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  • HY-W054146
    RAMB4
    1 篇文献验证

    Proteasome Cancer
    RAMB4 是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 应激源。RAMB4 在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。
    RAMB4
  • HY-144985

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    E3 ligase Ligand 23 (compound 17-6) 是一种 cereblon 结合剂,用于通过泛素蛋白酶体途径降解 Ikaros 或 Aiolos。
    E3 ligase Ligand 23
  • HY-106443A
    Arimoclomol maleate
    3 篇文献验证

    BRX-220

    HSP Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Arimoclomol maleate (BRX-220) 是一种具有口服活性的热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元,从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。Arimoclomol maleate 可用于研究尼曼-匹克病 C 型。
    Arimoclomol maleate
  • HY-136242

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology Cancer
    UT-34 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂,对野生型 ARF876L-ARW741L-ARIC50 分别为 211.7 nM,262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合,并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
    UT-34
  • HY-100739
    RA190
    4 篇文献验证

    Proteasome Cancer
    RA190是双亚苄基哌啶,通过与泛素受体RPN13的半胱氨酸88共价结合来抑制蛋白酶体功能。
    RA190
  • HY-144980

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    E3 ligase Ligand 21 (compound 2) 是一种 cereblon 结合剂,用于通过泛素蛋白酶体途径降解 Ikaros 或 Aiolos。
    E3 ligase Ligand 21
  • HY-144983

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    E3 ligase Ligand 22 (compound 139) 是一种 cereblon 结合剂,用于通过泛素蛋白酶体途径降解 Ikaros 或 Aiolos。
    E3 ligase Ligand 22
  • HY-106443

    BRX-220 free base

    HSP Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Arimoclomol (BRX-220 free base) 是一种具有口服活性的热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元,从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。Arimoclomol 可用于研究尼曼-匹克病 C 型。
    Arimoclomol
  • HY-106443B

    BRX-220 citrate

    HSP Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Arimoclomol citrate (BRX-220 citrate) 是一种具有口服活性的热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol citrate 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元,从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。Arimoclomol citrate 可用于研究尼曼-匹克病 C 型。
    Arimoclomol citrate
  • HY-157230

    Others Cancer
    XIAP antagonist 1 是一种 XIAP 特异性拮抗剂,XIAP antagonist 1 通过泛素蛋白酶体途径降解 XIAP。
    XIAP antagonist 1
  • HY-P1259

    Proteasome Bacterial Inflammation/Immunology
    PR-39 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 刺激小鼠的血管生成,抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
    PR-39
  • HY-P1259A

    Proteasome Bacterial Inflammation/Immunology
    PR-39 TFA 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 TFA 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 TFA 刺激小鼠的血管生成,抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
    PR-39 TFA
  • HY-111876A

    SNIPERs Cancer
    SNIPERTACC3-1 hydrochloride 基于 IAP E3连接酶,通过泛素-蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPERTACC3-1 hydrochloride 诱导癌细胞死亡。
    SNIPER(TACC3)-1 hydrochloride
  • HY-N10332

    Proteasome Cancer
    Leptosphaerodione,可从 Remotididymella sp. 中分离得到,是一种有效的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 抑制剂。Leptosphaerodione 在 HeLa 细胞中具有细胞毒性,IC50 为 3.2 μM。抗肿瘤剂。
    Leptosphaerodione
  • HY-111877

    SNIPERs Cancer
    SNIPER(TACC3)-2 基于IAP E3配体的,通过泛素-蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPER(TACC3)-2 诱导癌细胞死亡。
    SNIPER(TACC3)-2
  • HY-111876

    SNIPERs Cancer
    SNIPER(TACC3)-1 基于 IAP E3连接酶,通过泛素-蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPER(TACC3)-1 诱导癌细胞死亡。
    SNIPER(TACC3)-1
  • HY-141432

    Cbl-b-IN-3

    E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    NX-1607 (Compound 23) 是泛素-蛋白酶体通路中的 E3 酶 Cbl-b 的抑制剂,IC50 值小于 1 nM。NX-1607 可用于癌症的研究。
    NX-1607
  • HY-152145

    PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-3 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。PROTAC SOS1 degrader-3 通过泛素-蛋白酶体系统有效靶向 SOS1 进行降解。
    PROTAC SOS1 degrader-3
  • HY-111877A

    SNIPERs Cancer
    SNIPER(TACC3)-2 hydrochloride 基于IAP E3配体的,通过泛素-蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPER(TACC3)-2 hydrochloride 诱导癌细胞死亡。
    SNIPER(TACC3)-2 hydrochloride
  • HY-161696

    Apoptosis Cancer
    AN5777 是一种 GSPT1 降解剂。AN5777 通过泛素-蛋白酶体系统显著降低 GSPT1。AN5777 可诱导 G1 期阻滞和凋亡 (Apoptosis)。AN5777 具有抗肿瘤活性。
    AN5777
  • HY-169358

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    L134 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂,DC50 值为 7.36 nM。L134 以 DCAF11 依赖的方式通过泛素-蛋白酶体系统介导 BRD4 的降解。
    L134
  • HY-148523

    Molecular Glues CDK Cancer
    HQ005 是一种有效的 CCNK 降解剂,DC50 值为 0.041 µM。HQ005 是一种分子胶降解剂,可介导靶蛋白与泛素-蛋白酶体系统组分之间的相互作用,从而引起蛋白质选择性降解。
    HQ005
  • HY-130715

    PROTAC Linkers Cancer
    tert-Butyl 11-aminoundecanoate (compound 6b) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。tert-Butyl 11-aminoundecanoate 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体;一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
    tert-Butyl 11-aminoundecanoate
  • HY-19726
    NSC59984
    1 篇文献验证

    MDM-2/p53 Cancer
    NSC59984 通过 MDM2 和泛素-蛋白酶体途径而诱导突变型 p53 蛋白降解。NSC59984 靶向 GOF 突变体 p53,并刺激 p73 恢复 p53 途径的信号传导。
    NSC59984
  • HY-129773

    PROTAC Linkers Cancer
    Phthalimide-PEG4-PDM-OTBS 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Phthalimide-PEG4-PDM-OTBS 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体: 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
    Phthalimide-PEG4-PDM-OTBS
  • HY-129774

    PROTAC Linkers Cancer
    Phthalimide-PEG4-MPDM-OH是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Phthalimide-PEG4-MPDM-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体: 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
    Phthalimide-PEG4-MPDM-OH
  • HY-144841A

    (Rac)-CFT7455

    Molecular Glues Cancer
    (Rac)-Cemsidomide ((Rac)-CFT7455) 是具有抗癌活性的 Cemsidomide (HY-144841) 的外消旋异构体。 Cemsidomide 是一种泛素酶途径的 Ikaros/Aiolos 降解剂,具有分子胶 (molecular glue) 的作用。Cemsidomide 对 NCIH929.1 细胞的 GI50 为 0.05 nM。
    (Rac)-Cemsidomide
  • HY-161180

    NAMPT Cancer
    Antitumor agent-136 (Compound 17) 是一种有效的广谱抗肿瘤剂,也是 NAMPT 抑制剂 IC50 为 9.5 nM。Antitumor agent-136 可通过泛素蛋白酶体途径降低细胞内和细胞外NAMPT 蛋白的水平,实现了对肿瘤的抑制。
    Antitumor agent-136
  • HY-136528

    Deubiquitinase Apoptosis Cancer
    RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
    RA-9
  • HY-69220

    PROTAC Linkers Cancer
    7-辛酸 7-Octynoic acid (compound 42) 是一种 PROTAC linker。7-Octynoic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。7-Octynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    7-Octynoic acid
  • HY-129772

    PROTAC Linkers Cancer
    Phthalimide-PEG3-C2-OTs (Compound 5) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Phthalimide-PEG3-C2-OTs 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
    Phthalimide-PEG3-C2-OTs
  • HY-40178

    PROTAC Linkers Cancer
    NH2-C4-NH-Boc (compound 15) 是一种 PROTAC linker,属于 Alkyl/ether 类。NH2-C4-NH-Boc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体;一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
    NH2-C4-NH-Boc
  • HY-158985

    AUTACs Autophagy Cancer
    Amino-PEG3-2G degrader-1 (compound ) 是一种 PEG Linker 和吡唑连接的 FBnG 标签的偶联物,该标签用于泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导。Amino-PEG3-2G degrader-1 可用于合成自噬靶向嵌合体 (AUTAC)。
    Amino-PEG3-2G degrader-1
  • HY-130618

    PROTAC Linkers Cancer
    Boc-C1-PEG3-C4-OH 是一种 PROTAC linker,属于 Alkyl/ether 类。Boc-C1-PEG3-C4-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
    Boc-C1-PEG3-C4-OH
  • HY-152261

    PROTACs Cancer
    MS6105 是一种 LDH 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) ,以时间和泛素蛋白酶体系统依赖性方式有效降解 LDHA 和 LDHB,具有抗癌活性。
    MS6105
  • HY-145898

    14-D-Valine-TPL

    c-Myc Molecular Glues Cancer
    WBC100 (14-D-Valine-TPL) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 c-Myc 分子胶降解剂。WBC100 是一种 c-Myc 降解剂,靶向泛素 E3 连接酶 CHIP 介导的 26S 蛋白酶体途径。WBC100 用于 c-Myc 过表达肿瘤研究。
    WBC100
  • HY-162250

    PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    MS8847 是一种高效 EZH2 PROTAC 降解剂,可招募 E3 连接酶 von Hippel-Lindau (VHL)。MS8847 以泛素蛋白酶体系统依赖性方式有效降解 EZH2。MS8847 可有效抑制急性髓系白血病 (AML) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的生长。
    MS8847
  • HY-N7695

    Apoptosis Autophagy Cancer
    酸浆苦味B Physalin B 是 Cape gooseberry 中主要的甾体活性成分之一,通过调节 p53 依赖的凋亡途径,诱导乳腺癌细胞周期阻滞和诱导凋亡 (apoptosis)。Physalin B 抑制人结肠癌细胞泛素-蛋白酶体通路并诱导不完全自噬反应。
    Physalin B
  • HY-152154

    PROTACs NAMPT Cancer
    Nampt degrader-2 是一种荧光 PROTAC,可有效降解 NAMPTIC50 为 41.9 nM。Nampt degrader-2 与 NAMPT 和 VHL 结合形成三元复合物,随后通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 NAMPT 降解。Nampt degrader-2 导致 NAD+ 显着减少并发挥有效的抗肿瘤活性。
    Nampt degrader-2
  • HY-155552

    Molecular Glues Apoptosis Cancer
    GSPT1 degrader-1 (compound 9q) 是一种通过泛素蛋白酶体系统进行 G1 至 S 相变 1 (GSPT1) 的有效降解剂和分子胶 (Molecular Glues)。GSPT1 degrader-1 还会诱导细胞 G0/G1 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
    GSPT1 degrader-1
  • HY-139606

    p97 Cancer
    VCP/p97 inhibitor-1 是一种有效的 VCP/p97 (也称为 Cdc48,CDC-. 48,或 Ter94) 抑制剂,IC50 值为 54.7 nM。VCP/p97 inhibitor-1 导致蛋白质稳态失调并干扰泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 对错误折叠多肽的降解。
    VCP/p97 inhibitor-1
  • HY-157788

    PROTACs Reactive Oxygen Species Ferroptosis Glutathione Peroxidase Cancer
    ZX703 (化合物 5I) 是一种 PROTAC,可通过泛素-蛋白酶体和自噬-溶酶体途径以剂量和时间依赖性方式显著降解 GPX4 (DC50=0.315 µM)。ZX703 通过诱导细胞中的 Reactive Oxygen Species (ROS) 积累,从而诱导铁死亡 (Ferroptosis)。ZX703 可用于癌症的研究。
    ZX703
  • HY-160864

    HWA 448

    Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Torbafylline 是 PDE 抑制剂。Torbafylline 通过激活 PDE4/cAMP/EPAC/PI3K/Akt 信号通路减轻烧伤后大鼠骨骼肌蛋白质分解。Torbafylline 抑制在易患癌症和败血症的大鼠骨骼肌中观察到的泛素-蛋白酶体依赖性蛋白质降解增加。
    Torbafylline
  • HY-156730

    Molecular Glues STAT Cancer
    KT-333 ammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶,KT-333 ammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合,利用泛素蛋白酶体系统,介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对 STAT3 蛋白的降解有强大的选择性,以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤,如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L),外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
    KT-333
  • HY-147942

    PROTACs EGFR Cancer
    MS9449 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 17 nM 和 10 nM。MS9449 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径有效诱导突变型 EGFRs 降解。MS9449 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9449 可用于抗癌研究。
    MS9449
  • HY-161828

    PROTACs CDK Cancer
    JWZ-5-13 是一种有效的 CDK7 PROTAC 降解剂,通过泛素-蛋白酶体系统显著降解 CDK7。 JWZ-5-13 具有抗肿瘤活性。(Pink: Target protein ligand (HY-161830); Black: linker (HY-Y0925); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078))
    JWZ-5-13
  • HY-156730B

    Molecular Glues STAT Cancer
    KT-333 diammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶,KT-333 diammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合,利用泛素蛋白酶体系统,介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 diammonium 对 STAT3 蛋白降解有强大的选择性,以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 diammonium 可以用于血液恶性肿瘤,如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L),外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
    KT-333 diammonium
  • HY-147941

    PROTACs EGFR Cancer
    MS9427 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体,但不降解WT EGFR。MS9427 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 可用于抗癌研究。
    MS9427
  • HY-149127

    ASC-JM17; ALZ-003

    Keap1-Nrf2 Androgen Receptor HSP Mitophagy Metabolic Disease
    Rosolutamide (ASC-JM17) 是一种姜黄素类似物,一种具有口服活性的,有效的 Nrf1Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可激活 Nrf1、Nrf2 和热休克因子 1 (Hsf1),从而激活蛋白酶体亚基、抗氧化酶和分子伴侣的表达。Rosolutamide 通过泛素-蛋白酶体途径降解聚谷氨酰胺 (polyQ) 雄激素受体 (AR),并改善脊髓和延髓性肌萎缩 (SBMA) 小鼠模型的运动功能。Rosolutamide 可改善线粒体功能并促进自噬,减少突变蛋白聚集,并降低细胞内/线粒体活性氧 (ROS) 水平。
    Rosolutamide
  • HY-130619

    PROTAC Linkers Cancer
    Boc-C1-PEG3-C4-OBn (PROTAC Linker 15) 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。Boc-C1-PEG3-C4-OBn可用于合成一系列 PROTAC 分子,例如 PROTAC SGK3 degrader-1 (HY-125878)。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
    Boc-C1-PEG3-C4-OBn

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