2. Apoptosis JAK/STAT Signaling
  3. PKD Pim Apoptosis
  4. CRT0066101 dihydrochloride

CRT0066101 dihydrochloride 

目录号: HY-15698A 纯度: 99.92%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

CRT0066101 dihydrochloride 是一种有效的具有口服活性的 PKD 抑制剂，对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 1 nM、2.5 nM 和 2 nM。CRT0066101 dihydrochloride 也是一种有效的 PIM2 抑制剂，IC50 约为 135.7nM。CRT0066101 dihydrochloride 在 LPS (HY-D1056) 诱发的小鼠肺损伤模型中表现出抗炎活性。CRT0066101 trihydrochloride 具有抗癌作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

CRT0066101 dihydrochloride Chemical Structure

CRT0066101 dihydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1883545-60-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥902
In-stock
5 mg ￥820
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
25 mg ￥3400
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

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CRT0066101 dihydrochloride 相关抗体

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PIM1 PIM2 PIM3

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CRT0066101 dihydrochloride is a potent and orally active PKD inhibitor with IC50 values of 1 nM, 2.5 nM and 2 nM for PKD1, PKD2, and PKD3, respectively[1]. CRT0066101 dihydrochloride is also a potent PIM2 inhibitor with an IC50 of ~135.7 nM. CRT0066101 dihydrochloride exhibits anti-inflammatory activity in mice LPS (HY-D1056)-induced lung injury models, and has anticancer effects[1][2][3].

IC50 & Target[1][2]

PKD1

1 nM (IC50)

PKD3

2 nM (IC50)

PKD2

2.5 nM (IC50)

PIM2

135.7 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

CRT0066101 (5 µM; 1 h) dihydrochloride 可阻断 Panc-1 和 Panc-28 细胞中基础和 NT 诱导的 pS916-PKD1/2（激活的 PKD1/2）。CRT0066101 dihydrochloride 消除 NT 诱导的 Hsp27 (pS82-Hsp27) 磷酸化，减弱 PKD1 介导的 NF-κB 激活，并消除 NF-κB 依赖性增殖和促生存蛋白的表达[1] .
CRT0066101 dihydrochloride 显着抑制 Panc-1 细胞增殖，IC50 值为 1 µM。CRT0066101 dihydrochloride 可诱导 Panc-1 细胞凋亡 6-10 倍。CRT0066101 dihydrochloride 显着降低 Colo357、Panc-1、MiaPaCa-2 和 AsPC-1 细胞的增殖，但对 Capan-2 细胞有一定影响[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

CRT0066101 dihydrochloride 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Panc-1 and Panc-28 cells stimulation with neurotensin (NT)
Concentration: 5 µM
Incubation Time: 1 h
Result: Blocked both the basal and NT-induced pS916-PKD1/2 (activated PKD1/2).
体内研究
(In Vivo)

CRT0066101 dihydrochloride （80 mg/kg/天；口服灌胃；每天一次；持续 21 天）dihydrochloride 在 Panc-1 原位模型中可有效阻止体内肿瘤生长[1]。
CRT0066101 dihydrochloride (10 mg/kg，腹腔注射，每两天一次共三次) 对 LPS 诱发的 C57BL/6J 小鼠肺炎具有保护作用，并减轻了肺损伤。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: CR-UK nu/nu mice injected with Panc-1 cells[1]
Dosage: 80 mg/kg/day
Administration: Oral gavage; once daily; for 21 days
Result: Potently blocked tumor growth in vivo.
Animal Model: LPS (HY-D1056)-induced lung injury in C57BL/6J mice[3]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: i.p., once every two days for 3 times
Result: Inhibited the expression of MyD88 and TLR4, inhibited the phosphorylation of NF-κB, ERK and JNK.
分子量

411.33

Formula

C18H24Cl2N6O
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (121.56 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : 11.36 mg/mL (27.62 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4311 mL 12.1557 mL 24.3114 mL
5 mM 0.4862 mL 2.4311 mL 4.8623 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.14 mg/mL (2.77 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.14 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 11.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.14 mg/mL (2.77 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.14 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 11.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 25 mg/mL (60.78 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.92%

COA (285 KB) HNMR (294 KB) LCMS (94 KB) 元素分析报告 (209 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

CRT0066101 dihydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 2.4311 mL 12.1557 mL 24.3114 mL 60.7785 mL
5 mM 0.4862 mL 2.4311 mL 4.8623 mL 12.1557 mL
10 mM 0.2431 mL 1.2156 mL 2.4311 mL 6.0778 mL
15 mM 0.1621 mL 0.8104 mL 1.6208 mL 4.0519 mL
20 mM 0.1216 mL 0.6078 mL 1.2156 mL 3.0389 mL
25 mM 0.0972 mL 0.4862 mL 0.9725 mL 2.4311 mL
H2O 30 mM 0.0810 mL 0.4052 mL 0.8104 mL 2.0259 mL
40 mM 0.0608 mL 0.3039 mL 0.6078 mL 1.5195 mL
50 mM 0.0486 mL 0.2431 mL 0.4862 mL 1.2156 mL
60 mM 0.0405 mL 0.2026 mL 0.4052 mL 1.0130 mL
80 mM 0.0304 mL 0.1519 mL 0.3039 mL 0.7597 mL
100 mM 0.0243 mL 0.1216 mL 0.2431 mL 0.6078 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

CRT00661011883545-60-5CRT 0066101CRT-0066101PKDPimApoptosisProtein kinase DPim kinasesPKD1PKD2PKD3PIM2anticancer effectspS82-Hsp27Inhibitorinhibitorinhibit

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