2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. FLT3

FLT3 (FMS样酪氨酸激酶3)

Cluster of differentiation antigen 135; CD135; Fms like tyrosine kinase 3

FLT3（Fms 样酪氨酸激酶 3，CD135）是一种由 FLT3 基因编码的人类蛋白质。FLT3 是一种细胞因子受体，属于受体酪氨酸激酶 III 类。FLT3 是细胞因子 Flt3 配体 (FLT3L) 的受体。FLT-3 在许多造血祖细胞表面表达。FLT3 的信号传导对于造血干细胞和祖细胞的正常发育非常重要。FLT3 基因是急性髓系白血病 (AML) 中最常见的突变基因之一。此外，据报道，一些没有 FLT3 突变的 AML 患者的原始细胞中野生型 FLT3 水平较高。这些高水平可能与预后较差有关。通过 FLT3 的信号传导在细胞存活、增殖和分化中发挥作用。FLT3 对淋巴细胞（B 细胞和 T 细胞）的发育很重要，但对其他血细胞的发育并不重要。两种下调 FLT3 活性的细胞因子是 TNF-Alpha 和 TGF-Beta。

FLT3 (Fms-like tyrosine kinase 3, CD135) is a protein that in humans is encoded by the FLT3 gene. FLT3 is a cytokine receptor which belongs to the receptor tyrosine kinase class III. FLT3 is the receptor for the cytokine Flt3 ligand (FLT3L). FLT-3 is expressed on the surface of many hematopoietic progenitor cells. Signalling of FLT3 is important for the normal development of haematopoietic stem cells and progenitor cells. The FLT3 gene is one of the most frequently mutated genes in acute myeloid leukemia (AML). Besides, high levels of wild-type FLT3 have been reported for blast cells of some AML patients without FLT3 mutations. These high levels may be associated with worse prognosis. Signaling through FLT3 plays a role in cell survival, proliferation, and differentiation. FLT3 is important for lymphocyte (B cell and T cell) development, but not for the development of other blood cells. Two cytokines that down modulate FLT3 activity are TNF-Alpha and TGF-Beta.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-50905
    Dovitinib

    多韦替尼

    		Inhibitor 99.88%
    Dovitinib (CHIR-258) 是口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，CSF-1R，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/Flt-1/VEGFR2/KDR/Flk-1/VEGFR3/Flt-4 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，36，8/9，10/13/8，27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。
    Dovitinib
  • HY-10201S
    Sorafenib-d3

    索拉非尼 d3

    		Inhibitor 99.57%
    Sorafenib-d3 (Donafenib) 是 Sorafenib 的氘代化合物，是首个氘代肿瘤抑制小分子。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为 6 nM，20 nM，22 nM。
    Sorafenib-d<sub>3</sub>
  • HY-13263
    CHIR-124 Inhibitor 99.05%
    CHIR-124 是一种有效的，选择性的 Chk1 抑制剂，IC50 值为 0.3 nM；同时可有效抑制 PDGFR 和 FLT3，IC50 值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。
    CHIR-124
  • HY-15166
    (E/Z)-Zotiraciclib Inhibitor 99.96%
    (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种强效的 CDK2，JAK2 和 FLT3 的抑制剂，IC50 值分别为 13，73 和 56 nM。(E/Z)-Zotiraciclib 有效的抑制癌细胞的增殖，可用于癌症的研究。
    (E/Z)-Zotiraciclib
  • HY-12432A
    Gilteritinib hemifumarate Inhibitor 99.75%
    Gilteritinib (ASP2215) hemifumarate 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂，IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
    Gilteritinib hemifumarate
  • HY-50867
    Lestaurtinib

    来他替尼

    		Inhibitor 99.17%
    Lestaurtinib 是一种口服有效的选择性受体酪氨酸激酶抑制剂，能竞争性地抑制 ATP 与 TrkA/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化，其对 FLT3、TrkA、JAK2 的 IC50 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞，可显著抑制肿瘤的生长。
    Lestaurtinib
  • HY-153886
    Wu-5 Inhibitor 99.34%
    Wu-5 是一种 USP10 抑制剂，可以抑制 FLT3 和 AMPK 通路，诱导 FLT3-ITD 降解并诱导细胞凋亡（apoptosis）。
    Wu-5
  • HY-15514
    Merestinib Inhibitor 99.99%
    Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib (LY2801653) 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。
    Merestinib
  • HY-11108
    R406 free base Inhibitor 99.80%
    R406 free base 是一种有效的，具有口服活性的，ATP竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，有效抑制 Syk 激酶活性，IC50 为 41 nM。R406 free base 可减轻免疫复合物介导的炎症。R406 free base 还抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM).
    R406 free base
  • HY-13034
    Gandotinib Inhibitor 99.86%
    Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的 JAK2 抑制剂，IC50 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 也抑制FLT3，FLT4，FGFR2，TYK2 和 TRKB，IC50 分别为 4，25，32，44 和 95 nM。
    Gandotinib
  • HY-101549
    MRX-2843 Inhibitor 99.70%
    MRX-2843 (UNC2371) 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 MERTK 和 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，IC50 分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。
    MRX-2843
  • HY-15002
    AST 487 Inhibitor 98.90%
    AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂，IC50 为 880 nM，抑制 RET 自磷酸化，及下游效应器激活，也抑制 Flt-3，IC50 为 520 nM。
    AST 487
  • HY-12461
    WS6 Modulator 99.94%
    WS6 是一种 IkB 激酶和 EBP1 抑制剂，在 MV4-11、MOLM13 和 K562 细胞中的 IC50 值分别为 0.24 nM、0.21 nM、40.48 nM。WS6 促进胰岛中 α 和 β 细胞的增殖，具有抗氧化和抗炎活性，可以缓解大鼠的抑郁样行为。
    WS6
  • HY-B0791
    Altiratinib Inhibitor 98.05%
    Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂，抑制 MET，TIE2，VEGFR2/KDR/Flk-1，FLT3，Trk1，Trk2 和 Trk3 的 IC50 值分别为2.7，8，9.2，9.3，0.85，4.6，0.83 nM。
    Altiratinib
  • HY-10206
    Amuvatinib Inhibitor 99.47%
    Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复 RAD51，从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
    Amuvatinib
  • HY-12344A
    UNC2025 hydrochloride Inhibitor 99.87%
    UNC2025 hydrochloride 是一种强效、ATP 竞争性，高口服活性的 Mer/Flt3 抑制剂，IC50 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 hydrochloride 对 MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍(IC50=122nM; Ki=13.3 nM)。UNC2025 hydrochloride 具有良好的 PK 特性，可用于急性白血病的研究。
    UNC2025 hydrochloride
  • HY-132166
    M4205 Inhibitor 99.47%
    M4205 是一种多靶点抑制剂，抑制 PDGFRB、PDGFRA、CSF1R、c-Kit、FLT3 和 LCK，IC50 分别为 2.6、50、5.5、44、141 和 141 nM。M4205 在异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    M4205
  • HY-10410
    TG101209 Inhibitor 99.22%
    TG101209 是一种选择性的，有效的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 6 nM；同时能抑制 Flt3，和 RET 的活性，IC50 值分别为 25 nM 和 17 nM。
    TG101209
  • HY-13038
    Fostamatinib Disodium

    福他替尼二钠盐

    		Inhibitor 99.88%
    Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 是 R406 的口服前体。R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM).
    Fostamatinib Disodium
  • HY-132200
    UNC5293 Inhibitor 99.93%
    UNC5293 是一种 MERTK 选择性的有效抑制剂 (Ki=190 pM)。UNC5293 抑制 MERTK (IC50=0.9 nM)，对 Axl、Tyro3 和 Flt3 更具选择性。UNC5293 表现出优异的小鼠药代动力学特性，并可以被用于骨髓白血病研究。
    UNC5293
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
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