2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Opioid Receptor
  4. PZM21

PZM21 是高效选择性的 μ opioid 受体激动剂，EC50 值为 1.8 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

PZM21 Chemical Structure

PZM21 Chemical Structure

CAS No. : 1997387-43-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥875
In-stock
1 mg ￥524
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1600
In-stock
25 mg ￥2700
In-stock
50 mg ￥3800
In-stock
100 mg ￥6000
In-stock
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PZM21 相关抗体

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μ Opioid Receptor/MOR κ Opioid Receptor/KOR δ Opioid Receptor/DOR NOP Receptor/ORL1

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PZM21 is a potent and selective μ opioid receptor agonist with an EC50 of 1.8 nM[1][2][3].

IC50 & Target

μ Opioid Receptor/MOR

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 EC50
52.41 nM
Compound: 28; PZM21
Inhibition of mu opioid receptor (unknown origin) expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of forskolin-stimulated intracellular cAMP accumulation preincubated for 30 mins followed by forskolin-stimulation and measured after 60 mins
Inhibition of mu opioid receptor (unknown origin) expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of forskolin-stimulated intracellular cAMP accumulation preincubated for 30 mins followed by forskolin-stimulation and measured after 60 mins
[PMID: 31550662]
HEK293 EC50
52.41 nM
Compound: 28; PZM21
Inhibition of mu opioid receptor (unknown origin) expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of forskolin-stimulated beta arrestin 2 recruitment preincubated for 30 mins followed by forskolin-stimulation and measured after 60 mins
Inhibition of mu opioid receptor (unknown origin) expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of forskolin-stimulated beta arrestin 2 recruitment preincubated for 30 mins followed by forskolin-stimulation and measured after 60 mins
[PMID: 31550662]
体外研究
(In Vitro)

PZM21 没有可检测的 κOR 或伤害感受素受体激动剂活性-它实际上是一种 18 nM κOR 拮抗剂-而它是一种弱 500 倍的 δOR 激动剂，使其成为一种选择性 μOR 激动剂。在 hERG 中，PZM21 的 IC50 介于 2 和 4 μM 之间，比其作为 μOR 激动剂的效力弱 500 到 1，000 倍。PZM21 和其他 μOR 激动剂的信号转导似乎主要由异源三聚体 G 蛋白 Gi/o 介导，因为它对 cAMP 水平的影响被百日咳毒素消除，并且在钙释放试验中没有观察到活性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PZM21 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

PZM21 是一种有效的 Gi 激活剂，对 μOR 具有出色的选择性，并且最小化 β-arrestin-2 募集。PZM21 对镇痛的情感成分相对于反射成分有效，并且在等镇痛剂量下小鼠没有呼吸抑制。PZM21 在小鼠热板试验中表现出剂量依赖性镇痛作用，最大可能效应百分比 (% MPE) 在给予最高剂量的测试药物后 15 分钟达到 87%[1]。PZM21对中枢神经系统介导的疼痛反应具有持久的镇痛作用，但不会引起呼吸抑制和便秘，这是阿片类激动剂的两个主要副作用[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

361.50

Formula

C19H27N3O2S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (276.63 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7663 mL 13.8313 mL 27.6625 mL
5 mM 0.5533 mL 2.7663 mL 5.5325 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.46%

COA (166 KB) LCMS (88 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Animal Administration
[1]

Mice: PZM21 is dissolved in 0.9% sodium chloride. Mice are injected with PZM21 (10 mg/kg; 20 mg/kg; or 40 mg/kg). After injection of drug, the analgesic effect expressed as percentage maximum possible effect (%MPE) is measured at 15, 30, 60, 90 and 120 min after drug treatment[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

PZM21 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7663 mL 13.8313 mL 27.6625 mL 69.1563 mL
5 mM 0.5533 mL 2.7663 mL 5.5325 mL 13.8313 mL
10 mM 0.2766 mL 1.3831 mL 2.7663 mL 6.9156 mL
15 mM 0.1844 mL 0.9221 mL 1.8442 mL 4.6104 mL
20 mM 0.1383 mL 0.6916 mL 1.3831 mL 3.4578 mL
25 mM 0.1107 mL 0.5533 mL 1.1065 mL 2.7663 mL
30 mM 0.0922 mL 0.4610 mL 0.9221 mL 2.3052 mL
40 mM 0.0692 mL 0.3458 mL 0.6916 mL 1.7289 mL
50 mM 0.0553 mL 0.2766 mL 0.5533 mL 1.3831 mL
60 mM 0.0461 mL 0.2305 mL 0.4610 mL 1.1526 mL
80 mM 0.0346 mL 0.1729 mL 0.3458 mL 0.8645 mL
100 mM 0.0277 mL 0.1383 mL 0.2766 mL 0.6916 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PZM211997387-43-5PZM 21PZM-21Opioid ReceptorInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
PZM21
目录号：
HY-101386
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