2. Metabolic Enzyme/Protease Anti-infection
  3. Aminopeptidase Bacterial Antibiotic
  4. Bestatin hydrochloride

Bestatin hydrochloride  (Synonyms: 盐酸乌苯美司; Ubenimex hydrochloride)

目录号: HY-B0134A 纯度: 99.94%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Bestatin hydrochloride (Ubenimex hydrochloride) 是 CD13 (Aminopeptidase N)/APN 和 leukotriene A4 hydrolase 抑制剂，常用于癌症研究。

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Bestatin hydrochloride Chemical Structure

Bestatin hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 65391-42-6

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥528
In-stock
5 mg ￥480
In-stock
10 mg ￥700
In-stock
50 mg ￥2000
In-stock
100 mg ￥3363
In-stock
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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Bestatin hydrochloride is an inhibitor of CD13 (Aminopeptidase N)/APN and leukotriene A4 hydrolase, used for cancer research.

IC50 & Target[1][2][3][4]

CD13

 

体外研究
(In Vitro)

在 ATRA 敏感的 APL NB4 细胞中，Bestatin 增强 ATRA 诱导的分化并抑制 ATRA 驱动的 p38 MAPK 磷酸化。Bestatin 不能逆转 ATRA 抗性 APL MR2 细胞中的分化阻滞。CD13 与抗 CD13 抗体 WM-15 连接导致 p38 MAPK 磷酸化，降低 Bestatin 对 p38 MAPK 磷酸化的抑制作用，并完全消除 Bestatin 对 NB4 细胞 ATRA 诱导分化的增强[2]。由于细胞生长速率和细胞分裂频率降低，Bestatin (600 μM) 处理的细胞在细胞周期中进展较慢。Bestatin 抑制 D. discoideum 中的有丝分裂频率和固有的多核性，并且在 0-600 μM 时对 D. discoideum 细胞没有细胞毒性。Bestatin 抑制 PsaA-GFP 和 GFP 表达细胞裂解物中的氨肽酶活性，分别为对照的 69.39% ± 10.5% 和 39.93% ± 18.7%[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Bestatin hydrochloride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Bestatin (20 μM) 显著降低糖尿病小鼠中的 CD13 表达，与糖尿病载体处理的小鼠相比，显著抑制 MMP-9 特异性凝胶分解条带密度。Bestatin 处理显著抑制糖尿病小鼠中 VEGF 和乙酰肝素酶的表达。玻璃体内贝他汀处理显著下调糖尿病小鼠视网膜中 HIF-1α 和 VEGF 的表达。此外，玻璃体内贝他汀处理显著抑制了糖尿病小鼠视网膜中乙酰肝素酶的上调表达[1]。Bestatin (10、1 和 0.1 mg/kg，腹腔注射) 在对 SRBC 的抗原增强体液反应之前进行处理会导致产生溶血性抗 SRBC 抗体 (PFC) 和 2-ME 抗性血清血凝素滴度的脾细胞数量增加 (剂量为 0.1 mg/kg)。Bestatin (1 和 0.1 mg/kg) 在环磷酰胺注射后隔天对小鼠给药 5 次，不改变药物对 PFC 数量的抑制作用，甚至导致剂量下总抗 SRBC 血凝素的进一步降低抗原刺激后第 7 天为 1 mg/kg[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

344.83

Formula

C16H25ClN2O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

盐酸乌苯美司
结构分类
初始来源

Actinomycetes
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (724.99 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (290.00 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9000 mL 14.4999 mL 28.9998 mL
5 mM 0.5800 mL 2.9000 mL 5.8000 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.03 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.03 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 50 mg/mL (145.00 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.94%

COA (287 KB) HNMR (254 KB) LCMS (84 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Kinase Assay
[4]

Cells are harvested, washed, and lysed in NP-40 lysis buffer (50 mM Tris-HCl [pH 7.5], 150 mM NaCl, 0.5% NP-40). Total cell protein is quantified using the Bradford assay and 1-mg/mL protein aliquots are made. Ten microliters of total cell protein is mixed with 290 μL of substrate solution (0.1 mg/mL dithiothreitol [DTT], 0.1 mg/mL albumin, and 1 mM alanine-β-naphthylamide). Fluorometric measurements (340 nm excitation, 400 nm emission) are made after 15 and 30 min. The slope of the line between the 15- and 30-min measurements is used to represent aminopeptidase activity. Total cell protein is preincubated with bestatin, amastatin, puromycin, EDTA, and/or ZnCl2 for 20 min before the fluorometric aminopeptidase assay.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[4]

Growing cells (1×106 to 2×106 cells/mL) are diluted to 1.0×103 cells/mL and transferred (3 mL) into a well in a 12-well multiwell plate (2.5-cm diameter/well). Cells are treated with 0, 10, 50, 100, 300, or 600 μM Bestatin and allowed to grow at 21°C shaking at 180 rpm for 48 h. A hemocytometer is used to measure cell density after 0, 24, and 48 h.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[3]

Bestatin is dissolved in PBS. The agent (doses of 10, 1, and 0.1 mg/kg) is injected i.p. to non-cyclophosphamide-treated mice, 5 or 10 times at 24-h intervals before SRBC immunization. The mice are immunized 24 h after the last dose of bestatin. Pharmacological immunosuppression is induced by a single intraperitoneal injection of cyclophosphamide administered at a dose of 350 mg/kg, 12 days before SRBC immunization. Bestatin at the doses of 1 and 0.1 mg/kg is injected to cyclophosphamide-immunosuppressed mice i.p. five times at 48-h intervals or 10 times at 24-h intervals before SRBC immunization. The first dose of bestatin is administered 24 h after cyclophosphamide, while the last dose of the drug is injected 24h before SRBC immunization.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Bestatin hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.9000 mL 14.4999 mL 28.9998 mL 72.4995 mL
5 mM 0.5800 mL 2.9000 mL 5.8000 mL 14.4999 mL
10 mM 0.2900 mL 1.4500 mL 2.9000 mL 7.2499 mL
15 mM 0.1933 mL 0.9667 mL 1.9333 mL 4.8333 mL
20 mM 0.1450 mL 0.7250 mL 1.4500 mL 3.6250 mL
25 mM 0.1160 mL 0.5800 mL 1.1600 mL 2.9000 mL
30 mM 0.0967 mL 0.4833 mL 0.9667 mL 2.4166 mL
40 mM 0.0725 mL 0.3625 mL 0.7250 mL 1.8125 mL
50 mM 0.0580 mL 0.2900 mL 0.5800 mL 1.4500 mL
60 mM 0.0483 mL 0.2417 mL 0.4833 mL 1.2083 mL
80 mM 0.0362 mL 0.1812 mL 0.3625 mL 0.9062 mL
100 mM 0.0290 mL 0.1450 mL 0.2900 mL 0.7250 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Bestatin65391-42-6Ubenimex盐酸乌苯美司AminopeptidaseBacterialAntibioticInhibitorinhibitorinhibit

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Bestatin hydrochloride
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