Bufotalin (Synonyms: 蟾蜍他灵)

目录号: HY-N0878 纯度: 99.68%: FAQs
Data Sheet SDS COA 产品使用指南

摩尔计算器

Bufotalin 是一种从Venenum Bufonis分离的类固醇内酯，具有强大的抗肿瘤活性。Bufotalin 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，也诱导内质网应激激活。

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Bufotalin Chemical Structure

CAS No. : 471-95-4

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2. 同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格	价格	是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO	￥990	In-stock
1 mg	￥411	In-stock
5 mg	￥900	In-stock
10 mg	￥1500	In-stock
50 mg		询价
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生物活性
纯度 & 产品资料
参考文献

生物活性

Bufotalin is a steroid lactone isolated from Venenum Bufonis with potently antitumor activities. Bufotalin induces cancer cell apoptosis and also induces endoplasmic reticulum (ER) stress activation^[1]^[2].

细胞效力
(Cellular Effect)

Cell Line	Type	Value	Description	References
A549	IC₅₀	0.9 μM Compound: 9	Cytotoxicity against human A549 cells after 24 hrs by MTT assay Cytotoxicity against human A549 cells after 24 hrs by MTT assay	[PMID: 24050254]
A549	IC₅₀	14 nM Compound: 2a	Cytotoxicity against human A549 cells after 3 days by MTT assay Cytotoxicity against human A549 cells after 3 days by MTT assay	[PMID: 23706005]
B16-F10	IC₅₀	> 10000 nM Compound: 2a	Cytotoxicity against mouse B16F10 cells after 3 days by MTT assay Cytotoxicity against mouse B16F10 cells after 3 days by MTT assay	[PMID: 23706005]
CT26.WT	IC₅₀	> 10000 nM Compound: 2a	Cytotoxicity against mouse CT26.WT cells after 3 days by MTT assay Cytotoxicity against mouse CT26.WT cells after 3 days by MTT assay	[PMID: 23706005]
HepG2	IC₅₀	0.5 μM Compound: 9	Cytotoxicity against human HepG2 cells after 24 hrs by MTT assay Cytotoxicity against human HepG2 cells after 24 hrs by MTT assay	[PMID: 24050254]
HL-60	IC₅₀	< 0.01 μg/mL Compound: 17	Cytotoxicity against human HL60 cells after 72 hrs by MTT assay Cytotoxicity against human HL60 cells after 72 hrs by MTT assay	[PMID: 11575946]
Hs 683	IC₅₀	9 nM Compound: 2a	Cytotoxicity against human Hs683 cells after 3 days by MTT assay Cytotoxicity against human Hs683 cells after 3 days by MTT assay	[PMID: 23706005]
KB	IC₅₀	0.19 μg/mL Compound: 17	Cytotoxicity against human KB cells after 72 hrs by MTT assay Cytotoxicity against human KB cells after 72 hrs by MTT assay	[PMID: 11575946]
MCF7	IC₅₀	37 nM Compound: 2a	Cytotoxicity against human MCF7 cells after 3 days by MTT assay Cytotoxicity against human MCF7 cells after 3 days by MTT assay	[PMID: 23706005]
MH60	IC₅₀	> 25 μg/mL Compound: 17	Cytotoxicity against mouse MH60 cells after 72 hrs by MTT assay Cytotoxicity against mouse MH60 cells after 72 hrs by MTT assay	[PMID: 11575946]
MH60	IC₅₀	> 56.2 μM Compound: 7	Growth inhibition of IL-6-independent mouse MH60 cells after 72 hrs by MTT assay Growth inhibition of IL-6-independent mouse MH60 cells after 72 hrs by MTT assay	[PMID: 15620253]
MH60	IC₅₀	> 56.2 μM Compound: 7	Growth inhibition of IL6-dependent mouse MH60 cells after 72 hrs by MTT assay in presence of human recombinant IL6 Growth inhibition of IL6-dependent mouse MH60 cells after 72 hrs by MTT assay in presence of human recombinant IL6	[PMID: 15620253]
PC-3	IC₅₀	34 nM Compound: 2a	Cytotoxicity against human PC3 cells after 3 days by MTT assay Cytotoxicity against human PC3 cells after 3 days by MTT assay	[PMID: 23706005]
SK-MEL-28	IC₅₀	65 nM Compound: 2a	Cytotoxicity against human SK-MEL-28 cells after 3 days by MTT assay Cytotoxicity against human SK-MEL-28 cells after 3 days by MTT assay	[PMID: 23706005]
U-373MG ATCC	IC₅₀	74 nM Compound: 2a	Cytotoxicity against human U373 cells after 3 days by MTT assay Cytotoxicity against human U373 cells after 3 days by MTT assay	[PMID: 23706005]

体外研究
(In Vitro)

Bufotalin (0.1-2.5 μM；12-96 小时) 剂量和时间依赖性地抑制 MG-63 成骨细胞瘤细胞活率^[1]。
Bufotalin (0.5-2.5 μM；48 小时) ) 剂量依赖性地增加 MG-63 细胞中 Annexin V 阳性细胞 (凋亡细胞) 和 caspase-12 活性的百分比。Bufotalin 诱导的成骨细胞凋亡与 caspase-12 激活有关^[1]。
Bufotalin (0.5-2.5 μM；12 hours) 剂量依赖性地诱导 MG-63 细胞中 C/EBP 同源蛋白（CHOP）表达以及 PERK 和 IRE1 磷酸化。 Bufotalin 诱导细胞内质网 (ER) 应激激活^[1]。
Bufotalin 通过下调 Aurora A、CDC25、CDK1、细胞周期蛋白，诱导细胞周期停滞在 G2/M 期 A 和细胞周期蛋白 B1，以及 HepG2 细胞中 p53 和 p21 的上调。 Bufotalin 处理还诱导细胞凋亡，伴随着线粒体膜电位降低、细胞内钙水平和活性氧产生增加、caspase-9 和 -3 激活、聚 ADP-核糖聚合酶 (PARP) 裂解以及bcl-2 和 bax 的表达^[2] 。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay^[1]

Cell Line:	MG-63 osteoblastoma cells
Concentration:	0.1 μM, 0.5 μM, 1 μM, 2.5 μM
Incubation Time:	12 hours, 24 hours, 48 hours, 72 hours, 96 hours
Result:	Inhibited MG-63 osteoblastoma cell survival.

Apoptosis Analysis^[1]

Cell Line:	MG-63 cells
Concentration:	0.5 μM, 1 μM, 2.5 μM
Incubation Time:	48 hours
Result:	Dose-dependently increased the percentage of Annexin V positive cells (apoptotic cells) and caspase-12 activity in MG-63 cells.

Western Blot Analysis^[1]

Cell Line:	MG-63 cells
Concentration:	0.5 μM, 1 μM, 2.5 μM
Incubation Time:	12 hours
Result:	Dose-dependently induced CHOP expression as well as PERK and IRE1 phosphorylation in MG-63 cells.

体内研究
(In Vivo)

Bufotalin (0.5-1 mg/kg；腹膜内注射；每天两次；持续 7 天) 使小鼠肿瘤生长显著减少^[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	SCID male mice (4-6 weeks old) injected with U2OS cells^[1]
Dosage:	0.5 mg/kg, 1 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; twice daily; for 7 days
Result:	Inhibited U2OS osteoblastoma cell growth in mice.

分子量

444.56

Formula

C₂₆H₃₆O₆

CAS 号

471-95-4

性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

蟾蜍他灵；蟾蜍皂素

结构分类

Steroids

初始来源

动物

toad

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	2 years
	-20°C	1 year

溶解性数据

细胞实验：

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (224.94 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2494 mL	11.2471 mL	22.4942 mL
5 mM	0.4499 mL	2.2494 mL	4.4988 mL
10 mM	0.2249 mL	1.1247 mL	2.2494 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物实验：

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案二

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案三

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：

DMSO +

Tween-80 +

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括：DMSO，，均可在 MCE 网站选购。，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。

连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热（超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.68%

选择批次：

Data Sheet (651 KB) SDS (480 KB)

COA (289 KB) HNMR (281 KB) LCMS (95 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. Zhu YR, et al. Bufotalin-induced apoptosis in osteoblastoma cells is associated with endoplasmic reticulum stress activation. Biochem Biophys Res Commun. 2014 Aug 15;451(1):112-8. [Content Brief]

[2]. Zhang DM, et al. Bufotalin from Venenum Bufonis inhibits growth of multidrug resistant HepG2 cells through G2/M cell cycle arrest and apoptosis. Eur J Pharmacol. 2012 Oct 5;692(1-3):19-28. [Content Brief]

Bufotalin 相关分类

完整储备液配制表

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

DMSO	1 mM	2.2494 mL	11.2471 mL	22.4942 mL	56.2354 mL
	5 mM	0.4499 mL	2.2494 mL	4.4988 mL	11.2471 mL
	10 mM	0.2249 mL	1.1247 mL	2.2494 mL	5.6235 mL
	15 mM	0.1500 mL	0.7498 mL	1.4996 mL	3.7490 mL
	20 mM	0.1125 mL	0.5624 mL	1.1247 mL	2.8118 mL
	25 mM	0.0900 mL	0.4499 mL	0.8998 mL	2.2494 mL
	30 mM	0.0750 mL	0.3749 mL	0.7498 mL	1.8745 mL
	40 mM	0.0562 mL	0.2812 mL	0.5624 mL	1.4059 mL
	50 mM	0.0450 mL	0.2249 mL	0.4499 mL	1.1247 mL
	60 mM	0.0375 mL	0.1875 mL	0.3749 mL	0.9373 mL
	80 mM	0.0281 mL	0.1406 mL	0.2812 mL	0.7029 mL
	100 mM	0.0225 mL	0.1125 mL	0.2249 mL	0.5624 mL

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Bufotalin471-95-4蟾蜍他灵蟾蜍皂素ApoptosisReactive Oxygen SpeciesCHOPendoplasmicreticulumPERKIRE1caspase-12antitumorInhibitorinhibitorinhibit

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