2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Immunology/Inflammation
  3. Histamine Receptor
  4. GSK189254A

GSK189254A  (Synonyms: GSK189254 free base)

目录号: HY-14111 纯度: 98.59%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

GSK189254A (GSK189254 free base)是一个新颖高效有选择性的H3受体拮抗剂，对人类和大鼠H3的pKi值分别为9.59-9.90 and 8.51-9.17。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

GSK189254A Chemical Structure

GSK189254A Chemical Structure

CAS No. : 720690-73-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥773
In-stock
1 mg ￥600
In-stock
5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
50 mg ￥4500
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
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GSK189254A 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GSK189254A (GSK189254 free base) is a novel, potent and selective histamine H3 receptor antagonist with pKi values of 9.59-9.90 and 8.51-9.17 for human and rat H3, respectively.

IC50 & Target

H3 receptor

 

体外研究
(In Vitro)

GSK189254 has high affinity for both recombinant H3 receptors expressed in HEK-293-MSR-II cells and native H3 receptors expressed in the cerebral cortex of several species. GSK189254 generally exhibits higher affinity for human and pig H3 receptors compared with rat,mouse, and dog H3 receptors. [3H]GSK189254 binds in rat and human brain areas, including cortex and hippocampus. GSK189254 may have therapeutic potential for the symptomatic treatment of dementia in Alzheimer’s disease and other cognitive disorders [1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

GSK189254A 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

GSK189254 (0.3-3 mg/kg p.o.) increases the release of acetylcholine, noradrenaline, and dopamine in the anterior cingulate cortex and acetylcholine in the dorsal hippocampus. GSK189254 significantly improves performance of rats in diverse cognition paradigms, including passive avoidance, water maze, object recognition, and attentional set shift[1]. In Ox+/+ and Ox−/− mice, acute administration of GSK189254 increases W and decreases slow wave and paradoxical sleep to a similar degree to modafinil, while it reduces narcoleptic episodes in Ox−/− mice[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

351.44

Formula

C21H25N3O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (71.14 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8454 mL 14.2272 mL 28.4544 mL
5 mM 0.5691 mL 2.8454 mL 5.6909 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.11 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.11 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Animal Administration
[1][2]

Rats: Pharmacokinetic studies with GSK189254 are conducted in conscious male Sprague-Dawley rats. Animals receives an intravenous infusion of GSK189254 (n=3) administered at a nominal dose level of 1 mg of free base/kg for 1 h via the femoral vein cannula (10 mL/h/kg). GSK189254 is dissolved in 0.9% (w/v) saline at a target concentration of 0.1 mg free base/mL and filtered with a 0.22-mm Millex-GV filter before administration. After a ish out of at least 2 days, the same rats received a single oral administration of GSK189254 by gastric gavage to achieve a target dose of 2 mg of free base/kg. GSK189254 is formulated in 1% (w/v) aqueous methylcellulose at a target concentration of 0.4 mg free base/mL[1].

Mice: The vehicle consists of 0.05 mL NaCl at 0.9% containing methylcellulose at 1%. GSK189254 is dissolved in vehicle solution. The effects of acute and repeat administration of GSK189254 on the sleep-wake cycle in wild-type (Ox+/+) and orexin knockout (Ox−/−) mice is investigated. GSK189254 (3 and 10 mg/kg, p.o.) is administered on the sleep-wake cycle in Ox+/+ and Ox−/− mice, dosed at 10 h. The oral administration dose of GSK189254 is 10 mg/kg[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

GSK189254A 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8454 mL 14.2272 mL 28.4544 mL 71.1359 mL
5 mM 0.5691 mL 2.8454 mL 5.6909 mL 14.2272 mL
10 mM 0.2845 mL 1.4227 mL 2.8454 mL 7.1136 mL
15 mM 0.1897 mL 0.9485 mL 1.8970 mL 4.7424 mL
20 mM 0.1423 mL 0.7114 mL 1.4227 mL 3.5568 mL
25 mM 0.1138 mL 0.5691 mL 1.1382 mL 2.8454 mL
30 mM 0.0948 mL 0.4742 mL 0.9485 mL 2.3712 mL
40 mM 0.0711 mL 0.3557 mL 0.7114 mL 1.7784 mL
50 mM 0.0569 mL 0.2845 mL 0.5691 mL 1.4227 mL
60 mM 0.0474 mL 0.2371 mL 0.4742 mL 1.1856 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GSK189254A720690-73-3GSK189254GSK 189254GSK-189254Histamine ReceptorAlzheimer's diseasecognitive disordersInhibitorinhibitorinhibit

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