2. Apoptosis Anti-infection Cell Cycle/DNA Damage Autophagy
  3. Thymidylate Synthase HSV Nucleoside Antimetabolite/Analog Orthopoxvirus DNA/RNA Synthesis Apoptosis Autophagy
  4. Trifluridine

Trifluridine  (Synonyms: 曲氟尿苷; Trifluorothymidine; 5-Trifluorothymidine; TFT)

目录号: HY-A0061 纯度: 99.83%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Trifluridine (Trifluorothymidine) 是一种不可逆的、具有口服活性的胸苷酸合酶 (thymidylate synthase) 抑制剂，从而抑制 DNA 合成。Trifluridine 是一种抗病毒活性分子，可用于疱疹病毒 (HSV)、横纹肌病毒和正痘病毒 (orthopoxvirus) 的研究。Trifluridine 诱导细胞凋亡 (apoptosisautophagy)。Trifluridine 也是一种抗癌剂，用于转移性结直肠癌、胃肠道肿瘤的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Trifluridine Chemical Structure

Trifluridine Chemical Structure

CAS No. : 70-00-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
50 mg ￥500
In-stock
100 mg ￥800
In-stock
200 mg ￥1200
In-stock
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Trifluridine 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Trifluridine (Trifluorothymidine) is an irreversible and orally active thymidylate synthase inhibitor, and thereby suppressing DNA synthesis. Trifluridine is an antiviral molecule used for research of HSV, rhabdovirus and orthopoxvirus infection. Trifluridine induces cell apoptosis and autophagy. Trifluridine is also an anticancer agent used in studies of metastatic colorectal cancer, gastrointestinal tumors[1][2][3][4].

IC50 & Target[1][2][3][4]

Thymidylate Synthase

 

Nucleoside Antimetabolite/Analog

 

HSV-1

 

HSV-2

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Vero EC50
< 1.7 μM
Compound: TFT
Antiviral activity against Herpes simplex virus 1 F infected in african green monkey Vero cells assessed as plaque reduction after 36 to 48 hrs
Antiviral activity against Herpes simplex virus 1 F infected in african green monkey Vero cells assessed as plaque reduction after 36 to 48 hrs
[PMID: 17438061]
Vero EC50
1.7 μM
Compound: TFT
Antiviral activity against Herpes B virus 24105 infected in african green monkey Vero cells assessed as plaque reduction after 36 to 48 hrs
Antiviral activity against Herpes B virus 24105 infected in african green monkey Vero cells assessed as plaque reduction after 36 to 48 hrs
[PMID: 17438061]
Vero EC50
3.4 μM
Compound: TFT
Antiviral activity against Herpes B virus 32425 infected in african green monkey Vero cells assessed as plaque reduction after 36 to 48 hrs
Antiviral activity against Herpes B virus 32425 infected in african green monkey Vero cells assessed as plaque reduction after 36 to 48 hrs
[PMID: 17438061]
Vero CC50
50.6 μM
Compound: TFT
Cytotoxicity against african green monkey Vero cells after 2 days
Cytotoxicity against african green monkey Vero cells after 2 days
[PMID: 17438061]
体外研究
(In Vitro)

Trifluridine (0.5 μM，3 天) 诱导 HUVEC 细胞衰老[2]。
Trifluridine (0.5 μM，3 天) 通过 mTOR 途径抑制 HUVEC 中的自噬和自噬通量[2]。
Trifluridine (0-5 μM，3 天) 以浓度依赖性方式抑制 HUVEC 细胞活力[2]。
Trifluridine (5 µM-20 µM，24 h–72 h) 抑制 MCF-7、MDA-MB-231、BT-549 和 Hs578T[4] 的增殖。
Trifluridine (0 µM-20 µM，48 小时) 选择性诱导 MCF-7、MDA-MB-231、BT-549 和 Hs578T 细胞凋亡[4]。
Trifluridine (10 µM，72 小时) 可诱导 MCF-10A、MCF-7、MDA-MB-231 和 BT-549 细胞中的 DNA 双链断裂[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Trifluridine 相关抗体:

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: HUVEC cells
Concentration: 0-5 μM
Incubation Time: 3 days
Result: Cell viability dropped sharply at 3 μM and 5 μM.

Immunofluorescence[2]

Cell Line: HUVEC cells
Concentration: 0-5 μM
Incubation Time: 3 days
Result: Induced cellular senescence by inhibiting autophagy flux.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: HUVEC cells
Concentration: 0-5 μM
Incubation Time: 3 days
Result: Increased protein levels of senescence markers: p53, p16, SASP (IL-1, IL-6, TNF-α, p21).

Cell Proliferation Assay[4]

Cell Line: MCF-7, MDA-MB-231, BT-549, Hs578T and MCF-10A(control non-tumor) cells
Concentration: 5 µM-20 µM
Incubation Time: 24 h–72 h
Result: Inhibited the proliferation of MDA-MB231, BT549 and Hs578T cells at 10µM and 20µM, significantly.

Apoptosis Analysis[4]

Cell Line: MDA-MB-231, BT-549, and Hs578T cells
Concentration: 10µM or 20 µM
Incubation Time: 48 h
Result: Increased the percentages of apoptotic TNBC cells (MDA-MB-231, BT-549, and Hs578Tcells) at 10µM and 20µM, significantly.
体内研究
(In Vivo)

Trifluridine/tipiracil (200 mg/kg，口服，每天两次，连续 5 天，然后 2 天不用药，持续 6 周) 在人结直肠腹膜内异种移植模型中显示出抗肿瘤活性[3]。
Trifluridine (75 或 150 mg/kg，口服灌胃，每天一次，连续 5 天) 抑制植入的小鼠 TNBC 肿瘤的生长[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Nude mice (human colorectal intraperitoneal xenograft model)[3]
Dosage: 200 mg/kg(trifluridine/tipiracil)
Administration: Oral administration; Once a day; 5 days followed by 2 drug-free days, a total of 6 weeks
Result: Exhibited a significantly longer survival time compared with untreated mice.
Animal Model: Mouse model of breast cancer[4]
Dosage: 75 or 150 mg/kg
Administration: Oral gavage; daily for 10 days
Result: Treatment with different doses inhibited the growth of TNBC tumors in mouse in a dose-dependent manner
Animal Model: The human gastric MKN45 intraperitoneal xenograft model[3]
Dosage: 200 mg/kg (Trifluridine/tipiracil)
Administration: twice daily for 5 consecutive days followed by 2 drug‑free days for 6 weeks
Result: Prolonged the survival of mice compared with untreated mice.
Clinical Trial
分子量

296.20

Formula

C10H11F3N2O5
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

三氟尿苷；三氟甲苷；三氟胸苷；三氟甲尿苷；三氟哩啶；三氟胸腺嘧啶核苷；曲氟尿苷；屈氟尿苷
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (337.61 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (112.53 mM; 超声助溶 (<60°C))

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3761 mL 16.8805 mL 33.7610 mL
5 mM 0.6752 mL 3.3761 mL 6.7522 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.44 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.44 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.98%

COA (198 KB) HNMR (154 KB) LCMS (92 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Trifluridine 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 3.3761 mL 16.8805 mL 33.7610 mL 84.4024 mL
5 mM 0.6752 mL 3.3761 mL 6.7522 mL 16.8805 mL
10 mM 0.3376 mL 1.6880 mL 3.3761 mL 8.4402 mL
15 mM 0.2251 mL 1.1254 mL 2.2507 mL 5.6268 mL
20 mM 0.1688 mL 0.8440 mL 1.6880 mL 4.2201 mL
25 mM 0.1350 mL 0.6752 mL 1.3504 mL 3.3761 mL
30 mM 0.1125 mL 0.5627 mL 1.1254 mL 2.8134 mL
40 mM 0.0844 mL 0.4220 mL 0.8440 mL 2.1101 mL
50 mM 0.0675 mL 0.3376 mL 0.6752 mL 1.6880 mL
60 mM 0.0563 mL 0.2813 mL 0.5627 mL 1.4067 mL
80 mM 0.0422 mL 0.2110 mL 0.4220 mL 1.0550 mL
100 mM 0.0338 mL 0.1688 mL 0.3376 mL 0.8440 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Trifluridine70-00-8Trifluorothymidine 5-Trifluorothymidine TFT三氟尿苷三氟甲苷三氟胸苷三氟甲尿苷三氟哩啶三氟胸腺嘧啶核苷曲氟尿苷屈氟尿苷Thymidylate SynthaseHSVNucleoside Antimetabolite/AnalogOrthopoxvirusDNA/RNA SynthesisApoptosisAutophagyHerpes simplex virusmTORantitumorantiviralHUVECcancermetastatic colorectal cancergastrointestinal tumorInhibitorinhibitorinhibit

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Trifluridine
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