1. Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis
  2. Deubiquitinase Apoptosis
  3. YCH2823

YCH2823 是 USP7 的抑制剂 (IC50 = 49.6 nM; Kd = 0.117 μM), 在抑制 TP53 野生型肿瘤和突变型肿瘤方面表现出显著的功效,比 FT671 的效力高出约 5 倍,诱导凋亡,和 mTOR 抑制剂之间有协同效应。

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YCH2823 Chemical Structure

YCH2823 Chemical Structure

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥1460
In-stock
5 mg ¥3068
In-stock
10 mg ¥4755
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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  • 生物活性

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  • 参考文献

生物活性

YCH2823 is an inhibitor of USP7 (IC50 = 49.6 nM; Kd = 0.117 μM). YCH2823 shows significant efficacy in inhibiting TP53 wild-type and mutant tumors, with approximately 5-fold higher potency than FT671. YCH2823 induce apoptosis. YCH2823 synergistic effects with mTOR inhibitors[1].

IC50 & Target

USP7

49.6 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

YCH2823 与 USP7 有直接的相互作用,具有高亲和力,并有效地抑制了其酶的活性。对于 IMR-90 细胞有潜在低毒性 (IC50 > 20μM)[1]
YCH2823 (0-10 μM; 72 h 或 5 d ) 对不同肿瘤细胞系的细胞增殖具有明显的剂量依赖性抑制作用。对于 TP53 野生型和突变型有高敏感性[1]
YCH2823 (0-1 μM; 1-48 h ) 影响蛋白质稳定性和细胞周期调节。在 LNCaP 细胞中导致 MDM2 蛋白水平迅速下降, p53 和 p21 水平的升高。在 MM.1S 细胞中,即使 p53 蛋白水平未显著变化, p21 的水平也独立上升, 表明可能存在 p53 非依赖性的 p21 诱导途径。在 TP53 突变体 Capan-1 中导致 Rad18 和 DNMT1 蛋白显着减少, 同时 p21 水平增加[1]
YCH2823 (0-1 μM;6-48 h) 会导致 BCL6 蛋白和 mRNA 上调。它通过增加 CHP212 细胞和 IMR-32 细胞中 G1 期细胞的比例来诱导细胞凋亡。 DNMT1, p53 和 p21 对 YCH2823 诱导的 BCL6 上调没有影响[1]
YCH2823与 Rapamycin (HY-10219) 或 Ridaforolimus (HY-50908) 的联合使用产生了协同效应,比单独使用任何一种药物都更有效< sup > [1] 。< br/>

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: CHP-212 cells
Concentration: 0, 0.03, 0.1, 0.3, 1 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Induced significant apoptosis, demonstrating YCH2823’s capacity to induce programmed cell death.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: CHP212 cells
Concentration: 0, 0.1, 0.3, 1 μM
Incubation Time: 6-48 h
Result: YCH2823 led to a significant upregulation of BCL6 protein and mRNA, observable as early as 6 hours post-treatment and sustained over time. This suggests that YCH2823 may impact transcriptional regulation related to BCL6. Also led the decreases in Rad18 and DNMT1 suggesting effects on DNA repair mechanisms.
分子量

500.59

Formula

C29H32N4O4

性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (199.76 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9976 mL 9.9882 mL 19.9764 mL
5 mM 0.3995 mL 1.9976 mL 3.9953 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.99 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.99 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9976 mL 9.9882 mL 19.9764 mL 49.9411 mL
5 mM 0.3995 mL 1.9976 mL 3.9953 mL 9.9882 mL
10 mM 0.1998 mL 0.9988 mL 1.9976 mL 4.9941 mL
15 mM 0.1332 mL 0.6659 mL 1.3318 mL 3.3294 mL
20 mM 0.0999 mL 0.4994 mL 0.9988 mL 2.4971 mL
25 mM 0.0799 mL 0.3995 mL 0.7991 mL 1.9976 mL
30 mM 0.0666 mL 0.3329 mL 0.6659 mL 1.6647 mL
40 mM 0.0499 mL 0.2497 mL 0.4994 mL 1.2485 mL
50 mM 0.0400 mL 0.1998 mL 0.3995 mL 0.9988 mL
60 mM 0.0333 mL 0.1665 mL 0.3329 mL 0.8324 mL
80 mM 0.0250 mL 0.1249 mL 0.2497 mL 0.6243 mL
100 mM 0.0200 mL 0.0999 mL 0.1998 mL 0.4994 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
YCH2823
目录号:
HY-158039
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