PPAR (过氧化物酶体增殖剂激活受体)

Peroxisome proliferator-activated receptors

PPAR（过氧化物酶体增殖激活受体）是核激素受体超家族的配体激活转录因子，包含以下三种亚型：PPARα、PPARγ 和 PPARβ/δ。PPAR 在调节细胞分化、发育和代谢（碳水化合物、脂质、蛋白质）以及高等生物的肿瘤发生中起着重要作用。所有 PPAR 均与类视黄酸 X 受体 (RXR) 形成异二聚体并与靶基因 DNA 上的特定区域结合。PPAR-α 的激活可降低甘油三酯水平并参与能量稳态的调节。PPAR-γ 的激活可增强葡萄糖代谢，而 PPAR-β/δ 的激活可增强脂肪酸代谢。

PPARs (Peroxisome proliferator-activated receptors) are ligand-activated transcription factors of nuclear hormone receptor superfamily comprising of the following three subtypes: PPARα, PPARγ, and PPARβ/δ. PPARs play essential roles in the regulation of cellular differentiation, development, and metabolism (carbohydrate, lipid, protein), and tumorigenesis of higher organisms. All PPARs heterodimerize with the retinoid X receptor (RXR) and bind to specific regions on the DNA of target genes. Activation of PPAR-α reduces triglyceride level and is involved in regulation of energy homeostasis. Activation of PPAR-γ enhances glucose metabolism, whereas activation of PPAR-β/δ enhances fatty acids metabolism.

PPAR 亚型特异性产品:

PPAR Isoform Comparison

PPAR 相关产品 (503)
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PPAR Isoform Comparison

By Effects:	激动剂 (258)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-143239

PPARα/γ agonist 1	Agonist	99.68%
PPARα/γ agonist 1 (compound 5b) 是一种有效的双 PPARα/γ 部分激动剂，对 PPARα 和 PPARγ 的 EC₅₀ 值分别为 28 nM 和 69 nM。PPARα/γ agonist 1 是血脂异常和糖尿病研究的一个有前途的化合物。

HY-14649G

Retinoic acid (GMP) 维生素A酸	Agonist
Retinoic acid (Vitamin A acid) (GMP) 是 GMP 级别的 Retinoic acid (HY-14649)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Retinoic acid 是 RAR 核受体的激动剂。

HY-117103

AMG131	Agonist	99.64%
AMG131 (INT131) 是一种有效的非噻唑烷酮 (TZD) 选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 γ 调节剂 (SPPARM)。AMG131 与 TZD 在同一结合口袋内与 PPARγ 结合，但在口袋中占据一个独特的空间，并在与 TZD 不同的点接触受体。AMG131 有望用于 2 型糖尿病的研究。

HY-117727A

Leriglitazone hydrochloride	Agonist	99.64%
Leriglitazone (MIN-102; Hydroxypioglitazone) hydrochloride 是一种能透过大脑屏障和口服有效的 PPARγ 激动剂，EC₅₀ 为 9 μM。 Leriglitazone hydrochloride 作为线粒体功能的调节剂，具有神经保护，抗炎和抗氧化的作用。Leriglitazone hydrochloride 可用于神经炎症和神经退行性疾病的研究。

HY-10678

BMS-687453	Agonist	99.31%
BMS-687453 是一种有效的，选择性的 PPARα 激动剂，对人 PPARα 的 EC₅₀ 和 IC₅₀ 分别为 10 nM 和 260 nM；较弱地抑制 PPARγ 的活性，EC₅₀ 和 IC₅₀ 值分别为 4100 nM 和 >15000 nM。

HY-N1426

Raspberry ketone 覆盆子酮	Agonist	99.91%
Raspberry ketone 是覆盆子中主要的芳香族化合物，主要用作化妆品的香料和食品增味剂；同时可作为 PPAR-α 的激动剂起作用。

HY-17444

Tesaglitazar	Agonist	99.18%
Tesaglitazar 是一种 PPARα/γ 双靶点激动剂，对大鼠 PPARα 的 EC₅₀ 为 13.4 μM，对人 PPARα 的 EC₅₀ 为 3.6 μM。Tesaglitazar 通过激活 PPARα 和 PPARγ 受体，影响脂质和葡萄糖代谢，并具有改善血糖、缓解疼痛的潜力。Tesaglitazar 可用于诱导体内肿瘤模型，并能够用于 2 型糖尿病、血脂异常以及神经病理性疼痛的研究。

HY-20019

L-165041	Agonist	99.67%
L-165041 是一种细胞渗透的 PPARδ 激动剂，对 PPARδ 和 PPARγ 的 K_i 值分别为 6 nM 和约 730 nM，可以在 NIH-PPARδ 细胞中诱导脂肪细胞分化。

HY-19937A

Saroglitazar magnesium 沙罗格列扎镁盐	Agonist	98.85%
Saroglitazar magnesium 是一种新型的过氧化物酶体增殖物活化受体PPAR的激动剂，具有显著PPARα活性和中度PPARγ活性，在HepG2细胞中的EC₅₀值分别为0.65 pM and 3 nM。

HY-N6641

Monascin 红曲	Agonist	99.79%
Monascin 是可从红曲米中提取得到的一种氮杂类色素，有口服活性，具有抗肿瘤和抗炎活性。Monascin 还能抑制NOR 的激活。Monascin 是一种 Nrf2 激活剂和 PPARγ 激动剂。

HY-128872

Etrinabdione	Agonist	99.16%
Etrinabdione (EHP-101; VCE-004.8) 是一种口服有效的，特异性 PPARγ 和 CB₂ 受体双重激动剂。Etrinabdione 可以抑制脯氨酰-羟化酶 (PHDs) 并激活 HIF 通路。Etrinabdione 是半合成，多靶点大麻喹啉，具有有效的抗炎活性。Etrinabdione 减弱脂肪生成并防止饮食诱导的肥胖。

HY-120160

Darglitazone 达格列酮	Agonist	99.19%
Darglitazone (CP-86325)，一种噻唑烷二酮，是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 PPAR-γ 激动剂。Darglitazone 有效控制血糖和脂质代谢，可用于 II 型糖尿病研究。

HY-112322

Carbacyclin 卡巴环素	Agonist	98.00%
Carbacyclin 是 PGI2 的类似物，为前列腺环素 (prostacyclin (PGI2)) 受体激动剂和血管舒张剂，能够有效抑制血小板聚集；Carbacyclin 同时可以通过 PPARδ 来诱导 CPT-1 mRNA 的表达，不依赖 IP 受体信号通路。

HY-117727

Leriglitazone	Agonist	99.23%
Leriglitazone (MIN-102; Hydroxypioglitazone) 是一种能透过大脑屏障和口服有效的 PPARγ 激动剂，EC₅₀ 为 9 μM。 Leriglitazone 作为线粒体功能的调节剂，具有神经保护，抗炎和抗氧化的作用。Leriglitazone 可用于神经炎症和神经退行性疾病的研究。

HY-120596

PPARδ/γ agonist 1 sodium	Agonist	99.91%
PPARδ/γ agonist 1 sodium 是一种化学性质独特，可透过血脑屏障的双重 PPAR delta/gamma 激动剂。PPARδ/γ agonist 1 sodium 可用于老年痴呆症的研究。

HY-14817

Indeglitazar	Agonist	99.11%
Indeglitazar (PPM 204) 是一种具有口服活性的 PPAR 泛激动剂，对 PPARα，PPARδ 和 PPARγ 都有作用活性。

HY-130120

HWL-088	Agonist	98.61%
HWL-088 是一种高效的，具有口服活性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂 (EC₅₀ 为 18.9 nM)，并具有中等 PPARδ 活性 (EC₅₀ 为 570.9 nM)。HWL-088 改善葡萄糖和脂质代谢，并具有抗糖尿病作用。

HY-14739

Choline Fenofibrate 非诺贝特胆碱	Agonist	99.86%
Choline Fenofibrate (ABT-335) 是 Fenofibric acid (HY-B0760) 的胆碱盐，在胃肠道中释放游离的 Fenofibric acid。Fenofibric acid 是一种 PPAR 激活剂，具有降血脂作用。

HY-16086

Balaglitazone 巴格列酮	Agonist	99.74%
Balaglitazone 是一种选择性的 PPARγ 部分激动剂，对人 PPARγ 的 EC₅₀ 值为 1.351 μM。

HY-106278

GW 590735	Agonist	98.87%
GW 590735 是一种有效的选择性 PPARα 激动剂。GW 590735 显示 PPARα 上的 EC₅₀=4 nM，与 PPARδ 和 PPARγ 相比，选择性至少为 500 倍。GW 590735 可用于血脂异常的研究。

PPAR Isoform Comparison

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