nAChR (烟碱型乙酰胆碱受体)

Nicotinic acetylcholine receptors

nAChR（烟碱乙酰胆碱受体）是神经元受体蛋白，在受到化学刺激时发出肌肉收缩信号。它们是胆碱能受体，在某些神经元的质膜以及神经肌肉接头的突触前和突触后侧形成配体门控离子通道。烟碱乙酰胆碱受体是研究最深入的离子型受体。与另一种乙酰胆碱受体——毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 一样，nAChR 由神经递质乙酰胆碱 (ACh) 的结合触发。正如毒蕈碱受体因也被毒蕈碱激活而得名一样，烟碱受体不仅可以由乙酰胆碱打开，还可以由尼古丁打开——因此得名“烟碱”。

nAChRs (nicotinic acetylcholine receptors) are neuron receptor proteins that signal for muscular contraction upon a chemical stimulus. They are cholinergic receptors that form ligand-gated ion channels in the plasma membranes of certain neurons and on the presynaptic and postsynaptic sides of theneuromuscular junction. Nicotinic acetylcholine receptors are the best-studied of the ionotropic receptors. Like the other type of acetylcholine receptor-the muscarinic acetylcholine receptor (mAChR)-the nAChR is triggered by the binding of the neurotransmitter acetylcholine (ACh). Just as muscarinic receptors are named such because they are also activated by muscarine, nicotinic receptors can be opened not only by acetylcholine but also by nicotine —hence the name "nicotinic".

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By Effects:	抑制剂 (59) 激动剂 (156) 拮抗剂 (74) 激活剂 (11) 调节剂 (19)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B0282

Acetylcholine chloride 氯化乙酰胆碱	Activator	99.40%
Acetylcholine chloride (ACh chloride) 是一种神经递质，是一种有效的胆碱能 (cholinergic) 激动剂。Acetylcholine chloride 是通过刺激烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 调节多巴胺能 (DAergic) 神经元活性。Acetylcholine chloride 在体外抑制 p53 突变肽的聚集。

HY-N2332A

Methyllycaconitine citrate 甲基牛扁亭柠檬酸盐	Antagonist	99.58%
Methyllycaconitine citrate 是 α7 神经元烟碱型乙酰胆碱受体 (α7nAChR) 的特异性拮抗剂，具有血脑屏障通透性。

HY-12560A

PNU-282987	Agonist	99.93%
PNU-282987 是一种有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂，EC₅₀ 为 154 nM。PNU-282987 也是 5-HT₃ 受体的功能性拮抗剂，IC₅₀ 为 4541 nM。PNU-282987 可用于中枢和外周神经系统的研究。

HY-B1208

Carbamoylcholine chloride 卡巴胆碱	Agonist	99.91%
Carbamoylcholine chloride 是乙酰胆碱类似物，可激活乙酰胆碱受体 (AChR)。Carbamoylcholine chloride 是 nAChR 和 mAchR 受体激动剂，K_i 值为 10-10,000 nM。Carbamoylcholine chloride 可用于研究 nAChR 和 mAchR 介导的反应，包括平滑肌收缩，肠运动，与神经信号。

HY-B1395

Mecamylamine hydrochloride 盐酸美加明	Antagonist	≥98.0%
Mecamylamine hydrochloride 是一种具有口服活性，非选择性，非竞争性的 nAChR 拮抗剂。Mecamylamine hydrochloride 也是一种神经节阻滞剂，可穿过血脑屏障。Mecamylamine hydrochloride 可用于神经疾病，高血压，抗抑郁的研究。

HY-P1365

α-Conotoxin MII	Inhibitor	99.91%
α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到，有效抑制 nAChR 受体的 α3β2 亚基，其 IC₅₀ 值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。

HY-P1269A

α-Conotoxin AuIB TFA α-芋螺毒素 AuIB 三氟乙酸盐	Antagonist	99.37%
α-Conotoxin AuIB TFA 是一种有效的选择性 α3β4 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 拮抗剂，α-Conotoxin AuIB 阻断非洲爪蟾卵母细胞中表达的 α3β4 nAChRs，IC₅₀ 为 0.75 μM。

HY-P5149

αC-Conotoxin PrXA	Antagonist	98.44%
αC-Conotoxin PrXA 是一种麻痹肽神经毒素和竞争性 nAChR 拮抗剂，IC₅₀ 分别为 1.8 nM（α1β1εδ，成人）和 3.0 nM（α1β1γδ，胎儿）。αC-Conotoxin PrXA 与 α-bungarotoxi 竞争 nAChR 的 α/δ 和 α/γ 亚基界面，对神经肌肉 nAChR 显示出高度特异性。

HY-B1337

Choline chloride 氯化胆碱	Agonist	≥98.0%
Choline chloride 是一种必需营养素，可激活 α7 烟碱受体 (alpha7 nicotinic receptors)，具有镇痛、抗炎活性。可影响肝脏疾病、动脉粥样硬化和神经系统疾病等疾病。

HY-14564A

GTS-21 dihydrochloride	Agonist	99.92%
GTS-21 dihydrochloride 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂，具有抗炎和增强认知的活性。GTS-21 dihydrochloride 也是 α4β2 (human α4β2: K_i=20 nM) 和 5-HT3A 受体 (IC₅₀=3.1 μM) 拮抗剂。

HY-P1050A

COG 133 TFA	Antagonist	99.58%
COG 133 TFA 是载脂蛋白 E (Apolipoprotein E, APOE) 肽的片段。COG 133 与 ApoE 全息蛋白竞争结合 LDL 受体，具有有效的抗炎和神经保护作用。COG 133 TFA 也是 nAChR 拮抗剂，IC₅₀ 为 445 nM。

HY-N2364

Arecoline 槟榔碱	Agonist	99.84%
Arecoline，一种天然生物碱，是烟碱和毒蕈碱乙酰胆碱受体的部分激动剂。Arecoline 具有刺激、警觉、抗焦虑和抗寄生虫作用。Arecoline 也可以诱导氧化应激。

HY-116522

AR420626	Inhibitor	98.29%
AR420626 是游离脂肪酸受体3 (FFAR3) 的选择性激动剂 (IC₅₀=117 nM)。AR420626 具有抗炎，抗癌和抗糖尿病活性。AR420626 通过抑制 nAChR 介导的神经通路，来改善神经源性腹泻疾病。AR420626 抑制 HepG2 异种移植物的生长，并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制肝癌细胞增殖。AR420626 还能够抑制过敏性哮喘和湿疹并具有激活 GPR41 增加 Ca²⁺ 信号介导的葡萄糖摄取和改善糖尿病的能力。

HY-10019

Varenicline 伐尼克兰	Agonist	99.98%
Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC₅₀ = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。

HY-P1264

α-Bungarotoxin	Antagonist	≥99.0%
α-Bungarotoxin 是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的竞争性拮抗剂。α-Bungarotoxin 是一种选择性 α7 受体 (α7 receptor) 阻滞剂，IC₅₀ 为 1.6 nM。

HY-125901

D-Tubocurarine chloride pentahydrate 氯化筒箭毒碱五水合物	Antagonist	99.68%
D-Tubocurarine chloride pentahydrate 是微管尿素的氯化物盐形式，是烟碱乙酰胆碱受体 (AChR) 的拮抗剂，可在手术或机械通气期间用作骨骼肌松弛剂。D-Tubocurarine chloride pentahydrate 也是一种有效的神经肌肉阻滞剂。

HY-A0106

Levamisole 左旋咪唑碱	Agonist	99.96%
Levamisole ((-)-Levamisole)，是一种具有免疫调节特性的驱虫剂。Levamisole 可作为nAChRs 的亚型 α3β2 (EC₅₀=300 μM) 和 α3β4 (EC₅₀=100 μM) 的正变构调节剂 (PAM) ) ，具有口服活性。

HY-B0942

Benzethonium chloride 苄索氯铵	Inhibitor	98.76%
Benzethonium chloride 作用于在爪蟾卵母细胞，抑制人重组 α7 和 α4β2 神经元烟碱性乙酰胆碱受体 (nicotinic acetylcholine receptors)，具有抗菌、抗癌、抗败血症和消毒的活性。Benzethonium chloride 诱导了癌细胞凋亡 (Apoptosis) 并激活了半胱天冬酶。Benzethonium chloride 消除了 FaDu 细胞的肿瘤形成能力，延缓了体内异种移植肿瘤的生长。

HY-B1532

Anabasine (+)-假木贼碱	Agonist	99.87%
Anabasine ((S)-Anabasine) 是一种生物碱，烟草中的一种成分。Anabasine 是一种植物性杀虫剂，作为烟碱乙酰胆碱受体的全激动剂 (nAChRs)。Anabasine 诱导内源表达人肌型 nAChRs 的 TE671 细胞去极化 (EC₅₀=0.7 µM)。

HY-B0489

Arecoline hydrobromide 氢溴酸槟榔碱	Agonist	99.95%
Arecoline hydrobromide，一种天然生物碱，是烟碱和毒蕈碱乙酰胆碱受体的部分激动剂。Arecoline hydrobromide 具有刺激、警觉、抗焦虑和抗寄生虫作用。Arecoline hydrobromide 也可以诱导氧化应激。

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