1. GPCR/G Protein Metabolic Enzyme/Protease Immunology/Inflammation NF-κB
  2. Adenosine Receptor Phosphodiesterase (PDE) Reactive Oxygen Species
  3. Doxofylline

Doxofylline  (Synonyms: 多索茶碱)

目录号: HY-B0004 纯度: 99.65%
COA 产品使用指南

Doxofylline 是一种口服有效的 PDE IV 抑制剂,也是 A1AR 拮抗剂。Doxofylline 通过抑制线粒体 ROS 的产生,以及改善多种细胞途径 (包括 NLRP3-TXNIP 炎症体的激活) 来减轻上皮细胞的炎症。Doxophylline 可用于哮喘、慢性阻塞性肺病和支气管痉挛的研究。

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Doxofylline Chemical Structure

Doxofylline Chemical Structure

CAS No. : 69975-86-6

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥550
In-stock
100 mg ¥500
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Doxofylline:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Doxofylline is an orally active PDE IV inhibitor and A1AR antagonist. Doxofylline reduces inflammation in epithelial cells via inhibiting mitochondrial ROS production and amelioration of multiple cellular pathways (NLRP3-TXNIP inflammasome activation). Doxophylline can be used in studies of asthma, chronic obstructive pulmonary disease, and bronchospasm[1][2][3].

IC50 & Target

Adenosine A1 receptor, phosphodiesterase IV[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

Doxofylline (5, 10 µM; 48 h) shows potent protection against LPS-induced epithelial inflammation by reducing PGE2, NO release, and decreasing mitochondrial ROS generation in 16HBE cells[1].
Doxofylline (5, 10 µM; 48 h) suppresses LPS-induced expression of NADPH oxidase subunits and TXNIP 16HBE cells[1].
Doxofylline (5, 10 µM; 48 h) inhibits LPS-induced NLRP3 inflammasome activation and secretion of IL-1b and IL-18, as well as mitigates LPS-mediated SIRT1 reduction[1].
Doxofylline (0.1-10 µM; 15 min) significantly reduces fMLP-induced leukocyte migration in BM cells (fMLP: Formyl-Methionyl-Leucyl-Phenylalanine)[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: 16HBE cells
Concentration: 5, 10 µM
Incubation Time: 48 h
Result: Weakened LPS-induced NO and PGE2 in a dose-dependent manner.
Exerted dose-dependent inhibition on LPS-induced mitochondrial ROS production and NADPH oxidase subunits expression.
Suppressed LPS-induced TXNIP expression and NLRP3 inflammasome activation at the protein level in a dose-dependent manner.
Inhibited LPS-induced secretion of IL-1b and IL-18.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: BM cells (from naive mice)
Concentration: 0.1-10 µM
Incubation Time: 15 min (pretreat)
Result: Notably surpressed positive migration of BM cells in response to fMLP.
体内研究
(In Vivo)

Doxofylline (0.3, 1 mg/kg; i.p.; single) inhibits LPS-induced inflammation in the lungs of mice[2].
Doxofylline (0.3 mg/kg; i.p.; pre-treat; single) notably reduces the adhesion of cells to the vascular tissue and surpresses the expression of LPS-induced ICAM-1 in vivo[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male BALB/c mice (6 to 8-week-old)[2].
Dosage: 0.3, 1 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; single.
Result: Significantly inhibited the migration of neutrophils and the release of IL-6 and TNF-a into the lung lumen.
Increased the bone marrow leukocyte numbers to levels similar to those seen in the saline-treated group.
Notably reduced the number of circulating leukocytes in comparison to LPS-treated mice.
Significantly reduced accumulation of neutrophils in the peribronchial area.
Animal Model: Male BALB/c mice (6 to 8-week-old)[2].
Dosage: 0.3 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; pre-treat; single.
Result: Significantly reduced the adhesion of cells to the vascular tissue, but not the rolling of cells along the vessel wall in mice.
Significantly reduced the expression of ICAM-1 induced by LPS.
Clinical Trial
分子量

266.25

Formula

C11H14N4O4

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

多索茶碱

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (187.79 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 25 mg/mL (93.90 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7559 mL 18.7793 mL 37.5587 mL
5 mM 0.7512 mL 3.7559 mL 7.5117 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.39 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.39 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 65 mg/mL (244.13 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C)

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳,请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 3.7559 mL 18.7793 mL 37.5587 mL 93.8967 mL
5 mM 0.7512 mL 3.7559 mL 7.5117 mL 18.7793 mL
10 mM 0.3756 mL 1.8779 mL 3.7559 mL 9.3897 mL
15 mM 0.2504 mL 1.2520 mL 2.5039 mL 6.2598 mL
20 mM 0.1878 mL 0.9390 mL 1.8779 mL 4.6948 mL
25 mM 0.1502 mL 0.7512 mL 1.5023 mL 3.7559 mL
30 mM 0.1252 mL 0.6260 mL 1.2520 mL 3.1299 mL
40 mM 0.0939 mL 0.4695 mL 0.9390 mL 2.3474 mL
50 mM 0.0751 mL 0.3756 mL 0.7512 mL 1.8779 mL
60 mM 0.0626 mL 0.3130 mL 0.6260 mL 1.5649 mL
80 mM 0.0469 mL 0.2347 mL 0.4695 mL 1.1737 mL
DMSO 100 mM 0.0376 mL 0.1878 mL 0.3756 mL 0.9390 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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