2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling GPCR/G Protein
  3. nAChR 5-HT Receptor
  4. PNU-282987

PNU-282987 是一种有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂，EC50 为 154 nM。PNU-282987 也是 5-HT3 受体的功能性拮抗剂，IC50 为 4541 nM。PNU-282987 可用于中枢和外周神经系统的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PNU-282987 Chemical Structure

PNU-282987 Chemical Structure

CAS No. : 123464-89-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥825
In-stock
1 mg ￥234
In-stock
5 mg ￥468
In-stock
10 mg ￥750
In-stock
50 mg ￥2438
In-stock
100 mg ￥4500
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Other Forms of PNU-282987:

PNU-282987 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    PNU-282987 purchased from MCE. Usage Cited in: Inflamm Res. 2023 Mar 13.  [Abstract]

    PNU-282987 (3 mg/kg; i.p.; single daily for consecutively 28 days) signifcantly decreases the expression levels of collagen I, collagen III, and α-SMA in myocardial infarction (MI) rats model, while Methyllycaconitine citrate (MLA; 3 mg/kg; i.p.; single daily for consecutively 28 days) increases these proteins levels.

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    5-HT1 Receptor 5-HT2 Receptor 5-HT3 Receptor 5-HT4 Receptor 5-HT5 Receptor 5-HT6 Receptor 5-HT7 Receptor 5-HT Receptor

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    PNU-282987 is a potent α7 nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) agonist with an EC50 of 154 nM. PNU-282987 is also a functional antagonist of the 5-HT3 receptor with an IC50 of 4541 nM. PNU-282987 can be used for the research of central and peripheral nervous systems[1].

    IC50 & Target

    IC50: 4541nM (5-HT3); EC50: 154 nM (α7 nAChR); Ki: 27 nM (R7 MLA)[1]
    体外研究
    (In Vitro)

    PNU-282987 (Compound C7) displaces the R7 selective antagonist methyllycaconitine (MLA) from rat brain homogenates with a Ki of 27 nM[1].
    PNU-282987 has α7 nAChR agonist activity with an EC50 of 154 nM[1].
    PNU-282987 also has inhibition for the 5-HT3 receptor with an IC50 value of 4541nM[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    PNU-282987 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    PNU-282987 (Compound C7) (i.v.; 1, 3 mg/kg) leads to a reversal of the gating deficit[1].
    PNU-282987 (30 μM) evokes currents in rat hippocampal neurons in a concentration-dependent and MLA blockable manner[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Rats[1]
    Dosage: 1, 3 mg/kg
    Administration: i.v.
    Result: Significantly reversed amphetamine-induced gating deficit.
    分子量

    301.21

    Formula

    C14H18Cl2N2O
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    细胞实验： 

    H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (166.00 mM; 超声助溶)

    DMSO 中的溶解度 : 10 mg/mL (33.20 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.3199 mL 16.5997 mL 33.1994 mL
    5 mM 0.6640 mL 3.3199 mL 6.6399 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 1 mg/mL (3.32 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 1 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 1 mg/mL (3.32 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

    以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： PBS

      Solubility: 50 mg/mL (166.00 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.93%

    COA (286 KB) HNMR (249 KB) RP-HPLC (245 KB) LCMS (94 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    PNU-282987 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO / H2O 1 mM 3.3199 mL 16.5997 mL 33.1994 mL 82.9986 mL
    5 mM 0.6640 mL 3.3199 mL 6.6399 mL 16.5997 mL
    10 mM 0.3320 mL 1.6600 mL 3.3199 mL 8.2999 mL
    15 mM 0.2213 mL 1.1066 mL 2.2133 mL 5.5332 mL
    20 mM 0.1660 mL 0.8300 mL 1.6600 mL 4.1499 mL
    25 mM 0.1328 mL 0.6640 mL 1.3280 mL 3.3199 mL
    30 mM 0.1107 mL 0.5533 mL 1.1066 mL 2.7666 mL
    H2O 40 mM 0.0830 mL 0.4150 mL 0.8300 mL 2.0750 mL
    50 mM 0.0664 mL 0.3320 mL 0.6640 mL 1.6600 mL
    60 mM 0.0553 mL 0.2767 mL 0.5533 mL 1.3833 mL
    80 mM 0.0415 mL 0.2075 mL 0.4150 mL 1.0375 mL
    100 mM 0.0332 mL 0.1660 mL 0.3320 mL 0.8300 mL

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    PNU-282987123464-89-1PNU282987PNU 282987nAChR5-HT ReceptorNicotinic acetylcholine receptorsSerotonin Receptor5-hydroxytryptamine Receptornicotinic acetylcholine receptors (nAChRs)5-HT3nervous systemsα7Inhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    PNU-282987
    目录号：
    HY-12560A
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