2. Signaling Pathways
  3. Apoptosis
  4. Thymidylate Synthase
  5. Thymidylate Synthase抑制剂

Thymidylate Synthase抑制剂

Thymidylate Synthase抑制剂 (38):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-16478
    Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture

    盐酸曲氟尿苷

    		Inhibitor 99.98%
    Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 是一种有效且具有口服活性的核苷类抗肿瘤剂。Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 的组成是 1:0.5 的混合物 (以摩尔计) α,α,α-三氟胸苷 (FTD) 和胸苷磷酸化酶抑制剂 (TPI)。Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 主要通过抑制胸苷酸合酶 (TS) 和掺入 DNA 来显示抗肿瘤活性。
  • HY-10821
    Raltitrexed

    雷替曲塞

    		Inhibitor 99.49%
    Raltitrexed是一种用于化疗的抗代谢活性分子，通过抑制胸苷酸合成酶起作用。
  • HY-A0061
    Trifluridine

    曲氟尿苷

    		Inhibitor 99.98%
    Trifluridine (Trifluorothymidine) 是一种不可逆的、具有口服活性的胸苷酸合酶 (thymidylate synthase) 抑制剂，从而抑制 DNA 合成。Trifluridine 是一种抗病毒活性分子，可用于疱疹病毒 (HSV)、横纹肌病毒和正痘病毒 (orthopoxvirus) 的研究。Trifluridine 诱导细胞凋亡 (apoptosisautophagy)。Trifluridine 也是一种抗癌剂，用于转移性结直肠癌、胃肠道肿瘤的研究。
  • HY-A0063A
    Tipiracil

    替吡嘧啶

    		Inhibitor 99.98%
    Tipiracil 是一种胸苷磷酸化酶 (TPase) 抑制剂。
  • HY-D0186
    2'-Deoxyuridine

    2'-脱氧尿苷

    		Inhibitor 99.97%
    2’-deoxyuridine 是一种脑渗透嘧啶核苷酸，与神经系统疾病有关。2'-Deoxyuridine 能促使染色体断裂，从而降低胸腺核苷的合成活性。它是合成 Edoxudine (HY-B1011) 的一个前体，也是 5-ethynyl-2'-deoxyuridine，EdU (HY-118411) 的类似物。2'-Deoxyuridine 通过调节糖酵解代谢降低 Aβ25-35 脑损伤的小胶质细胞激活和改善氧化应激损伤，有望用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
  • HY-122795
    Vanoxonin Inhibitor
    Vanoxonin 是一种在 Saccharopolyspora hirsuta 中发现的胸苷酸合成酶 (thymidylate synthase) 抑制剂，IC50 值为 0.7 μg/mL。
  • HY-121256
    Chlorasquin Inhibitor
    Chlorasquin 抑制胸苷酸合成酶 (thymidylate synthetase)，其 Ki 值近似为 4.9 μM。Chlorasquin 还是一种叶酸 (folate) 拮抗剂，可以测试 Methotrexate (HY-14519) 的效果。Chlorasquin 在碱性 pH 下对二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 的结合强度比 Methotrexate 更高，有望用于抗银屑病试剂的研究。
  • HY-D0186R
    2'-Deoxyuridine (Standard)

    2'-脱氧尿苷 (Standard)

    		Inhibitor
    2'-Deoxyuridine (Standard) 是 2'-Deoxyuridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2’-deoxyuridine is a brain-penetrant pyrimidines nucleotide that is associated with nervous system diseases. 2'-Deoxyuridine could increase chromosome breakage and results in a decreased thymidylate synthetase activity. 2'-Deoxyuridine is a precursor in the synthesis of Edoxudine (HY-B1011) and also an analogue of 5-ethynyl-2'-deoxyuridine, EdU (HY-118411). 2’-deoxyuridine reduces microglial activation and improve oxidative stress damage by modulating glycolytic metabolism on the Aβ25-35-induced brain injury, which is promising for research of Alzheimer’s disease (AD).
  • HY-B0021
    Doxifluridine

    去氧氟尿苷

    		Inhibitor 99.91%
    Doxifluridine 具有抗癌活性。Doxifluidine 是一种 5-FU 前药。Doxifluridine 是胸腺嘧啶酸合酶抑制剂。 Doxifluridine 能通过协同多种药物增强对肿瘤的抑制。
  • HY-109115
    Fosifloxuridine nafalbenamide Inhibitor
    Fosifloxuridine nafalbenamide (NUC-3373) 属于嘧啶核苷酸类似物，是一种胸腺嘧啶合酶 (Thymidylate synthase) 抑制剂。Fosifloxuridine nafalbenamide 具有抗癌活性。Fosifloxuridine nafalbenamide 具有诱发宿主免疫反应和增强免疫研究的潜力。
  • HY-108474
    Nolatrexed dihydrochloride

    盐酸诺拉曲塞; 诺拉曲塞盐酸盐

    		Inhibitor 98.38%
    Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 是一种非竞争性的胸苷酸合酶 (thymidylate synthase) 抑制剂，与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用，对人 thymidylate synthase 的 Ki 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。具有抗癌活性。
  • HY-13728
    Plevitrexed

    普来曲塞

    		Inhibitor 98.00%
    Plevitrexed (ZD 9331; BGC9331) 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS) 抑制剂，Ki 值为 0.44 nM。Plevitrexed 通过 α-叶酸受体以及还原的叶酸载体吸收。Plevitrexed 有用于胃癌的潜力。Plevitrexed 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
  • HY-143207
    10-Formyl-5,8-dideazafolic acid Inhibitor
    10-Formyl-5,8-dideazafolic acid 是一种胸苷酸合成酶 (thymidylate synthase) 抑制剂。
  • HY-10822
    Idetrexed Inhibitor
    Idetrexed 是一种胸腺嘧啶合成酶抑制剂，特异性转运到 α 叶酸受体 (α - fr) 过表达肿瘤。Idetrexed 在 1.2 nmol/L 时抑制胸腺苷酸合成酶 a。
  • HY-146699
    MtTMPK-IN-5 Inhibitor
    MtTMPK-IN-5 (compound 17) 是一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (MtbTMPK) 抑制剂，IC50 为 34 μM。MtTMPK-IN-5 结合了良好的酶抑制活性，对结核分枝杆菌有显著的抑制活性 (MIC = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-5 可用于结核病的研究。
  • HY-146239
    EGFR/HER2/TS-IN-2 Inhibitor
    EGFR/HER2/TS-IN-2 (compound 17) 是一种有效的 EGFR/HER2 和 TS 抑制剂，其 IC50 分别为 0.173、0.125 和 1.12 μM。EGFR/HER2/TS-IN-2 对 MDA-MB-231 癌细胞具有细胞毒性活性，其 IC50 为 1.69 μM。
  • HY-146702
    MtTMPK-IN-8 Inhibitor
    MtTMPK-IN-8 (compound 27) 是一种具有中等效力的分支杆菌胸苷酸激酶 (MtbTMPK) 抑制剂。MtTMPK-IN-8 对抗分枝杆菌具有亚微摩尔活性 (MICs = 0.78~9.4 μM)，但没有显著的细胞毒性。MtTMPK-IN-8 可用于结核病的研究。
  • HY-149352
    DG1 Inhibitor
    DG1 (化合物 8Nc) 是一种 Thymidylate Synthase (TS) 抑制剂，可影响 NSCLC 细胞中的癌症血管生成和代谢重编程。DG1 能有效抑制 CD26、ET-1、FGF-1 和 EGF 的表达。DG1 在 A549 异种移植小鼠模型中，还能有效抑制癌组织的增殖。
  • HY-19157
    Metesind glucuronate Inhibitor
    Metesind glucuronate (AG 331) 是胸苷酸合酶 (thymidylate synthase) 抑制剂，Ki 为 1.2 nM。Metesind glucuronate 可抑制 DNA 合成，从而抑制癌细胞的细胞活力，IC50 为 0.4-0.9 μM。
  • HY-W142014
    N,O-Didansyl-L-tyrosine cyclohexylammonium Inhibitor
    N,O-Didansyl-L-tyrosine cyclohexylammonium 是一种有效的选择性胸苷酸合成酶 (TS) 抑制剂，作用于 Escherichia coli，Lactobacillus casei 和人的 TS 的 IC50 值分别是 5.0，3.4 和 119 μM。
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