酶抑制剂。Staurosporine-Boc 能够抑制多种蛋白激酶，包括蛋白激酶C (PKC)、酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 和丝氨酸/苏氨酸激酶等。由于其广泛的抑制谱，Staurosporine-Boc 在生物学研究中被广泛用作工具化合物，特别是在研究细胞信号传导途径时。
    Staurosporine-Boc
  • HY-107591B
    PF-184

    		IKK Inflammation/Immunology
    PF-184 是一种有效的、选择性的 IKK-2 抑制剂 (IC50: 37 nM)，选择性优于 rhIKK-1、IKKi， 及 30 多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶。PF-184 可用于炎症研究，如哮喘和慢性阻塞性肺疾病。
    PF-184
  • HY-13590
    CEP-7055

    		VEGFR Cancer
    CEP-7055（化合物21）是一种血管内皮生长因子R2（VEGF-R2）酪氨酸激酶抑制剂，具有强大的抑制作用。研究发现，通过优化R9取代基，可以显著提高抑制剂的活性。化合物21对人类VEGF-R酪氨酸激酶具有强大的低纳米摩尔级抑制作用，并对多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶表现出良好的选择性。为了提高其水溶性和口服生物利用度，制备了N,N-二甲基甘氨酸酯40。在动物药代动力学研究中，口服给予40后，观察到21的血浆水平显著升高。化合物21在多种肿瘤模型中显示出显著的体内抗肿瘤活性，并已进入 phase I 临床试验，作为水溶性的N,N-二甲基甘氨酸酯前药40（CEP-7055）。
    CEP-7055
  • HY-50683
    JNJ-38877605
    4 篇文献验证

    		 c-Met/HGFR Metabolic Disease Cancer
    JNJ-38877605 是一种具有口服活性 c-Met 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 为 4 nM ，对 c-Met 的选择性是其他 200 种酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶的 600 倍。JNJ-38877605 抑制 c-Met 磷酸化并调节脂质积累，可用于肿瘤和代谢疾病研究。
    JNJ-38877605
  • HY-50751
    Linifanib
    4 篇文献验证

    ABT-869; AL-39324

    		 PDGFR VEGFR FLT3 c-Fms c-Kit Autophagy Apoptosis Cancer
    利尼伐尼 Linifanib (ABT-869) 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂，对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。Linifanib 是一种特异的 miR-10b 抑制剂，阻断 miR-10b 的生物合成。
    Linifanib
  • HY-10524
    GSK1904529A
    5 篇以上引用文献

    		 IGF-1R Insulin Receptor Apoptosis Endocrinology Cancer
    GSK1904529A 是一种有效的，选择性的，具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R) 和胰岛素受体 (IR) 抑制剂，IC50 值分别为 27 和 25 nM。GSK1904529A 在其他 45 种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶中显示出较弱的活性 (IC50>1 μM)。GSK1904529A 具有抗肿瘤活性。
    GSK1904529A
  • HY-16576A
    SMI-4a
    1 篇文献验证

    TCS-PIM-1-4a

    		 Pim Cancer
    SMI-4a (TCS-PIM-1-4a) 是一种有效的，选择性的，细胞可渗透的且具有 ATP 竞争性的 Pim-1 抑制剂，其 IC50 为 24 μM，Ki 为 0.6 μM。SMI-4a 还抑制 Pim-2 (IC50 为 100 μM)，并且不显着抑制其他丝氨酸/苏氨酸或酪氨酸激酶。SMI-4a 具有抗癌活性。
    SMI-4a
  • HY-13775
    XL019
    5 篇文献验证

    		 JAK Apoptosis Cancer
    XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2，JAK1，JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶（包括 JAK 家族的其他成员）的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
    XL019

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